Z—A衍生物的放射增敏作用

据统计,70％的肿瘤患者最终都需要进行放射治疗,但放疗由于肿瘤本身血运差乏氧等内在规律,而影响着放疗的疗效,寻找有效的放射增敏药剂成为有效和重要的一种手段。我们选用Z-A类衍生物对小鼠进行了较详细的放射增敏研究,以期找到一种对临床放疗有效的药物。 1.材料和方法 Z-A类药物系生化类制剂,由加拿大国立癌症研究院提供,白色粉末易容于水,化学性质稳定,分子量为214.1经我们测试:LD_(so)为:1486mg/kg,以无菌性注射用水配成500mg/ml的工作值,小鼠照射前50分钟行腹腔注射,注射剂量LD1/5用药后未发现小鼠有神经毒症状。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠在小鼠体内的分布

目的考察静脉注射丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠后,二者在小鼠体内的分布行为,证实两者穿透血脑屏障的差异。方法小鼠分别静脉给予丹参酮ⅡA乳剂与丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,以HPLC法测定各主要脏器组织中的药物含量。结果丹参酮ⅡA乳剂与丹参酮ⅡA磺酸钠静脉给药后均快速分布至各主要脏器组织,其中以肝脏的药物分布量最高;前者在脑组织中的分布明显高于后者。结论丹参酮Ⅱ比丹参酮ⅡA磺酸钠更易进入血脑屏障,提示丹参酮ⅡA乳剂有望用于脑血管病的预防和治疗。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞的抑制作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人肝癌HepG2细胞的体外增殖抑制作用.方法 采用改良MTT法测定丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察两者对HepG2细胞的形态学影响.结果 3.4～27.2 μmol·L~(-1)丹参酮ⅡA对HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,并呈时间和剂量依赖性,而对应各浓度丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞均无增殖抑制作用.结论 丹参酮ⅡA对HepG2细胞具有显著增殖抑制作用,其与丹参酮ⅡA磺酸钠在抗肝癌的药效方面可能存在差异.     

丹参酮ⅡA磺酸钠含量测定

目的建立丹参酮ⅡA磺酸钠原料药含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0．2％磷酸二氢钾溶液（用1.5mol／L磷酸调节pH值至3,0）-甲醇（80：20）为流动相;检测波长为271nm;流速为1．0ml／min;柱温为室温。结果丹参酮ⅡA磺酸钠浓度在25．68—205．4μg／ml时,方法线性关系良好（r=0．9999,n=5）,进样精密度RSD为0．13％（n=5）。结论此法简单,结果准确可靠,可用于丹参酮ⅡA磺酸钠原料药的质量控制。     

放射增敏剂烷基亚磺酰亚胺衍生物的合成

从丙烯醛用改良法合成了戊胱亚磺酰亚胺及其衍生物。反应不需要特殊条件,得率高,具有实用意义。     

脑心通冲剂中丹参酮ⅡA的含量测定

脑心通冲剂由川芎，丹参，赤芍等十味中药经提取制成的制剂，用薄层层析分离，薄层扫描法测定其中的丹参酮ⅡＡ的含量，每袋（１０ｇ）制剂平均含量０．２４６ｍｇ，该方法为本制剂制定的含量控制指标。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液致过敏性休克

患者男,70岁。因反复右上腹痛20d,加剧3h,于2006年6月20日入院。查体:T36.5℃,P99次/min,R23次/min,BP140/96mmHg(1mmHg=0.133kPa),神清、     

吡啶丙烯酸衍生物的合成及放射增敏作用的研究

目的:合成新化合物N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸并观察其对HeLa细胞在有氧和乏氧条件下的毒性及放射增敏作用。方法:以3-吡啶丙烯酸和2-氨基丁酸乙酯盐酸盐为原料合成出N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,用噻唑蓝比色法(MTT实验)测定不同浓度化合物的细胞存活分数及其20%抑制浓度,运用集落形成实验测定放射增敏比。结果:合成出N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,总收率为78%,MTT实验测得其对有氧条件下HeLa细胞的20%细胞死亡所需药物浓度(IC20)为1.66mmol/L,乏氧条件下IC20为1.32mmol/L,通过集落形成实验得到有氧放射增敏比为1.44,乏氧放射增敏比为1.84。结论:N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸合成方法简便,对体外HeLa细胞毒性较小,具有一定的放射增敏作用。     

丹参酮ⅡA磺酸钠有关物质测定

目的建立丹参酮ⅡA磺酸钠中有关物质的测定方法。方法采用高效液相色谱法,十八烷基硅烷键和硅胶为填充剂;以甲醇-水(70∶30)(加庚烷磺酸钠(0.5g→1000mL),用磷酸调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为271nm;流速为1mL/min;柱温为室温;进样量为10μL。结果丹参酮ⅡA磺酸钠与有关物质分离度良好,最小检出量为0.5ng。结论本方法测定丹参酮ⅡA磺酸钠有关物质准确,精密,稳定。     

高效液相色谱法测定复方丹参片丹参酮ⅡA含量

目的 :建立测定复方丹参片中丹参酮ⅡA含量的高效液相法。方法 :色谱条件 :色谱柱SpherisorbC1 8(5 μ ,2 0 0mm× 4.6mm)色谱柱 ;流动相 :甲醇 -水 (85∶1 5 ) ;检测波长 :2 70nm ;流速 :1ml/min。结果 :丹参酮ⅡA在 8～ 1 80ng范围内线性关系良好 (r=0 9999) ,最低检出限 1 5ng ,阴性样品对测定无干扰 ,溶液在 2 4h内保持稳定 ,加样回收率 95 %以上。结论 :该方法快速、准确 ,可用于复方丹参片中丹参酮ⅡA的鉴别和含量测定。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对 K562细胞的增殖抑制与诱导分化作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人白血病K562细胞的体外增殖抑制与诱导分化作用.方法 采用改良MTT法测定两种药物对K562细胞的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察其对K562细胞形态的影响,以硝基四氮唑蓝还原试验法,用流式细胞仪测定细胞膜表面的分化抗原CD33和CD11 b,观察丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对K...     

抗肝硬化颗粒中丹参酮ⅡA的含量测定

目的建立抗肝硬化颗粒中丹参酮ⅡA含量测定的方法.方法高效液相色谱法色谱柱kromasil 100A C18(250mm×4.6 mm,5 μm);流动相甲醇-水(8218,v/v);流速1 mL·min-1;检测波长270 nm;柱温21℃;结果丹参酮线性范围在0.0387～0.6200μg之间,线性关系良好,平均回收率为100.31%,RSD为0.49%.结论该方法准确,可靠,可用于控制抗肝硬化颗粒的质量.     

RP-HPLC测定甘西鼠尾草中丹参酮ⅡA的含量

目的:本文采用<中国药典>(2005版)的高效液相色谱法,以丹参酮ⅡA的含量为指标,对不同生长年限、不同药用部位的甘西鼠尾草丹参酮ⅡA的含量进行了比较.方法:Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇:水(75∶25),检测波长270nm,流速1.0ml/min,进样量20...     

安神补心丸中丹参酮ⅡA含量测定

安神补心丸中丹参是主要原料之一。丹参中含有丹参酮ⅡＡ，丹参酮ⅡＢ等。我们采用紫外光光度法测定丹参的有效成分丹参酮ⅡＡ的含量，以此为指标进行安神补心丸的含量测定。回收率６次平均值为９９．０７％，变异系数为０．０１％。测定６分样品含量，变异系数均在０．７４％以下。     

卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及放射增敏作用

目的设计合成卟啉硝基咪唑类化合物,评价其体外肿瘤放射增敏活性,寻找新的肿瘤放射增敏剂。方法以吡咯、苯甲醛、硝基咪唑为原料,经环合、溴代、取代、络合等反应合成卟啉硝基咪唑类化合物及其金属配合物。采用MTT法考查该系列衍生物对人宫颈癌Helo细胞株的放射增敏活性。结果合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经紫外光谱、ESI质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。在4Gy照射剂量下,化合物15、16、18、19对人宫颈癌Helo细胞株显示出很好的放射增敏活性,对肿瘤细胞的抑制率达到95%左右。结论金属卟啉结构单元的引入,极大地提高了硝基咪唑类的放射增敏活性。     

丹参酮ⅡA在抗肿瘤治疗中的新进展

丹参酮ⅡA为丹参提取的菲醌类衍生物中的一种,是临床上治疗心血管疾病的主要药物。丹参酮ⅡA对肿瘤具有杀伤作用,能诱导肿瘤细胞分化、凋亡、自噬,抑制肿瘤新生血管生形成和肿瘤的转移,还可起到增敏化疗、逆转化疗耐药的作用,在增敏放疗方面前景广阔。其作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成、干扰细胞有丝分裂、抑制抗凋亡蛋白生成、激活多种凋亡、自噬信号通路相关。     

美容康胶囊中丹参酮ⅡA的含量测定

双波长薄层扫描法测定美容康胶囊中丹参的含量，回收率９６．８３％；ＲＳＤ＝１．４３％。     

丹参中丹参酮ⅡA和隐丹参酮的提取方法研究

目的：建立中药丹参中脂溶性成分的提取方法。方法：以丹参酮ⅡA和隐丹参酮为指标，用高效液相色谱法进行分析测定，系统考察不同溶剂、不同提取方式对丹参酮ⅡA和隐丹参酮提取率的影响，并用正交试验法进一步优选提取条件。结果：用7倍量80％乙醇回流提取2次（每次2h）的提取方法可以获得较高的丹参酮ⅡA和隐丹参酮提取率。结论：溶剂种类和提取方式对丹参中丹参酮ⅡA和隐丹参酮的提取效率有较大影响。