新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性。结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6．59～8．77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29％～57％,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7．72。结论　定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征。     

脑啡肽在豚鼠、兔回肠环肌收缩中的作用

作者观察到,豚鼠回肠的未分离环肌,在电场刺激下,可发生缓慢的节律性收缩。此收缩可被纳洛酮完全消除,或被阿托品部分减弱。与此相反,亮脑啡肽和Ach可使节律性收缩明显增强。此外,单独用Ach(4.3～5.7μg/ml)或亮脑啡肽(1.4～2.8μg/ml)作用于分离环肌时,均未能使其发生任何收缩反应。但在     

新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用.方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性.结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6.59～8.77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29%～57%,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7.72.结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征.     

α_1受体在不同动物心室肌中的分布

本文采用放射性配基结合法测定四种哺乳动物心室肌中α_1受体密度及亲和力。α_1受体密度(B_(max))有明显种族的差异。大白鼠心室肌中的α_1受体密度最高(98.1±4.0fmol/mg蛋白),豚鼠、兔、人心室肌中的α_1受体密度分别为19.3±2.5,12.8±1.1,9.2±1.9fmol/mg蛋白。而其配基与受体部位结合之亲和力(K_d)则无明显差异。其生理及病理意义有待进一步探讨。     

可乐定对大鼠胃窦基本电节律的影响

可乐定(Clonidine)是肾上腺素α受体激动剂,有多种药理作用。近年来有人发现该药可剂量依赖式地抑制小鼠和大鼠胃肠推进运动,并证明其作用与外周及中枢肾上腺素α_2受体有关。由于胃肠推进运动模型涉及到胃和小肠两个部位,并且已有文献报道可乐定可抑制肠刺激引起的豚鼠回肠纵肌收缩反应,表明可乐定可抑制小肠运动,因此可乐定是否影响胃运动是一个值得研究的问题。     

dl—15甲基前列腺素F_(2α)对离体豚鼠回肠肠肌神经丛—纵肌的兴奋作用

d1-15甲基前列腺素F_(2a)(15-甲)10μg/ml对离体豚鼠回肠纵肌的兴奋作用,可被河豚毒素(TTX)3μmol/L、阿托品1μmol/L和去甲肾上腺素(NE)lμmol/L所减弱。15-甲有轻度对抗NE抑制电场刺激所致收缩的作用:而对高频刺激(10Hz,lmin)后的抑制效应无明显影响。提示15-甲对肠肌的兴奋作用,部分是通过激发肠肌神经丛的胆碱能神经机理,而对脑啡肽能神经功能无明显影响。     

围术期足三里穴位电针疗法对阑尾切除术大鼠胃肠纵形肌肌条收缩功能的影响

目的：研究围术期足三里穴位电针疗法对阑尾切除术大鼠胃肠纵形肌肌条收缩功能的影响。方法30只成年雄性SD大鼠随机分为5组,每组6只,实验分组：正常对照组、电针组、造模组、造模＋电针组、造模＋假电针组。大鼠麻醉后,行阑尾切除术造模。正常对照组不做任何操作,造模组仅行阑尾切除术,电针组和造模＋电针组行双侧足三里电针,造模＋假电针组双侧足三里穴插上针灸针但不通电,电针治疗1次／d,连续7 d后取十二指肠、空肠、回肠、胃体和胃窦的纵形肌肌条。结果造模＋电针组十二指肠纵形肌肌条的振幅明显强于造模组（P＜0.05）,造模＋假电针组十二指肠纵形肌肌条的振幅明显弱于造模＋电针组（P＜0.05）;造模组空肠纵形肌肌条的振幅明显弱于正常对照组和电针组（ P＜0.05）;电针组回肠纵形肌肌条的振幅明显强于正常对照组（P＜0.05）,同时也强于造模组、造模＋电针组（P＜0.01）;造模组胃体纵形肌肌条的振幅明显弱于电针组（P＜0.05）;造模＋假电针组大鼠胃体纵形肌肌条收缩波频率高于造模组（P＜0.05）;各组大鼠十二指肠、空肠、回肠、胃窦的胃肠纵形肌肌条收缩波频率组间比较,差异无统计学意义（ P＞0.05）。结论电针刺激可增强大鼠回肠和胃体纵形肌肌条收缩振幅,电针对大鼠十二指肠纵形肌收缩的作用比只针刺而不通电刺激要强;阑尾切除手术后大鼠空肠纵形肌收缩的振幅减弱,电针刺激对阑尾切除术大鼠十二指肠、空肠、回肠、胃窦的纵形肌肌条收缩波频率变化并没有明显影响。     

人结肠平滑肌毒蕈碱受体亚型的研究

应用离休收缩功能实验方法检定人结肠平滑肌毒蕈碱受体亚型，发现人结肠纵、环肌对乙酰胆碱反应的ｐＤ＿２和对阿托品反应的ｐＡ＿２有极显著性差异（Ｐ＜０．０１）。提示：人结肠平滑肌上存在两种高低不同亲和性的毒蕈碱受体亚型，分别支配人结肠纵、环肌的收缩。     

伪麻黄碱对离体豚鼠心房及大鼠肛尾肌肾上腺素α受体的作用

目的研究伪麻黄碱(p-Eph)对肾上腺素α受体的作用.方法心房及肛尾肌离体标本张力实验.结果p-Eph(10-6～1×10-4mol/L)浓度依赖性增加豚鼠右心房率及左心房收缩力的作用,不受酚妥拉明(10-5mol/L)的影响;p-Eph(10-6～3×10-4mol/L)浓度依赖性收缩大鼠离体肛尾肌,受育亨宾(10-6mol/L)和哌唑嗪(10-7mol/L)预处理而抑制.结论伪麻黄碱对心房α受体无影响,对肛尾肌肾上腺素α受体有激动作用.     

大鼠基底动脉和肾动脉肾上腺素受体的异质性

用离体小血管收缩功能实验法比较了Ｗｉｓｔａｒ大鼠基底动脉（ＢＡ）和肾动脉（ＲＡ）β和α（α_１和α_２）肾上腺素受体分布和功能的差异。结果表明：（１）由β受体介导的非内皮依赖性舒张反应在ＢＡ明显强于ＲＡ，提示ＢＡ的β受体分布多于ＲＡ。（２）大多数ＢＡ对α_１激动剂无反应，仅个别ＢＡ对α_１激动剂显示一种低亲和力、低效能的收缩反应，这与ＲＡ明显不同。提示大多数ＢＡ无α_１受体分布，仅个别ＢＡ有α１受体分布，但其亚型可能不同于ＲＡ上的α_１受体亚型。（３）无论是保留内皮还是去除内皮，ＢＡ对α_２受体激动剂ＢＨＴ９２０（１０￣（－５）ｍｏｌ／Ｌ）均无反应，而在ＲＡ保留内皮对ＢＨＴ９２０（１０￣（－５）ｍｏｌ／Ｌ）呈舒张反应，去内皮后则呈收缩反应。提示在大鼠ＢＡα２受体分布极少，而在ＲＡ则有α_２受体分布，且内皮之α_２受体介导内皮依赖性舒张反应，平滑肌之α_２受体介导内皮非依赖性收缩反应。     

芳香化湿类中药对大鼠离体胃平滑肌运动的影响

目的：观察藿香、佩兰、苍术、砂仁、厚朴和草蔻对不同部位离体胃平滑肌条运动的影响。方法：用生理记录仪同时记录安置在各恒温灌流肌槽中的胃各部位平滑肌条的收缩活动。结果：１藿香、佩兰和苍术可增加大鼠胃底纵、环行肌条的张力；２藿香和佩兰可增加胃体纵行肌条的张力，砂仁减小胃体纵、环行肌收缩波平均振幅；３砂仁减小胃窦纵、环行肌条收缩波平均振幅；４藿香增加幽门环行肌条的运动指数，而砂仁则减小该部位的运动指数。结论：芳香化湿类中药对胃各部位肌条的收缩活动即有兴奋作用又有抑制作用。     

水菖蒲和石菖蒲对大鼠离体胃平滑肌条作用的比较

目的：观察水菖蒲和石菖蒲对大鼠离体胃平滑肌条运动的影响，并比较二 异同。方法：将大鼠胃不同部位的肌条放置在灌流肌槽中，用生理记录仪记录肌条的收缩活动。结果：（1）水菖蒲增高胃底和胃体纵、环行肌的张力，但减小胃窦环行肌收缩波平均振幅和幽门环行肌运动指数；（2）石菖蒲增大胃窦环行肌收缩波平均振幅和幽门环行肌运动指数。结论：水菖蒲对大鼠离体胃底和胃体纵、环行肌有兴奋作用，但对胃窦和幽门环行肌有抑制作用；石菖蒲对大鼠离体胃窦、幽门环行肌有兴奋作用。     

栀子对胃肠平滑肌条运动的影响

目的 观察利胆药物-栀子对兔离体小肠平滑肌的影响,并初步探讨其作用机制.方法 取兔十二指肠纵行肌条,安置在各恒温灌流肌槽中并用BL-310生物技能实验系统记录十二指肠平滑肌条的收缩活动.结果 栀子显著升高兔十二指肠肌条张力及收缩频率.减小其收缩波平均振幅,并有剂量依赖关系.结论 栀子对十二指肠肌条收缩活动具有明显的兴奋作用,这种兴奋作用部分经由M受体介导.     

菌陈对胃平滑肌条运动的实验研究

目的 观察利胆药物菌陈对兔离体胃平滑肌条收缩活动的影响。方法 取兔离体胃底、胃体平滑肌条，安置在各恒温灌流肌槽中，用BL－310生物机能实验系统记录平滑肌条的收缩省城。结果 菌陈显著升高兔胃底和胃体纵行肌条张力，增大胃体收缩波平均振幅，并有剂量效应关系。阿托品可部分阻断菌陈对胃平滑肌条的兴奋效应。结论 菌陈对胃肌条收缩活动具有明显的兴奋作用，这种作用部分经由胆碱能M受体介导。     

理气类中药对大鼠离体胃平滑肌条的作用

目的：观察理气类中药对大鼠离体胃平滑肌条运动的影响。方法：将肌条放置在灌流肌槽中，用生理记录仪记录肌条的收缩活动。结果：陈皮、枳实对胃各部位平滑肌条均为抑制效应，香附、薤白、木香、柿蒂、乌药对胃底肌条为兴奋效应，但对其他部位肌条则表现为兴奋或抑制不同的效应，沉香仅降低胃窦环行肌收缩波平均振幅，对其他肌条无影响。结论：理气类中药对大鼠离体胃平滑肌条既有兴奋作用，也有抑制作用。     

补气类中药对大鼠离体胃平滑肌条的作用

目的：选用黄芪，党参，太子参，甘草、白扁豆和黄精７味常用补气类中药水煎剂，观察对大鼠离体胃不同部位平滑肌条的作用。方法：制备大鼠离体胃各部位的平滑肌条，放置在灌流肌槽，中，用生理记录仪同时记录肌条的收缩活动。结果７味中药均增加大嫌胃底纵、环行肌条的张力，党参，甘草，白术，黄精可增加胃体纵行肌的张力，其余补气类中药对胃体，胃窦肌条的收缩波平均振幅及幽门环行肌运动指数呈现不同的影响。结论：７种补气类中     

香砂六君子汤及其成分对大鼠离体胃平滑肌条运动的影响

目的　制备香砂六君子汤及其成分的水煎剂,观察对大鼠离体胃不同部位平滑肌条的作用。方法　制备大鼠离体胃各部位的平滑肌条,放置在灌流肌槽中,记录肌条的收缩活动并观察加入药物后对肌条收缩活动的影响。结果　①香砂六君子汤增高胃底肌条的张力,减弱胃体、胃窦肌条的收缩波平均振幅及幽门环行肌条的运动指数。②香砂六君子汤中的补气药成分党参、白术、甘草对胃各部位肌条主要表现为兴奋效应。③香砂六君子汤中的理气药成分陈皮、砂仁对胃各部位肌条主要表现为抑制效应,木香对胃各部位肌条无明显作用。结论　香砂六君子汤对胃底为兴奋作用,对胃体、胃窦、幽门为抑制作用。香砂六君子汤中的补气药对胃肌条以兴奋作用为主,而理气药以抑制作用为主。     

大腹皮对豚鼠胃体环行肌条收缩活动的影响

目的：观察大腹皮水煎剂对豚鼠胃体环行肌条的收缩活动，并探讨其作用机制。方法：取胃体环行肌条置于灌流肌槽中，累积加入不同浓度的大腹皮水煎剂及分别加入拮抗剂，观察对肌条收缩活动的影响。结果：大腹皮增大胃体环行肌条的收缩波平均振幅、增高肌条张力、加快收缩频率，并呈一定剂量依赖关系：4-DAMP可部分阻断大腹皮对胃体环形肌条收缩波平均振幅的增大作用，而加拉明无明显作用。结论：大腹皮增大胃体环行肌条的收缩波平均振幅，其作用部分通过胆碱能M3受体，而不是M2受体介导。     

党参和丹参对兔离体主动脉平滑肌运动的影响

目的 观察党参和丹参水煎对兔胸主动脉血管平滑肌条舒缩活动的影响。方法 采用离体血管张力实验法,观察党参和丹参对ＮＥ和ＫＣＬ所致肌条收缩活动的影响及与内此细胞之间的关系。结果 （１）４０ｍｇ／ｍｌ党参对ＮＥ和ＫＣＩ所致免胸主动脉血管平滑肌条肌收缩量效曲线无明显影响,俣可抑制１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ ＮＥ 引起的内皮完整的主动脉肌条的预收缩作用（Ｐ〈０．００１）,去内皮或加入Ｌ－ＮＮＡ后其舒张作用明显减弱     

生长抑素对大鼠胃窦肌条的兴奋作用

三种形式的生长抑素均兴奋大鼠胃窦环行肌条的活动,使其收缩波平均振幅增大,而对胃底、胃体和幽门等部位肌条的活动均无明显的影响。结果表明:生长抑素对大鼠离体胃平滑肌条的兴奋作用局限在胃窦环行肌区域带。