海绵共附生菌Streptomyces sp. LHW2432的次级代谢产物研究

目的 从海绵共附生菌Streptomyces sp. LHW2432的发酵产物中发现药用活性分子。方法 采用正向硅胶柱、ODS反向柱以及高效液相色谱分离技术,对LHW2432的发酵萃取物进行分离纯化;通过现代波谱技术和文献调研确定化合物结构;利用平板涂布法和微量稀释法,评价化合物对芽胞杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耻垢分支杆菌、白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌活性。结果 从LHW2432发酵物中共分离鉴定了5个化合物：descycloavandulyl-lavanduquinocin (1)、N-acetyltyramine (2)、phomapyrone C (3)、germicidin A (4) 和germicidin I (5)。化合物1对MRSA和耻垢分支杆菌的最小抑菌浓度（MIC）值分别为100和64 μg/ml。结论 从LHW2432菌中分离得到5个化合物,其中,化合物1是新天然产物,可作为神经保护活性三环咔唑类生物碱的合成前体,其对G⁺菌有微弱的抑制活性。     

海绵共附生真菌抗菌活性次级代谢产物研究进展

海绵共附生真菌次级代谢产物具有独特的化学结构和显著的生物学活性,是创新药物研发的重要来源.这些次级代谢产物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)等多种致病菌株具有潜在的抗菌活性.本文综述了2002-...     

极地海绵共附生放线菌Streptomyces sp. LHW11-07次生代谢产物研究

目的 对极地海绵共附生放线菌Streptomyces sp. LHW11-07进行次生代谢产物的研究,以期得到结构新颖且具有良好生物活性的小分子化合物。方法 综合运用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、反相中压柱色谱和高效液相色谱等分离手段对Streptomyces sp. LHW11-07发酵产物进行分离和纯化,采用质谱、一维、二维核磁共振等现代波谱方法并结合相关文献调研鉴定它们的结构。结果 从该菌的发酵产物中共分离得到9个单体化合物,分别为cyclo-(L-Tyr-L-Trp) (1)、cyclo-(L-Trp-L-Ser) (2)、cyclo-(D-Tyr-D-Pro) (3)、cyclo-(L-Tyr-L-Phe) (4)、cyclo-(L-Tyr-L-Leu) (5)、albaflavenol B (6)、β-adenosine (7)、N-formylantimyic acid methyl ester (8)和conglobatin A (9)。结论 化合物1和2是首次分离于Streptomyces属放线菌。     

海绵共附生微生物活性次级代谢产物的研究进展

目的综述海绵共附生微生物次级代谢产物的生物活性及研究进展。方法查阅文献。进行整理和归纳。结果与结论从海绵共附生微生物中已分离得到许多结构独特，活性多样的次级代谢产物。其中有些具有潜在的药用价值。     

海绵共附生疣孢菌FIM060022抑菌活性代谢产物的研究

目的 从海绵共附生疣孢菌FIM060022的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物.方法 采用多种色谱技术分离纯化获得活性化合物,并对化合物进行结构鉴定及活性测定.结果 从菌株FIM060022的乙酸乙酯提取物中分离得到6个化合物,根据化合物的光谱特征(ESI-MS、1D-NMR和2D-NMR)和理化性质分别鉴定为abyssomicin B(5)、C(1)、H(6),proximicin A(4),lumichrome(2)和腺嘌呤核苷(3).抗菌活性表明化合物1、3～6对藤黄微球菌的生长均有明显的抑制作用.化合物1还对金黄色葡萄球菌的生长有较强的抑制作用,而对枯草芽孢杆菌和短小芽孢杆菌生长的抑制作用相对较弱.此外,化合物4和5对黑曲霉生长具有较弱的抑制作用.结论 本研究从海绵共附生疣孢菌FIM060022中同时分离得到抗菌活性物质abyssomicin和porximicin,化合物2和3为首次从该属菌的代谢产物中分离得到,为进一步开发利用海洋稀有放线菌资源奠定了一定的基础.     

海绵共附生放线菌Saccharopolyspora sp.nov中抗肿瘤活性成分的研究

羽毛山海绵（Mycale plumose）来源的糖多孢菌（Saccharopolyspora sp.nov SP2-10）具有诱导肿瘤细胞坏死的活性。本文对其发酵产物的活性部位乙酸乙酯层进行活性追踪分离．共得到7个化合物；利用理化性质和波谱学方法鉴定它们的结构分别为胆甾醇、邻苯二甲酸二异丁酯、4（2，4-二羟基苯甲酰氨基）苯甲酸、苯丙胺酸、脱氧鸟苷、鸟苷和N-乙酰酪胺I并初步评价上述化合物的抗肿瘤活性，结果表明，邻苯二甲酸二异丁酯显示强细胞毒活性。     

一株海绵共附生真菌Fusarium equiseti SCSIO 41019的次级代谢产物及其抑菌活性研究

目的 研究海绵共附生真菌Fusarium equiseti SCSIO 41019的次级代谢产物及抑菌活性。方法 采用中压硅胶柱色谱、中压反相ODS柱色谱及高效液相色谱等方法对发酵产物进行分离和纯化，运用核磁数据及文献对比的方法鉴定化合物结构。采用滤纸片琼脂扩散法、改良肉汤稀释法评价化合物的抑菌活性。结果 从其大米发酵产物中分离并鉴定了8个化合物，分别为equisetin(1)、5'-epiequisetin(2)、lumichrome(3)、N-乙酰基色胺(4)、亚油酸(5)、methyl (4-hydroxyphenyl) acetate(6)、methyl (2-hydroxyphenyl) acetate(7)和graminin B(8)。化合物1、2和5对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)分别具有不同程度的抑制作用，最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)为2.0~125μg/mL，其中化合物1的抑菌活性最强(MIC值分别为2.0和3.9μg/mL)。结论 从菌株Fusarium equiseti SCSIO 41019分离得到两个具良好抑菌活性的化合物(1~2)，为将其开发为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的先导化合物提供一定参考。     

海绵共附生真菌Hansfordia sp.次级代谢产物的分离与鉴定

目的从海绵共附生真菌Hansfordia sp.的次级代谢产物中得到具有活性的化合物。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC色谱分离纯化,根据化合物的NMR、MS波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从真菌Hansfordia sp.的固体发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为1,3,6-trihydroxy-8-methylxanthone(1)、4-chloro-1,3,6-trihydroxy-8-methylxanthone(2)、6-hydroxymellein(3)、(R)-4ydroxymellein(4)、3-(2-hydroxypropyl)-8-hydroxy-3,4-dihydroisocoumarin(5)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(6)、(S)-regiolone(7)和cy-clonerodiol(8)。结论化合物1～8全部为首次从Hansfordia属真菌中分离得到。     

海绵共附生真菌Penicillium chrysogenum次级代谢产物的化学成分及生物活性研究

目的 对分离自西沙隋氏蒂壳海绵共附生真菌Penicilliumchrysogenum的次级代谢产物进行化学成分及其生物活性研究,以期发现结构特异并且活性良好的次级代谢产物。方法 对隋氏蒂壳海绵共附生真菌Penicilliumchrysogenum用真菌2号培养基发酵,发酵后的菌丝体采用溶剂提取、萃取和现代色谱分离纯化手段,再运用现代核磁波谱技术并结合高分辨质谱鉴定化合物结构。基于微阵列技术的表面等离子体共振成像（SPRi）系统,检测化合物与肿瘤相关蛋白的相互作用,并提供化合物与肿瘤相关蛋白的结合动力学数据。结果 通过分离隋氏蒂壳海绵共附生真Penicilliumchrysogenum的菌丝体提取物,从中分离鉴定了7个单体化合物,鉴定结果为conidiogenone（1）、2-acetylquinazolin-4(3H)-one（2）、15β-hydroxyl-(22E,24R)-ergosta-3,5,8,22-tetraen-on（3）、ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one（4）、 2-((2E,4E)-hexa-2,4-dienoyl)-5,6-dihydroxy-4,6-dimethylcyclohex-4-ene-1,3-dione（5）、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（6）、2-(1-hydroxyethyl)quinazolin-4(3H)-one（7）。结论 化合物3和6是从Penicillium属内第一次分离得到,化合物4是从真菌Penicilliumchrysogenum中第一次分离得到,化合物5与肿瘤蛋白VEGFR-1、FGFR有亲和作用,KD的数值分别为7.78×10-3和1.44×10-1 μmol/L。     

海洋放线菌M326活性代谢产物的初步研究

目的对海洋放线菌M326活性代谢产物进行初步研究。方法以抑菌活性为指标,采用不同的培养基与培养时间研究代谢产物活性与培养条件的关系,用不同温度、pH处理了解活性产物的稳定性,用有机溶剂,大孔树脂对活性物质进行提取分离。结果人工海水、蒸馏水配制的GBP培养基产物活性较强。抗菌物质在pH 2~11时较稳定,强酸性条件下热稳定性好,难以用一般有机溶剂萃取,碱性条件下可被AB-8大孔树脂吸附。结论代谢产物对G 菌有较强的抑菌活性,对G-菌、耐药菌均有不同程度的抑菌活性,且抗菌物质的极性较强。     

海洋链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 1666活性代谢产物替达霉素A和B的发酵优化及分离鉴定

目的对南海海洋沉积物中分离的海洋放线菌进行体外抗肿瘤细胞和抗菌模型筛选,选取生物活性强的海洋链霉菌菌株Streptomyces sp.SCSIO1666进行发酵条件优化和活性产物的分离及结构鉴定。方法用针对6种NCI肿瘤细胞株A549、DU145、H1299、HCT15、HEP3B和SF268的体外抗肿瘤模型及其抑菌模型对提取物进行筛选,进一步优化发酵条件,采用HPLC-UV和枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)抑菌活性追踪,利用有机溶剂萃取、正相硅胶和反相硅胶等各种色谱层析分离,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果与结论从一株海洋链霉菌菌株Streptomyces sp.SCSIO 1666发酵产物中分离得到替达霉素A和B(TirandamycinsA and B),替达霉素A和B的生产对海盐的依赖程度较高,在不加盐的条件下产量极低,加3%粗海盐时,其发酵产量提高250倍以上,说明盐胁迫是海洋链霉菌菌株SCSIO1666产生活性物质的重要条件。替达霉素B是终产物,加入2%大孔吸附树脂发酵时,替达霉素A的产量得到明显提高。     

海洋放线菌次级代谢产物及其抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性研究进展

放线菌是发现大量药用天然产物的资源宝库,在微生物新药研究中占据着十分重要的地位。海洋放线菌生活环境特殊造就了其不同于陆地微生物独特的代谢途径,具有产生多种生物活性物质的潜力,是天然药用活性先导化合物的重要来源。从不同海洋生境来源放线菌的次级代谢产物中寻找生物活性物质已成为近年来的研究热点。目前已经分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,为新药的研究提供了丰富的物质基础。本文主要对近3年（2015～2017）不同海洋生境来源且具有明显抗菌、抗病毒、抗肿瘤生物活性的放线菌次级代谢产物进行综述。     

海洋链霉菌211726代谢产物的研究

目的对来自海洋环境的链霉菌211726(Streptomyces sp.211726)的代谢产物进行分离鉴定。方法采用大孔吸附树脂和硅胶柱色谱对链霉菌211726(Streptomyces sp.211726)的代谢产物进行分离,并通过理化性质及波谱学手段对所得化合物进行结构鉴定。结果与结论分离并鉴定了2个化合物:Nocardamine(1)及其铁络合物Ferrioxamine E(2),化合物2为首次从链霉菌中分得,化合物1、2为首次同时从同一微生物中分离获得。     

海洋放线菌分离及菌株Streptomyces sp. AH17-3的次级代谢产物研究

目的对海洋放线菌进行分离及抗肿瘤活性筛选,并对一株具有抗肿瘤活性的海洋放线菌AH17-3的次级代谢产物进行研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株AH17-3的发酵产物进行化学分离,通过理化性质及波谱学方法并参阅文献进行化合物结构鉴定,以SRB法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从海洋样品中分离放线菌174株,从菌株AH17-3中分离得到了4个聚酮类化合物,经鉴定其结构分别为germicidin A(1)、germicidin B(2)、daidzein(3)、genistein(4)。其中化合物1具有弱的细胞毒活性,其IC50为3.5×10-7 M。结论海洋放线菌是重要的药用微生物资源,化合物1,2均为首次从海洋放线菌中分离得到。     

链霉菌CPCC 203718中抗菌活性次级代谢产物的分离与鉴定

目的研究链霉菌CPCC203718中的抗菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备HPLC等方法进行分离纯化,利用多种现代波谱技术进行化合物结构鉴定。结果从链霉菌CPCC 203718发酵液中分离鉴定了9个化合物,分别为:macrolactin B(1)、环(4-羟基-脯氨酸-亮氨酸)(2)、环(脯氨酸-酪氨酸)(3)、对羟基苯乙醇(4)、对羟基苯甲醛(5)、环(苯丙氨酸-甘氨酸)(6)、3-羟基吡啶(7)、环(缬氨酸-脯氨酸)(8)、germicidin A(9)。结论从链霉菌CPCC 203718发酵液中得到9个化合物,其中化合物1具有良好的抗金黄色葡萄球菌活性,MIC为8μg/m L,化合物4具有抗肺炎克雷伯菌活性,MIC为512μg/m L。     

Review on marine sponge alkaloid,aaptamine: A potential antibacterial and anticancer drug

In recent years, biological macromolecules have piqued the interest of researchers owing to their vast variety of biological uses. As a result, the marine sponge is a multicellular heterotrophic parazoan with chemicals for defence against predator assaults, biofouling and microbial diseases. These priceless molecules are known as secondary metabolites, and they are essential for survival in a highly competitive environment. So far, over 5,000 marine natural compounds have been extracted from marine sponges, making them an excellent option for drug formulation. One among them is, aaptamine, a marine alkaloid with a benzo[de][1,6]-napthyridine framework extensively distributed in marine sponges. Due to this reason, aaptamine has been intensively researched for various biological purposes, including cancer and protease inhibition, offering fresh insights into novel treatments. Keeping this in mind, we reviewed the biological significance of the marine sponge alkaloid aaptamine.