新型脂质体给药系统：脂质体作为控制药物透皮吸收的载体

脂质体制剂作为一种具有靶向性的药物载体，多制成注射剂，用于全身给药．但也有许多报道[1~6]，说明脂质体也可以经皮肤给药，产生局部释放作用，促进表皮及真皮的吸收，并显示了它的控制药物释放的能力，能使药物持久作用于皮肤，增加治疗指数，降低全身毒性。1980年Mezei等[1]，首先提出了脂质体携带皮质激素类药物作为局部用药的可能性，当时他建议将脂质体做为皮肤给药的载体．随后他们又提出了黄体酮类、丁卡因及局部杀虫药等制成外用脂质体。脂质体制剂能够成为皮肤给药的载体，并具有一定的控释作用，目前存在有两种观点来解释脂质…     

新型脂质体的开发与透皮给药研究进展

透皮给药是近年研究工作中的热门课题，现已明确，新型脂质体能促进大分子药物透皮吸收，。本文对新型脂质体的特性、透皮作用机理、脂质体药物在体内的命运以及用于临床的初步成果作了论述。     

脂质体透皮吸收的研究进展

脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。脂质体具有两重特性———亲水性和疏水性 ,因而能较好地包裹亲水性物质和亲脂性物质。水溶性物质包封于脂质体的水性腔隙内 ,脂溶性或兼性物质则结合在脂质双分子层间或脂质体亲脂基团部分。脂质体的形状、大小和层数取决于脂质的成分和脂质体的制备方法 ,并直接影响着药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性作用。自２０世纪７０年代Ｇｒｅｇｏｒｉａｄｉｓ首次提出用脂质体作为 β-半乳糖苷酶载体治疗糖原累积疾病以来 ,脂质体作为一种新型的药物载体得到了迅速发展 ,在…     

含醇脂质体在透皮给药系统中的应用研究进展

目的 探讨含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。方法 通过阐述脂质体在透皮给药系统中的特点、醇质体的制备、透皮吸收的实验及临床研究。了解含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。结果 含醇脂质体应用于透皮给药系统具有许多优点,如醇质体能显著促进渗透。增加药物在皮肤中的滞留量。结论 含醇脂质体在透皮给药系统中的应用有巨大的发展潜力,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。     

中药透皮给药系统的研究进展

中药透皮给药系统疗效显著,无肝首过效应,临床应用方便,是继口服、注射给药系统之后最有发展潜力的给药系统之一。从中药透皮给药的促渗透技术、新剂型、中药穴位敷贴等方面,综述近年来中药透皮给药系统的研究与应用情况,以期为进一步的研究提供参考。     

脂质体经皮给药系统的研究进展

目的对近年来脂质体经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴意义。方法通过查阅近5年脂质体经皮给药的相关文献,总结脂质体经皮给药的分类、作用机制、影响因素以及新型脂质体的研究进展,提出其在今后研究的重点方向。结果脂质体的经皮使用取得了较大的进步,新型的脂质体相对于普通脂质体,可以根据用药目的进行设计,改变脂质体的变形性、皮肤渗透性、稳定性等,更有利于皮肤用药。结论脂质体经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好。     

脂质体经皮给药的研究进展

脂质体是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中,由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体以其低毒性、相对易制备,可避免药物的降解和可实现靶向性给药等优点,而被广泛作为药物载体使用。脂质体作为经皮给药的载体,应用于动物实验和临床观察,结果显示具有显著的促渗透效果。它的特点主要有以下五点：①使游离的药物经囊泡释放独立地渗透过皮肤。②提高囊泡中脂类物质的释放从而促进与皮肤脂类物质的相互作用。③包封难以透皮的药物及易受胃肠道破坏的生化高分子药物,促进其透皮吸收,产生全身治疗的作用。     

药物透皮给药系统研究进展

药物透皮给药系统（transdermal therapeuticsystem,TTS或transdermal deliverysystem,TDS）是指在皮肤表面给药,药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂。与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂有以下优点：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应;②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度;③减轻注射用药的痛苦;④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便;⑤减少给药次数和剂量。     

透皮给药系统中的新方法及新技术

透皮给药系统（ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＳｙｓｔｅｍ，ＴＴＳ或ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙ，ＴＤＤ）是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂，是第三代药物制剂开发研究热点之一。自１９８２年第一个ＴＤＤ产品东莨菪碱贴...     

透皮给药新进展

经皮治疗系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｙｓｔｅｍ ,ＴＴＳ)或称经皮给药系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,ＴＤＤＳ) ,是药物通过皮肤吸收的一种方法 ,它可避免肝脏首过效应 ,较长时间维持恒定速率给药及有效血药浓度。药物透皮吸收的主要屏障是角质层 (由约 4 0 %的蛋白质、4 0 %的水、15 %～ 2 0 %的类脂组成 ) ,其中类脂与蛋白质水凝胶组成网状结构。药物的透皮吸收过程就是药物在类脂相与水相间的分配、扩散、吸附和解吸附过程[1] 。但很多药物透皮吸收很难达到临床治疗所…     

睾酮经皮吸收膜剂的研究

睾酮经皮吸收膜剂选用硅橡胶为骨架材料，由铝塑背衬层、含药模层、压敏胶层、剥离纸组成。并用ＨＰＬＣ方法检测睾酮体外释药及经皮渗透速率，结果表明其离体渗透符合零级动力学过程。     

透皮给药系统中的离子电渗技术

介绍了离子电渗的理论和模型、皮肤的电特性、离子电渗的体外、在体实验方法及其应用。     

雌二醇-硅橡胶骨架型透皮控释系统的研究

报道了一种采用国产硅橡胶为骨架材料的“微小贮库分配控制型”药物透皮释放系统(TDS)。Franz渗透池TDS体外释放试验和Valia-Chien渗透池皮肤渗透试验表明;①雌二醇从TDS的体外释放规律符合Higuchi方程式;②雌二醇TDS的皮肤渗透速率接近零级速率。改变TDS配方中不同组分的比例或加入不同类型、不同比例的透皮吸收促进剂可以调节雌二醇的皮肤渗透速率与渗透量。     

定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

目的:定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法:用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果:静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论:静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te是较全面的靶向性评价参数。     

定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

目的：定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法：用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te^*和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果：静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论：静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te^*是较全面的靶向性评价参数。     

萘普生钠/磷酸钙骨水泥药物缓释体系的研究

目的：研究以磷酸钙骨水泥为载体、定点缓释萘普生钠的体系,为该体系的临床应用提供指导。方法：载药磷酸钙骨水泥固化后,用X衍射、凝结时间测试等方法评价其操作特性,用紫外光谱研究药物在37℃模拟体液中的缓释动力学。结果：药物的引入未影响材料的操作性能,该体系的药物缓释符合Higuchi模型。结论：对药物采取适当的包埋,并通过调节固液比、药物包埋量等条件可达到药物控制释放的目的。     

生物降解高分子聚合物药物控释系统

概述了生物降解高分子聚合物药物控释系统的设计思想、特性及应用实例。     

红细胞作为药物载体的研究进展

对红细胞作为给药系统载体的载药原理，药物包蔽技术，释药机理，体内生存期以及在医药领域中的试验性应用等，作了简要介绍，最后还就该新型载体研究中存在的问题进行了讨论。     

鼻粘膜作为脑内递药途径的研究进展

20世纪 90年代以来 ,药物传输系统尤其是靶向给药体系成为药学研究的热点 ,但目前的研究主要集中在肝、脾和肺等靶向方面 ,对于脑内靶向却较少涉及。脑部是靶向给药的一个重要部位 ,很多药物必须进入脑内才能发挥疗效 ,然而由于血脑屏障(ｂｌｏｏｄ ｂｒａｉｎｂａｒｒｉｅｒ ,ＢＢＢ)的存在 ,常规途径给药后在脑内的药物浓度都比较低 ,限制了对脑部疾病的治疗。由于鼻粘膜在解剖生理上与脑部存在着独特的联系 ,因此有望在脑内递药领域有所突破。本文就鼻粘膜作为脑内递药途径的研究作一综述。1　鼻粘膜作为脑内递药途径的研究进展我国古代…