威灵仙的药学研究

中药威灵仙能祛风除湿、通络止痛,用于风湿痹痛,肢体麻木,筋脉挛急,屈伸不利等症。根据文献报道,其中有效成分是原白头翁素（Protoanemonn）和白头翁素（Anemonin）,二者都具有显著的抗菌作用,白头翁素还具有镇痛和镇静作用。原白头翁素和白头翁素都能随水蒸气蒸馏,但原白头翁素很不稳定,易于发生两分子聚合生成白头翁素。白头翁素分子量小,熔点低,根据民间的外用疗法,推测其可能有一定的透皮吸收特性。目前,已有单位应用威灵仙注射液于临床治疗风湿性关节炎,腰肌劳损、坐骨神经痛、肥大性脊椎炎,急性腰扭伤、坐骨神经痛、…     

白头翁素的合成

白头翁素 ( 1 ,银莲花素 ,白头翁脑 )是白头翁、打破碗花花、威灵仙和石龙芮等中药中的抗菌消炎活性成份 ,其性质不稳定 ,难于提取分离。文献报道的化学合成方法主要有二种 :1光化学反应 [1] ,以甲醇( 1 5ml)溶解原白头翁素 ( 4 ,350 mg) ,以大量干冰和丙酮作为冷却剂冷却至 - 50°C,紫外光照 30 h,收率40 % ;2金属催化反应 [2 ] ,用由 1 0 %金属钯分散于三氧化铝中得到的催化剂将乙酰丙酸 ( 2 )脱水、脱氢 ,经环合得 1 ,收率为 57%。前法反应条件苛刻 ,反应温度难以控制 ,操作困难 ;后法原、辅料较贵。文献[3 ] 报道可以 α-当归内酯 ( 3)…     

威灵仙注射液中原白头翁素稳定性的研究

威灵仙注射液系毛莨科植物威灵仙Clematis Chinensis Osbeck 根的蒸溜提取灭菌溶液。主要成分为原白头翁素。据报导,原白头翁素(ProtoanemoninC_5H_4O_4)性质很不稳定,放置后聚合为白头翁素(Anemonin C_(10)H_8O_4)。     

白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

白头翁中毛莨甙及合成毛茛甙的高效液相色谱测定法

白头翁为毛莨科属植物Pulsatilla chinensis,以根入药,其煎剂能抑制阿米巴原虫的生长、杀灭阴道滴虫等作用,用于细菌性痢疾和阿米巴痢疾的治疗。白头翁中主要成分有原白头翁素[protoanemonin,系由毛莨甙(ranunculin)酶解而得]、白头翁素(anemonin)等,其结构如下:     

拟原白头翁素农药毒性试验

拟原白头翁素农药毒性试验余素贞吴恭谦１伍越环２徐德祥王取南魏凌珍孙美芳（安徽医科大学卫生毒理学教研室；１安徽农业大学植保系；２中国科技大学３系，合肥２３００３２）毛莨科植物打破碗花花是著名的植物性农药，其生物活性成分被证明是原白头翁素，拟原白头翁素是...     

毛茛草有效成分“原白头翁素”的抗癌作用

“原白头翁素”(Protoanemonin)是毛茛科植物毛茛草中所含的一个化学成份,具有挥发性,高浓度时能渗透皮肤,使产生红肿和起泡。民间将鲜草捣烂后外用,对镇喘有一定效果。徐州医学院附属医院肿瘤科近二年来以毛茛草经水蒸汽蒸馏,馏液加氯化钠等渗后,进行静脉     

白頭翁治疗急性細菌性痢疾100例的观察

白头翁属毛茛科之多年生草本植物,遍产全国各地。早在1300年以前即作药用,汉代张仲景之伤寒论中记载,“热痢下重者,热伤气滞,里急下重,便脓血也,二者皆以白头翁湯主之”。近经研究,知白头翁之有効成分均在根部,其中含有黄色油状液体的原白头翁素Prolonemonin,对细菌有抑制作用。若将此液体置空气中,不久即转变成另一种固体的白头翁素Anemonin—C_(10)H_8     

原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响

目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响.方法 测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PA01生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响.结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PA01的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性.结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于 铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力.     

高效液相色谱法测定丹参注射液中的丹参素和原儿茶醛

丹参的主要成份为水溶性酚酸类,因此测定其含量,是评价丹参制剂值量的重要指标。丹参注射液质量不够稳定,其水溶性酚酸类有效成份丹参素和原儿茶醛的含量不同生产厂家产品差异很大。原儿茶醛为抗心绞痛有效成份,丹参素具有抗心肌缺血作用,为治疗冠心病的主要成份。因此测定这两种成份作为指标能反映注射液内在质量。本实验采     

HPLC法测定东北铁线莲中白头翁素的含量

目的建立东北铁线莲中白头翁素高效液相色谱法的测定方法。方法采用Agilent XDB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(40:60)为流动相,流速:0.8mL.min-1,柱温为室温,检测波长为220nm。结果白头翁素在5.45～109μg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9993,平均加样回收率为102.41%,RSD为2.78%(n=6)。结论该方法操作简单,灵敏,重现性好,可以用来测定东北铁线莲中白头翁素的含量。     

白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

目的制备白头翁素贴片，为白头翁素经皮制剂的开发提供依据。方法采用Eudragit E100为骨架材料，流涎工艺制备骨架型贴片。以HPMC醇性凝胶为储库递质，EVA为控释膜，热封法制备储库型贴片。采用TK 6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透实验；采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。结果白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率［(1.72±0.02) mg·(cm2) 1·h 1］是其饱和水溶液的1.47倍，是储库型贴剂的2.30倍。结论白头翁素骨架型贴剂制备简单，具有较高的经皮渗透速率，有望开发成一种新型的经皮给药制剂。     

紫草油制备工艺的改进

目的 改进提取工艺,提高了有效成份的提取率,减少对配制环境的污染,增加药品质量的稳定性.方法 乙醇回流提取代替传统的油炸法,并用高效液相色谱法测定左旋紫草素含量,以左旋紫草素含量为标准,对传统提取方法和改进工艺法进行比较.结果 采用了改进的制备工艺,有效成份的提取率显著提高,提高了产品质量.结论 新制备工艺用7倍量95%乙醇回流提取1h,有效成份提取率可达97%,传统油炸工艺有效成份提取率只有60%左右;且新工艺解决了传统油炸工艺产生的油烟给空气净化系统带来的伤害.     

白头翁药理作用及机制研究进展

白头翁是毛茛科白头翁属植物白头翁 Pulsatilla chinensis的干燥根,是常用的传统中药,始载于《神农本草经》,气味微苦涩,具有清热解毒之功效。白头翁提取物及有效部位对肺癌、肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病、黑色素瘤等均表现出明显的抗肿瘤作用,可显著抑制肿瘤细胞的生长及转移,其抗肿瘤的主要有效部位为白头翁皂苷。白头翁皂苷及提取物对动脉粥样硬化、心肌炎、高血压等心血管疾病,慢性阻塞性肺疾病和哮喘等呼吸系统疾病,银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病,阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统疾病具有保护作用。白头翁提取物及有效部位的其他作用还有抗衰老、抗菌、抗病毒、降血糖等。综述了白头翁提取物及有效部位的药理作用及研究现状,以期为白头翁的进一步研究及新药研发提供理论基础。     

HPLC考察白头翁汤4种标志成分在Caco-2细胞模型的转运特征

目的研究白头翁汤中标志成分秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱、白头翁皂苷B4在Caco-2细胞模型的转运特征及其机制。方法通过HPLC建立白头翁汤指纹图谱以及4种标志成分的同时定量分析方法,随后以Caco-2细胞模型和p-gP抑制剂维拉帕米考察复方标志成分的双向转运机制,通过HPLC检测药物浓度计算其表观渗透系数（Papp）。结果①秦皮甲素在顶端（AP）和底端（BL）双向转运大致相同,为被动转运机制;②秦皮乙素在AP侧转运大于BL侧,维拉帕米可抑制AP侧向BL侧转运,为主动转运机制;③小檗碱在AP侧和BL侧转运大致相同,对于BL-AP侧外排Papp值显著低于单体的文献报道值,在复方中可能存在化学成分抑制小檗碱BL侧向AP侧外流载体,促使外流减少,增加小檗碱的摄取;④白头翁皂苷B4紫外响应弱,未能检测出。结论白头翁汤中秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱可通过HPLC考察其在Caco-2细胞模型的转运特征。     

灯盏花素注射液治疗不稳定心绞痛的疗效观察

灯盏花素注射液是从中药灯盏花中提取的有效成份,主要为灯盏花乙素,是继70年代灯盏花素注射液应用于临床之后的又一更新换代产品.我们自1997-12始使用灯盏花素注射液治疗了27例不稳定心绞痛,取得了较好的效果,现总结如下.     

原白头翁脑亚硫酸氢钠加成物的研究

原白头翁脑(Protoanemonin)广泛存在于毛茛科植物毛茛、茴茴蒜之中;原白头翁脑曾用于治疗关节炎、哮喘、肝炎等,且有广谱抗菌作用。我院肿瘤科用于治疗癌症有一定效果但,原白头翁脑刺激性大、不稳定,且易聚合而失败;而原白头翁脑的前体物毛茛甙经临床试用,对肺癌等有效,其抗癌活性亦为药理实验证实。毛茛甙虽克服了原白头翁脑刺激性大和不稳定的缺点,但用量较大;为此,笔者制备了原白头翁脑的亚硫酸氢钠加成物(以下简称加     

胃膜素的质量考查

胃膜素是治疗胃和十二指肠溃疡的一种药品,我国于六十年代开始生产,于1989年载入卫生部药品标准.为了考查各地区胃膜素的质量,我所对全国12个生产厂的31批胃膜素按部颁标准进行了全面检验.胃膜素的主要有效成份是蛋白质和多糖组成的粘蛋白,因此胃膜素质量控制的主要指标为总氮含量和还原性物质含量.按照部颁标准,胃膜素的总氮不得大于     

正交试验优选白头翁汤提取工艺

目的:优选白头翁汤提取工艺。方法:以乙醇浓度、乙醇用量、提取次数和提取时间为考察因素,以浸膏得率和白头翁皂苷B_4、秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱的含量为指标,采用L_9(3~1)正交设计优选最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取3次,每次1.5 h结论:优选的提取工艺稳定、可行。     

灯盏细辛注射液治疗慢性肾小球肾炎疗效观察

云南灯盏细辛注射液是菊科短葶飞蓬植物灯盏花中提取出来的有效成份,其有效成份是灯盏乙素《中药大词典》记载：灯盏花具有散寒解表、活血舒筋、止痛、消积,降压等功效。我科于2002年5月至2004年1月用云南灯盏细辛治疗63例慢性肾小球肾炎患者,观察其血尿,尿蛋白,血液流变学等方面的变化,现报道如下。