低抗凝肝素来源低分子肝素口服制剂的研究

以生产肝素的副产品——低抗凝肝素为原料,采用亚硝酸控制解聚法制得了低分子肝素,分子量为5300,抗凝活性为39.2u/mg,测定了理化指标。以对家兔实验性血栓形成的影响为药效学指标,确定低分子肝素口服制剂的处方组成为低分子肝素、油酸、牛胆盐。研究了所制备的低分子肝素胶囊对家兔血液流变学及血栓形成的影响,并试用于部分动脉粥样硬化症志愿者,表明该胶囊可有效地改善家免和动脉粥样硬化症志愿者血液流变性质,抑制血栓形成。     

低抗凝活性肝素来源低分子肝素的抗炎活性

实验证明低抗凝活性肝素来源的低分子肝素对琼脂致大鼠足跖肿胀、棉球致小鼠炎症性内芽肿组织增生都具有显著抑制作用;对巴豆油所致的小鼠耳廓肿胀、醋酸所致的腹腔毛细血管通透性的抑制作用在本实验条件下虽无统计学意义,但也表现了抑制的趋势.     

低抗凝肝素来源的低分子肝素研究

以肝素生产的副产品低抗凝肝素(效价61.17u/mg)为原料,经亚硝酸控制解聚和凝胶层析制备低分子肝素,其平均分子量为5200d,抗凝效价为30.33u/mg,氨基己糖、己糖醛酸和总硫酸基的含量均较低,动物实验证明在体内有较强的抗血栓形成作用。     

低分子肝素在麻醉大鼠胃肠道的吸收

目的:以血浆抗Xa活性及体内抗静脉血栓形成为指标,考察了低分子肝素(LMWH)溶液及乳剂在麻醉大鼠胃肠道的吸收情况。方法:LNWH溶液和乳剂给大鼠灌服或十二指肠直接注入给药,颈动脉插管取血、生色底物法测血浆抗Xa活性,并考察对实验性颈静脉血栓形成的预防作用。结果:在5000Anti-Xa IU/kg的剂量下,LMWH溶液灌胃给药时血浆抗Xa活性与空白对照没有显著差别,而与油酸、胆盐制成乳剂后灌服则血浆抗Xa活性明显升高,可达0.508±0.18Anti-Xa IU/ml的峰值,并有显著抗静脉血栓作用;同样剂量十二指肠给药,两种剂型都有显著吸收,在给药后1h左右达到血药峰值,分别为1.12±0.916Anti-Xa IU/ml(溶液),1.25±0.526Anti-Xa IU/ml(乳剂),与100 Anti-Xa IU/kg剂量下LHWH注射液静脉给药后0.5h的血药水平相当,并显示明显的抗静脉血栓形成活性。结论:LMWH在胃液中可能被破坏,在十二指肠能够有所吸收,与油酸、胆盐制成乳剂可保护并促进LMWH的吸收。     

下肢深静脉血栓形成早期低分子肝素治疗的安全性评价

目的探讨下肢深静脉血栓形成早期低分子肝素治疗的安全性和有效性。方法42例经彩超、D2-二聚体证实为下肢深静脉血栓形成患者,分低分子肝素组和普通肝素组,其中低分子肝素组20例(其中5例门诊治疗),普通肝素组22例,除肝素制剂不同外,其它治疗方案相同。结果低分子肝素组中,16例基本治愈,4例有效,无出血病例。普通肝素组中,基本治愈者18例,有效者3例,无效1例,2例发生出血,两组有效率差异无统计学意义(P>0.05)。低分子肝素组无出血病例,普通肝素组有2例出血病例。结论下肢深静脉血栓形成患者应用低分子肝素可大大降低出血风险,部分患者可在门诊安全使用低分子肝素。     

低分子肝素口服制剂的研究进展

主要从结构和药理方面论述了低分子肝素（LMWH）的抗血栓作用和口服吸收性，介绍了几种研制LMWH口服制剂的途径，并对抗血栓LMWH口服制剂的前景作了展望。     

低分子肝素口服制剂的降血脂作用的研究

研究了低分子肝素口服制剂对实验性高胆固醇的血症的预防作用及对食物性高脂蛋白血症的治疗作用。结果表明：低分子肝素口服制剂高、中剂量组小鼠血浆总胆固醇（ＴＣ）、低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）较高胆固醇血症对照组小鼠显著降低（Ｐ〈０．０５），ＨＤＬ－Ｃ／ＴＣ显著升高（Ｐ〈０．０１）；低分子肝素口服制剂高、中剂量且大鼠较高脂蛋白血症对照组大鼠血浆ＴＤ、ＬＤＬ－Ｃ显著降低（Ｐ〈０．０５），ＨＤＬ－Ｃ／ＴＣ     

肝素与低分子肝素的研究进展

对肝素及低分子肝素的制备过程、结构与生物活性、药物评价及临床应用进行了综述,并对低分子肝素的应用前景作了展望。     

低分子肝素口服制剂的降血脂作用研究

研究了低分子肝素口服制剂对实验性高胆固醇血症的预防作用及对食物性高脂蛋白血症的治疗作用。结果表明：低分子肝素口服制剂高、中剂量组小鼠血浆总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）较高胆固醇血症对照组小鼠显著降低（P＜0.05），HDL－C／TC显著升高（P＜0.05）；低分子肝素口服制剂高、中剂量组大鼠较高脂蛋白血症对照组大鼠血浆TC、LDL－C显著降低（P＜0．05）．HDL－C／TC显著升高（P＜0．05），高剂量组大鼠血浆甘油三酯（TG）亦显著降低（P＜0．05）。其降血脂作用与藻酸双酯钠相近。     

低分子肝素的非抗凝作用

低分子肝素（LMWH）是由普通肝素分离得到的一些组分或裂解后产生的片断,其相对分子质量为4000—6500D。它是近二十年发展起来的新一代肝素类抗凝、抗血栓药物,其抗血栓作用优于普通肝素,而抗凝血作用无明显差别,LMWH血浆蛋白非特异性结合力低,具有生物利用度高（可达98％）,量效关系明确,预期浓度和疗效准确,加之本身对活化部分凝血活酶时间（APTT）影响不明显,故无需药物监测,半衰期长,     

低分子肝素的研究进展

综述了近十年来在低分子肝素的制备、抗血栓作用、药理及临床应用方面的研究进展。     

低分子肝素胶囊稳定性的初步研究

考察了低分子肝素（１）胶囊在不同条件下的稳定性，其中抗凝活性采用羊血浆法测定，平均回收率为９８．８％（ＲＳＤ＝１．４％）；溶出度以天青Ａ法测定，平均回收率为１０２．６％（ＲＳＤ＝０．９％）。结果表明，１胶囊在各考察条件下其外观性状、抗凝效价、红外图谱基本无变化，有效期可暂定１～２年。     

低分子量肝素化学及生物活性的不均一性

综述了低分子量肝素的化学和生物活性的不均一性,以及药理作用,药物动力学、临床应用等方面的差异。     

不同剂量瑞舒伐他汀对冠心病合并高胆固醇血症患者血脂及血清高敏C反应蛋白的影响

目的综述低分子肝素口服给药的国内外研究进展。方法对近十年来国内外发表的具有代表性的相关文章进行分析、整理和归纳。结果低分子肝素被制成胶囊、脂质体、微乳等制剂后,口服吸收增加,抗凝抗栓作用增强,作用时间延长,安全性提高。结论低分子肝素口服制剂有望成为高效安全的抗血栓新制剂。     

高分子量透明质酸制备工艺研究

以新鲜人脐带为原料,用酶解法制备高分子量透明质酸。收率为脐带的0.20%,产品分子量为1.2×10~6,特性粘度为2000cm~3/g,无菌、无热原、无致炎性、无抗原性。     

低分子肝素的抗凝与抗血栓作用

目的研究低分子肝素的抗凝特点及抗栓作用。方法分别测定其抗Xa因子与抗IIa因子的比率(FXa/FIIa);全凝血时间（CT）、复钙时间（RT）、凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）、活化的部分凝血活酶时间（APTT）;制备体内、体外血栓。结果低分子肝素FXa/FIIa<1,对RT、TT的延长作用明显低于肝素,对CT、PT、ATPP无影响;在两种血栓模型中,低分子肝素组的血栓重均低于肝素组。结论低分子肝素对凝血系统的作用低于肝素;而其抗栓作用大于肝素。     

低分子肝素非注射制剂的研究进展

低分子肝素（LMWH）是临床广泛应用的抗凝药物,常用的注射剂型存在的一些缺陷影响了临床治疗血管栓塞性疾病的疗效。为了克服这些不足,近年来很多学者开始研究LMWH的其他给药途径,包括口服制剂、舌下给药、直肠栓剂、鼻腔给药,以及经肺、经皮肤给药。LMWH非注射制剂有助于提高患者的用药依从性和减少药物不良反应。本文就LMWH非注射制剂的优缺点等方面作一综述,从而介绍更多LMWH给药途径,以供特定患者人群选择。     

柴胡多糖的分子量测定

采用蒸汽压渗透计法和超离心法对有抗病毒感染和辐射防护作用的柴胡多糖进行分子量测定，得出其数均分子量Ｍｎ为８０３３，重均分子量Ｍｗ为８９９０，分散度Ｄ为０．８９，该多糖的分子量分布较为均一。     

小分子免疫调节剂—DL—Forphenicinol的合成

以间羟基苯甲醛为原料合成小分子免疫调节剂 DL—forphenicinol[DL-2-(3-羟基-4-羟甲基苯基)甘氨酸],并对其合成方法作了探讨。药理试验表明,本品对给予环磷酰胺的小鼠有明显的增强细胞免疫的作用,并能使正常鼠及可的松所致碳粒廓清率下降的小鼠吞噬功能明显增强。