他汀类药物与临床应用问答

1　何谓他汀?我们把抑制肝脏胆固醇合成过程中的限速酶3羟基3甲基-戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ-ＣｏＡ)还原酶的一类药物称为ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶抑制剂,又因为这类药物的化学名字后均以“ｓｔａｔｉｎ”结尾,所以我们把这类药物又统称为他汀类药物,简称他汀。2　他汀降脂作用表现在哪几个方面?他汀类药物能高效降低低密度脂蛋白胆固醇(ＬＤＬ-Ｃ)和中等程度升高高密度脂蛋白胆固醇(ＨＤＬＣ),同时还能降低血甘油三酯水平,其降甘油三酯效应与基线血甘油三酯水平及降ＬＤＬ-Ｃ强度直接相关。3　他汀降脂作用的机制是什么?他汀类药物能竞争性地抑制Ｈ…     

他汀类药物非降脂相关的心血管保护作用

他汀类药物是多种 3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶Ａ (ＨＭＧＣｏＡ)还原酶抑制剂的总称 ,可以阻断ＨＭＧＣｏＡ转变为ｍｅｖａｌ ｏｎｉｃａｃｉｄ(甲羟戊酸 ) ,从而显著减少胆固醇的合成。他汀类药物主要分布肝脏 ,并且主要在肝脏中起作用 ,其主要作用为降低血浆低密度脂蛋白 (ＬＤＬ)胆固醇水平。因此 ,他汀类药物广泛用于血浆胆固醇水平升高的患者。他汀类药物耐受性好 ,使用安全 ,可以有效降低血浆ＬＤＬ胆固醇水平 ,多年来疗效稳定。在一项 4 4 4 4例患者的临床试验中 ,辛伐他汀 (ｓｉｍｖａｓ ｔａｔｉｎ)不但可以有效降低循环中胆固醇 ,并…     

辛伐他丁与洛伐他丁调节血脂作用的比较

分别用辛伐他丁（５ｍｇ）、洛伐他丁（２０ｍｇ）治疗经饮食控制无效的高胆固醇血症患者各２０例。于服药前、服药４周及８～１２周时检测血清总胆固醇（ＴＣ）、甘油三酯（ＴＧ）、低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ Ｃ）、高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ Ｃ）水平。发现辛伐他丁与洛伐他丁均能显著降低血清ＴＣ及ＬＤＬ Ｃ，升高ＨＤＬ Ｃ。辛伐他丁与洛伐他丁降低ＴＣ的作用接近，而降低ＬＤＬ Ｃ与升高ＨＤＬ Ｃ的作用前者优于后者。     

他汀类药物的临床应用及不良反应

他汀类药物是1970年代由Endo等人首先发现的新型调脂药物,是一种羟甲戊二酰酶A还原酶(HMG-COA)抑制剂。它们来源于青霉素菌的培养液中,分离出可抑制HMG-COA的菌株。HMG-COA可以抑制胆固醇在体内的合成,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDLC),使血浆总胆固醇浓度下降。本文对他汀类药物的临床应及不良反应用作简单介绍。1发展现状他汀类药物依据来源和化学结构可分为三代。第一代来源于微生物的培养基、培养液,有普伐他汀、洛伐他汀。第二代为人工合成的氟伐他汀。第三代为微克级新型调脂药,目前有阿托伐他汀[1]。他汀类药物口服吸收迅速,一般在2~4h达到血浆峰值浓度。它们均在肝组织吸收,通过细胞色素酶系统进行代谢。辛伐他汀和洛伐他汀为脂溶性无活性内酯,在肝脏中羟化为活性而发挥作用;普伐他汀和氟伐他汀为水溶性本身就是活性代谢物。阿托伐他汀及其代谢物均有活性,低剂量即有效,它们主要经胆汁排出。2临床应用2.1用于治疗高胆固醇血症(HLP)他汀类药物明显降低总胆固醇和LDLC,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)对降低血浆中的三酰甘油(TG)也有疗效。2.2治疗非胰岛素依赖型糖尿病所致的继发性HLP非胰岛素糖尿病主要是T...     

降血脂新药--西伐他汀

西伐他汀 (Ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ)是第三代3-羟 - 3-甲戊二酸单酰辅酶Ａ (ＨＭＧ-ＣｏＡ)还原酶抑制剂 ,是合成的纯化对映异构体[1] 。与同类的ＨＭＧ -ＣｏＡ还原酶抑制剂相比 ,它具有作用强、选择性高、且与其它药物间的相互作用少等优点 ,现已在美国及欧洲的一些国家上市 ,用于原发性Ⅱａ和Ⅱｂ型高血脂症的治疗[2 ] 。其代号为ＢＡＹｗ6 2 2 8,结构式如下 :1　药理作用及作用原理1 1　降血脂作用 :可显著降低低密度脂蛋白 -胆固醇 (ＬＤＬ -Ｃ)、总胆固醇(ＴＣ)和甘油三脂 (ＴＧ)的水平 ,并提高高密度脂蛋白 -胆固醇 (ＨＤＬ -Ｃ)的…     

防治中老年疾病的新武器——他汀类药物

他汀类药物是中老年人防治血脂异常疾病的有力武器之一。他汀类药物的化学结构相似,作用机理相同,主要用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯。目前他汀类药物主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀、西力伐他汀、阿伐他汀、血脂康等。他汀类药物在调节血脂异常的同时,还有预防心血管疾病、保护肾脏细胞、抗肿瘤细胞增殖、抗骨质疏松和预防痴呆等作用。以下就为您介绍一些他汀类药物可防治的常见中老年疾病:一、防治心脑血管疾病他汀类药物可降低冠状动脉粥样硬化的发病率和死亡率,并有抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、调节…     

请饭前服用降脂药

他汀类药物是降脂常用药,可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,适用于高胆固醇血症、高甘油脂血症及动脉粥样硬化的治疗。常见他汀类药物包括阿伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、卢伐他汀和弗伐他汀等。     

请饭前服用降脂药

他汀类药物是降脂常用药,可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,适用于高胆固醇血症、高甘油脂血症及动脉粥样硬化的治疗。常见他汀类药物包括阿伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、卢伐他汀和弗伐他汀等。     

阿托伐他汀治疗血脂异常症

<正>他汀类药物是临床上的常用调脂药物,成员众多,氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,让人眼花缭乱。他汀类药物适用于高胆固醇血症,混合性高脂血症和ASCVD患者。不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别,但任何一种他汀剂量倍增时,低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）进一步降低幅度仅约6%。他汀类可使TG水平降低7%-30%,     

HMG-CoA RI的临床应用近况

3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂 (ＨＭＧ ＣｏＡＲＩ) ,即他汀类 (ｓｔａｔｉｎｓ)药物是一种新型的高效调脂药 ,国外临床研究表明 ,ＨＭＧ ＣｏＡＲＩ在冠心病的一级与二级预防中 ,已被确定为治疗高胆固醇血症的首选药物[1 ] ;另外对原发性高胆固醇血症和杂合子家族性高胆固醇血症 ,Ⅲ型高脂蛋白血症 ,以及糖尿病性、肾性高脂血症均为首选药[2 ] ;同时有防治动脉粥样硬化作用。有人认为 :他汀类药物对人类的贡献不亚于当年的青霉素 ,他汀类药物应用将是 2 1世纪一个新课题。1　ＨＭＧ ＣｏＡＲＩ种类目前上市的他汀类药物有洛伐他…     

氟伐他汀与美降之降脂疗效比较

高脂血症是缺血性心脑血管疾病的危险因素之一 ,减缓冠心病发生的进程 ,降低心血管事件的发生 ,提高冠心病的生存率[1～ 3 ] 。氟伐他汀作为ＨＭＧ -ＣＯＡ还原酶抑制剂是一强效的降脂药物。我院于 1999年 2— 8月应用该药治疗原发性高脂血症 ,并与美降之对照 ,结果报告如下。1　资料和方法1.1病例选择　选择经低脂饮食教育 2～ 4周 ,连续 2次 (间隔 1个月 )检测血脂 ,血清总胆固醇 (ＴＣ)≥ 6 .0ｍｍｏｌ/Ｌ或甘油三酯 (ＴＧ)≥ 1.6ｍｍｏｌ/Ｌ ,血清高密度脂蛋白胆固醇 (ＨＤＬ-Ｃ)男性≤ 1.0 4ｍｍｏｌ/Ｌ ,女性≤ 1.17ｍｍｏｌ/Ｌ的原发…     

降胆固醇药物对冠脉硬化病人低密度脂蛋白受体基因表达的影响

目的 研究降胆固醇药物对低密度脂蛋白受体（ＬＤＬＲ）基因表达的影响。方法 应用逆转录多聚酶链反应（ＲＴ－ＰＣＲ）检测冠状动脉硬化病人和正常对照组外周血单个核细胞ＬＤＬＲ ｍＲＮＡ水平,同时检测血脂水平。结果 他汀类降胆固醇药物显著降低冠脉硬化组总胆固醇及低密度胆固醇水平的同时,增加ＬＤＬＲ ｍＲＮＡ水平。结论 他汀类降胆固醇药物可通过增加低密度脂蛋白受体基因的转录,增加胆固醇清除,参与降低体内胆固     

他汀类药物的非降脂作用新发展

他汀类药物为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂．主要有阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀等，他汀类药物以高效、低毒的优点已成为降血脂、防治冠心病中的首选药物，由于该药阻断羟甲戊酸的生化途径，不但能抑制胆固醇的合成．而且还可以抑制该途径中其他诸如泛醌、多萜醇、法尼脂等的代谢。所以对其深入研究将扩大该类药物的应用范围。     

吸烟与高密度脂蛋白胆固醇的关系

探讨吸烟与高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃｈ）的关系。测定３７８人的ＨＤＬ－Ｃｈ，其中吸烟者１５３人，不吸烟者２２５人，按职业的不同，分别比较吸烟与不吸烟者ＨＤＬ－Ｃｈ的差异。发现：各组吸烟者的ＨＤＬ－Ｃｈ均低于不吸烟者，而致动脉粥样硬化指数则正相反；按吸烟的数量分析，除农民组外，吸烟＞２０支／ｄ比吸烟＜２０支／ｄ者的ＨＤＬ－Ｃｈ低。ＨＤＬ－Ｃｈ浓度和吸烟的关系与ＨＤＬ－Ｃｈ和冠心病的关系相似。可以认为吸烟能导致冠心病的发生，吸烟致ＨＤＬ－Ｃｈ降低是其致冠心病作用的一个方面     

选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）

血脂异常与心血管疾病密切相关。过去10余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预临床试验。这些研究结果有力证实,降低胆固醇水平显著降低心血管病患者其高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。确凿证据表明,他汀类药物在动脉粥样硬化性心血管疾病一、二级预防中具有重要地位,合理应用此类药物显著降低心血管疾病的发病率与病死率。临床实践中,许多患者接受他汀类药物治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值,另有一些患者不能耐受他汀类药物治疗,已成为提高血脂达标率的重要羁绊。此外,为使胆固醇达标,应用大剂量他汀类药物的安全性也正引起越来越多的关注。他汀类药物剂量加倍后其降胆固醇作用仅增加6%左右,但相关不良事件（特别是肝酶升高、肌病以及对糖代谢的影响）的风险与他汀类药物剂量相关,不良事件发生风险显著增加,选择性胆固醇吸收抑制剂的问世,为更有效降低胆固醇提供了新手段。为促进并规范此类药物合理应用,中国医师协会心血管内科医师分会、中国老年学学会心脑血管病专业委员会以及中国医师协会循证医学专业委员会等学术机构,分别于2010年和2011年组织国内争家制定和更新了“胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识”。共识发布后存国内引起,泛关注,为增进广大临床医生对胆固醇吸收抑制剂的认识发挥了积极作用。近来发表的多项临床与基础研究,进一步阐明了此类药物单独应用或与他汀类药物联合应用的作用机制与疗效。本次对这一共以文件修定,旨在为选择性胆固醇吸收抑制剂的合理应用提供更全面的信息。     

血浆生长素与血脂的关系及辛伐他汀的干预效应

国外ｄｅＢｏｅｒ等[1] 发现生长素 (ＧＨ)缺乏患者血中总胆固醇(ＴＣ)、低密度脂蛋白胆固醇 (ＬＤＬ Ｃ)和ＡｐｏＢ明显高于正常人 ,而高密度脂蛋白胆固醇 (ＨＤＬ Ｃ)和甘油三酯 (ＴＧ)无明显区别。Ｌｅｅｓｅ和Ｈａｎｓｓｏｎ等人发现采用ＧＨ替代治疗生长素缺乏患者时 ,能够降低血中ＴＣ和ＬＤＬ Ｃ ,本研究旨在探讨高脂血症患者体内ＧＨ与血脂的关系以及应用辛伐他汀后的降脂作用及对体内生长素含量的影响。1　对象和方法1.1　病例选择　　选择 1997年 2月至 2 0 0 0年 5月在我院门诊或住院的高脂血症患者 85例 (ＴＣ >5 .8ｍｍｏｌ/Ｌ…     

血脂异常的治疗 第10讲 调脂治疗中的几个热点问题

血脂异常与引起人类死亡的重要原因 心脑血管病有着十分密切的联系。他汀类 (ｓｔａｔｉｎｓ)调脂药问世后的十多年来 ,用他汀类药进行的“4Ｓ”、“ＷＯＳ”、“ＣＡＲＥ”、“ＬＩＰＩＤ”及“ＴｅｘＣＡＰＳ”等 5个里程碑式的冠心病一级及二级预防研究 ,取得了举世瞩目的成就。这些研究结果提示 ,通过一定程度的降低血清ＴＣ(总胆固醇 )、ＴＧ(甘油三酯 )及ＬＤＬ Ｃ(低密度脂蛋白胆固醇 )的水平及升高ＨＤＬ Ｃ(高密度脂蛋白胆固醇 )水平 ,可明显减少包括ＡＭＩ(急性心肌梗死 )及冠心病死亡的各种冠心病事件 ,还可减少总死亡率 ,另外 …     

冠心病患者空腹血糖胰岛素及血脂的变化

报道２０例冠心病患者及１７例正常对照者的空腹血糖、胰岛素、甘油三酯（ＴＣ）、总胆固醇（ＴＣ）、低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－ｃｈ）及高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－ｃｈ）的变化。结果发现，前者血糖、胰岛素、ＴＧ，ＴＣ，ＬＤＬ－ｃｈ显著高于后者；而ＨＤＩ－ｃｈ则显著低于后者。对其机制进行了讨论。     

匹伐他汀与普伐他汀对急性心肌梗塞患者的心血管事件影响比较分析

目的：分析急性心肌梗死患者应用不同类型他汀类药物匹伐他汀和普伐他汀的疗效。方法将120例首次发生心肌梗死患者随机分为匹伐他汀2mg组(n=61)和普伐他汀10mg组(n=59),进行12个月的随访观察,检测LDL胆固醇等血脂指标,并观察治疗后冠心病、脑卒中、非致死性心肌梗塞等心血管事件。结果匹伐他汀组比普伐他汀组降低LDL胆固醇水平更加明显,但普伐他汀组比匹伐他汀组显著降低急性冠脉综合征发生率。结论匹伐他汀可明显降低急性心肌梗塞发病后患者LDL胆固醇和总胆固醇,而普伐他汀则在降低心肌梗塞、心肌缺血和非致死性中风等心血管事件发生风险更为明显。     

他汀类药物的临床应用及不良反应

他汀类药物是羟甲戊二酰辅酶A（HMG—CoA）还原酶抑制剂，是目前临床治疗高胆固醇血症的药物之一，其作用机制为抑制胆固醇在体内生物合成。自1976年第一个他汀类药物美伐他汀（mevastatin）问世以来，他汀类药物已发展至第3代，目前上市的治疗高脂血症的他汀类药物有（按问世先后顺序）：洛伐他汀（lovastatin）、普伐他汀（pravastatin）、辛伐他汀（simvastatin）、氟伐他汀（fluvastatin）、阿托伐他汀（atorvastatin）和西立伐他汀（cefivastatin）等。