硝苯地平骨架型和膜控型缓释微丸的制备及比较

目的:制备硝苯地平骨架型和膜控型两种24小时缓释微丸,以释放度为指标比较两者优劣,并研究其释放机理.方法:以硬脂酸和乙基纤维素为材料,挤出滚圆法制备硝苯地平骨架型缓释微丸;以液相层积空白丸芯上药法制备载药速释丸芯,以苏丽丝E-7-19040为包衣材料,用流化床制备硝苯地平膜控型缓释微丸;并研究其释放机制.以综合评分P=|P2h-20%|+|P12h-60%|+|P24h-100%|评价两种微丸的释放行为优劣.结果:两种方法制备的微丸都能达到24小时缓释的效果;释放机制均为药物扩散与骨架溶蚀协同作用.结论:膜控型缓释微丸的释放行为略优于骨架型缓释微丸,但骨架型缓释微丸的制备工艺较膜控型简单可行.     

挤出-滚圆法制备凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释微丸

目的采用挤出滚圆法制备出稳定性良好的双氯芬酸钾缓释微丸。方法通过挤出滚圆法制备双氯芬酸钾缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了骨架剂的种类和卡波姆974P用量等影响因素。结果以卡波姆974P为凝胶型骨架剂,载药量为25%(w)时,制备微丸的释放度符合日本药典标准(0.5 h释放20⁴5%(w),2 h释放4045%(w),2 h释放40⁷0%(w),8 h释放70%(w)以上)。结论成功地制备了双氯芬酸钾凝胶骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。     

熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊的研究

目的研究熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊及其体外释药行为。方法采用KJZ-10型熔融高速搅拌制粒机制备含药微丸,以微丸体外释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动力学拟合确定微丸缓释机制。结果双氯芬酸钠微丸体外释放行为符合Higuchi方程Y=35.43t1/2-16.1523（r=0.9988）,释药机制主要是骨架溶蚀和扩散释放。结论该技术制备的双氯芬酸钠缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

他克莫司口服自微乳骨架缓释微丸的制备及其释药机制研究

目的 制备他克莫司自微乳骨架缓释微丸,并探讨其释药机制。方法 采用星点设计-效应面法筛选他克莫司自微乳最优处方,在此基础上,采用挤出滚圆技术,以微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)为吸附剂和填充剂、乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)与硬脂酸(stearic acid,SA)为骨架材料,以5%羟丙基甲基纤维素(hypromellose,HPMC)溶液为黏合剂,制备他克莫司自微乳骨架缓释微丸,并考察其体外溶出情况。结果 他克莫司自微乳最优处方为Crodamol EO∶Solutol HS15∶Transcutol P=15%∶52.5%∶32.5%。骨架缓释微丸最优处方为MCC用量为45%,EC∶SA用量比为3∶2,5%HPMC溶液用量为12 mL。制得的他克莫司自微乳骨架缓释微丸符合市售他克莫司缓释胶囊的体外释放标准,释药机制为溶蚀与扩散相结合。结论 优选的处方稳定可行,他克莫司自微乳骨架缓释微丸体外释放符合预期目的。     

熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊的研究

目的 研究熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊及其体外释药行为。方法 采用KJZ-10型熔融高速搅拌制粒机制备含药微丸,以微丸体外释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动力学拟合确定微丸缓释机制。结果 双氯芬酸钠微丸体外释放行为符合Higuchi方程 Y=35.43t_1/2-16.152 3(r=0.998 8),释药机制主要是骨架溶蚀和扩散释放。结论 该技术制备的双氯芬酸钠缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统，具有一单元型给药系统不可比拟的优点，成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂包括骨架型微丸、膜控型微丸和骨架膜控两种技术结合制备的微丸的特点、所选用的材料及调节药物释放的方法等方面的研究进展进行了综述．并展望了微丸制剂的发展前景。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非领带型的缓释制剂。     

挤出滚圆法制备天山雪莲提取物骨架微丸

目的应用挤出滚圆法制备天山雪莲提取物骨架微丸,并研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法采用单因素考察和正交设计,用挤出滚圆法筛选天山雪莲提取物骨架微丸最优处方和工艺条件;考察微丸的粉体学性质及累积释放度。结果制得微丸圆整度、均匀度、流动性及堆密度均较好,成品收率高,且30 min内体外释放度均>80%。结论本法制备的雪莲提取物骨架微丸,工艺简便易行,质量可控,收率高。     

离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸

［摘要］目的利用离心造粒粉末层积法制备盐酸二甲双胍微丸。方法采用多功能微丸包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸二甲双胍微丸，通过产率、粒径和粒径分布、堆密度、表面形态和圆整度、脆碎度和释放度对盐酸二甲双胍微丸进行质量评价。结果以盐酸二甲双胍：乳糖：微晶纤维素为100：5：3的比例，进行制备微丸，获得了很好的效果。结论制得的盐酸二甲双胍微丸圆整度好，粒径均匀，硬度合格，流动性好，无骨架结构，释放完全。     

湿法研磨结合挤出滚圆法制备非诺贝特缓释微丸及工艺考察

目的湿法研磨结合挤出滚圆法制备稳定性良好的非诺贝特骨架型缓释微丸。方法将微粉化非诺贝特与亲水性载体共研磨,研磨液用固体辅料吸收,通过挤出滚圆法制备缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了研磨混悬液中亲水性载体的种类,考察了微晶纤维素用量、乳糖用量、挤出次数、滚圆时间等对药物释放的影响。结果以质量浓度为0.1 kg.L-1聚维酮(K30)为亲水载体溶液,药物与载体质量之比为10∶1时,制备微丸的释放度符合中国卫生部颁发标准(1 h释放10%~30%;4 h释放50%~75%;7 h释放75%以上),体外释药过程符合Higuchi方程。结论成功地制备了非诺贝特骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。     

阿司匹林缓释胶囊的释放度与生物利用度研究

目的 :制备阿司匹林缓释胶囊 (A -SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法 :通过测定A -SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;测定家兔体内血药浓度 ,研究A -SRC的相对生物利用度。结果 :A -SRC体外释放符合零级动力学过程。该制剂相对于其普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论 :A -SRC缓释效果明显 ,给药后血药浓度较为平缓 ,持续作用时间长 ,可减少给药次数 ;由于A -SRC采用轻质辅料具漂浮性能 ,缓慢释药 ,因而有利于降低其对胃肠道的刺激性及其他不良反应。     

新藤黄酸亲水凝胶骨架片的制备和体外释放度研究

目的研究新藤黄酸骨架片体外释药速率的影响因素。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，考察HPMC用量、乙基纤维素（EC）用量、乳糖用量、压片压力和桨转速对药物体外释药行为的影响。结果HPMC和EC用量显著影响新藤黄酸的释药速率，乳糖用量、压片压力和桨转速的影响较小。结论通过调节HPMC和EC用量可获得具有理想释药行为的新藤黄酸亲水凝胶缓释片。     

硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片的制备与释放度试验

目的 研制硫酸伪麻黄碱缓释片并对其释放度的影响因素进行考察，方法 以羟丙甲纤维者（HPMC）为骨架材料制备硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片，采用紫外分光光度法测定体外硫酸伪麻黄碱，并对缓释片进行释放度试验，结果 HPMC用量增加时释放速度变慢。磷酸氢钙用量增加时片削可压性得以改善．结论 该制刺缓释效果良好。     

盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放度对比研究

对盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放模式及在不同ｐＨ条件下的体外累积释放度和释放速率进行对比研究。缓释片剂体外释放符合一级动力学模式,而缓释胶囊剂体外释放则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,二者在不同ｐＨ介质中的累积释放百分率及释放速率均有显著性差异（Ｐ〈０．０５）。表明两种盐酸曲马多缓释制剂体外释放模式存在差异。而且ｐＨ对二者的体外释放过程具有明显影响。     

硝苯地平缓释片释放度研究

目的建立硝苯地平缓释片的释放度试验方法，对5个厂家生产的硝苯地平缓释片的含量和释放度进行测定。方法以0．5％吐温-80水溶液（900mL）作为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为100r／min，温度为（37．0±0．5）℃；用反相高效液相色谱法测定含量，测定波长为333nm。结果用建立的方法可以准确地测定各厂家硝苯地平缓释片的释放度，不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放速度差别较大。结论对不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放度进行检查，有助于控制产品质量。     

影响亲水凝胶骨架系统中药物释放的因素

近年来利用骨架系统调节药物释放成为口服缓控释技术的研究热点之一,而亲水性聚合物在缓释骨架的制备中得到了广泛的使用。概述亲水凝胶骨架系统中药物释放的影响因素,包括药物、聚合物、处方和制备过程等,以期为优化亲水凝胶缓释骨架的处方和制备工艺提供参考。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

两种结合雌激素缓释制剂体外释放的比较

目的考察自制结合雌激素缓释片与美国产Prem arin缓释片的体外释放度并进行比较。方法采用《中国药典》2000年附录浆法进行体外溶出实验,用高效液相色谱法进行含量测定,计算累积释放百分率。通过计算相似因子F2比较两种缓释片释药行为的相似性。结果两种缓释片的相似因子F2值均大于50。结论两种缓释片的体外释放相似,提示新疆特丰药业股份有限公司研制的“葆丽”结合雌激素片是一个具有良好释放特性的口服缓释制剂其与Prem arin具有类似的释药行为。     

氢溴酸加兰他敏缓释片的研制

目的研制氢溴酸加兰他敏缓释片并建立释放度测定方法。方法用正交设计优选处方,以单硬脂酸甘油酯、Eudragit L100-55为主要缓释材料,考察其用量及滑石粉用量对缓释片的影响。用紫外-可见分光光度法测定主药含量,并根据《中国药典》2005年版释放度测定方法,建立了体外释放度测定方法。结果氢溴酸加兰他敏缓释片在24 h内呈现良好的缓释特征,释药行为符合Higuchi方程,制备工艺及释放度测定方法简单易行。结论该氢溴酸加兰他敏缓释片处方设计合理,可进一步研究开发。