Trans—a—乙炔基—2—甲基—2—戊烯—2,2—二甲基—3—（2,2—二氯乙烯基）环…

以丙醛和混合二氯菊酸甲酯为原料，经缩合、格氏加成，顺反分离，酯化等反应，全合成了新型家庭卫生杀虫药Ｔｒａｎｓ－ａ－乙炔基－２－甲基－２－戊烯－２，２－二甲基－３－（２，２－二氯乙烯基）环丙烷羧酸酯。     

1—环丙基—5—取代—7—（4—甲基哌嗪基）—6,8—一二氟—1,4—二氢…

利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｅｖ，ｒ值看，模型有较强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要，依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性     

3,3—二甲基—7,11—二苯基螺[5,5]—2,4—二氧杂十一烷—1,5,9—三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ｉ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环乙二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－３７，１１－二苯基螺〔５，５〕－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

2，5—二甲氧基—4—丙硫基—β—硝基苯乙烯的合成方法改进

报道了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯的合成，以2，5－二甲氧基苯甲醛为起始原料，经溴代、丙硫醇取代及与硝基甲烷缩合反应，合成了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯。     

N—乙酰胞壁酰—L—缬氨酰—D—谷氨酸—α—正丁酯的合成及其生物活性

本文报道用N－羟基琥碧酰亚胺（HOSU）活化酯方法从N－乙酰氨基葡萄糖、L－缬氨酸和D－谷氨酸出发，合成免疫促进剂－－N－乙酰胞壁酰－L－缬氨酰－D－谷氨酸－α－正丁酯，测定分析了产物和中间体的光谱特征，并用小鼠碳廓清率、巨噬细胞溶菌酶、酸性磷酸酶和血清溶菌酶等指标，初步评价了产物的免疫活性，结果表明，该化合物能有效地激活巨噬细胞，具有较强的免疫促进作用。     

6—氟—7—氯—8—硝基—1,4—二氢—4—氧代喹啉—3—羧酸乙酯及其N—…

６－氟７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－８氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。     

2,3—0—二烷基6—0—烯丙基—β—环糊精衍生物的合成研究

本文对一新的改性β－环糊粗，２，３－０－二烷基６－０焕丙基－β－环糊精（烷基．正丁基，正戊基）的合成，分离、分析测试进行细致的研究，探索了此类β－不糊精衍生物的合成方法。     

1,5—二芳基—8,15—二氧杂二螺—[5,2,5,2]—十六烷—3,7,16—三酮…

由取代苯甲醛、丙酮、丙二酸、环己酮为原料，合成１，５－二芳基－１，４－戊二烯－３－ｘ酮和１，５－二氧杂螺－［５，５］－十一烷－２，４－二酮，然后在ＰＥＧ和ＫＯＨ存在下，乙醇作溶剂，制备了七个新的二螺环化合物，并对反应条件进行了探讨。七个新化合物对菌类有明显的抑制作用。     

N—〔3—（1H—1,2,4—三嗪—1—基）—2—（2,4—二氟苯基）—2—羟基—丙基 …

设计合成了Ｎ－〔３－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－（２，４－二氟苯基）－２－羟基－丙基〕－氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑。     

7—[4—（2,4—二氨基喹唑啉—6—基）哌嗪—1—基]—6—氟喹诺酮…

合成了６个７－「４－（２，４－二氨基喹唑啉－６－基）哌嗪－１－基」－６－氟－１，８－二取代－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物。对２０株细菌的体外抗菌试验结果表明，它们对革兰阴性菌无明显作用，对某些革兰阳性菌的作用较好。     

L—苏型—1—（对硝基苯基）—2—氨基—1,3—丙二醇的消旋工艺研究

为了充分利用氯霉素合成的Ｌ－苏型－１－（对硝基苯基）－２－氨基－１，３－丙二醇，用溴酸钾作氧化剂，选择性氧化仲羟基，经消旋后，可得高纯度的ＤＬ－对硝基－α－乙酰胺基－β－羟基苯丙酮，总收率６６％。     

17α—烷基—3,6—二氧—雄甾化合物的合成

为获得更为理想的蛋白同化甾体类药物，以３β－乙酰氧基－雄甾－５－烯－１７酮（１）为原料，经Ｇｒｉｇｎａｒｄ，氧化、还原等反应合成了１０个１７α－烷基－３，６－二氧－雄甾化合物，并进行了蛋白同化作用的药理实验。     

洛美沙星注射液中脱羧产物1—乙基—6,8—二氟—1,4—二氢—7—（3—…

从洛美沙星注射液中分离的一种有机杂质，经紫外及红外光谱，高分辨质谱，核磁谱等鉴定为１－乙基－６，８－二氟－１，４－二氢－７－（３－甲基－１－哌嗪基）－４－氧代喹啉，即洛美沙星的脱羧物，该化合物的未见文献报道。     

2—取代—6—氧代—8—氟—9—含氮杂环—6H—咪唑并（4，5，1—ij）喹啉—5—羟酸及其类似物的合成和抗菌活性

6－氟－7（4－甲基－1－哌嗪基）－8－氨基－4－氧代－1，4－二氢喹啉－3－羧酸乙酯（5A）和脂肪酸在PPA中缩合，得2－烃基－6－氧代－8－氟－9－（4－甲基－1－哌嗪基）－6H－咪唑并（4，5，1－ij）喹啉－5－羟酸（2Ab-2Ae），6－氟－7－含氮杂环－8－氨基－4－氧代－1，4－二氢－3－喹啉羧酸（9A-9D)与各种酸在PPA中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应，可分别得到其它目的物2Af-2Ah,2Bc,2Cc,2Aa-2Da,2Bi和2Ci。体外抗菌筛选证明仅化合物2Ab和2Ac具有中等程度的抗菌作用。     

2—羟基—3—氯甲基—5—甲基本乙酮的合成

目的：探索黄酮醋酸类似化合物中间体的合成方法。方法：通过酰基化，Fries重排、氯甲基化合成2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮，并应用（HCHO）n/HCI系统进行氯甲基化，获得了满意的收率（90．4％）。结果：采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮。结论：该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

（E）—3—[3—4—（氟苯基）—1—（1—甲基乙基）—1H—吲哚—2—基]—2—丙烯 …

（Ｅ）－３－〔３－（４－氟苯基）－１－（１－甲基乙基）－１－吲哚－２－基〕－２－丙烯酸（２）是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与２－氯－１－（４－氟苯基）乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３－（Ｎ－甲基－Ｎ－苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％。     

天然化合物6—羟基—2—甲基—2—（4—甲基—3—戊烯基）—2H—苯并吡 …

６－羟基－２－甲基－２－（４－甲基－３－戊烯基）－２Ｈ－苯并吡喃是从Ｐｈａｃｅｌｉａ ｉｘｏｄｅｓ Ｋｅｌｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物，报道以１，４－环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程。     

2,6—二羟基—3—甲酰—4—甲氧基—5—甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

5—（4—羟基苯基）—1，3，4—恶二唑—2—硫酮的几种曼尼希碱的合成和生物活性

以对羟基苯甲酯乙酯为原料，经肼解、环化合成5－（4－羟基苯基）－1，3，4－恶二唑－2－硫酮，继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。