催眠剂氟硝安定引起健忘1例

70年代引入的较巴比妥类催眠剂安全性高、不易产生依赖性、耐药性的苯二氮(艹卓)类催眠药在临床已广泛地应用。最近有一种较苯二氮(艹卓)受体亲和性高、作用更强的催眠剂上市。氟硝安定(FNZP)是苯二氮(艹卓)类药物之一,具有更强的催眠作用,临床应用为失眠治疗剂,麻醉前给药。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研究进展与临床评价.方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述.结果与结论:近年来,非苯二氮()类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象.此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域.     

佐匹克隆的药理作用与应用

<正> 佐匹克隆(zopiclone)(图1)是第一个应用于精神治疗的吡咯环类新药,它具有类似苯二氮(艹卓)类高效低毒的药理作用,并认为可与在苯二氮(艹卓)受体结合成复合物或紧密地与这个复合物键合。 在动物实验中,尽管佐匹克隆具有抗惊厥、肌弛缓、抗焦虑等作用,但它更多作为催眠药使用,因为它有显著的镇静作用。在临床试验中,佐匹克隆(常用7.5mg)与硝基     

新型非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眠药是主要的治疗手段.新药扎来普隆与苯二氮(艹卓)类镇静催眠药不同.它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点.本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述.     

失眠及临床药物治疗

本文将失眠及失眠的临床药物治疗结合近年的研究进展进行了综述,主要阐述了苯二氮艹卓类抗失眠药物的临床应用及注意事项,尤其介绍了非苯二氮艹卓类即新型镇静催眠药在临床上的应用及展望。     

住院精神科患者镇静催眠药的用药分析

目的:了解本院住院精神科患者镇静催眠药的使用情况,防止滥用镇静催眠药引起的药害。方法:调查、分析本院2005年9月—11月住院患者864例使用镇静催眠药的情况。结果:本院住院患者使用的镇静催眠药以苯二氮艹卓类为主,构成比为63.69%;使用频度为33.10%,男性居多。其中阿普唑仑最为常用,使用频度为26.62%,构成比为51.22%。结论:本院住院患者中,多使用以阿普唑仑为主的苯二氮艹卓类镇静催眠药,具有该类药物滥用的可能性,须引起临床的高度重视。     

催眠药研究进展

失眠是指正常睡眠被扰乱,并对患者白天活动有明显不良影响的一种生理现象.长期失眠损害人的恩维能力,甚至会影响人的免疫系统.根据流行病学调查,失眠者的患病率为30%～35%,长期失眠者的严重意外事故和外伤发生率明显较正常人高.许多药物可以催眠,如巴比妥类、非巴比妥类(如水合氯醛、利马扎封等)、苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类(如唑吡坦、佐匹克隆等).过去常用的巴比妥类和非巴比妥类药物现在逐渐被苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类药物替代,因为后者使用比较安全,成瘾性也较小.中医中药是人们研究的热点之一,许多中药成分具有良好镇静催眠作用,且不良反应较少,具有广阔的应用前景.1 人工合成催眠药物1.1 苯二氮(艹卓)(BZ_s)类 主要有氟西泮(flu-razepam)、夸西泮(quazepam)、艾司唑仑     

去甲肾上腺素系统参与苯二氮12的抗焦虑作用

在安定的药物鉴别性刺激抗焦虑模型上,中枢肾上腺素突触前α_2受体激动剂可乐定(10～60μg/kg),不仅可使安定的量效曲线显著左移,而且可使氯氮(艹卓)和Ⅰ型苯二氮(艹卓)受体激动剂CL218872对安定鉴别性刺激泛化的量效曲线显著左移。中枢肾上腺素突触前α_2受体拮抗剂育亨宾可阻断可乐定的这一作用,且使安定量效曲线显著右移。安定鉴别性刺激,可被中枢苯二氮(艹卓)受体拮抗剂Ro15-1788完全阻断,而GABA_A型受体拮抗剂荷包牡丹碱则不能阻断。结果提示,中枢去甲肾上腺素系统参与介导苯二氮(艹卓)抗焦虑作用。     

社区门诊失眠患者镇静催眠药使用情况调查分析

目的了解社区门诊失眠患者镇静催眠药的使用现状及合理性。方法对2009年1月1日—6月30日杭州市企业退休人员门诊医疗服务中心定海路门诊部接诊的237例失眠患者的门诊病历进行回顾性调查分析。结果社区门诊中60岁以上的失眠患者占失眠总人数的88.6%,以70～79岁者居多,占55.3%。<60岁的患者中以女性居多。社区门诊失眠患者苯二氮艹卓类药物的使用率为99.6%(236/237),唑吡坦类药物的使用率为0。其中18.1%(43/237)的失眠患者长期连续使用苯二氮艹卓类药物10年以上。结论社区门诊失眠患者镇静催眠药的使用率较高,以使用苯二氮卓艹类药物为主,社区门诊患者在镇静催眠药的使用上存在一些不合理之处,需要引起社区医师的重视。     

右佐匹克隆治疗失眠障碍研究进展

右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的一种快速短效非苯二氮艹卓类镇静催眠药,是佐匹克隆的S-异构体,2004年被FDA批准用于治疗失眠障碍。与GABAA受体亲和力要明显强于苯二氮艹卓类药物,具有类似于苯二氮艹卓类药物的催眠效应,但对正常睡眠结构破坏更少,且比苯二氮艹卓类药物更安全。与佐匹克隆相比,右佐匹克隆具有药效更强、不良反应和毒性更小等优点。临床研究显示其能有效地缩短睡眠潜伏期、改善睡眠维持和提高睡眠质量、延长总睡眠时间。目前临床上主要用于治疗入睡及睡眠维持困难的失眠障碍。现对其治疗失眠障碍方面临床研究进展及临床应用进行综述。     

药物治疗失眠

目的:综述各类药物在治疗失眠中的应用,为开发和应用催眠药提供参考。方法:通过光盘检索并查阅相关文献,进行综述。结果与结论:镇静催眠药正逐步从苯二氮(艹卓)类药物向非苯二氮(艹卓)类药物。从非选择性向高效、高选择性、副作用小的方向发展。此外,天然药物也是人们的研究热点之一,具有广阔的应用前景。     

非苯二氮类催眠药作用靶位的特异性与评价

目的：评价非苯二氮[艹卓]类催眠药作用研究和临床应用,反映催眠药进展的侧面.方法：查阅近期国内、外有关文献,进行分析.结果与结论：非苯二氮[艹卓]类催眠药的进展迅速,有别于传统的催眠药,对受体亚型的选择性强、血浆半衰期短、不良反应小,缩短睡眠的潜伏期,改善睡眠维持和提高睡眠质量,增加睡眠总时间,标志一个新的里程的开始.成为开启解脱失眠痛苦的治疗之门的一把金“药匙”.     

大剂量右佐匹克隆致味觉异常1例

<正>右佐匹克隆为快速短效非苯二氮 类镇静安眠药,该药为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,与苯二氮艹卓类结合于相同的受体和部位,作用区域不同,镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的作用明显,且治疗失眠症的疗效与安全性均优于艾司唑仑~([1]),故在临床上较为常用。与此同时,其滥用和成瘾倾向日     

β-咔咻-3-羧酸酯的合成

苯二氮(艹卓)(Ⅰ)的药理作用是通过中枢神经系统特殊的结合部位传递的。“苯二氮(艹卓)受体”对于药理和临床上具有活性的苯二氮(艹卓)类药物有很高的专一性。和Ⅰ不同而能与那些受体结合的一组化合物是β-咔啉类化合物。其中β-咔啉-3-羧酸酯类比母体酸的亲合力大三个数量级(低纳摩尔范围),使得β-咔啉衍生物成为研究苯二氮(艹卓)受体机能的重要工具。再者其结构能成为设计苯二氮(艹卓)类新药的重要基础。     

中枢神经系统抑制剂

▲盐酸咪唑二氮(艹卓)(Midazolam,商品名:Versed,药厂;Roche/Dwpont)是一种注射给药,短效的苯二氮(艹卓)类中枢神经系统抑制剂。肌肉注射适用于术前镇静和削弱手术过程事件的记忆;静脉注射可作为     

抗抑郁药对苯二氮类药物作用的影响

苏制抗抑郁药甲三氮萤蒽(inkazane,简称I)是β-咔啉的衍生物,pyrazidol(简称P)的结构成分与I相似。近年来有学者认为,某些β-咔啉对苯二氮(艹卓)类受体有高度亲和力,从而改变后者的药理作用。认为β-咔啉衍生物可用来减轻苯二氮(艹卓)类安定剂的某些副作用(如镇静作用)。本文研究I和P(与丙咪嗪比较)对安定和硝基安定药理作用的影响。小鼠和大鼠实验结果表明,I和P可减轻安定的镇静作用,但不降低后者的抗焦虑作用,     

我院精神病住院患者镇静催眠药应用的时点调查分析

目的 了解我院住院患者镇静催眠药应用现状.方法 采用时点调查法,选取2012年2月2日14时所有住院患者1 296例,调查镇静催眠药的应用情况.结果 住院患者中36.88%的患者服用镇静催眠药,其中苯二氮(艹卓)类药物是临床首选的镇静催眠药.连续使用时间超过90天者占21.48%.结论 我院住院患者镇静催眠药使用基本规范.     

治疗失眠症新药——唑吡坦

唑吡坦是新一代非苯二氮类催眠药 ,是γ 氨基丁酸Ａ 苯二氮受体激动剂 ,选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。具有较强的镇静催眠作用和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明 ,γ 氨基丁酸是中枢神经系统最重要的神经递质之一 ,大约 5 0 %突触的神经递质为γ 氨基丁酸。γ 氨基丁酸受体在药理学上可分为γ 氨基丁酸Ａ和γ 氨基丁酸Ｂ(或ω1/ω2 )受体。γ 氨基丁酸Ａ受体能被蝇蕈和槟榔次碱激动 ,被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制。γ 氨基丁酸Ｂ受体与氯离子通道有关。γ 氨基丁酸受体由α、β、γ亚单位组成 ,唑吡…     

浅述苯二氮■类药物的依赖性

<正> 苯二氮■类药物是目前临床常用的镇静催眠药,因其药理作用理想,安全范围较大,治疗效果显著,因而临床用途较广,发展较快,是目前属于首位常用的一类镇静催眠药。 由于苯二氮(艹卓)类药物的广泛应用及滥用,随之而带来的依赖性问题也较为严重;至今已有10多种该类药广泛地用于临床,如苯甲二氮(艹卓)、氢氮(艹卓)、硝基安定、氢羟安定、舒乐安定、氢硝安定、氟苯安定、去甲羟安定和氟硝安定等,均具有较强的镇静催眠抗焦虑作用,已成为临床一类首选药物;如果不全面地考虑这类药物的利和弊,不严格掌握其适应症,用药不合理或误用,易产生一些不良反应,最严重和最常见的就是药物所致的依赖性。     

失眠症的药物治疗

临床上习惯使用的镇静催眠药苯二氮艹卓类(BZD)属抗焦虑药,长期服用容易产生依赖,失眠者须遵循小剂量、短疗程的用药原则。对伴有抑郁情绪的失眠病人BZD无效。镇静性抗抑郁药在帮助病人恢复正常睡眠结构的同时发挥抗抑郁、抗焦虑的作用,更有效纠正失眠。