蓝萼香茶菜化学成分及抗肿瘤活性研究

目的研究药用植物蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其抗肿瘤活性提供依据。方法蓝萼香茶菜叶的70%丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分,应用反复硅胶柱层析、重结晶等方法分离纯化,并用波谱分析方法鉴定分离得到的化合物的结构;用四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测评价了其中7个二萜化合物的体外抗肿瘤活性,并用荧光显微镜观察了化合物1对肿瘤细胞的形态学影响。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了12个已知化合物,其中7个化合物为对映-贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1)、蓝萼香茶菜乙素(2)、蓝萼香茶菜丁素(3)、蓝萼香茶菜戊素(4)、毛叶醇(5)、对映-贝壳杉-3β,16β-二醇(6)和16R-甲基-3α,7α,14β-三羟基-对映-贝壳杉-15-酮(7);2个化合物为三萜:2α-羟基乌苏酸(8)和齐墩果酸(9);1个黄酮类化合物:胡麻素(10);2个有机酸:正十四烷酸(11)和正十六烷酸(12)。MTT法检测结果发现,化合物1、2和3对人肝癌Hep G2细胞和人宫颈癌Hela细胞显示较强的体外抗肿瘤活性;化合物1处理Hep G2细胞后荧光倒置显微镜下观察到细胞凋亡现象。结论河南辉县产药用植物蓝萼香茶菜富含有抗肿瘤活性的对映-贝壳杉烷类二萜,是一类具有前景的抗肿瘤先导化合物。化合物1通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖。     

香茶菜属植物中二萜成分的提取及抗肿瘤活性

目的研究唇形科香茶菜属植物中二萜成分的提取及细胞毒活性。方法用硅胶柱色谱和高效液相等现代分离方法提取分离香茶菜属植物中的二萜成分并进一步纯化,获得纯净的单体化合物,然后通过核磁共振、质谱和红外光谱等现代波谱方法确定化合物结构,并采用磺酰罗丹明B染色法对提取的二萜单体化合物进行体外细胞毒活性试验。结果从该属植物叶的提取物中分离得到13种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,经结构鉴定分别为:lasiodonin(1);effusanin E(2);effusanin A(3);oridonin(4);epinodosin(5);enmein(6);epinodosinol(7);rubescrystal A(8);rubescrystal B(9);ponicidin(10);nodosin(11);rabdosin B(12);isodocarpin(13)。体外抗肿瘤活性试验结果表明,化合物2、3、5、6、11、13对人白血病HL60细胞有很好的细胞毒活性;化合物3、13对人肝癌细胞、宫颈癌细胞也有一定的抑制作用;化合物4、10对人慢性髓原白血病有抑制作用。结论具有α-亚甲基环戊酮部分结构的二萜化合物多数有一定的细胞毒活性,且化合物3、13同时对人白血病细胞和肝癌细胞均有较好的抑制作用。     

皱叶香茶菜中一新的二桥氧-对映-贝壳杉烷类二萜化合物rugosinin

香茶菜属Isodon植物中的很多对映-贝壳杉烷类二萜化合物都具有明显的生物活性。作者又从皱叶香茶菜I.rugosus地上部分甲醇提取物中分得一新的对映-贝壳杉烷     

蓝萼香茶菜化学成分的研究

目的研究蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析进行分离和纯化化合物,用波谱分析方法鉴定其结构。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定4个已知化合物。其中3个为对映贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1),蓝萼香茶菜乙素(2),蓝萼香茶菜丙素(3);1个为黄酮甙类:藿香甙(4)。结论化合物4为首次从香茶菜属植物中分离得到。     

毛叶香茶菜二萜成分研究

目的　进一步研究毛叶香茶菜的化学成分及生物活性。方法　利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化 ,通过各种波谱分析鉴定其结构。结果　从毛叶香茶菜的 70 %丙酮粗提物的乙酸乙酯部分得到 5个已知的对映—贝壳杉烷型二萜 ,分别为Epinodosin(Ⅰ )、Odonicin(Ⅱ )、Lasiodonin(Ⅲ )、冬凌草甲素 (OridoninⅣ )、Shikokianin(Ⅴ )。结论　化合物Lasiodonin(Ⅲ )为首次从该植物中分得     

从小叶香茶菜分得的二萜成分

香茶菜属植物富含二萜化合物,作者曾报道从小叶香茶菜Rabdosia parvifolia叶中分得两个对映-异海松烷型二萜化合物。该植物的进一步研究又分得两个新的对映-贝壳杉烯型二萜化合物:parvifoline A(1)和parvi-foline B(2),以及一个已知二萜:rabdoloxin B(3)。     

毛叶香茶菜Gibberellane型二萜成分研究

毛叶香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f.)Hara为多年生草本植物,民间用于抗菌消炎,也具有明显的抗肿瘤作用.我们曾对河南新县白云山产毛叶香茶菜的化学成分进行了比较系统的研究,从叶的乙醚提取物中除了得到齐墩果酸等三萜酸外,尚分得了4个ent-Kaurene型二萜化合物,已作报道[1].我们新近又从茎叶的提取物中分离得到一个二萜化合物,并做了详尽的图谱数据测定.根据图谱数据分析,X-ray所示的晶体结构确定该化合物为rabdoepigibberellolide [2],见图1.近20年来,虽从唇形科香茶菜属植物中分离出许多对映-贝壳杉烯(烷)型二萜化合物,但ent-Gibberellane型二萜化合物的分得在国内尚属首次,另外,此化合物的波谱数据亦是首次详细给予归属.     

黄花香茶菜的二萜成分研究

目的：研究黄花香茶菜Isodon sculponeata(Vanior)Hara的化学成分。方法：利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化,通过理化方法及光谱分析鉴定其结构。结果：从黄花香茶菜占的丙酮提取物中分得6个对映－贝壳杉烷型二萜化合物,其中一个为新化合物,命为为黄花香茶菜戊素（sculponeatin,E,Ⅰ）,其余二萜化合物分别鉴定为延命草素（enmein,Ⅱ),epinodosin(Ⅲ),epinodosinol(Ⅳ),大萼变形甲素（macrocalyxoforminA,Ⅴ)和大萼变型乙素（macrocalyxoforminB,Ⅵ).结论：化合物Ⅰ为新化合物,化合物Ⅳ和Ⅵ系首次从该植物中分得。     

燕麦中的黄酮木脂素类化合物

作者从药用植物越南巴豆Croton tonkinensis Gagnep．叶中分离出6个新的贝壳杉烷类二萜化合物（2～4、6、8和14）以及3个已知化合物（1、5和7），鉴定了新化合物的结构，并用海幼虾致死试验检测了它们的细胞毒活性。     

248香茶菜属植物细胞毒成分研究概况

对香茶菜属多种植物的化学和药理研究表明，一类具有特殊结构的贝壳杉烯二萜普遍存在于该属植物中，并大多具有抗肿瘤等生物活性。就近年来研究的腺花香茶菜等19种植物的化学成分与细胞毒活性作一概述。     

蓝萼香茶菜化学成分与生物活性研究

目的研究蓝萼香茶菜叶的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析对蓝萼香茶菜叶进行分离和纯化其化合物,用波谱分析方法鉴定其结构,并运用四甲基偶氮唑盐比色法对从该植物中分离得到的部分化合物进行了细胞毒活性筛选。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了10个化合物,分别是蓝萼香茶菜庚素(1)、蓝萼香茶菜辛素(2)、蓝萼香茶菜壬素(3)、蓝萼香茶菜甲素(4)、蓝萼香茶菜乙素(5)、毛叶醇(6)、entkaurane-3β,16β-diol(7)、木犀草素-7-甲醚(8)、胡麻素(9)、水杨酸(10)。其中化合物1、4、5具有较强的细胞毒活性。结论化合物1、2、3、6、7、9、10首次从蓝萼香茶菜中分离得到,且化合物1、4、5对肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用。     

毛叶香茶菜化学成分研究

目的　研究毛叶香茶菜化学成分及生物活性。方法　利用硅胶柱层析进行分离和纯化化合物,用波谱分析鉴定其结构。结果　从毛叶香茶菜叶中分离鉴定5个化合物:(1)木脂素(+) - 1- hydroxypinoresinol;(2 )三萜2 α-羟基乌苏酸;(3) hyptadienic acid;(4)黄酮胡麻素;(5 )胡萝卜甙。结论　化合物3为首次从香茶菜属植物中分离得到,化合物1、2和4为首次从毛叶香茶菜中分离得到。     

雷公藤二萜成分研究

自福建产雷公藤的根皮部分离获得六个二萜成分(D_1～D_6)。又自湖北产雷公藤的根部得三个二萜成分(D_3、D_5和D_6)。根据其波谱数据和其他理化性质证明:D_1为雷公藤内酯酮,D_2为雷公藤内酯醇,D_3为雷酚内酯,D_4为雷酚酮内酯。D_5和D_6为两个新成分,其结构分别定为:-14-羟基-松香-8,11,13-三烯-3-酮和11-羟基,14-甲氧基-松香-8,11,13-三烯-3-酮。免疫学实验表明,以上二萜成分中D_1和D_2对由ConA引起的淋巴细胞增生有显著的抑制作用。     

固相萃取-高效液相色谱法测定拟缺香茶菜中3个二萜类成分的含量

目的建立测定拟缺香茶菜药材中二萜类成分Kamebacetal-A、Kamebacetal-B、肾形香茶菜丙素的方法。方法采用固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)测定3个二萜类成分的含量。使用Venusil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)反相色谱柱;流动相:乙腈(A)-水(B)梯度洗脱;流速:1 m L/min;柱温:30℃;检测波长230 nm。结果拟缺香茶菜中Kamebacetal-A、Kamebacetal-B、肾形香茶菜丙素分别在0.056~0.448 g/L(r=0.999 2),0.002 6~0.020 8 g/L(r=0.999 4),0.016~0.128 g/L(r=0.999 7)内与峰面积成良好的线性关系;平均回收率分别为97.53%(RSD=2.16%),96.02%(RSD=2.01%),98.23%(RSD=2.10%)。结论所建立的方法灵敏、准确、稳定,可用于拟缺香茶菜中Kamebacetal-A、Kamebacetal-B、肾形香茶菜丙素的含量测定,为拟缺香茶菜抗肿瘤谱效关系的研究奠定基础。     

溪黄草化学成分及细胞毒活性研究

目的研究溪黄草的化学成分及二萜成分的细胞毒活性。方法采用柱层析对溪黄草植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构,采用磺酰罗丹明B染色法对提取的单体化合物进行体外细胞毒试验。结果从该植物中分离出8个二萜化合物,其中4个化合物有较好的细胞毒活性。结论 Enmein、Nodosin、Isodocarpin和Efusanin A 4种化合物具有较好的细胞毒活性,为进一步研发二萜类抗癌药物奠定了实验     

毛喉鞘蕊花的化学成分研究

目的：研究毛喉鞘蕊花（Coleus forskohlii）的化学成分。方法：应用硅胶柱色谱,Rp-18反相柱色谱,LH-20凝胶柱色谱,制备HPLC及重结晶等方法进行分离和纯化,运用NMR等波谱方法鉴定了其结构。结果：从毛喉鞘蕊花提取物中分离鉴定了7个化合物,分别是迷迭香酸（1）,oresbiusinA（2）（,E）-ferulic acid 4-O-β-D-glucoside（3）2,α,3β,19β,23-tetrahydroxyolean-12-en-28-O-β-D-glucoside（4）,异佛司可林（5）,1,6-二乙酰-9-去氧佛司可林（6）和β-谷甾醇（7）。结论：化合物1-4为首次从毛喉鞘蕊花中分离到。     

浙江香茶菜属植物抗肿瘤活性成分的比较研究及药效物质的快速发现

[目的]比较香茶菜属植物体外抗肿瘤成分及作用的差异,初步阐明其抗肿瘤药效物质。[方法]制备香茶菜属植物地上和地下部分乙酸乙酯提取物,以薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)分析研究香茶菜属植物及其不同入药部位的成分差异;MTT法研究不同样品对人源乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用,筛选出具有体外抗肿瘤活性的香茶菜属植物种类及入药部位;以有效乙酸乙酯提取物与还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)共同孵育,超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)分析孵育前后成分的变化,推测其可能的抗肿瘤药效物质的化学结构类别。[结果]TLC分析显示,浙江香茶菜属不同种植物地上与地下部分之间化学成分存在差异,其中香茶菜[Isodon amethystoides(Bentham)H.Hara]、大萼香茶菜[Isodon macrocalyx(Miquel)Kud觝]与本属其他植物对比成分明显不同;对MCF-7细胞抑制作用最好的是大萼香茶菜的地上部分,半数抑制浓度(50%inhibiting concentration,IC50)为8.29μg·m L-1;UPLC分析显示,该样品中存在能够与GSH结合的成分,可能为迈克尔受体分子型二萜类成分。[结论]浙江产大萼香茶菜的地上部分具有较强抗肿瘤作用,初步确定其抗肿瘤药效物质为迈克尔受体分子型二萜类成分。     

大叶香茶菜化学成分研究

目的研究大叶香茶菜的化学成分。方法采用硅胶柱层析进行分离纯化化合物,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从大叶香茶菜叶的乙酸乙酯部分分离出6个二萜化合物,分别鉴定为:Epinodosin(1),Isodonoiol(2),Lasiodonin(3),Oridonin(4),AdenolinE(5),Lasiodin(6)。结论6个化合物均为已知化合物,化合物5为首次从该植物中获得。     

鬼针草总黄酮部分化学成分研究

目的 对鬼针草中的化学成分进行分离纯化,并筛选出具有抗肝纤维化活性的单体化合物. 方法 采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、MCI小孔树脂、十八烷基硅烷键合硅胶柱等柱层析的方法进行分离纯化,并利用波谱技术进行化合物的鉴定. 应用四甲基偶氮唑蓝( MTT)法体外检测单体化合物对肝星状细胞T6 ( HSC-T6 )的抑制作用. 结果从鬼针草中分离鉴定的化合物为3-羟基乙酰基吲哚(1)、山奈酚(2)、6,7,3′,4′-四羟基橙酮(3)、槲皮素(4)、奥卡宁(5)、松脂素(6)、1,2,13-三羟基-3,11(E)-十三二烯-5,7,9-三炔(7)、异奥卡宁(8)、邻苯二甲酸-双(2′-乙基庚基) 酯(9)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、(2S/2R)-异奥卡宁-7-O-β-D-(2″,4″,6″-三乙酰基)吡喃葡糖苷(11/12)、2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-1,13-二羟基-3,11 ( E)十三二烯-5,7,9-三炔(13). 结论 化合物6, 9 为首次从鬼针草种属中分离得到. 其中黄酮类化合物2, 4 具有较强的体外抑制HSC-T6细胞的增殖作用.