四氮唑杂合体在抗疟疾领域的研究进展

疟疾主要是由恶性疟原虫引起的一类可致命传染性疾病,与艾滋病、结核病一起被认为是全球最重要的三大公共卫生问题。临床上使用的抗疟疾药物如喹啉类和青蒿素类尽管对药敏型疟疾依然高度有效,但随着耐药疟疾的不断涌现和广泛传播,现有抗疟疾药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗疟疾药物。四氮唑作为羧基的生物电子等排体可用来取代药物中的羧基以提高药物分子的脂溶性、增加药物的生物利用度和降低毒副作用,故四氮唑被认为是最具发展前景的一类化合物。本文将着重介绍近年来四氮唑杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系。     

四氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展

四氮唑是羧基的生物电子等排体,不仅可用来取代药物中的羧基以缓解羧基在体内引起的不良反应,还可大大提高药物的脂溶性,进而增加药物的生物利用度.四氮唑类化合物由于具有多种生物活性,近年来在医药领域的应用越发广泛,被科学家认为是最具发展前景的一类化合物.本文将着重介绍近年来四氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系.     

三嗪类化合物在抗疟疾领域的研究进展

三嗪类化合物具有稳定性好、易形成多种非共价键作用等优点,而且其中的某些含有三嗪结构单元的药物已在临床上广泛使用,故这类化合物引起了药物化学家的极大兴趣.本文着重归纳了近年来三嗪尤其是1,3,5-三嗪类化合物在抗疟疾领域的研究进展,并探讨了这类化合物的构-效关系,为寻找三嗪类抗疟疾新药提供理论依据.     

β-内酰胺类化合物在抗疟疾领域的研究进展

β-内酰胺类化合物不仅是临床上使用最为广泛的广谱抗生素,还具有抗结核、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒和抗疟疾等多种生物活性.其中,β-内酰胺类化合物在抗疟疾领域的应用引起了药物化学家的持续关注.本文将着重介绍近年来β-内酰胺类化合物在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的β-内酰胺类抗疟疾新药提供理论依据.     

喹诺酮杂合体的抗耐甲氧西林金葡菌活性研究进展

耐甲氧西林金葡菌(MRSA)是引起院内和社区感染的重要病原菌,高发病率与致死率使得其位居感染病原菌之首。MRSA是多重耐药致病菌,目前已对包括万古霉素在内的几乎所有抗生素产生了不同程度的耐药性。因此,开发新型抗MRSA药物刻不容缓。喹诺酮尤其是氟喹诺酮是临床上广泛使用的一类广谱抗菌药,对包括某些MRSA在内的多种致病菌引起的感染具有良好的疗效。杂合体具有多个药效团可同时作用于不同的药物靶点,故杂合体策略是克服耐药性的常用策略。喹诺酮与其它抗MRSA药效团相结合所得的杂合体可发挥协同作用,寻找新型抗MRSA药物的潜力分子。近年来,药物化学家设计合成评价了多个系列喹诺酮杂合体的抗MRSA活性,发现了多个具有进一步研究价值的潜在化合物。本文将着重介绍2015—2022年间所发展的具有抗MRSA活性的喹诺酮杂合体的研究进展,并归纳构-效关系,为进一步合理设计此类杂合体提供一定的理论支持。     

氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展

综述了国内外有关氟喹诺酮类药物的构效关系研究。对第四代氟喹诺桐类药物的研究,开发具有一定的参考价值。     

喹啉——含氮杂环化合物杂合体在抗疟疾领域的研究进展

喹啉类化合物具有毒副作用小和疗效显著等优点,是目前临床上应用最为广泛的抗疟药之一.但是,随着这类药物长期的使用,甚至滥用,耐药疟原虫引起的疟疾业已成为临床医师必须经常面对的棘手问题.因此,亟需研发新的抗疟药.鉴于喹啉和其它含氮杂环化合物具有潜在的抗疟疾活性,将两者通过适当的连接子揉和到一个分子中有可能获得活性更高的抗疟疾候选物,故此类杂合体在抗疟疾领域的应用引起了药物化学家的关注.本文将着重介绍近年来喹啉--含氮杂环化合物杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的抗疟疾新药提供理论帮助.     

氟喹诺酮类构效关系

前言自1977年发表了一篇有关萘啶羧酸类抗菌剂的构效关系、微生物学和化学合成的综述之后,各种文献又报道5000多种新的类似物。近年来,发现了许多临床上有重要价值的抗菌剂,它们的化学结构中皆含有1-取代-1,4-二氢-4-氧-吡啶-3-羧酸,即通常称作喹诺酮类。这些新抗菌剂包括氟哌酸(Norfloxacin,1)、甲氟哌酸(Pefloxacin,2)、氟嗪酸(Ofloxacin,3)、环丙氟哌酸(Ciprofloxacin,4)、氟啶酸(Enoxacin,5)、双氟哌酸(Difloxacin,6)Temafloxacin(7)、Lomefloxacin(8)、Fleroxacin(9)、Tosu floxacin(10)和氨氟哌酸(Amifloxacin,     

喹诺酮类抗生素的研究进展

喹诺酮类由于具有抗菌谱广 ,高效低毒的特点 ,因而发展迅速并已在临床广泛运用。本文系统论述了近年来关于喹诺酮类抗菌作用机理 ,构效关系的研究现状 ,临床药效学 /药动学评价及研究动向 ,并简述了喹诺酮类的发展前景。