姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

白杨素抗肿瘤衍生物的合成及其构效关系

目的合成一系列白杨素衍生物并结合体外实验探讨白杨素衍生物抗肿瘤作用的构效关系。方法以5,7-二羟基黄酮为原料,通过取代、水解、酰胺缩合等化学反应引入一些极性不同的小分子化合物,合成一系列白杨素的衍生物,然后采用MTT比色法检测白杨素及其衍生物对食管癌EC109细胞、肝癌HepG2细胞、宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用。结果化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc、Ⅲd、Ⅲf对抑制EC109增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,化合物Ⅲa、Ⅲd、Ⅲe、Ⅲf对抑制HepG2增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,其中Ⅲd和Ⅲf的抗肿瘤作用显著;白杨素及其衍生物对抑制Hela细胞的增殖均较高,但其衍生物抗肿瘤作用与白杨素相比没有提高。结论引入极性基团对白杨素的抗肿瘤活性有明显的提高,经过极性基团修饰后的白杨素衍生物能明显提高对EC109、HepG2细胞增殖抑制作用。     

链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系

目的：介绍链阳性菌系半合成修饰的研究进展。方法：总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论：原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物,这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性,并能通过静脉给药。新的水溶性复合剂ＲＰ５９５００具有治疗由革兰氏阳性菌引起的严重感染所需的特性。     

红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展

为解决抗生素的耐药性问题，近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究，并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括，并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。     

红霉素衍生物的半合成及构效关系

红霉素(EM)系临床上使用的第一个有代表性的大环内酯抗生素.它是由红霉内酯(Erythronolids)与红霉脱氧糖胺(Desosam-ine)和红霉支糖(Cladinose)缩合而成的碱性甙.红霉素是14员大环内酯,内酯环的C-3以氧原子与红霉支糖相连,C-5通过氧原子与红霉脱氧糖胺连结(图1).     

绿原酸衍生物构效关系的研究进展

绿原酸作为植物的一种重要的次生代谢产物,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、保肝、降糖等多种生物活性,在药物开发领域具有重要价值,因此其衍生物的设计与合成受到广泛关注。按照绿原酸生物活性的不同,本文综述了天然的和合成的绿原酸衍生物的构效关系的研究进展,展望了以绿原酸为先导化合物开发新药的发展趋势,为绿原酸的研究开发提供借鉴。     

链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系

目的:介绍链阳性菌素半合成修饰的研究进展。方法:总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论:原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物,这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性,并能通过静脉给药。新的水溶性复合剂RP5950 0具有治疗由革兰氏阳性菌引起的严重感染所需的特性。     

天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展

天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象,通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系,力求克服其自身缺点,开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总结分析了近几年该类化合物构效关系的研究进展,期望为黄酮类衍生物的设计合成提供参考。     

新红霉素醚肟衍生物的构效关系

自1952年McGuire等人发现红霉素A以来,红霉素已得到了广泛的应用,它是治疗许多疾病,尤其是呼吸道感染,包括嗜肺军团菌、肺炎枝原体、衣原体等细菌所致的非典型肺炎等疾病有效的大环内脂类抗生素,另一适应症是性遗传疾病,在治疗溶脲枝原体及砂眼衣原体引起的非淋球菌尿道炎方面也显示出了它的效力。尽管本品的药代物动力学不太令人满意,其吸收因个体差异     

熊果酸衍生物构效关系研究进展

综述了近年来对熊果酸的结构修饰及其衍生物构效关系的研究进展。熊果酸是一种广泛存在于天然植物中的五环三萜类化合物,具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗HIV等药理活性,故而受到研究人员的广泛关注。对熊果酸进行结构修饰及构效关系探索,以获得高效低毒的候选化合物,已成为该化合物的研究热点之一。     

白藜芦醇衍生物及类似物的研究进展

分类综述白藜芦醇衍生物和类似物的生理药理活性及其构效关系，其中包括羟基类似物及甲基化和酯类衍生物等。白藜芦醇衍生物和类似物与白藜芦醇一样具有多种生理药理活性，其中有些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇，故备受关注，成为近些年的研究热点。     

苯并咪唑衍生物的抗肿瘤活性及构效关系研究

恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,随着其发病率和死亡率的不断上升,对抗肿瘤药物的开发提出了巨大的需求.作为核酸类似物的苯并咪唑衍生物,具有广谱的抗肿瘤活性,是抗肿瘤药物的优势骨架.近年来研究表明苯并咪唑衍生物对肝癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞有良好的抗肿瘤效果.本文综述了苯并咪唑类衍生物与肿...     

新一代红霉素衍生物及其构效关系研究进展

综述国内外关于十四元大环内酯类抗生素红霉素的结构修饰和所得衍生物抗菌活性的研究近况,介绍了若干个有较好抗菌活性的先导化合物。大环内酯类抗生素广泛应用于临床的同时,细菌对其产生耐药性的问题也愈发突出。以酮内酯为代表的新一代大环内酯类红霉素衍生物具有良好的药动学性质,且对耐药菌有很好的活性,成为近年来大环内酯类抗生素研发的重点。     

流感病毒神经氨酸酶抑制剂构效关系研究

神经氨酸酶在流感病毒的感染和传播过程中起着重要作用。针对酶活性位点进行基于结构的合理药物设计，开发各类流感病毒神经氨酸酶抑制剂，业已成为药物研究的热点之一。根据化学结构的不同，综述各类神经氨酸酶抑制剂的作用机制及构效关系。     

C20型二萜生物碱的构效关系研究进展

C20型二萜生物碱是一类结构复杂、活性多样的化合物,它们的结构和活性之间有着密切的关系.本文综述了C20型二萜生物碱的结构特征与活性间的构效关系,为结构修饰提供依据以更快得到高效低毒的化合物.     

Combretastatins类肿瘤血管阻断剂的构效关系研究

目的:通过对Combretastatins类肿瘤血管阻断剂构效关系研究,筛选出有潜力成为新一代肿瘤血管阻断剂候选药物。方法:以CA4为先导化合物,合成了6个全新的CA4类似物,并对其进行体外抗肿瘤实验以及酶抑制的活性测试研究。结果:6个全新化合物具有不同程度的抑制人癌细胞株增殖的作用,其中以C002化合物体外抗肿瘤活性最强。结论:化合物C002体外抗肿瘤活性与CA4相当,有潜力成为新一代肿瘤血管阻断剂的候选药物。     

甲状旁腺激素生理作用和构效关系研究

对甲状旁腺激素的生理作用及机制、分子结构、受体结合和构效关系等方面的研究作一综述，以期为开发新型骨质疏松症治疗药物提供理论依据。甲状旁腺激素是一种生理活性多肽，体内独特的成骨作用使其作为治疗骨质疏松症药物的研究日益深入。     

酪氨酸蛋白磷酸酯酶1B抑制剂的构效关系

介绍了最近几年来关于酪氨酸蛋白磷酸酯酶1B作用的机制以及通过各种途径发现的结构新颖的小分子抑制剂的构效关系研究进展。酪氨酸蛋白磷酸酯酶1B在胰岛素依赖的信号传导途径中发挥着非常重要的作用,并作为一个潜在的治疗2型糖尿病和肥胖的作用靶点日益受到广泛的关注。在其晶体结构被报道后,强效和选择性好的抑制剂更成为研制开发新药的焦点。     

三环类环氧合酶-2选择性抑制剂的构效关系

按照中心环的结构分类综述三环类环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂的构效关系。三环类COX-2选择性抑制剂是目前非甾体抗炎药中研究最多、也是最富有成果的一类化合物。     

取代咪唑肟醚衍生物的合成

以抗真菌药物奥苷康唑为导化合物，设计并合成了１６个新的不同取代苄基结构的咪唑肟醚类化合物，期望找到更有效，更广谱的抗真菌化合物，化合物的结构经元素分析，ＨＮＭＲ及ＩＲ光谱所证实。