两种新辅料在片剂生产中的应用

可压性淀粉和羟丙基甲基纤维素作为一种新型辅料已越来越广泛地应用于制剂生产。本文主要介绍可压性淀粉用于生产解决几个品种的崩解度和溶出度问题,以及羟丙甲纤维素作为单独或混合粘合剂用于提高药物溶出度、改善崩解度和增强颗粒可压性等方面的应用。1 可压性淀粉的应用可压性淀粉主要用作药物固体制剂的全粉末压片的干燥粘合剂,胶囊填充剂,湿法制粒粘合剂,它具有助流、崩解,粘合等多种功能。1.1 在 V_(B2)片处方中的应用 V_(B2)片由于加版药典增测溶出度后,旧处方已不适合。通过处方改进,以适量可压性淀粉和淀粉代替原处方中的糊精,不但片的外观,硬度显著改善,溶出度亦高于药典规定。结果见表1:     

羟甲基淀粉钠作为粘合剂对片剂崩解和溶出的影响

实验考查了羧甲基淀粉钠(CMS-Na)作为粘合剂对磺胺嘧啶、阿司匹林片剂的崩解和溶出度的影响,并与羟丙基甲基纤维素、明胶和淀粉浆做了比较。CMS-Na干粉用喷水法制软材所制成的片剂其崩解和溶出度优于用羟丙基甲基纤维素、明胶和淀粉浆以传统湿法制备者。片剂崩解后的粒度分布测定表明,片剂溶出度主要与崩解时间显著相关。     

单因素与正交实验结合优化氯沙坦钾片处方

目的筛选氯沙坦钾片最佳处方。方法以片剂外观和溶出曲线等为指标,采用单因素和正交设计优化氯沙坦钾片处方。结果优化所得处方含有稀释剂预胶化淀粉30 mg和乳糖50 mg,崩解剂低取代羟丙纤维素30 mg,粘合剂羟丙甲纤维素浓度为3%,硬脂酸镁1 mg,并采用欧巴代amb型包衣材料进行包衣。以该处方制备的片剂外观光洁,溶出曲线与原研品相似度高。结论优化所得氯沙坦钾片处方合理,制剂稳定,溶出符合要求。     

替硝唑片粘合剂的筛选

目的筛选替硝唑片的粘合剂。方法分别采用8%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)、10%淀粉浆、40%糖浆和2.0%羟丙基甲基纤维素K4(HPMC-K4),50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂,制成不同粘合剂配方的药片,观察素片的外观以及包衣后外观的变化,测定其硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度。结果PVP-K30制成的片有光泽,测定脆碎度后有少许崩边缺角现象,包衣后片表面粗糙;淀粉浆制成的片有光泽,测定脆碎度后无崩边缺角现象,包衣后药片完整;糖浆制成的片较脆,测定脆碎度后有崩边、顶裂现象,包衣后片表面粗糙且有顶裂倾向;羟丙基甲基纤维素制成的片有光泽,振摇无崩边缺角现象,包衣后完整,外观好。结论用2.0%HPMC-K4、50%乙醇为粘合剂制备的药片外观好,在包薄膜衣过程中,不易出现崩边、缺角现象,包衣后片面美观,硬度、崩解度和溶出度也优于用其它粘合剂制成的片子。     

氯沙坦钾片剂的处方设计及其制备

目的:制备氯沙坦钾片.方法:分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对氯沙坦钾片溶出度的影响.结果:采用乳糖、微晶纤维素为稀释剂,10%PVP为黏合剂,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,欧巴代包衣,制备的片剂溶出曲线与国外片基本相同.片剂外观优良,硬度适中,溶出性能良好.结论:该制备工艺操作简单、工艺成熟.     

硫糖铝片生产工艺的改进

硫糖铝片系抗酸药物 ,主要用于治疗十二指肠溃疡。该药物具有引湿性 ,放置过程中易吸潮而导致片剂崩解时限延长、制酸力下降 ,进而影响药效。针对这一质量问题 ,我们对其进行了工艺改进 ,实施后 ,取得了较满意的效果。现报告如下 :1 处方成份素片处方成份　硫酸铝、淀粉、羟丙甲纤维素。薄膜包衣处方成份　羟丙甲纤维素、蓖麻油、吐温— 80、丙二醇、滑石粉、二氧化钛。2 制备工艺素片的制备　将羟丙甲纤维素溶解于 6 0 % (Ｖ/Ｖ)的乙醇中做为粘合剂备用。将硫糖铝粉碎 ,淀粉过筛 ,二者混合均匀 ,加入上述粘合剂混匀制软材 ,制湿颗粒、干燥…     

琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片的制备及体外溶出行为考察

目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,并考察其体外溶出行为。方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片,以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片。采用单因素试验,以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方,以溶出度为指标筛选包衣材料用量。比较自制片剂与进口片剂在水、0.1 mol/L HCl和p H为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线。结果:素片最优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91 mg、一水乳糖99.18 mg、微晶纤维素33.06 mg、硬脂酸镁1.40 mg、羧甲淀粉钠1.05 mg、二氧化硅1.40 mg;最优包衣增质量在2.0%~4.0%范围内。在4种介质中,自制片剂与进口片剂溶出行为均相似。结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,其体外溶出行为与进口制剂相似。     

羟丙甲基纤维素在制备乙酰唑胺片中的应用

乙酰唑胺是用于心脏性水肿与青光眼的常用药,在水中极微溶解,按常法制成的片剂难以满足溶出度的要求(45min溶出75%以上).我们在乙酰唑胺片处方中加入低粘度羟丙甲基纤维素(HPMC溶液作为粘合剂),使乙酰唑胺片的溶出度明显得到了改进(45min溶出率大于85%以上).     

甲花片薄膜包衣的生产工艺优化

目的：改进甲花片的制备工艺,将甲花片改为薄膜包衣片。方法：采用正交设计对甲花片处方工艺进行优化。结果：以2％羟丙甲基纤维素（70％乙醇溶液）为粘合剂取代淀粉浆,搅拌时间15min,颗粒水分为2％-4％,片芯硬度在3～4kg·mm^-2,制成的包衣片合格率高,且崩解时限符合规定。结论：采用新处方工艺生产的甲花薄膜包衣片质量稳定,薄膜包衣合格率可达95％以上。     

片剂薄膜包衣材料——羟丙基纤维素的试制

羟丙基纤维素是一种新的合成药用辅料,它在片剂上主要用作为粘合剂、薄膜包衣材料。此外,据国外文献报道它在纺织、印刷、电池、食品等工业上都有广泛的用途。我厂试制的羟丙基纤维素主要作为片剂的薄膜包衣材料。     

提高灰黄霉素片溶出度的处方工艺改进

以玉米淀粉为稀释剂,低取代羟丙基纤维素为崩解剂,采用羧甲基纤维素钠水溶液为粘合剂,制成的灰黄霉素片快速崩解和溶出,溶出度增大.     

提高灰黄霉素片溶出度的处方工艺改进

以玉米淀粉为稀释剂,低取代羟丙基纤维素为崩解剂,采用羧甲基纤维素钠水溶液为粘合剂 ,制成的灰黄霉素片快速崩解和溶出,溶出度增大.     

卡马西平片制备工艺研究

以低取代-羟丙基纤维素(L-HPC)作崩解剂,考察了L-HPC用量、加入方法、粘合剂种类、卡马西平粉末粒度及其他辅料对卡马西平片制备工艺及溶出度的影响,结果表明,用L-HPC作崩解剂,用量为片重的10%,采用内外混合加入法,用6.5%淀粉浆作粘合剂,卡马西平过120目筛,制得的卡马西平片硬度较好,外观光洁,溶出度可达90%以上.     

提高灰黄霉素片溶出度的处方工艺改进

以玉米淀粉为稀释剂,低取代羟丙基纤维素为崩解剂,采用羧甲基纤维钠水溶液为粘合剂,制成的灰黄霉素片快速崩解和溶出,溶出度增大。     

卡马西平片制备工艺研究

以低取代-羟丙基纤维素(L-HPC)作崩解剂,考察了L-HPC用量、加入方法、粘合剂种类、卡马西平粉末粒度及其他辅料对卡马西平片制备工艺及溶出度的影响,结果表明,用L-HPC作崩解剂,用量为片重的10%,采用内外混合加入法,用6.5%淀粉浆作粘合剂,卡马西平过120目筛,制得的卡马西平片硬度较好,外观光洁,溶出度可达90%以上.     

干法制粒中黏合剂的比较

目的 比较干法制粒压片工艺中粘合剂的表现。方法 以盐酸二甲双胍和扑热息痛为模型药,分别以羟丙纤维素(hydroxypropylScellulose,HPC),共聚维酮(copovidone,PVP/VA),羟丙甲纤维素(hypromellose,HPMC),聚维酮(povidone,PVP)和乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)为粘合剂干法制粒并压片,测定颗粒密度,流动性和粒径分布,片剂硬度、脆碎度和体外溶出度等。结果 对于盐酸二甲双胍和扑热息痛这两种药物,羟丙纤维素均能制得机械性能最佳的片剂,共聚维酮也表现较好。结论 羟丙纤维素是较适合干法制粒压片工艺的优异粘合剂。     

高含量对乙酰氨基酚直接可压性颗粒的制备

以预胶化淀粉为崩解剂,以羟丙甲纤维素和聚乙烯吡咯烷酮的混合液为粘合剂,采用高速搅拌切割制粒的方法,制得含药量90%以上的对乙酰氨基酚颗粒,可用于直接压片并具有快速崩解和溶出的特性.     

高含量对乙酰氨基酚直接可压性颗粒的制备

以预胶化淀粉为崩解剂,以羟丙甲纤维素和聚乙烯吡咯烷酮的混合液为粘合剂,采用高速搅拌切割制粒的方法,制得含药量９０％以上的对乙酰氨基酚颗粒,可用于直接压片并具有快速崩解和溶出的特性。     

高含量对乙酰氨基酚直接可压性颗粒的制备

以预胶化淀粉为崩解剂,以羟丙甲纤维素和聚乙烯吡咯烷酮的混合液为粘合剂,采用高速搅拌切割制粒的方法,制得含药量90%以上的对乙酰氨基酚颗粒,可用于直接压片并具有快速崩解和溶出的特性.     

可压性淀粉对片剂溶出度的影响

以可压性淀粉为辅料,用直接压片及湿法制粒工艺制片。采用正交设计法筛选了11种不同类型药物的最佳处方及生产工艺。对片剂硬度、崩解时间和溶出度的测定结果,表明用本处方、工艺制得的片剂,在硬度等于或高于市售片的条件下,崩解及溶出均比市售片迅速。溶出度能达到或超过1990年版中国药典标准,且不受陈化时间影响。