2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用.方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度.结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂.     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪稳定性的影响

目的考察不同质量浓度的羟丙基 β 环糊精对桂利嗪稳定性的影响。 方法采用HPLC法 ,测定波长为 2 5 4nm ,稳定性考察温度为 6 0、70、80、90、10 0℃。结果质量浓度在 1 6～ 6 4mg·L-1内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为 10 0 4 % ,RSD =0 5 2 % ,桂利嗪的降解速度常数k随羟丙基 β 环糊精质量浓度的增加而减小。 结论羟丙基 β 环糊精对桂利嗪有稳定作用 ,其作用随羟丙基 β 环糊精质量浓度的增加而增大。     

桂利嗪-β-环糊精包合物的制备

目的:制备桂利嗪-β-环糊精包合物,并对包合物含量、溶解度进行了测定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-β-环糊精包合物.结果:经紫外光谱、相溶解度图法鉴定,桂利嗪与β-环糊精确已形成包合物,β-环糊精对桂利嗪的增溶倍数为3.33.结论:桂利嗪-β-环糊精包合物可使桂利嗪溶解度增加.     

磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的通过研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪增溶作用,包合物的制备以及包合物光谱学结构确证来研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪在溶液中的浓度;采用冷冻干燥法来制备磺丁基醚-β-环糊精桂利嗪包合物,再使用DSC和X-射线衍射法来进行结构确证。结果随着磺丁基醚-β-环糊精浓度增加和pH值减小,桂利嗪的溶解度显著提高;采用冷冻干燥法制备包合物时,桂利嗪被完全包入磺丁基醚-β-环糊精孔穴内部。结论磺丁基醚-β-环糊精可提高难溶性药物桂利嗪的溶解度并能形成稳定的包合物。     

羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用。方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例。并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性。结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL~(-1)。包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低。结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

羟丙基-β-环糊精应用研究进展

β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基化衍生物，具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性，在药剂学等领城应用日广，被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。     

美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对冬凌草二萜类成分的包合作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HPCD)在溶液中对冬凌草二萜类成分的包合作用。方法采用相溶解度法进行研究。结果在水溶液中,冬凌草甲素的浓度随HPCD浓度的增加而呈线性增加,为典型的AL型相溶解度图。在不同pH值、不同温度、不同离子强度等条件下计算包合表观稳定常数。包合过程的热力学参数为:ΔH=17.31 kJ.mol-1,ΔS=39.57 J.mol-1,且不同温度条件下的ΔG均小于零。结论羟丙基β环糊精可以提高冬凌草甲素的溶解度。HPCD与冬凌草甲素形成摩尔比为1∶1的包合物,包合过程为吸热过程,而且是自发进行。     

羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善羟基喜树碱溶解度的新方法.方法:研磨法制备包合物,以差示热分析法和红外光谱法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法、计算机模拟计算法验证羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物的形成.结果:羟基喜树碱能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,且溶解度由原来的0.22μg·mL-1增至包合后的38.2μg·mL-1.结论:羟丙基-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度.     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

羟丙甲纤维素和聚维酮对氯硝西泮与羟丙基-β-环糊精包合作用的影响

采用相溶解度法考察羟丙甲纤维素（HPMC）和聚维酮（PVP）对水溶液中氯硝西泮与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合作用的影响。以UV法测定氯硝西泮在溶液中的浓度。无论水溶液中是否存在HP—β—CD，PVP均能增加氯硝西泮的溶解度（P〈0．01）：HPMC作用不明显。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的 测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法 在25 ℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果 随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论 难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物。     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1：1包合物。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。