马沙拉嗪的催化氢解法制备

马沙拉嗪（ｍａｓａｌａｚｉｎｅ,１）,化学名５－氨基水杨酸,是治疗溃疡性结肠炎的新药,也是染料中间体和制备光敏纸的原料［１］。文献报道从水杨酸经硝化、还原［２］或苯偶氮水杨酸还原［３］制取１。后法的还原剂采用保险粉,物耗较高。而一步合成法［４］中催化...     

马沙拉嗪合成工艺的改进

马沙拉嗪合成工艺的改进颜廷仁，武引文，耿慧琳，陈新平，张东群（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＭＡＳＡＬＡＺＩＮＥ￥ＹＡＮＴｉｎｇ－Ｒｅｎ；ＷＵＹｉｎ－Ｗｅｎ；ＧＥＮＧＨｕｉ－Ｌｉｎ；ＣＨＥＮＸｉｎ－Ｐ...     

马沙拉嗪的另一合成法

马沙拉嗪的另一合成法任红玉，李惠金，徐大江，于盛海（山东省医学科学院药物研究所，济南２５０００１）ＡＮＯＴＨＥＲＳＹＮＴＨＥＴＩＣＭＥＴＨＯＤＯＦＭＡＳＡＬＡＺＩＮＥ￥ＲＥＮＨｏｎｇ－Ｙｕ；ＬＩＨｕｉ－Ｊｉｎ；ＸＵＤａ－Ｊｉａｎｇ；ＹＵＳｈｅｎｇ－Ｈ...     

抗溃疡性结肠炎药——马沙拉嗪的合成

本文以苯胺为原料,经过重氧化、偶合、还原合成抗溃疡性结肠炎药物——马沙拉嗪(Masalazine).     

马沙拉嗪的合成新方法

用对氨基苯酚与ＣＯ２作用，一步合成制得马沙拉嗪。收率达９０％以上。     

美沙拉嗪的合成

以邻氯苯甲酸为起始原料,经硝化、水解、还原反应后,制得美沙拉嗪。     

奥沙拉嗪合成工艺的改进

目的:探讨合成奥沙拉嗪的新方法。方法:以水杨酸为原料,以文献报道方法为基础,在超声波作用下合成药物奥沙拉嗪。结果:通过与文献报道路线的对比,可知在超声波作用下合成此药物反应时间由原先的8·0h缩短到4·5h、产率由26·3%提高到31·2%。结论:此法适用于合成药物奥沙拉嗪。     

反相高效相色谱法测定马沙拉嗪的含量

目的 建立反相高效液相色谱法测定马沙拉嗪的含量。方法 采用Hypersil C18（4．6mm×250mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇-水溶液（60：40），检测波长为210nm，进样体积20μL。结果马沙拉嗪在5～300μg·mL^-1，线性关系良好（r＝o．9999）。结论 该法的专属性强，用于马沙拉嗪含量测定，准确可靠。     

药物化学实验合成美沙拉嗪的方法改进

目的探讨药物化学实验合成美沙拉嗪的改进方法。方法通过改进实验方法,以水杨酸为原料,控制硝酸硝化反应,在酸性条件下以锌粉和铁粉混合交替添加的办法进行硝基还原。结果第一步反应得到5-硝基水杨酸收率为65%,美沙拉嗪的总收率为39%。结论改进后的合成方法简单,实验结果可靠,便于学生学习和掌握,可提高教学效果和质量。     

氢化可的松琥珀酸灌肠联合美沙拉嗪治疗65例重症溃疡性结肠炎临床分析

目的：通过临床实验探究氢化可的松琥珀酸灌肠联合美沙拉嗪治疗重症溃疡性结肠炎患者的临床疗效。方法130例重症溃疡性结肠炎患者,随机将其分为观察组和对照组,每组65例,对照组口服美沙拉嗪进行治疗,观察组氢化可的松琥珀酸灌肠联合口服美沙拉嗪进行治疗。比较两组患者的临床疗效。结果经过分析比较可得,观察组治疗总有效率为83.08%,明显优于对照组的58.46%,两组比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论氢化可的松琥珀酸灌肠联合美沙拉嗪治疗重症溃疡性结肠炎具有较好的临床疗效,能够显著提高治疗的总有效率,临床意义重大,值得推广应用。     

奥沙拉嗪引起肝损害

1例44岁男性因患溃疡性结肠炎口服奥沙拉嗪治疗。奥沙拉嗪初始剂量为0．5g，2次／d；之后逐渐增加至1．0g，3：L／d。1个月后，患者出现乏力，食欲减退症状。肝功能检测：ALT320U／L，AST248U／L，γ-GT290U／L，ALP108．7U／L，甲、乙、丙、戊型肝炎病毒学检测均阴性。立即停药，给予葡醛内酯口服、甘草酸二铵静脉滴注等治疗。半月后复查肝功能，除AST（68U／L）外，余项均恢复正常。     

奥沙拉嗪的合成改进

目的降低奥沙拉嗪原料的合成成本,提高产品质量。方法改变反应条件,优化工艺路线。结果提高了产品的收率和质量。结论通过实验,该工艺改进条件稳定、可行。     

美沙拉嗪肠溶片质量标准研究

目的：制定美沙拉嗪肠溶片的质量标准方法。方法：采用紫外分光光度法对美沙拉嗪肠溶片中美沙拉嗪进行了定性鉴别,用反相高效液相色谱法测定美沙拉嗪的含量,采用SpherisorbCN柱,以甲醇-水（40：60,磷酸调到pH3．O）为流动相,检测波长220nm。结果：美沙拉嗪在0．6～3．4pg范围内线性关系良好（r＝0．1999）,平均回收率为98．31％,RSD为0．54％。结论：该方法准确可靠地进行定性、定量检测,能有效地控制制剂的质量。     

美沙拉嗪肠溶片稳定性的研究

目的：考察美沙拉嗪肠溶片在不同介质中的稳定性。方法：采用紫外分光光度法,对在不同介质中所对应的最大吸收波长处进行检测。结果：pH=6．8磷酸缓冲溶液中,美沙拉嗪溶液在1～200μg／mL（r=1．000）范围内吸收值与其浓度呈良好的线性关系。结论：对美沙拉嗪肠溶片的含量测定介质的选择提供依据。     

国产美沙拉嗪的I期临床试验研究

４组（６人／组）健康志愿者分别单次口服２５０，５００，７５０，１０００ｍｇ国产美沙拉嗪后，除２５０和５００ｍｇ组少数人感轻度胃肠道不适外，其余受试者均耐受良好。１０名健康志愿者用随机交叉自身配对法分别口服美沙拉嗪和Ｓａｌｏｆａｌｋ片５００ｍｇ，每８ｈ一次，连续９次达稳态后，用ＨＰＬＣ法测定血浆或尿中５－氨水杨酸（５－ＡＳＡ）或乙酰－５氨水杨酸（ＡＣ－５－后，用ＨＰＬＣ法测定血浆或尿中５－氨水杨酸（     

美沙拉嗪脱色温度对收率的影响

目的：提高美沙拉嗪的产品质量和收率。方法：降低脱色温度。结果：提高美沙拉嗪的产品质量和收率。结论：提高了产品质量和收率。     

奥沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎临床观察

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性炎症性疾病。本病呈慢性过程,大部分患者反复发作。传统治疗药物柳氮黄吡啶(SASP)临床疗效肯定,但不良反应较多,限制了其临床广泛应用。5-氨基水杨酸(5-ASA)新型制剂奥沙拉嗪近年来在临床应用取得了较好疗效。本研究应用奥沙拉嗪和SASP治疗UC进行临床对比观察,现报告如下。     

马沙拉嗪的合成

马沙拉嗪(5-氨基水杨酸,5-ASA)为慢性结肠炎治疗药物柳氮磺吡啶(SASP)的活性成份。其疗效与 SASP 相同,且适用于因副作用和变态反应而不能使用 SASP 的患