抗抑郁药文拉法辛的合成研究

以苯甲醚为起始原料,采用新路线经傅克酰化、胺化、还原、溴代、格氏五步反应制得新型抗抑郁药文拉法辛（ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ） ,总收率为１１ ％ ,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。     

头孢他定中间体α-溴代异丁酸叔丁酯的合成

目的探讨合成α-溴代异丁酸叔丁酯的最佳工艺条件。方法以异丁酸、氯化亚砜、叔丁醇和单质溴为原料，通过酰化、酯化、溴代三步反应合成α-溴代异丁酸叔丁酯。结果酰化，异丁酸与氯化亚砜的摩尔比1：1．3，不加溶剂，反应时间1．5h，收率86．8％；酯化，碳酸钾为催化剂，异丁酰氯与叔丁醇的摩尔比1：1．3，异丁酰氯与溶剂苯的摩尔比1：250，反应时间3h，收率63．2％；溴代，溴与异丁酸叔丁酯的摩尔比1：1．2，反应时间2．5h，收率81．2％。结论本法简便、稳定、污染小、产品纯度和收率高，对工业化放大应作进一步探讨。     

抗骨质疏松药依普黄酮的合成

目的合成制备新型抗骨质疏松药依普黄酮 ,改进产品及中间体的合成和纯化工艺条件。方法以间苯二酚和苯乙酸为原料 ,经酰化、环合及醚化三步反应进行合成。在酰化反应中 ,探讨了三种原料的摩尔比 ,改进了中间体的分离纯化工艺。在环合反应中 ,选用三氯氧磷和二甲基甲酰胺为环合试剂。结果合成品质量和收率符合文献要求。结论本文报道的合成工艺 ,原料易得、反应条件温和、工艺路线简便易行     

溴化-5-三苯鏻戊酸的合成

溴化-5-三苯鏻戊酸是合成前列腺索15-甲基PGF_(2α)的重要中间体,它由5-溴代戊酸与三苯基膦反应制得。本文着重讨论5-溴代戊酸的合成。关于5-溴代戊酸的合成,文献上有很多报导。我们采用己二酸为起始原料,经乙醇酯化后生成已二酸单乙酯;单乙酯与红色氧化汞和溴经Hunsdiecker反应生成5-溴代戊酸乙酯;此酯以氢溴酸水解得到5-溴代戊酸,总收率为43.9%,这条合成路线未见诸国内外文献报导。在Hunsdiecker反应过程中产生的溴化汞经处理后生成的红色氧化汞仍然可以回收使用。     

抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成

以苯胺为原料,经甲磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达44.83％。     

2-甲氧基雌二醇合成方法的改进

 目的 合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇。 方法 以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇。 结果 将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的六步反应总收率提高了10%。合成获得的2-甲氧基雌二醇成品进行了结构确证。 结论 通过改进2-甲氧基雌二醇的合成工艺,简化操作,缩短反应时间,与原文献相比改进后的合成条件更温和更环保,更有利于规模化生产需要。     

氯美噻唑乙二磺酸盐合成工艺改进

目的 合成乙二磺酸氯美噻唑优化其合成工艺.方法 3-溴-3-乙酰基丙醇为起始原料经与硫代甲酰胺环合,氯化亚砜氯代,乙二磺酸成盐三步反应合成目标化合物.结果 目标化合物结构经1H-NMR,MS确证.结论 工艺优化了反应条件,总收率达到29%.     

1,3,5三甲氧基苯的合成

以苯胺为原料经溴代、脱氨和甲氧基化反应制备1,3,5—三甲氧基苯。经改进各步收率有较大的提高总收率为63.2%。     

叔丁基[2-溴-4-（溴甲基）-6-硝基苯基]氨基甲酸酯的合成

以4-甲基-2-硝基苯胺为起始原料,经过两次溴代反应和氨基保护合成了未见文献报道的化合物叔丁基[2-溴-4-（溴甲基）-6-硝基苯基]氨基甲酸酯,总收率60.64%,其结构经LC/MS和1H NMR确证。     

由间二氯苯合成2,4—二氟苯胺

以间二氯苯为原料，经硝化、氟代及还原反应合成２，４－二氟苯胺。探索了各步反应的工艺条件，对提高收率难度较大的氟代反应，研究了使用季铵盐类相转移催化剂时原料配比、反应温度及时间与收率之间的关系，并得到了较好的结果。硝化反应收率达９７％，氟代７０％，还原８９％。与其它方法相比，产品总收率由２２％～５０％提高到６０％以上，从而使文题所示的合成路线成为技术、经济上可行的方法。     

Laing早发性远端肌病：慢肌球蛋白缺失伴肌活检多种异常

背景：Laing早发性远端肌病（MPD1）是一种常染色体显性遗传性肌病，由慢骨骼肌纤维肌球蛋白重链基因MYH7突变所致。MPD1与肌球蛋白贮积性肌病、最常见的家族性肥厚型心肌病及扩张型心肌病的一种类型具有相同的等位基因，然而MPD1的临床表现与上述3种疾病显著不同。目的：比较并探讨MPD1患者肌活检的组织学特征，并概述其临床特征。结果：MPD1患者的表型相一致，表现为初发病时的趾／踝背屈无力，随后发展至指伸和颈屈无力。从出生直到20几岁，发病年龄是唯一的变量，但疾病的进展一直非常缓慢。患者的病理特征是多变的，尽管在1／2的家族中发现了萎缩的Ⅰ型肌纤维，但在本项回顾性的病例分析中，未发现特殊的诊断特征。除Myoshi远端肌病外，在所有其他远端肌病患者的活检中均可见边缘空泡，不过只在少数MPD1患者中发现上述空泡改变，并且在发病时并不显著。对慢肌球蛋白和快肌球蛋白的免疫组化染色显示，在部分Ⅰ型纤维中慢肌球蛋白和快肌球蛋白共表达，可能提示Ⅰ型将向Ⅱ型转化，上述结果将有助于确立诊断。结论：MPD1的病理表现不确定，并受到特殊的肌活检、活检时患者的年龄及病程等因素的影响。     

番禺区熟肉制品中人工合成色素使用情况调查

目的了解番禺区熟肉制品中人工合成色素使用的情况。方法抽查集体饭堂、餐饮店、熟肉店82间,共采集152份熟肉制品进行检验。结果所检样品中人工合成色素检出率为53.95%,其中检出2种色素以上的样品有18份,占检出总数的21.95%;4种合成色素中胭脂红和柠檬黄的使用最为普遍,检出率分别为30.26%、21.05%。盐焗食品和烧烤肉制品添加色素的情况较为普遍,餐饮业、熟肉零售店违规使用色素的情况非常突出。结论番禺区熟肉制品中滥用人工合成色素情况非常严重,应加强卫生监督监测和健康教育的力度,保障消费者的身体健康。     

综合护理对2型糖尿病病人血糖和生活质量的影响

目的：探讨综合护理对2型糖尿病病人血糖和生活质量的影响。方法：选择本院收治的2型糖尿病病人86例，随机分为综合护理组和对照组，各43例。综合护理组在常规基础知识教育的基础上，对其心理、饮食、运动和并发症进行有针对性的个体指导，观察时间为3个月。结果：综合护理组躯体功能、心理功能、社会功能、物质生活维度均显著高于对照组（P〈0.05）；综合护理组空腹血糖、餐后2h血糖和糖化血红蛋白均显著低于对照组（P〈0.05）。结论：对老年2型糖尿病病人实施综合护理干预，血糖可得到有效控制，并能提高病人的生活质量。     

1,4-二氯酞嗪合成工艺研究

目的：优化1,4-二氯酞嗪的合成工艺,提高反应收率。方法：以邻苯二甲酸酐为原料,经缩合和氯代反应合成目标化合物。结果：改进了合成工艺,总收率提高到85.0%。合成的化合物结构均经HRMS和1H-NMR确证。结论：改进后的合成工艺,操作简化,产品质量提高,成本降低,该工艺切实可行,适合工业化生产。     

Application of Fuzzy Mathematics to the Evaluation of Drinking Water Quality in Wuhan

（袁晶）（陈秀娜）（汪蓉）ＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＦｕｚｚｙＭａｔｈｅｍａｔｉｃｓｔｏｔｈｅＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＤｒｉｎｋｉｎｇＷａｔｅｒＱｕａｌｉｔｙｉｎＷｕｈａｎＹＵＡＮＪｉｎ；ＣＨＥＮＸｉｕｎａ；ＷＡＮＧＲｏｎｇ（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆ...     

不同剂量合成冰片对复方中药湿疹乳膏体外透皮吸收影响及药效学研究

【目的】比较含有不同剂量合成冰片的复方中药湿疹乳膏体外透皮吸收效果及抗炎、抑制迟发型变态反应的药效学作用。【方法】以离体BALB/c裸小鼠皮肤为渗透屏障,采用改良Franz垂直扩散池,高效液相色谱法(HPLC)测定透皮接收液中苦参碱的含量,比较不同剂量的合成冰片对乳膏中苦参碱体外释放和透皮吸收行为的影响,同时观察其对二甲苯致小鼠耳肿胀,以及对2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的小鼠迟发型超敏反应的影响。【结果】给药后2~48 h,含合成冰片的乳膏中苦参碱累积渗透量均高于无冰片乳膏,差异有统计学意义(P0.05);48 h后不同剂量冰片组累积渗透量比较,差异无统计学意义(P0.05)。各组给药后12 h体外经皮渗透基本达到稳态,且12 h后各组苦参碱累积渗透量均呈下降趋势。给药12 h内,渗透速率顺序为3%冰片1%冰片2%冰片0.5%冰片无冰片;12 h后冰片质量浓度越大,苦参碱含量降低越快。药效学结果:与空白对照组比较,含质量浓度1%、3%冰片的湿疹乳膏对二甲苯致小鼠耳廓肿胀急性炎症及DNCB诱发小鼠过敏性接触性皮炎有明显的抑制作用(P0.05);与曲咪新乳膏比较,质量浓度1%、3%冰片的湿疹乳膏均能降低血清中白细胞介素(IL)-4水平,差异无统计学意义(P0.05)。【结论】含质量浓度1%合成冰片的复方中药湿疹乳膏体外透皮吸收效果良好,可有效抗炎及抑制迟发型变态反应。     

综合评价方法在SARS中西医结合治疗方案总体疗效评价中的应用

目的通过SARS中西医结合治疗方案总体疗效的评价,探讨中医疗效评价的方法学问题.方法采用非线性加权综合法、线性加权综合法和topsis等3种综合评价方法,配合主观赋权和客观赋权两种形式,对同一组数据进行综合评价.结果得出了7个治疗方案治疗效果的综合评价排序,就综合评价方法运用于中医疗效评价进行了具体实践,并对各种方法的特点和适用范围进行了深入分析.结论综合评价是对多指标多属性进行评价的理想方法.     

松香改性酚醛树脂的合成反应

研究了胶印油墨连接料用松香酚醛的合成反应，得出采用滴加酚醛浆的二步法合成工艺，可以有效地控制羟甲基酚经分子内脱水形成的次甲基酯。生成的苯并二氢吡喃型产物能显著地提高改性树脂的分子量和油溶性。     

二苯美仑的合成工艺改进及其同类物的合成

目的改进二苯美仑及其同类物的合成工艺。方法以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化、酸化反应得到一种新型结构的二苯美仑类化合物。结果反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%。结论合成的新化合物经IR1、HNMR、元素及质谱分析得到确证。     

以磷脂和载脂蛋白合成的人工表面活性物质

以二棕榈酰卵磷脂(DPPC)、磷脂酰甘油(PG)、脱脂高密度脂蛋白(AP-HDL)配制成人工表面活性物质,以其在体外的表面活性及对离体鼠肺压力-容量曲线的影响,与猪的天然PS作比较。结果显示,二者在体外均能降低表面张力,提高离体鼠肺的顺应性,在统计学上两者无显著性差异。因此,这种人工表面活性物质有可能成为肺表面活性物质替代治疗的一种制剂。