对乙酰氨基酚-β-环糊精包合物和固体分散体的研究

目的:本文采用研磨法制备了对乙酰氨基酚-β-环糊精（β－ＣＤ）包合物,熔融法制备了其固体分散体。方法：建立了对酰氨基酚包合物及其固体分散体外溶出度测定方法。结果：对乙酰氨基酚包合物（１：１Ｗ／Ｗ）（Ａ）和ＰＥＧ６０００固体分散体（１：２Ｗ／Ｗ）（Ｂ）的体外溶出参数Ｋｒ、Ｔ(５０)、Ｔｄ分别（Ａ）：０．８３３ｍｉｎ（-１）、３．９ｍｉｎ和４．４ｍｉｎ;（Ｂ）：０．５０６ｍｉｎ（-１）、４．４ｍｉｎ和５．１ｍｉｎ。结论：经t检验,对乙酰氨基酚包合物及固体分散体与胶囊剂之间的Ｔ(５０)、Ｔｄ均有极显著性差异（Ｐ＜０．０１）。     

Ibuprofen-β-cyclodextrin Inclusion Complex:Preparation,Characterization,Physico-Chemical Properties and

本文对布洛芬（ＩＢＦ）和βＣＤ包合物的性质进行了研究。相溶试验表明在室温２３℃及３７℃下包合物中ＩＢＦ和βＣＤ的比例分别为１：３及２：３。本文采用均匀共沉淀法制备了固体包合物，并采用了扫描电镜、差热扫描、红外光谱及Ｘ线衍射来考察包合物的性质。包合物的溶解度及溶出速度较之它们的物理混合物及药物本身有了明显的提高，由此表明βＣＤ在布洛芬的溶解性中发挥了重要作用。     

VitaminD2β环糊精包合物的制备及稳定性研究

用共溶液法及研磨法制备了ＶＤ＿２　β环糊精包合物，并测定其在室温（２０—２５℃）及８０℃加速试验时的稳定性，结果表明：ＶＤ＿２β经环糊精包合后稳定性大大提高。     

维生素E－β环糊精包合物的制备及对酪氨酸酶抑制率的测定

根据维生素Ｅ易氧化的特性，制备了维生素Ｅ－β环糊精包合物。并对酪氨酸酶抑制率作了研究。实验表明，包合物对酪氨酸酶有明显的抑制作用，在一定范围内随包合物浓度的增大而增强，且线性关系良好。（ｒ＝０．９９７１）其２％包合物溶液的抑制率为６０．５％     

维生素E—β环糊精包合物的制备及对酪氨酸酶抑制率的测定

根据维生素Ｅ易氧化的特性，制备了维生素Ｅ－β环糊精包合物。并对酪氨酸酶抑制率作了研究。实验表明，包合物对酪氨酸酶有明显的抑制作用，在一定范围内随包合物浓度的增大而增强，且线性关系良好。（ｒ＝０．９９７１）其２％包合物溶液的抑制率为６０．５％。     

替硝唑β-环糊精包合物的性质研究

替硝唑－β－环糊精包合物的制备工艺及替硝唑包合前后物理性能的变化。结果表明：替硝唑和包合物Ｔ５０分别为１２．９０和１．６８、３．５１ｍｉｎ,Ｔｄ分别为１９．６０和２．８８、５．７０ｍｉｎ。包合物在３０℃时的溶解度研磨法和饱和溶液法分别为１１．０６和８．３３ｍｇ．ｍｌ＾－１,比包合前的５．４６ｍｇ．ｍｌ＾－１增大了１倍和０．６倍以上,结论：包合物溶解度和溶出度均增加。     

壳聚糖制备头孢氨苄缓释微囊的工艺试探

以壳聚糖（１）和羧甲基纤维素钠（２）为主要辅料，应用复凝聚法和乳液相分离法相结合的工艺，制备了水溶性药物头孢氨苄的缓释微囊，并探讨了高分子材料１的脱乙酰度、２的粘度对缓释效果的影响。     

β-环糊精包合维甲酸新方法的研究

目的：探讨应用β环糊精包合维甲酸的方法。方法：采用自拟逆向混合搅拌法制备维甲酸β环糊精包合物。经粉末Ｘ衍射及差热分析图谱鉴定，确证为包合物。结果：制备包合物的最佳主客分子摩尔比为１∶１ ，最佳搅拌时间为５ ｈ，６ 批包合物包合率在３．２８％ ～３．６７％ 之间。结论：该方法较国外报道包合时间可节省数十倍，且包合物易于分离     

布洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方优化

目的：制备布洛芬-羟丙基-β-环糊精（IBU—HP-β-CyD）包合物,提高布洛芬（IBU）在水中溶解度。方法：冷冻干燥法制备IBU-HP-β-CyD包合物,连续变化法确定包合比例,正交设计优化处方,紫外分光光度法测定包合物的栽药量和溶解度,差式扫描量热法（DSC）法鉴别包合物的形成。结果：包合比例1：1时载药量最高,所制备的三批包合物平均载药量分别为10．52％、10．21％、10．38％,溶解度分别为46．14,45．42,45．78mg·ml^-1。结论：通过HP-β-CyD的包合作用使IBU的溶解度显著提高。     

超声法制备大蒜油β-环糊精包合物工艺的研究

目的：研究超声法制备大蒜油β-环糊精包合物的最佳工艺条件。方法采用 L9（34）正交实验法,以β-环糊精和大蒜油投料比、包合温度、包合时间及超声功率为考察因素,以包合率和产率为考察指标,利用极差和方差分析确定最佳包合工艺条件并对包合物进行定性验证。结果超声法制备大蒜油包合物的最佳工艺条件为：β-环糊精和大蒜油投料比（6∶1）,包合温度（30℃）,超声时间（25 min）,超声功率（200 W）。结论优选的超声法制备大蒜油包合物工艺简单,所需时间短,方便实用。     

（＋）－布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅱ．闭环反应及相关环戊烷衍生物的制备

利用氰基环氧化物（１）分子内的闭环反应，制备具有抗真菌、抗病毒等生物活性的（＋）－布雷菲德菌素Ａ的重要中间体即（１Ｒ，２Ｒ，１′Ｒ）－１－（１′－二甲叔丁硅氧基－２′－羟基乙基）－２－氰基环戊烷（３）的过程及相关环戊烷衍生物的制备     

葛根素渗透泵控释片的制备及处方优化

目的：制备葛根素β-环糊精包合物,研究葛根素包合物渗透泵片的制备工艺和体外释药行为。方法：应用饱和水溶液法制备葛根素β-环糊精包合物,利用释药速率与衣膜组分之间的关系预测并设计正交实验优化处方。结果：饱和水溶液法制备包合物包封率为95．35％±1．15％,优化处方聚乙二醇（PEG）和邻苯二甲酸二丁酯（DBP）的用量分别为醋酸纤维素（CA）用量的5％和20％,膜增重量为片芯的6％。结论：正交实验设计并优化葛根素包合物渗透泵片处方的是一种可行的方法,其释放规律符合控释制剂要求。     

泰诺福韦酯β-环糊精包合物的制备和研究

目的：制备泰诺福韦酯-β—CD包合物。方法：通过饱和水溶液法制备泰诺福韦酯-β—CD包合物,并对其工艺进行优化;采用紫外分光光度法考察包合物溶出度。结果：饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺为：温度60℃、包合摩尔比为1：1、搅拌速度1000r／min、搅拌时间6h;所得包合物载药量为（29．36±1．22）％,收率为（94．12±5．87）％：鉴别试验结果表明已形成包合物。结论：泰诺福韦酯包合物能显著增大药物的溶解度,为开拓应用范围、提高药效奠定了基础。     

伊潘立酮包合物的制备及处方工艺优化

目的：通过制备伊潘立酮-β-环糊精包合物,对其进行相应的验证,采用不同的制备方法对其制备工艺进行考察,以确定最佳工艺。方法：采用溶液-搅拌法制备包合物;以包合物的包合率为处方筛选出最佳工艺的依据;以包合温度（A）、包合时间（B）、伊潘立酮和β-CD投药比（包合比）（C）为考察因素;用溶出试验来对包合物进行相应的验证。结果：伊潘立酮的最佳工艺为伊潘立酮：β-CD（摩尔比）=1∶6,包合温度55 ℃,包合时间40 min。伊潘立酮包合物的形成导致伊潘立酮在水中的累计释放率有了明显增加。结论：证明了伊潘立酮包合物的制备工艺是可行的,通过改变加工工艺能够改变包合物的产量,包合物能够提高伊潘立酮的溶解性,为伊潘立酮开发出新的剂型提供参考依据。     

（＋）—布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅱ.闭环反应及相关环戊…

利用氰基环氧化物（１）分子内的闭环反应，制备具有抗真菌、抗病毒等生物活性的（＋）－布雷菲德菌素Ａ的重要中间体即（１Ｒ，２Ｒ，１Ｒ）－１－（１‘－二甲叔丁硅氧基－２’－羟基乙基）－２－氰基环戊烷（３）的过程及相关环戊烷衍生物的制备。     

酮洛芬β-CD包合物在兔体内药代动力学—药效动力学研究

为了解药物经βＣＤ包合后的生物体内性质建立了ＨＰＬＣＵＶ法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应，考察酮洛芬βＣＤ包合物与其单体的药代动力学—药效动力学（ＰＫＰＤ）。结果表明：建立的ＨＰＬＣＵＶ法简便可行；酮洛芬βＣＤ包合物在分布相Ｔ１／２α为０４ｈ，而其单体的Ｔ１／２α为０５６ｈ，反映了包合后酮洛芬吸收更快；在效应—浓度—时间曲线上，包合后的酮洛芬早期效应略高；酮洛芬给药后的效应峰值滞后于血药浓度峰值，提示药物的效应室在外周室     

超声法制备茵陈、白术挥发油包合物研究

目的 确定超声法制备茵陈、白术挥发油-β-环糊精（β-CD）包合物的最佳工艺。方法 以挥发油的包合率和包合物收率为指标，采用正交设计优化包合工艺的条件。结果 包合工艺的最佳条件为：挥发油与β-CD投料比为1：4（mL：g），β-CD与加水量的比为1：10（g：mL），超声时间为45min。该条件下包合率为78．9％，包合物收得率为87．6％。结论 此制备工艺包合效果较好，具有可行性。     

尼莫地平与泊洛沙姆固体分散体的制备及其体外溶出度

采用熔融法制备尼莫地平（１）与泊洛沙姆（２）固体分散体，并测定其体外溶出度，结果均高于１原药。１与２不同比例（１∶１、１∶２、１∶３、１∶５、１∶１０）的固体分散体４５ｍｉｎ时的溶出度分别是原药的６．８、７．３、７．６、８．５、９．８倍。ＤＳＣ测定结果表明，１－２固体分散体的ＤＳＣ曲线中１原药的熔点峰消失。     

维生素E-β-环糊精包合物的制备

以β-环糊精（β-CD）对维生素E（VE）进行包合，用X-衍射对包合物进行定性鉴别，并用正交法选择了制备包合物的最佳工艺条件-β-CD：水：VE:时间=5g：80ml：0．5g:20min。     

奥沙普秦—羧丙基—β—环糊精包合物的研究

采用溶液－搅拌法制备奥沙普秦－羟丙基－β－环糊精包合物,用红外光谱、差示扫描量热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证。含量测定证明包合物主、客分子比１：１。且奥沙普秦的溶解度由原来的０．０１８ｍｇ／ｍｌ增至包合后的２．５９９ｍｇ／ｍｌ。