骆驼蓬及其主要有效成分去氢骆驼蓬碱的研究进展

骆驼蓬系蒺藜科植物 ,我国西北地区拥有丰富的药材资源。其种子中的化学成分主要为咔保啉类生物碱 ,如去氢骆驼蓬碱等 ,这些成分早在 184 1年国外就有报道。此后 ,国内外学者对骆驼蓬及其生物碱的分离提取、结构鉴定、理化性质、含量测定以及药理作用等方面开展了较多的研究 ,取得了一定进展。 80年代后 ,我国学者首次报道了骆驼蓬总碱及骆驼蓬生物碱单体具有明确的抗肿瘤作用 ,使该植物及其中的有效成分受到我国学者的重视。去氢骆驼蓬碱是其中的主要有效成分之一 ,它在骆驼蓬种子中的含量高、结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用。因此 ,本文…     

骆驼蓬提取物、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱抗人低密度脂蛋白氧化的作用

骆驼蓬Peganum harmala L.的主要成分为生物碱。作者研究了该植物种子甲醇提取物及其主要成分去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱体外对Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化变性的抑制作用及对自由基的清除能力。将新鲜的骆驼蓬种子在甲醇-水溶液(40∶60)中浸泡过夜,得到的提取物冻干、浓缩。去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱从该提取物中分离与精制。收集12位年龄在20~25岁的健康志愿者的血浆,制备LDL。将CuSO4和LDL一起培养育进行Cu2 介导的LDL氧化反应,再分别加入不同质量浓度(0、50、100、200μg/mL)的骆驼蓬提取物及10μmol/L去氢骆驼蓬碱或骆驼蓬碱…     

新疆骆驼蓬种子抗肿瘤活性成分的研究

目的：研究从新疆骆驼蓬种子中提取、分离的有效成分对肿瘤细胞的生长抑制作用，对比有效成分之间抗肿瘤活性大小。方法：采用醇提法及柱层析法得到4种单体化合物，利用熔点测定法及紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱鉴定结沟；以这4种单体化合物件为受试样品．分别对人胃瘤细胞系BGC823、人大肠癌细胞系LO—VO、人宫颈癌细胞系HeLa以及小鼠肉瘤细胞系S180进行生长抑制作用的实验，以IC50、细胞抑制率为指标，考查抗肿瘤活性大小。结果：经结构鉴定推断4种单体化合物为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、鸭嘴花碱及鸭嘴花酮碱；去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱对上述4种细胞系均有明显的生长抑制作用；而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱在最大浓度20μg／ml均未见到对各细胞株的生长抑制作用。结论：去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱有明显的抗肿瘤活性，而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱无明显的抗肿瘤活性。     

骆驼蓬抗肿瘤作用研究进展

骆驼蓬中的多种成分都可以抑制瘤株生长,在消化道肿瘤中表现尤为突出。目前研究结果显示,骆驼蓬是通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖以起到抗肿瘤作用,但仅有少数研究涉及信号通路等。今后的研究可以从以下几个方面进行：①骆驼蓬中总生物碱具有较强的杀菌作用,其杀菌作用和抗肿瘤作用之间是否存在关联,可以作为机制研究的突破口之一;②以往的研究多集中在骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱等总体成分上,用质谱法分离出高纯度咔啉类生物碱,相当于中医的“小复方”,以此为基础开展细胞、动物研究,可能成为新的研究思路;③骆驼蓬全草具有毒性,应注意研究其安全用量,避免过量中毒情况发生。     

哈尔明醇(1-羟甲基-7-甲氧基-β-咔啉)的合成

骆驼蓬（ＰｅｇａｎｕｍｈａｍａｌａＬｉ）是蒺藜科（Ｚｙｇｏｐｈｙｌａｃｅａｅ）骆驼蓬属植物。新疆民间用骆驼篷治疗消化道肿瘤［１］。骆驼篷抗肿瘤活性成分为生物碱［２］,主要有哈尔明（去氢骆驼篷碱,ｈａｒｍｉｎｅ）１、哈马灵（骆驼篷碱,ｈａｒｍａｌｉｎ...     

多裂骆驼蓬化学成分研究 Ⅰ.种子生物碱类成分及其抗肿瘤活性

首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ⅰ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ⅴ），脱氧鸭嘴花酮碱（Ⅵ），另一个化合物为苯甲酸（Ⅶ）。并对主成分Ⅰ进行了Ｋ５６２人白血病细胞生长抑制作用的体外细胞毒研究，结果表明去氢骆驼蓬碱对Ｋ５６２白血病细胞有明显的抑制和杀灭作用，活性指数超过环磷酰胺。     

铜山阿魏根中的一个新化合物

首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ｉ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ｖ），脱氧鸭嘴花酮碱（ＶＩ）另一个化合物为苯甲酸（Ⅷ）并对主成分Ｉ进行Ｋ５６２人白血病细胞生长抑制作用的体外细胞毒研究，结果表明去氢骆驼蓬碱对Ｋ５６２白血病细胞有明显的抑制和杀灭作用，活性指数超过环磷酰胺。     

盐酸去氢骆驼蓬碱肝动脉栓塞微球处方工艺研究

目的:从新疆民族药蒺藜科植物骆驼蓬种子中提取的抗肿瘤活性生物碱成分——盐酸去氢骆驼蓬碱(HM) ,制成可供肝动脉栓塞的微球新剂型 ,对其处方设计及制备工艺进行研究。方法:选择具有生物可降解性、无毒、价廉且与盐酸 HM无相互作用的明胶为载体 ,采用乳化分散法制备盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球 ,以外观、粒径、载药量、包封率等为考察指标 ,采用正交设计确定了盐酸去氢骆驼蓬碱微球的制备工艺。结果:含药微球为淡黄色粉末 ,光镜及电镜观察微球球形圆整 ,表面附有少量药物结晶。平均产率为 86 .6 3% ,表面药量平均值为 (2 6 .2 4±0 .30 ) % (g/ g) ;载药量为 (34.4 5± 0 .35 ) % (g/ g) ;包封率为 (8.19± 0 .5 1) % (g/ g)。平均算术径为 6 3.0μm ,平均体积径为 6 9.6μm,粒径分布基本属正态 ,跨度 Span为 0 .76 9。 结论:所研制微球符合肝动脉栓塞微球剂的要求     

骆驼蓬种子混合生物碱5L抗肿瘤作用

骆驼蓬系蒺藜科骆驼蓬属多年生草本植物Paganum harmala L.。新疆医学院附属第二医院将骆驼蓬粗制剂用于治疗消化道肿瘤,初步观察认为有一定疗效;为确定其抗瘤活性物质,由新疆提供原料骆驼蓬种子,由我们提取得到一种混合生物碱5L,并对其进行了抗肿瘤试验。     

骆驼蓬不同药用部位中生物碱含量的月积累动态研究

目的：研究新疆产骆驼蓬不同部位生物碱的月积累动态,确定骆驼蓬的最佳药用部位和采收时期。方法：用RP-HPLC法测定不同月份的骆驼蓬不同药用部位中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的含量。结果：新疆骆驼蓬不同药用部位生物碱月积累动态基本一致,总生物碱的月积累量以7月份最高。不同部位的生物碱含量高低顺序为种子〉根〉种壳〉茎（P〈0.01）。种子中总生物碱含量分别是根、种壳和茎中生物碱含量的3.7、32.8和73.2倍。结论：骆驼蓬的最佳药用部位为种子,最佳采收期为7月份。     

去氢骆驼蓬碱对小鼠免疫功能的影响

去氢骆驼蓬碱是蒺藜科植物骆驼蓬种子中提出的一种生物碱,我们研究了去氢骆驼蓬碱的免疫药理作用,简报如下。在整体实验中,我们所用去氢骆驼蓬碱的剂量分别为16mg/kg bw、25mg/kg bw,小鼠皮下给药,给药时间7天。研究结果表明:去氢骆驼蓬碱可使小鼠胸腺、脾重量减轻;小鼠免疫特异性玫瑰花形成细胞、空斑形成细胞和溶血素的形成也减少,p<0.01。     

骆驼蓬有效成分两种给药途径的毒性比较研究

目的:开展骆驼蓬有效成分骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱两种给药途径的小鼠急性毒性比较研究。方法:采用Bliss法测定小鼠经口灌胃和静脉注射给药骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱的LD_(50),同时观察小鼠中毒症状及中毒反应的起止时间。结果:骆驼蓬碱经口灌胃的LD_(50)及其95%可信区间为118.9 mg/kg(105.8~133.9 mg/kg),静脉注射的LD_(50)及其95%可信区间为80.3 mg/kg(60.6~146.1 mg/kg);去氢骆驼蓬碱经口灌胃的LD_(50)及其95%可信区间为250.3 mg/kg(210.0~293.3 mg/kg),静脉注射的LD_(50)及其95%可信区间为74.1 mg/kg(67.2~83.1 mg/kg)。小鼠经口灌胃给药时,骆驼蓬碱小鼠死亡时间早于去氢骆驼蓬碱小鼠死亡时间;小鼠静脉注射给药时,去氢骆驼蓬碱小鼠死亡时间早于骆驼蓬碱小鼠死亡时间。结论:小鼠经口灌胃给药骆驼蓬碱毒性去氢骆驼蓬碱毒性,小鼠静脉注射给药去氢骆驼蓬碱毒性骆驼蓬碱毒性。     

去氢骆驼蓬碱在骨和软骨代谢方面的研究进展

去氢骆驼蓬碱是一种β-咔啉类生物碱，广泛分布于植物、动物以及人体组织和体液中。它具有多种药理作用，包括抗菌、抗疟原虫、抗氧化、抗肿瘤、抗诱变、抗糖尿病、舒张血管和兴奋中枢等功能。此外，去氢骆驼蓬碱还可通过影响破骨细胞、成骨细胞和软骨细胞的增殖分化调控骨与软骨组织的形成和代谢，发挥对骨及软骨组织的促再生和保护作用，从而为骨质疏松、骨折及骨关节炎等疾病的防治开辟一条新途径。     

骆驼蓬碱类生物碱对哇巴因引起的豚鼠回肠收缩的作用

作者研究骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、2-甲基去氢骆驼蓬碱和去甲骆驼蓬碱对哇巴因引起豚鼠迥肠收缩的作用,比较了这四种生物碱的松弛和逆转能力,并指出该类生物碱的作用与钙盐浓度的关系。将豚鼠末端迥肠2～4cm悬于盛台氏液的容器内,于31°保温,通入氧和一氧化碳.注入哇巴     

骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对胃Hp的敏感性研究

胃幽门螺杆菌 (Hp)感染是慢性胃炎和消化道溃疡的重要致病因素 ,针对 Hp感染的治疗已经成为临床治疗消化系统疾病的重要途径之一。骆驼蓬为多年生野生植物 ,容易提纯加工制作成中药 ,广泛用于肠道感染 ,且可用于治疗消化道溃疡 [1 ]。本文研究骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对 2 7株临床分离的幽门螺杆菌的体外抗菌作用 ,以期为临床应用骆驼蓬及其活性成分治疗消化道感染提供依据。1　材料与方法1.1　材料　骆驼蓬总生物碱、去氢骆驼蓬碱均由新疆医科大学药学院药剂学教研室提供。试验菌 :由新疆医科大学第一附属医院消化科提供病人胃或十二…     

中药骆驼蓬生物碱提取及抗包虫化学成份研究

骆驼蓬具有镇咳，抗风湿等作用，近年报道又有抗肿瘤，治疗包虫病的作用，为进一步阐明药物作用机理。提高药物的疗效，降低毒副作用，我们对该植物的种子用化学方法进行了生物碱提取，分离，并经ＭＰ测定，薄层层析，ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，ＮＭＲ光谱分析，分离，鉴别出了其中含量较高的两个单体：分别确定为骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬三，并据测得的一些化学和光谱数据，初步推测出了此类抗包虫有效成份的化学结构。     

天然产物去氢骆驼蓬碱糖基偶联物的合成及抗肿瘤活性评价

基于本课题组前期工作基础,在天然产物去氢骆驼蓬碱(harmine)的C⁷位氧上引入环己基甲基,并在N⁹位上通过不同长度的烷基链偶联甲基2-氨基-β-D-葡萄糖苷,设计并合成了8个去氢骆驼蓬碱糖基偶联物(14a～14h)。体外抗肿瘤活性筛选和构效关系研究发现,偶联物的抗肿瘤活性随连接臂中烷基链长度的延长而增加。化合物14h对MDA-MB-231乳腺癌细胞的增殖抑制活性显著优于去氢骆驼蓬碱。与去氢骆驼蓬碱相比,糖基的引入改善了化合物14h的水溶性,并通过Warburg效应提高了化合物14h的肿瘤细胞选择性。机制研究发现化合物14h可诱导MDA-MB-231细胞凋亡和G₀/G₁期细胞阻滞,并能通过干扰细胞上皮-间充质转化进程抑制肿瘤细胞迁移。本研究为基于去氢骆驼蓬碱的抗肿瘤药物的开发提供了新思路。     

骆驼蓬碱抗肿瘤作用的体外研究

本文对从骆驼蓬种子里提取出来的生物碱(2A-1、2B-2)进行了体外抑癌试验。其结果表明:骆驼蓬总碱(2A-1、2B 2)对瘤细胞L-1210和K-562均有明显的抑制作用,半数抑制浓度分别为45.71μg/ml、139.63μg/ml,36.40μg/ml和70.55μg/ml。其抗肿癌作用的强度和药物浓度呈正相关。其中2A-1对两种瘤细胞的作用效果比2B-2的抗肿瘤作用效果更为明显。     

骆驼蓬抗癌化学成分的分离鉴定和药理实验研究(附21例病人疗效观察)

在临床应用骆驼蓬制剂治疗消化道肿瘤等获得了一定效果的基础上,笔者从该植物种子内分离出两种生物硷单体。通过进行熔点、薄层、紫外、红外、核磁共振、质谱等方法测定,确认了其化学结构,即骆驼蓬硷(Harmaline)和去氢骆驼蓬硷(Harmine)。分别将这两种生物硷进行抗肿瘤试验,结果表明对小鼠肝癌、S—180、L_2等瘤株均有肯定的抑制作用。在体外用于处理人体宫颈癌(Hela)细胞,能明显地影响其生长。我们曾观察21例接受骆驼蓬总硷制剂(以上述两种生物硷为主要成分)治疗的恶性肿瘤病人,其有效率为85.7％。     

去氢骆驼蓬碱体外杀菌作用的研究

目的：研究去氢骆驼蓬碱在体外的杀菌作用。方珐：采用试管法检测去氢骆驼蓬碱对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒沙门菌、福氏志贺菌和白色念珠菌的最小杀菌浓度(MBC)及对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的时间-杀菌曲线。结果：去氢骆驼蓬碱对6种细菌的MBC为125～250μg／ml，对白色念珠菌的MBC为800μg／ml。杀菌曲线表明，其可分别在6h和24h内完全杀死10^6 cfu／ml的绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。结论：去氢骆驼蓬碱在体外对多种细菌和真菌具有较强的杀菌作用。