抗精神病药与高催乳素血症

典型抗精神病药物引起的高催乳素血症曾被认为是抗精神病治疗不可避免的副反应。但大多数非典型抗精神病药物如氯氮平、奥氮平、奎硫平等都不引起明显的催乳素升高。这可能是因为这些非典型抗精神病药物在阻断多巴胺通路中更具特异性，它们不阻断漏斗一结节多巴胺通路。利培酮在治疗中却引起明显的催乳素升高，其原因不明，有研究表明利培酮对垂体前叶的泌乳细胞有直接的作用。     

氯氮平、利培酮和奥兰扎平的5-HT_2和DA_2受体占有率

众所周知,抗精神病药阻断了多巴胺(DA2)受体,虽然未证实这与抗精神病药效果一定有因果关系,但两者之间的关系不容否认。已证实DA2受体占有率与抗精神病效果存在阈值关系,为60%或70%。当占有率超过80%时,锥体外系副作用(EPS)发生率明显上升;而且催乳素水平的升高也可能与DA2受体占有率存在阈值关系。因此DA2受体占有率可能是抗精神病药治疗效果、锥体外系副作用及催乳素升高的可靠指标。非经典抗精神病药较少引起EPS和催乳素升高。本研究的主要目的是比较氯氮平、利培酮和奥兰扎平在治疗范围内、多剂量和稳态使用时DA2受体的占有率。…     

抗精神病药对老年精神分裂症患者血清催乳素的影响

目的：探讨几种抗精神病药对老年精神分裂症患者血清催乳素（PRL）的影响。方法：随机选取抗精神病药治疗老年精神分裂症患者121例,分别在治疗前后测定血清PRL水平。结果：患者经舒必利、奋乃静、氟哌啶醇和利培酮治疗后血清PRL明显升高,各药物之间以及治疗前后比较差异均有显著性（F=15．95,P〈0．01）。PRL水平的升高与药物剂量呈正相关。氯氮平对PRL水平影响不明显。结论：典型和非典型抗精神病药对老年精神分裂症患者血清PRL水平的影响同样明显,强弱的顺序依次是舒必利、奋乃静、氟哌啶醇和利培酮。     

抗精神病药物治疗时的神经内分泌试验

Ⅰ氟哌啶醇兴奋试验时血浆催乳素变化血浆中催乳素(PRL)浓度与抗精神病药物阻断多巴胺受体的功能有关。由于接受治疗剂量的抗精神病药物后,每例患者血中PRL 的浓度各不相同,所以药物治疗有效时,血中 PRL 的浓度是否达到最高值?抑或达到同样血浓度的 PRL 时,是否阻断同量的多巴胺受体?这是饶有兴趣的问题,本试验拟探讨血浆中 PRL 浓度与药物疗效及阻断多巴胺受体之间的关系。     

氯氮平与利培酮对血清催乳素水平的影响

目的：了解氯氮平或利培酮对首发女性精神分裂症患者血清催乳素水平的变化,方法：采用ELISA方法制定血清催乳素水平,结果：治疗后氯氮平组血清催乳素水平没有显著变化。而利培酮组血清催乳素水平显著升高。结论催乳素水平不能说明精神分裂症发病及严重程度,也不能作为非典型抗精神病药疗效的指标。     

抗精神病药对妊娠和哺乳的影响

精神分裂症和双相障碍妇女都可能服抗精神病药治疗,而抗精神病药对妊娠和哺乳有何影响,一直是精神科医生所关心的问题,本文综述了抗精神病药对妊娠和哺乳的影响。1高催乳素血症1.1机制抗精神病药强效阻断垂体前叶D2受体,迅速增加催乳素分泌,引起高催乳素血症（定义为血浆催乳素浓度〉20μg/L）.1.2机率引起高催乳素血症的率利培酮最高（88%,记作90%）,典型抗精神病药次之（48%,记作50%）,     

精神分裂症伴高催乳素血症与抗精神病药物关系的研究进展

许多抗精神病药物可导致精神分裂症患者合并高催乳素血症疾病,经典抗精神病药物不仅能使PRL水平明显升高,而且药物的效价强度与催乳素呈正相关。非经典抗精神病药对5-HT受体及多巴胺D2受体的亲和力具有相对特异性,锥体外系副作用轻,临床疗效显著,对催乳素水平影响小,但临床应用过程中不同药物对催乳素的影响存在差异,药理机制复杂还有待于进一步的探讨。     

多巴胺受体与抗精神病药的副作用北大核心CSCD

目前上市的抗精神病药均作用于多巴胺D2样受体。D2受体的阻断既能改善幻觉妄想等阳性症状,也会带来锥体外系综合征和高催乳素血症等副作用。5-羟色胺2A受体阻断、D2受体的快速解离和D3受体的选择性,均在一定程度上减轻锥体外系反应,故而成就了第2代抗精神病药的"非典型"特征。药物不易透过血脑屏障导致的垂体蓄积及其D2受体占有率高,则有助于解析高催乳素血症的产生。     

喹硫平引起多形性红斑型药疹1例

喹硫平是继氯氮平、利培酮和奥氮平之后的非典型抗精神病药物,能选择性阻断边缘系统多巴胺D2受体、抗α【受体和5-羟色胺（5-HT2A）受体,因对精神分裂症、老年期精神障碍和心境障碍均有较好疗效而被广泛应用于临床,且耐受性较好…。笔者在临床使用喹硫平（启维）时发现引起多形性红斑型药疹1例,在停药、使用皮质激素治疗2周后皮疹消退。现将病例报道如下。     

非典型抗精神病药物所致的受体结合相关的代谢副反应的认识

传统抗精神病药物治疗精神分裂症阳性症状作用突出,但EPS(extra pyramidal symptoms,EPS)副作用显著。而非典型抗精神病药较传统抗精神病药物有众多明显的优势,包括明显改善阴性症状、认知功能和生活质量,预防临床恶化,且较少的EPS副作用。但随之出现的代谢副作用,如体重增加、血糖失调和脂代谢异常,取代了医生及患者对EPS的关注。这些副反应与长期潜在的心血管风险相关,减少了患者对药物的依从性,还可能最终导致精神疾病的临床恶化。虽然我们在近年来对这些药物的生化作用已经有了更多的认识,它们的众多治疗特性和相关副反应的药理机制依然不明了。NasrallahHA综述了美国上市的全部7种非典型抗精神病药物(利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑、帕立哌酮和氯氮平)的不同受体对代谢副反应的潜在作用,以及另一种在当时仍处于临床研究阶段的药物(bifeprunox,苏威制药和惠氏制药联合研发的一种抗精神病药物)。使我们了解到不同抗精神病药的不同受体作用随带来的不同疗效和副作用特点。从文中我们了解到,所有非典型抗精神病药物的一个典型特征就是,除了对多巴胺D2受体的拮抗作用外,还有一系列的非多巴胺受体作用,...     

非典型抗精神病药物的不良反应及其处理和预防

非典型抗精神病药物发生的较多的不良反应包括体重增加,血脂、血糖、催乳素水平升高等。本文依据近年来国内外相关文献,对非典型抗精神病药物的不良反应进行了综述,同时鉴于处理和预防药物的不良反应与治疗原发病同等重要,也介绍了相应的处理和预防方法。     

利培酮在双相障碍中的临床应用

非典型抗精神病药利培酮通过多巴胺(D2)受体和5- 羟色胺(5-HT2)受体的平衡拮抗作用,在各型精神分裂症的治疗中表现出了较好的疗效,且不良反应轻微。近年来, 随着临床应用及研究的深入,发现该药物在其他精神疾病的应用中,也取得了较好的疗效。目前利培酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮、阿立哌唑等非典型抗精神病药已被美国FDA 批准用于治疗双相障碍如躁狂发作等亚型,现将其中利培酮在双相障碍中的临床研究和应用情况作一综述。     

非典型抗精神病药物对患者体质量的影响

非典型抗精神病药物对代谢的影响包括体质量增加、血糖升高、血脂代谢异常、催乳素水平升高等。目前对瘦素的研究于进一步揭示非典型抗精神病药物对体质量增加的作用机制具有意义。     

帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症疗效及社会功能研究

帕利哌酮是非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮,为苯并异噁唑的衍生物,主要通过阻断5-羟色胺2A(5-HT 2A)受体和多巴胺D2(DA2)受体发挥抗精神病的作用.笔者对帕利哌酮缓释片的疗效、安全性及社会功能进行了研究,现报道如下.     

奎硫平国外资料介绍

奎硫平是一种二苯二氮 艹卓 类衍生物 ,是继氯氮平、利培酮和奥氮平之后的第 4个非典型抗精神病药物 ,对精神分裂症、老年期精神障碍和心境障碍均有较好疗效 ,且副反应少 ,耐受性好。到目前为止 ,已有 15 0万患者应用奎硫平治疗。现就奎硫平的药理、适应证和副作用作一综述。1　药理传统抗精神药物均为多巴胺 (ＤＡ)的Ｄ2 受体拮抗剂 ,对精神分裂症的阳性症状有效 ,但有明显的锥体外系副反应 (ＥＰＳ)和催乳素水平的升高。奎硫平可与ＤＡ的Ｄ1、Ｄ2 和 5 ＨＴ2Ａ等多种受体结合 ,在药物效应模式上类似氯氮平。它对 5 ＨＴ2Ａ受体亲和力高…     

抗精神病药物对嗜酸性粒细胞的影响

目的探讨几种抗精神病药物对精神分裂症患者嗜酸性粒细胞的影响。方法随机选取抗精神病药物治疗精神分裂症患者300例,分别在治疗前及治疗后每周测定血细胞计数与分类。结果患者经利培酮、氯氮平和氯丙嗪治疗后嗜酸性粒细胞增多有的60例(20%)。氯氮平组发生率(29.1%)显著高于利培酮组(14%)(P<0.01),氯丙嗪组与利培酮组无明显差异(P>0.05)。结论典型和非典型抗精神病药物对嗜酸性粒细胞均有影响,可能与免疫系统有关。     

简述利培酮的不良反应

利培酮（risperidone,维思通）系苯丙异恶唑（benzisoxazole）的衍生物,是一种非典型的抗精神病药物,具有对多巴胺D2受体和5羟色胺的5-HT2受体的双重阻滞作用。1984年由比利时杨森公司开发,1986年首次用于治疗精神分裂症以来,大量临床资料证实利培酮对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有明显疗效。我国于1997年在临床上开始应用西安杨森制药有限公司生产的利培酮。为有助于对精神病患者的治疗,作者根据手头仅有的国内文献资料,对其不良反应简述如下：     

非典型抗精神病药在老年精神病患者中的应用

非典型抗精神病药具有良好的药代学和药效学特点，对5-HT2A受体的阻断远远大于多巴胺D2受体的阻断，对老年精神病患者中的精神病性和行为障碍有很好的疗效，较少引起EPS、TD等不良反应。     

精神分裂症患者血清催乳素和生长激素水平研究

目的　探讨精神分裂症患者血清催乳素（ Ｐ Ｒ Ｌ） 、生长激素（ Ｇ Ｈ） 基础水平与正常人的差异及治疗前后 Ｐ Ｒ Ｌ、 Ｇ Ｈ 水平的变化，以及利培酮对 Ｐ Ｒ Ｌ、 Ｇ Ｈ 的影响。方法　采用放射免疫法对６２ 例精神分裂症患者治疗前和治疗后第２ 、４ 、６ 周末的 Ｐ Ｒ Ｌ、 Ｇ Ｈ 水平进行测定，并与３２ 名正常人对照，同时分为利培酮组３２ 例和氯丙嗪组３０ 例进行对照分析。结果　精神分裂症患者总样本的基础 Ｐ Ｒ Ｌ、 Ｇ Ｈ 水平与对照组无差异（ Ｐ＞ ０ ．０５） ，用抗精神病药物治疗后 Ｐ Ｒ Ｌ 显著升高（ Ｐ＜ ０ ．０１） ， Ｇ Ｈ 无显著变化（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。女性患者治疗后 Ｐ Ｒ Ｌ 水平升高明显，为男性的２３ 倍。利培酮治疗后６ 周末 Ｐ Ｒ Ｌ 水平为（１２２ ．３３ ±７３ ．２７）μｇ／ Ｌ，较治疗前明显增高（ Ｐ＜ ０ ．０１） ，较氯丙嗪组 Ｐ Ｒ Ｌ 水平（１０２ ．０６ ±６５ ．６１）μｇ／ Ｌ为高，但无显著差异（ Ｐ＞ ００５） 。结论　结果支持精神分裂症的多巴胺功能亢进假说，抗精神病药物所致 Ｐ Ｒ Ｌ 升高有明显的性别差异，利培酮有明显的致 Ｐ Ｒ Ｌ 升高的作用，有较强的拮抗中枢多巴胺作用。     

新型抗精神病药物的运用

新型抗精神病药物的运用ＦｒｅｄＲａｌｅｉｇｈ袁勇贵译姚芳传校临床研究表明，非典型抗精神病药物氯氮平和利培酮很少引起锥体外系副反应（ＥＰＳ），对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效。对氯氮平治疗无效或不能耐受其常规剂量的患者，利培酮则是他们的首选药物。...