复方花锚制剂对实验性肝损伤的作用及其毒性的研究

花锚(Halenia elliptica D Don)在藏药中是一味治疗黄疸的药物。我们曾证明花锚及其所含的花锚甙对实验性肝损伤有防治作用,临床上用于急性黄疸型肝炎有效。但花锚性味苦寒,久用难免累及脾胃,而慢性肝炎患者,又往往脾胃虚弱。为了去弊存利,提高花锚对慢性肝炎的疗效,我们将花锚和补气健脾药伍用,组成了复方花锚制剂,现将实验结果报告如下:     

藏药花锚中的(口山)酮类成分及其抗氧化活性

目的研究藏药椭叶花锚中(口山)酮类成分及其抗氧化活性.方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱和重结晶等手段进行分离;借助红外光谱、质谱及核磁共振谱等波谱方法进行结构鉴定;以不同浓度化合物对Fe2 -半胱氨酸(Cys)诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成的影响评价其抗氧化活性.结果分离得到8个(口山)酮化合物(化合物Ⅰ～Ⅷ),其结构鉴定为1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1,5-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5,7-四甲氧基(口山)酮;其中1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮为新化合物;化合物Ⅰ、Ⅲ(10μg/ml、100 xg/ml)对Fe2 -Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成有显著抑制作用.结论从椭叶花锚乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分分离得到8个(口山)酮化合物,且该类化合物具有一定抗氧化活性.     

胡芦巴中皂苷成分的研究Ⅱ.新皂苷B和C的分离纯化及化学结构测定

目的 对胡芦巴Trigonella foenum-graecum种子所含的皂苷成分作深入研究。方法 采用硅胶H柱色谱，干柱色谱等方法从总皂苷中分离纯化皂苷成分并通过^13C—NMR，FAB—MS，DEPT等波谱法及部分水解获得次生苷的方法测定了化学结构。结果 从总皂苷中分出两个新皂苷B和C，均为薯蓣皂苷元的四糖苷。经测定皂苷B的化学结构为：薯蓣皂苷元—3—O—α—L—鼠李吡喃糖(1→3)—α—L—鼠李吡喃糖(1→4)—β—D—葡萄吡喃糖(1→4)—β—D—葡萄吡喃糖苷；皂苷C的结构为薯蓣皂苷元—3—O—β—D—葡萄吡喃吡喃糖(1→4)—α—L—鼠李吡喃糖(1→4)—β—D—葡萄吡喃糖(1→4)—β—D—葡萄吡喃糖苷。结论 皂苷B和C是两个新的四糖皂苷。     

川西獐牙菜注射剂生产工艺的实验研究

川西獐牙菜(Swertia mussoti Franch)系龙胆科獐牙菜属植物,俗称“藏茵陈”,是青藏高原特有的藏医用于治疗肝炎等疾病的单方草药。我院于1975年将该药用于临床,曾以内服单味煎剂和注射剂治疗急性黄疸型肝炎和无黄疸型肝炎取得一定疗效。药理实验提示,注射剂对于模拟高原急性低氧肝损伤和由Ccl_4引起的肝损伤均具有保护作用。植化研究表明,该药的主要有效成份为齐墩果酸、芒果甙和(口山)酮。注射剂中以含(口山)酮类化合物为主。为了保证注射剂质量和临床疗效,我们对其生产工艺进行了部分实验研究,现     

西南獐牙菜对实验性肝损伤保护作用的初步研究

西南獐牙菜(Swertia cincta Burkill.)为龙胆科獐牙菜属植物,我省分布广泛,资源较丰富,民间用治肝炎。其同科同属植物青叶胆(Swertia yunnanensis Burk)及川西獐牙菜(Swertia mussotii Franch)国内已有研究,前者对实验性肝炎,后者对低张性低氧肝损伤均有保护及防治作用。这两种植物的有效成分主要为齐墩果酸(Oleanolic acid)、芒果甙(mangiferin)及(口山)酮(Xanthone)。齐墩果酸有降低转氨酶的作用。目前国内已生产并用于临床。西南獐牙菜经我院植化组研究、证明含齐墩果酸及(口山)酮,但其药理研究尚未见报道。本研究拟初步观察其对动物实验性     

椭园叶花锚的化学成分研究

从民间治疗肝炎的药物椭园叶花锚(Halenia elliptica D·Don)的全植物中分离到四种(口山)酮类成分和两种三萜酸类成分,通过化学方法和光谱分析,分别被鉴定为1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮(Ⅰ),1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮(Ⅱ),1-羟基-2,3,7-三甲氧基(口山)酮(Ⅲ),1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮(Ⅳ),熊果酸(Ⅴ)和齐墩果酸(Ⅵ),其中(Ⅴ)和(Ⅵ)文献记载对降低谷—丙转氨酶的活性和退黄作用有较好的效果,本文报道上述成分的分离和鉴定。     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基酮的含量

目的:建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基口山酮含量的方法。方法:采用HPLC法,使用HypersilC18柱(5μm,4.6mm×250mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60∶40)为流动相,流速为1.0ml/min-1,检测波长243nm。结果:1-羟基3,4,5-三甲氧基口山酮在0.01416μg~0.1062μg,(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6)。结论:本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据。     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基酮的含量

目的建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮含量的方法.方法采用HPLC法,使用Hypersil C18柱(5μm,4.6mm×250mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60∶40)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长243nm.结果1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮在(0.01416～0.1062)μg(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6).结论本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据.     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮的含量

目的:建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮含量的方法.方法:采用HPLC法,使用Hypersil C18柱(5μm,4.6mm×250mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60∶40)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长243nm.结果:1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮在(0.01416～0.1062)μg(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6).结论:本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据.     

天然(口山)酮对A和B型单胺氧化酶的抑制作用

本文报导十一种天然(口山)酮对大鼠脑线粒体A和B型单胺氧化酶(MAO)的抑制作用.十一种(口山)酮分别为:1-羟基-3,8-二甲氧基-(口山)酮,1,3-二羟基-7,8-二甲氧基-(口山)酮,1,3-二羟基-8-甲氧基-(口山)酮、     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮的含量

目的:建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮含量的方法.方法:采用HPLC法,使用Hypersil C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60:40)为流动相,流速为1.0 ml/min-1,检测波长243 nm.结果:1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮在0.01416 μg～0.1062μg,(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6).结论:本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据.     

花锚的临床前药理研究

对于花锚(Halenia elliptica D Don)我们曾做了基础药理研究(1)和对实验性肝损伤作用的研究,证明对肝损伤有一定的保护作用。为了临床试用,我们又进行了临床前药理研究,所用药物由青海中药制药厂提供,为醇浸膏制剂。     

苜蓿皂甙分离和含量测定

苜蓿全草经提取、柱层析得皂甙M_1,通过化学反应、物理常数测定和波谱分析,确定结构为常春藤甙元-3-O-[α-L-阿拉伯吡喃糖(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖-(1→2)α-L-阿拉伯吡喃糖]-28-O-β-D-葡萄吡喃糖甙。以     

花锚对四氯化碳致大白鼠急性肝损伤的组织学及组织化学初步观察

花锚为龙胆科花锚属,有清热利湿,平胆利胆之功效。此药本省盛产,民间常用于治疗黄疸型肝炎,据认有退黄疸之作用。根据本院药理教研室对花锚的药理作用研究,初步证实花锚生药煎剂对实验性四氯化碳(ccl_4)肝损伤的大白鼠,有降低血清谷丙转氨酶活力的作用。本实验室观察了花锚对ccl_4引起大白鼠肝损伤的组织学及组织化学     

大籽獐牙菜化学成分研究

目的 研究藏药大籽獐牙菜(Swertia macrosperma C.B.Clark)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱解析鉴定其化学结构.结果 从大籽獐牙菜的脂溶性部分分离得到6个化合物,分别鉴定为1,8-二羟基-3,5-二甲氧基(口山)酮(swerchirin,Ⅰ)、1-羟基-3,5-二甲氧基(口山)酮(Ⅱ)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基(口山)酮(methylswertianin,Ⅲ)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基(口山)酮(decussatin,Ⅳ),齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅴ)和1,5,8-三羟基-3-甲氧基(口山)酮(bellidifodin,Ⅵ).结论 化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该植物中分离得到.     

獐牙菜甙对实验大鼠肝病理形态学的影响

本研究利用大鼠复制 D—氨基半乳糖性肝损伤模型,并分别给予不同剂量的獐牙菜甙(Sweroside,简称獐甙)防治,着重观察了不同剂量的獐甙对实验动物肝组织病理形态学和超微结构的影响。1 材料和方法1.1 动物 Wistar 近交系大白鼠96只,雄性77只,雌性19只,体重200～295克。中国科学院昆明动物研究所提供。1.2 盐酸 D—氨基半乳糖(GalN)重庆医科大学化学教研室提供,批号85-7-5。临用前以0.9%生理盐水配成10%的溶液,lN 的 NaOH 调 pH 至7.0。1.3 獐甙(无糖衣片)每片獐甙含量为10%。云南省药品检验所、中国科学院昆     

藏药大籽獐牙菜的化学成分研究

目的研究藏药大籽獐牙菜Swertia macrosperma C.B.Clark全草的化学成分。方法运用硅胶柱层析和高效液相色谱法进行化学成分的分离纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构。结果从大籽獐牙菜的80%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为芒果苷(Ⅰ)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(Ⅱ)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(Ⅲ)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基口山酮(Ⅳ)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基口山酮(Ⅴ)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基口山酮(Ⅵ)、獐牙菜苦苷(Ⅶ)、龙胆苦苷(Ⅷ)、獐牙菜苷(Ⅸ)。结论上述化合物Ⅳ、Ⅵ～Ⅸ为首次从大籽獐牙菜中分离得到。     

大黄化学成分的高压液相色谱法定量分析

供药用的正品大黄有三种:即掌叶大黄Rheum palmatum L.,唐古特大黄R.tanguticum Maxim.ex Balf.和药用大黄R.officinale BaiH.的根和根茎。近年来在商品中时有混入同属他种植物的根和根茎,俗称土大黄或山大黄,即藏边大黄R.emodi wall.,华北大黄R.franzenbachii Münt.和河套大黄R.hotaoense C.Y.Cheng et T.C.Kao。 本文首次报导应用高压液相色谱法,对上述大黄的34种化学成分进行含量测定。 1.唐古特大黄和掌叶大黄均含有7种水溶性成分(番泻甙A、B,大黄酸-8-葡萄糖甙,大黄酸蒽酮甙A、B、C、D),以唐古特大黄含量较高,而药用大黄不含大黄酸蒽酮甙A、B、C、D,且其他水溶性成分含量亦     

沙棘种子抗胃溃疡活性成分的分离与鉴定

本文从去油后的沙棘种子中提得酰化β-谷甾醇β-D葡萄糖甙成分,该成分经碱性水解得到棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸及廿碳烯酸等脂肪酸以及β一谷甾醇B—D葡萄糖甙,后者与脂肪酸以酯的形式结合。p一谷留醇8一D葡萄糖甙由理化性质,光谱分析及化学合成等确定。9一谷甾醇B—D葡萄糖甙在较小剂量(12mg/kg)下即能对小鼠醋酸诱发胃溃疡模型显示明显的保护作用。     

花锚及复方花锚免疫药理实验研究

花锚为龙胆科花锚属植物椭园叶花锚(Hatenia elptica DCN)的干燥全草,在我省分布广泛,资源丰富。省医学院研究证明它对实验性肝损伤的主要作用在于促进肝细胞的再生,使坏死和变性的组织修复加快,并减轻脂肪变性。省儿童医院陈大勋等报道,花锚治疗小儿急性黄疸型肝炎有良好的效果。为探讨防治肝炎药与其免疫药理作用的关系,本文对花锚及复方花锚的免疫药理作用进行了以下实验。