止痛灵的镇痛抗炎作用

灌胃给止痛灵２６８．５或５３７．１ｍｇ／ｋｇ，能显著抑制小鼠冰醋酸扭体反应，并提高热板法的小鼠痛阈值（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；１３４．３，２６８．５和５３７．１ｍｇ／ｋｇ均能抑制小鼠巴豆油所致耳壳肿胀度（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；２６８．５和５３７．１ｍｇ／ｋｇ对大鼠蛋清性足跖肿胀度有抑制作用（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；５３７．１ｍｇ／ｋｇ对大鼠肉芽肿的形成亦有抑制效果（Ｐ＜０．０５）。止痛灵ｉｇ小鼠ＬＤ５０为２．６９ｇ／ｋｇ，而阿司匹林ｉｇ小鼠ＬＤ５０为１．３６ｇ／ｋｇ。研究表明：止痛灵具有较强的镇痛、抗炎作用，且毒性较阿司匹林低。     

组氨酸改善大鼠血栓形成性局部脑缺血时脑水肿及心功能障碍

观察组氨酸对脑血栓形成后脑水肿及功能障碍的影响。方法：用光化学法诱导大鼠血栓形成性局部脑缺血。结果：大鼠脑血栓形成后脑水份明显增加（Ｐ＜０．０１），左室收缩压（ＬＶＳＰ）峰值及左室内压变化速率明显降低（Ｐ＜０．０５）。结论：ｉｖ组氨酸５ｍｇ．ｋｇ＾－１可明显改善脑缺血所致脑水肿及心功能障碍而具有保护脑功能效应。     

阿斯匹林与维拉帕米单用和合用对兔血液流变性的影响

观察阿斯匹林（Ａｓｐ）与维拉帕米（Ｖｅｒ）单用及合用对免血液流变性的影响。结果表明：ｉｖ生理盐水，Ａｓｐ１．２５ｍｇ·ｋｇ－１和Ｖｅｒ０．０５ｍｇ·ｋｇ－１对兔血液流变性各项指标均无明显影响；ｉｖＡｓｐ２．５、５ｍｇ·ｋｇ－１和Ｖｅｒ０．１、０．２ｍｇ·ｋｇ－１后，血液粘度（ＢＶ），血浆粘度（ＰＶ）和红细胞比积（ＨＣＴ）明显降低，红细胞电泳率（ＥＥＭ）显著提高，且呈明显量效关系；Ａｓｐ１．２５，２．５ｍｇ·ｋｇ－１和Ｖｅｒ０．０５，０．１ｍｇ·ｋｇ－１合用，呈明显协同效应。推测ＡｓＰ，Ｖｅｒ降低ＢＶ可能与ＰＶ，ＨＣＴ下降和ＥＥＭ提高有关。     

3,4‘,5—三羟基芪—3—β—单—D—葡萄糖苷减轻动脉内皮损伤性血栓形…

３，４＇，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖苷对兔颈动脉内皮损伤性血栓形成的影响，方法：采用胰蛋白酶损伤兔颈动脉内皮诱导血栓形成模型。结果：Ｐｏｌｉｖ５或１０ｍｇ．ｋｇ＾－１均可显著减少血栓湿重（＜０．０５，＜０．０１）并抑制血小板聚集（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１）并抑制血小板聚集（Ｐ，０．０５，Ｐ＜０．０１）．Ｐｏｌ０．３０－１．１５ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１抑制血小板ＴＸＡ２生成（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜     

胡蔓藤碱甲的毒性及呼吸抑制作用

小鼠ｉｐ和ｉｖ胡蔓藤碱甲（Ｈｕｍ）的ＬＤ５０分别为０．２１（９５％可信限为０．２０－０．２２）和０，１２８（９５％可信限为０．１１９－０．１３７）ｍｇ·ｋｇ￣（－１）小鼠死于呼吸衰竭．大鼠ｉｖ和ｉｐＨｕｍ的ＬＤ５０分别为０．１５７（９５％可信限为０．１４９－０．１６５）和０．２６（９５％可信限为０．２５－０２７）ｍｇ·ｋｇ￣（－１），大鼠也死于呼吸衰竭。大鼠ｉｐＨｕｍ０．４ｍｇ·ｋｇ￣（－１），呼吸停止时，ＥＥＧ基本平坦成一等电位线，约１５ｍｉｎ后，ＥＣＧ才停止。Ｈｕｍ（０．１ｍｇ·ｋｇｉｖ，０．０１ｍｇｉｃｖ或０．００８ｍｇ闩部局部贴敷）可致大鼠隔神经放电节律减慢，放电脉冲数及频率增加，呼气时程明显延长，而吸气时程无明显变化。印防己毒素可明显降低小鼠Ｈｕｍ中毒的死亡率以及延长大鼠Ｈｕｍ中毒的死亡时间。而戊四氮仅能延长大鼠Ｈｕｍ中毒的死亡时间。     

盐酸西替利嗪抗组胺作用的研究

目的：研究盐酸西替利嗪的抗组胺作用。方法：采用离体豚鼠回肠试验、皮肤通透性试验及组胺性休克试验进行观察。结果：盐酸西替利嗪浓度为１０－８～５×１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１时，能明显拮抗组胺所致的离体豚鼠回肠收缩反应，使量效曲线平行右移；盐酸西替利嗪给小鼠（０．０５～０．５ｍｇ·ｋｇ－１）、豚鼠（０．０６２５～０．２５ｍｇ·ｋｇ－１）口服给药时，能使组胺所致的皮肤蓝斑面积明显缩小（Ｐ＜０．０１），其作用程度与剂量有关；盐酸西替利嗪０．０６２５～０．５ｍｇ·ｋｇ－１给豚鼠口服时，可显著降低豚鼠组胺性休克的死亡率（Ｐ＜０．０５），延长休克潜伏期（Ｐ＜０．０１），使休克反应程度明显降低（Ｐ＜０．０１）。结论：盐酸西替利嗪具有抗组胺作用。     

米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６ ４ ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…     

白三烯拮抗剂ONO－1078对辣椒素和P物质诱导豚鼠支气管收缩和微血管渗漏的作用

目的：探讨白三烯特异性拮抗剂４氧８［对（４苯丁氧基）苯甲酰氨基］２（５四唑基）４Ｈ１苯并吡喃半水合物（ＯＮＯ１０７８）对气道辣椒素敏感的感觉神经功能的调节作用．方法：观察豚鼠肺内压（ＩＰＰ）、伊文思蓝渗出量和离体支气管平滑肌收缩反应．结果：辣椒素（Ｃａｐ，００５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）、Ｐ物质（ＳＰ，１μｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）和白三烯Ｃ４（ＬＴＣ４，０５μｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）增高ＩＰＰ和支气管及肺内气道伊文思蓝渗出量，ＯＮＯ１０７８（００３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）完全阻断ＬＴＣ４的作用，减弱Ｃａｐ的作用，但不影响ＳＰ的作用．ＯＮＯ１０７８（１μｍｏｌ·Ｌ－１）还显著抑制Ｃａｐ收缩支气管平滑肌，对ＳＰ无效．结论：ＯＮＯ１０７８通过抑制感觉神经肽释放而部分抑制Ｃａｐ的作用．     

6β－乙酰氧基去甲托烷呼吸抑制效应

６β－乙酰氧基去甲托烷（６β－ａｃｅｔｏｘｙｎｏｒｔｒｏｐａｎｅ，６β－ＡＮ）是一种新型Ｍ２受体激动剂，兔１０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖ，犬２，５，２０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖ均导致呼吸频率、潮气量、每分通气量明显减少（Ｐ＜０．０５或０．０１），呈剂量依赖关系。ｐＯ２降低，ｐＣＯ２升高。较小剂量给兔０．５，１．０，２．０，４．０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖａ和犬０．２５，０．５，１．０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖａ亦产生与静脉给药相似的呼吸抑制效应。ＡＦ－ＤＸ１１６能拮抗６β－ＡＮ的呼吸抑制作用，ＰＺ则与６β－ＡＮ产生协同作用。表明６β－ＡＮ有呼吸抑制作用，并可能与其激动呼吸中枢Ｍ２受体有关。     

白三烯拮抗剂ONO—1078对辣椒素和P物质诱导豚鼠支气管收缩和…

目的：探讨白三烯特异性拮抗剂４氧－８－（对－（４－苯丁氧基）苯甲酰氨基）－２－（（５－四唑基）－４Ｈ－１－苯并吡喃半水合物（ＯＮＯ－１０７８）对气道辣椒素敏感的感觉神经功能的调节作用。方法：观察豚鼠肺内压（ＩＰＰ），伊文思蓝渗出量和离体支气管平滑肌收缩反应，结果：辣椒素（Ｃａｐ，０．０５ｍｇ．ｋｇ＾－１，ｉｖ）Ｐ物质（ＳＰ，１μｇ．ｋｇ＾－１，ｉｖ）和白三烯Ｃ４（ＬＴＣ４，０．５μｇ．ｋｇ＾－１）     

3,4,5-三甲氧基苯甲酸-8-(二乙胺基)-辛酯对大鼠脑血流及其自动调节功能的影响

用激光多谱勒血流仪连续测量脑血流量（ＣＢＦ），观察３，４，５－三甲氧基苯甲酸－８－（二乙胺基）－辛酯（ＴＭＢ－８）对麻醉大鼠ＣＢＦ及脑血流自动调节功能的影响．结果表明，ＴＭＢ－８０．５，１．０和２．０ｍｇ·ｋｇ－１呈剂量依赖性地增加ＣＢＦ５％，２０％和３４％．其中仅２．０ｍｇ·ｋｇ－１组使平均动脉压（ＭＡＢＰ）降低６％．而尼莫地平（Ｎｉｍ）０．０１ｍｇ·ｋｇ－１在使ＣＢＦ增加２１％的同时，使ＭＡＢＰ降低了２７％．麻醉大鼠脑血流自动调节的ＭＡＢＰ低限是５．３ｋＰａ．在ＭＡＢＰ４．０ｋＰａ时ＴＭＢ－８２．０ｍｇ·ｋｇ－１能增加脑血流自动调节能力，而Ｎｉｍ０．０１ｍｇ·ｋｇ－１则无明显作用．提示ＴＭＢ－８增加ＣＢＦ和增强脑血流自动调节能力是其抗脑缺血作用的机理之一．     

人参茎叶皂苷对5和24周龄小鼠脑缺血及缺血再灌注的影响

人参茎叶皂苷 １００ ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ~－１ ×７明显延长 ５周龄和 ２４周龄小鼠断头喘气时间和结扎双侧颈总动脉的存活时间（Ｐ＜０．０５），而 ５０ ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×７的作用不明显． １００， ５０ ｍｇ·ｋｇ~－１·ｄ~－１×７的人参茎叶皂苷对小鼠脑缺血及缺血再灌注过氧化脂质的增加具有明显的抑制作用，其对５周龄小鼠的作用明显强于对２４周龄小鼠的作用．     

尼莫地平对兔感染性脑水肿的影响

目的：研究尼莫地平对感染性水肿的影响．方法：采用百日咳菌液右侧颈内动脉注射造成兔感染性脑水肿模型．１８只家兔随机分为３组（ｎ＝６）．ＢＥ组：注射百日咳菌液（０６ｍＬ·ｋｇ－１）；ＮＳ组：注射生理盐水作为对照．Ｎｉｍ组：注射菌液后１０ｍｉｎ，静注尼莫地平１０μｇ·ｋｇ－１，再以０７５μｇ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１持续静滴，４ｈ后观察右脑伊文斯蓝蓝染，测定右脑水、钙、钙调素及钠含量．结果：Ｎｉｍ与ＢＥ：水８２２±１０％和８４４±１２（Ｐ＜００１）；钙１０５±１３ｍｍｏｌ／ｋｇ干脑和１７５±１４（Ｐ＜００１）；钙调素１５９±１８μｍｏｌ／ｋｇ湿脑和２４０±３０（Ｐ＜０．０１）；钠１７３±７ｍｍｏｌ／ｋｇ干脑和２７５±３８（Ｐ＜００５）．两组脑蓝染无显著性差异．结论：尼莫地平对感染性脑水肿有良好的治疗作用．     

MN 9202抗角叉菜胶引起的大鼠血栓形成作用及其对血液流变学的影响

目的：观察新的二氢吡啶类钙通道阻滞剂２，６－二甲基－４－（３－硝基苯基）－１，４－二氢－３，５－吡啶二羧酸－３－甲酯－５－正戊酯（ＭＮ９２０２）对角叉菜胶引起的大鼠血栓形成的影响，探讨其抗血栓形成作用的血液流变学机制。方法：大鼠ｓｃ角叉菜胶５ｍｇ·ｋｇ－１复制血栓模型。给药后观察大鼠尾部血栓形成状况，进行血液流变学分析。结果：ＭＮ９２０２０．１、１、１０μｍｏｌ·ｋｇ－１能对抗角叉菜胶引起的大鼠血栓黑尾的形成（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），呈现出明显的剂量依赖关系（ｒ＝０．９９９５）；０．０１，０．１，１，１０μｍｏｌ·ｋｇ－１能降低ＲＢＣ聚集指数（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），增强ＲＢＣ变形性（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），但不改变ＲＢＣ电泳迁移率；大剂量的ＭＮ９２０２１，１０μｍｏｌ·ｋｇ－１能降低切变率为１５０·ｓ－１、５０·ｓ－１、１·ｓ－１时全血粘度。结论：ＭＮ９２０２具有对抗角叉菜胶引起的大鼠血栓形成作用。其作用可能与其改善血液流变性特征有关。     

Kanglemycin C vs ciclosporin on immunosuppression in mice

目的：与环孢素（Ｃｉｃ）比较,研究康乐霉素Ｃ（Ｋａｎ）对小鼠免疫系统的影响．方法：皮肤迟发性超敏反应（ＤＨ）和环磷酰胺（Ｃｙｃ）增强型ＤＨ;同种异型皮肤和心脏移植;脾细胞溶血素测定;腹腔巨噬细胞吞噬中性红．结果：Ｋａｎ（１２５,２５,５０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１,ｉｇ,８ｄ）与Ｃｉｃ相似,抑制小鼠皮肤ＤＨ和Ｃｙｃ增强型ＤＨ（Ｐ＜００１）;延长小鼠同种异型皮肤和心脏移植物存活时间（Ｐ＜００１）;对溶血素产生也有抑制作用（Ｐ＜００１）;Ｋａｎ５０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１,ｉｇ,５ｄ与Ｃｙｃ相似,对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红无明显作用（Ｐ＞００５）．结论：Ｋａｎ显著抑制小鼠细胞免疫和体液免疫,但不影响巨噬细胞的吞噬．     

咪哒唑仑在两个年龄组的药物动力学

对健康男性较高年龄及青年志愿者各７例，分别单次快速静滴０．０８ｍｇ／ｋｇ及０．１２ｍｇ／ｋｇ咪哒唑仑后，进行了药物动力学研究。结果两组药物动力学均成二室模型。较高年龄组比青年组的室间转运速率常数Ｋ１２、末相半衰期Ｔ１／２β和平均滞留时间ＭＲＴ０－∞均明显增大，两组Ｋ１２分别为７±６ｈ和２．８±１．４ｈ（Ｐ＜０．０５），Ｔ１／２β为４．０±１．７ｈ和２．１±０．６ｈ（Ｐ＜０．０１），ＭＲＴ０－∞为５．２±１．８ｈ和２．５±０．７ｈ（Ｐ＜０．０１）；而总清除率ＣＬｓ较高年龄组比青年组明显减小，分别为０．１７±０．０３Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和０．２８±０．０８Ｌ／（ｋｇ·ｈ）（Ｐ＜０．０１）。且中国人ＣＬｓ较欧洲人为低。提示年龄增大对咪哒唑仑的清除能力下降，中国男性老年人给药剂量和给药间隔应适当调整。     

党参和人参的正丁醇提取物对小鼠促记忆作用比较

用跳台法和迷宫法比较党参和人参的正丁醇提取物（ＣＰ－Ⅲ和ＧＳ一Ⅲ）对小鼠记忆障碍的影响。ＣＰ－Ⅲ和ＧＳ－Ⅲ可明显改善东莨菪碱（ＳＣＰＬ），环己酰亚胺（Ｃｙｃ）和乙醇（Ｅｔｈ）引起的小鼠记忆障碍和戊巴比妥钠（ＰＴＢ）引起的小鼠定向辨别障碍，且具一定的量效关系。ＣＰ－Ⅲ０．１～０．４ｇ·ｋｇ－１和ＧＳ－Ⅲ０．１，０．２ｇ·ｋｇ－１使小鼠跳台错误次数明显低于对照组（Ｐ＜０．０５和Ｐ＜０．０１）。ＣＰ－Ⅲ和ＧＳ－Ⅲ０．２ｇ·ｋｇ－１使小鼠在训练的ｄ３～５受到电刺激后的正确逃避反应数均显著高于ＰＴＢ组（Ｐ＜０．０５）。结果表明，党参具有相似于人参的改善化学药物造成的记忆损害作用。     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

Pharmacokinetics of flutamide and its metabolite 2-hydroxyflutamidein normal and hepatic injury rats

目的：建立一新的高压液相色谱法用来研究氟他胺（Ｆｌｕ）及其活性代谢产物２羟基氟他胺（ＨＦ）的药物动力学．方法：正常及肝损伤大鼠灌胃Ｆｌｕ５０ｍｇ·ｋｇ－１．采用反相高压液相色谱法，以甲基睾丸素为内标，流动相为甲醇∶乙腈∶水∶乙醚＝４０∶２０∶３５∶１（体积比），检测波长为２３４ｎｍ．结果：Ｆｌｕ的Ｋ与Ｃｌ分别由０６２±０１６ｈ－１及６０±１０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１减小到０１６±００３ｈ－１及０６３±０２９Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１（Ｐ＜００１），ＡＵＣ与Ｃｍａｘ分别由８６±１３ｍｇ·Ｌ－１·ｈ及２４±０７ｍｇ·Ｌ－１增加到１００±４４ｍｇ·ｋｇ－１·ｈ及６７±２８ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．ＨＦ的Ｋ（ｍ）由００７±００１ｈ－１减小到００５±００１ｈ－１（Ｐ＜００１）．结论：在肝损伤大鼠，Ｆｌｕ与ＨＦ消除受到显著抑制．     

Kappa－硒化卡拉胶对阿霉素毒性的预防作用

Ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶给大鼠ｉｇ５．１５．４５ｍｇ·ｋｇ－１．ｇｄ．共１４次．在１５．４５ｍｇ·ｋｇ－１剂量组能显著提高注射阿霉素（ｉＰ３ｍｇ·ｋｇ－１，隔日１次．共４次）之大鼠全血谷胱甘肽过氧化物酶活性（Ｐ＜０．０５）．在３个剂量组不同程度改善心电图变化。对阿霉素引起的白细胞、血小板的减少也有抑制（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）．大剂量卡拉胶组．还可改善阿霉素所致心脏与肝脏的形态改变。Ｐ＜０．０１表３各组大鼠血小板计数值（×１０９·Ｌ－１，）各组均与阿霉素组比较．＊Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１＊Ｐ＜０．００１２．２，４对心及肝脏病理切片形态观察给药结束后第５周处死动物，取心、肝脏以３．３×１０３μｍｏｌ·Ｌ－１福尔马林固定，石蜡切片（５μｍ厚），ＨＥ染色，光镜检查。结果表明，阿霉素对心脏有明显的毒性作用，表现为心肌明显的空泡变，灶性肌溶解，而加亚硒酸钠和Ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶，其变性程度及范围有改善，表现为肌细胞空泡变性及肌溶解的数量有较明显的减少。阿霉素对肝脏的毒性作用，表现为肝细胞明显的空泡变性及少量的点状坏死，如用硒化卡拉胶或亚硒酸钠肝细胞变性范围程度有不同改善，表现为空泡变性范围缩小，点状坏死减少，尤?