食物对奥扎格雷钠口服液人体内吸收的影响

 目的考察食物对奥扎格雷钠口服液药动学影响。方法采用双周期实验设计,选用6名健康志愿者空腹和进食后po200 mg奥扎格雷钠,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果空腹与进食后的主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.76±1.15)与(4.13±0.42)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.97±1.19)与(4.46±0.61)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.61±1.16)与(1.11±0.20)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.13)与(2.75±1.08)h。结论空腹与进食后给药的主要药动学参数ρ_max,t_max,AUC_0-∞,AUC_0-t采用Excel进行成对t检验。ρ_max,t_max具有极显著差异(P<0.01)。AUC_0-∞,AUC_0-t无差异(P>0.05)。     

萱草根的原植物考证

本草考证表明古代萱草根的原植物为萱草Hemerocallis fulva,重辦萱草H.fulva var.kwanso,黄花菜H.citrina,北黄花菜H.lilio-asphodelus和小黄花菜H.minor。对萱草、藜芦、鹿葱的原植物及混淆原因进行了考辨;对近代中药文献中北黄花菜、麝香草等学名错误进行了考订,并提出增补桔红萱草H.aurantiaca作为一个独立的种。     

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究

 目的:测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其3种不同剂量的药代动力学参数变化规律?方法:健康志愿者9名,3×3拉丁方设计,单剂量po 100,200,400mg盐酸塞利洛尔片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,在计算机上以MCPKP程序拟合,求算药代动力学参数?结果:100,200,400mg国产盐酸塞利洛尔片的t_1/2K,K,t_max,c_max,AUC_0～∞分别为3.37,3.45和3.56h,0.24,0.21和0.20h^-1,3.64,3.38和3.87h,177.55,501.4和1188.58ng·ml^-1,1615.41,4508.38和10828.55μg·h^-1。结论:经方差分析,三剂量组的t_1/2k,K,t_max等参数无显著差异(P>0.05),c_max,AUC_0～∞均不呈倍数变化?     

软枣猕猴桃根化学成分的研究

 目的：分离鉴定软枣猕猴桃根化学成分。方法：用体积分数为95%的乙醇提取,上硅胶柱层析分离,IR,NMR和MS光谱方法确定结构。结果：分得4个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇,毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基1-12-烯-28-乌苏酸和胡萝卜苷。结论：毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸和β-谷甾醇为首次从该植物中分离得到。     

羌族民间药用莸属植物的生药学鉴定

介绍了羌族民间对3种莸属植物光果莸Caryopteris tangutica,粘叶莸C.glutinosa,短梗三花莸C.termiflora Maxio f.brevipedunculata的药用情况及生药学鉴定结果。     

魔芋属7种植物中魔芋葡甘露聚糖的检测

对魔芋属7种植物进行了魔芋葡甘露聚糖(简称KGM)检测,发现除花魔芋Amorpho phalluskonjac外,白魔芋A.albus,攸落魔芋A.yuloensis,西盟魔芋A.xemengensis和甜魔芋A.dunnii亦可作为魔芋葡甘露聚糖的资源.并用薄层层析进一步证明,疏毛魔芋A.sinensis和滇魔芋A.yunnanensis中不含有KGM,不能与其它5种魔芋混用。     

肉苁蓉的本草考证

对历代本草记载的肉苁蓉和草苁蓉的原植物进行了考证,认为肉苁蓉的原植物为荒漠肉苁蓉Cistanche deserticola和盐生肉苁蓉C.salsa,草苁蓉为现今的列当Orobanche coerulescens,并对肉苁蓉的代用品和伪品进行了考证。     

米氏消除药物血管外给药的方案设计

 目的获得(一级并行)米氏消除药物血管外给药的方案设计。方法根据四阶Runge-Kutta算法,采用Excel软件编写基于药动学参数的给药方案设计程序。结果输入药动学参数V_m,K_m,V_d/F,K_e,K_a和给药间隔τ_s后,Excel规划求解获得最大维持剂量(d_max)和最低维持剂量(d_min);输入选定的维持量(d)及初始浓度后,电子表格显示某周期(或稳态)任一次给药后相隔时间为0.005 h的血药浓度和AUC值,获得有效血药浓度时间(t_ec)和达坪分数[f⁽ⁿ⁾],Excel单变量求解获得负荷剂量。结论该方法编程简单,使用方便,既能为临床用药提供安全有效的剂量,又能对某一用药方案作出评价。     

镁铝匹林在健康人体的药动学和药效学研究

 目的研究镁铝匹林在健康国人的药动学和药效学特征。方法选择健康汉族男性受试者28名,随机分成3个剂量组:81 mg·d^-1(n=9)、162mg·d^-1(n=9)及324mg·d^{-1(n=10),连续服药7d。采用HPLC-MS-MS测定血浆中阿司匹林及水杨酸浓度,采用ELISA法测定血浆血栓素B₂(TXB₂)浓度。结果阿司匹林t_max为30～40min,t_1/2为17.4～29.8min;水杨酸t_max为33.3～53.3min,t_1/2为168.2～209.6min。各组t_max,ρ_max,t_1/2,AUC和CL/F在给药d1和d7无显著性差异;t_1/2和CL/F在3组间无显著性差异。镁铝匹林抑制血小板TXB₂生成作用在3组间无显著性差异。结论在本试验剂量范围内,阿司匹林和水杨酸呈线性动力学,连续服药未见体内蓄积,抑制血小板活性作用相同。}     

氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度

 目的:建立一种灵敏的HPLC测定氯雷他定血药浓度的方法,以评价氯雷他定片的相对生物利用度?方法:固定相μBondapak C₁₈,流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L^-1 pH7.5磷酸盐缓冲液(35∶35∶30),内标为盐酸萘唑啉,检测波长为275nm;12个健康志愿者采用交叉给药进行氯雷他定片的生物利用度评价?结果:HPLC测定的线性范围为0.2～30ng·ml^-1;最低检测浓度为0.1ng·ml^-1;方法回收率为97.39%～103.96% ?人体生物利用度试验结果表明,试验片与对照片间的AUC,t_max,c_max和t_1/2β无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为(105.60±20.76)%(n=12)?AUC经单双侧t检验示为生物等效?结论:两种制剂生物等效?     

金钱白花蛇及其混淆品的鉴别

从原动物形态、药材性状、显微特征及理化方面对金钱白花蛇（银环蛇Ｂｕｎｇａｒｕｓｍｕｌｔｉｃｉｎｃｔｕｓ）及其３种混淆品水赤链游蛇Ｎａｔｒｉｘａｎｍｕｌａｒｉｓ，赤链蛇Ｄｉｎｏｄｏｎｒｕｆｏｚｏｎａｔｕｍ，金环蛇Ｂ．ｆａｓ－ｃｉａｔｕｓ进行了对比鉴别。     

石柑子的化学成分研究

目的研究瑶药石柑子Pothos chinensis全草的化学成分。方法应用各种柱色谱及制备液相色谱等分离方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从石柑子全草甲醇提取物中共分离得到17个化合物,分别鉴定为N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(1)、N-反式香豆酰酪胺(2)、N-顺式香豆酰酪胺(3)、N-反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺(4)、N-顺式阿魏酸酰对羟基苯乙胺(5)、黑麦草内酯(6)、去氢催吐萝芙木醇(7)、(3S,5R,8R,9R)-5,8-epoxy-6-megastigmene-3,9-diol(8)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(9)、(3R)-4-[(2R,4S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethyl-cyclohexylidene]-3-buten-2-oneiol(10)、7-甲氧基香豆素(11)、欧前胡素(12)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(13)、6-羟基-7-甲氧基香豆素(14)、吲哚-3-醛(15)、(-)-杜仲树脂酚(16)和大豆苷元(17)。结论所有化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

海南黄皮枝叶的化学成分研究

目的研究黄皮属植物海南黄皮Clausena hainanensis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从海南黄皮枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为mukonine(1)、methyl carbazole-3-carboxylate(2)、lansine(3)、murrayanine(4)、3-甲酰基咔唑(5)、3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(6)、lansamide4(7)、4-methoxy-N-methyl-2-quinolone(8)、(E)-N-(4-methoxyphenethyl)-2-methylbut-2-enamide(9)、(E)-N-甲基肉桂酰胺(10)、N-(2-羟基-2-苯乙基)肉桂酰胺(11)、N-苯甲酰酪胺(12)、aurantiamide(13)、N-methyl-2-pyrolidinone(14)、香豆酸(15)、6,8-dimethoxy-4,5-dimethyl-3-methyleneisochromanl-one(16)、8-甲氧基补骨脂素(17)和异黑麦草内酯(18)。其中化合物1~14为生物碱类化合物,15为酚酸类化合物,16为异香豆素类化合物,17为香豆素类化合物,18为倍半萜类化合物。结论首次对海南黄皮中的化学成分进行了系统研究,所有化合物均为首次从海南黄皮中分离得到,化合物12~16为首次从黄皮属植物中分离得到。     

阿勒泰橐吾的倍半萜类成分研究

 目的对菊科橐吾属植物阿勒泰橐吾(Ligularia altaica DC.)的萜类成分进行研究并进行抗白血病细胞K₅₆₂的活性筛选。方法采用硅胶、凝胶柱色谱和重结晶等技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据并参考文献确定化合物结构,采用MTT法进行抗K562细胞增殖的活性筛选。结果分离鉴定了9个倍半萜化合物:furaneremophilan-14β,6α-olide(1),8β-hydroxyl-7(11)-eremophilen-12,8α-olide(2),7(11)-eremophilen-12,8α-olide(3),8β-hydroxyl-eremophil-7(11)-en-12,8α(14β,6α)-diolide(4),6β-hydroxyl-7(11)-eremophilen-12,8α-olide(5),6β,8β-dihydroxyl-7(11)-en-12β,8α-olide(6),7-acetyl-6(7)-en-noreremophil-13β-carboxylic acid(7),8β-hydroeremophil-7(11)-eremophilen-12,8α(14β,6α)-diolide(8)和2-hydroxyl-plary phillide(9)。结论以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,eremophilane型降倍半萜化合物7和9对K₅₆₂细胞生长显示弱的抑制活性。     

左旋氨氯地平及其消旋体在大鼠肠道的吸收差异性研究

 目的 考察氨氯地平（AML）的吸收机制,并研究左旋氨氯地平（S-AML）与其消旋体(RS-AML)在大鼠肠道吸收的差异性。方法 应用在体肠循环模型,采用HPLC测定S-AML及RS-AML在肠循环液中的质量浓度变化。结果 肠循环液中S-AML（或RS-AML）质量浓度为1,4,8 μg·mL-1时,S-AML（或RS-AML）的吸收速率常数（k_a）和t1/2均无显著性差异（P>0.05）;S-AML（或RS-AML）在大鼠各肠段的k_a和t1/2均无显著性差异（P>0.05）;S-AML和RS-AML二者的k_a（或t1/2）在大鼠各肠段无显著性差异(P>0.05);在肠循环液中加入P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米后,S-AML和RS-AML的k_a和t1/2均显著性增加(P<0.05),但二者之间无显著性差异(P>0.05)。 结论 S-AML和RS-AML在大鼠肠黏膜的主要转运机制为被动扩散过程,无特殊吸收窗口;S-AML和RS-AML二者在大鼠各肠段的吸收无差异;AML在肠黏膜的转运无立体选择性。     

烟叶中1个新的开环西松烷二萜类化合物

目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果从烟叶95%乙醇提取物中分离得到5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1S,2E,4R,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(1)、(1S,2E,4R,6R,7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(2)、(1S,2E,4S,6R,7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(3)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S)-2,7,12(20)-cembratriene-4,6,11-triol(4)、(1S,2E,4S,6R,7E,11S)-2,7,12(20)-cembratriene-4,6,11-triol(5)。结论化合物1为新化合物,命名为烟叶二萜A。     

新鲜烟叶中的1个新二萜类成分

目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷二萜类化学成分。方法采用柱色谱技术对烟草的95%乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从烟草提取物中分离得到了5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1R,3E,7E,10S,11E)-3,7,11-cem-bratriene-10,15-diols(1)、(1S,2E,4S,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(2)、(1S,2E,4R,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(3)、(1S,2E,4S,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(4)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S,12S)-11,12-epoxy-2,7-cembradiene-4,6-diol(5)。结论化合物1为1个新化合物,命名为烟叶二萜B;化合物4首次在植物中发现,为1个新的天然产物。     

毛叶巴豆中甾醇类化合物的研究

 目的研究大戟科(Euphorbiaceae)植物毛叶巴豆(Croton caudatus Geisel.var.tomentosus Hook.)茎的化学成分。方法利用硅胶和凝胶色谱分离纯化化合物,根据现代波谱学技术(MS、¹H-NMR、¹³C-NMR)进行结构鉴定。结果从毛叶巴豆茎的体积分数95%乙醇提取物中分离得到12个甾醇,分别为(24R)-5α-豆甾-3,6-二酮(1)、豆甾烷-22-烯-3,6-二酮(2)、β-豆甾烷(3)、(24S)-3β,5α,6β-三羟基-豆甾烷(4)、胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇醋酸酯(6)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(7)、7-氧基豆甾醇(8)、7α-羟基谷甾醇(9)、7α-羟基豆甾醇(10)、7β-羟基谷甾醇(11)、7β-羟基豆甾醇(12)。结论以上化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物2,4,6～12共9个化合物为首次从该属植物中分离得到。     

外源一氧化碳供体高铁血红蛋白对盐胁迫下黄连幼苗光合参数及叶绿素荧光特性的影响

目的通过外源物质对黄连幼苗进行处理,研究黄连幼苗光合特性及叶绿素荧光特性的变化,寻找提高黄连幼苗在盐胁迫条件下抗性能力的途径。方法测定100 mmol/L的Na Cl模拟盐胁迫条件下,经过不同浓度的外源一氧化碳(CO)供体高铁血红蛋白(hematin,H)处理后,黄连幼苗光合色素量、叶绿素荧光参数及气体交换参数等光合生理指标的变化。结果 Na Cl胁迫下的黄连幼苗的光合生理受到显著抑制,但是经过不同浓度的H处理后,显著提高了叶绿素a(Chl a)、叶绿素b(Chl b)、Chl(a+b)和类胡萝卜素等光合色素的量。盐胁迫下,黄连植株的净光合速率(Pn)、气孔导度(Gs)及叶片蒸腾速率(Tr)均下降,并且随着胁迫时间和胁迫浓度的增加,下降幅度逐渐增大,胞间CO2浓度(Ci)则呈上升趋势。在盐胁迫下,黄连Pn降低的主要影响因素是非气孔因素。在应用H进行处理后,黄连的Pn、Gs及Tr均有不同程度地提高,Ci也有不同程度的降低,并且不同的浓度梯度存在着显著的效果差异。H处理还提高了最大荧光(Fm),最大光化学效率(Fv/Fm),光系统II(PSII)潜在活性(Fv/Fo),PSII有效光化学效率(Fv′/Fm′),PSII实际光化学效率(ΦPSII),光化学淬灭系数(q P),电子传递率(ETR)和光化学速率(PCR)的水平,有效地降低了初始荧光(Fo),非光化学淬灭系数(NPQ)和热耗散速率(HDR)的水平。结论外源CO供体H通过提高黄连幼苗叶片的光合色素量,减少过剩激发能的耗散,提高光合电子传递效率,有效地缓解盐胁迫对黄连叶片PSII的伤害,提高植株的抗盐能力。     

铁皮石斛醋酸乙酯部位化学成分研究

目的进一步研究铁皮石斛Dendrobium officinale活性醋酸乙酯部位的化学成分。方法运用大孔树脂、MCI、硅胶、凝胶(Sephadex LH-20)、ODS等柱色谱、制备薄层色谱及制备高效液相色谱法等分离技术,进行化合物的分离纯化,根据~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果从铁皮石斛乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到了34个化合物,分别鉴定为moscatin(1)、黑麦草内酯(2)、柚皮素(3)、橙皮苷(4)、甘草素(5)、2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-oxo-l-propanol(6)、异甘草素(7)、(E)-4-hydroxycinnamicacid(8)、(Z)-4-hydroxycinnamicacid (9)、 coniferylp-coumarate (10)、 sinapylp-coumarate (11)、 tinosporaicacidA (12)、N-trans-coumaroyltyramine(13)、N-trans-feruloyltyramine(14)、丁香脂素(15)、pinoresino(l16)、梣皮树脂醇(17)、lirioresionol(18)、2(5H)-Furanone5-hydroxy-3,4-dimethyl-5-pentyl(19)、丁香酸(20)、十六烷酸(21)、对羟基苯甲酸(22)、对羟基苯甲醛(23)、阿魏酸(24)、二氢松柏醇(25)、十七烷(26)、4-羟基-3,5-二甲氧基反式肉桂醛(27)、dihydro-p-cinnamic acid(28)、(+)-(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(29)、1,3-benzenediol(30)、对羟基苯酚(31)、水杨酸(32)、对羟基苯乙酮(33)和香草醛(34)。结论化合物2首次从石斛属植物中分离得到,化合物3～7均为首次从铁皮石斛中分离得到。