百部总生物碱缓释片的制备工艺研究

目的以羟丙基甲基维纤维素(HPMC)为缓释材料,制备百部总生物碱缓释片。方法采用单因素试验对百部总生物碱缓释片的制备工艺进行了研究,其中采用SPE-HPLC-ELSD法建立了百部总生物碱缓释片中对叶百部碱的含量测定方法。结果优化了缓释片的工艺处方:主药与15%HPMCK 4M和15%HPMCK 15M等量混合,可压性淀粉和乳糖2:1加至足量,用85%乙醇溶液作为黏合剂制软材,湿法制粒,加1%硬脂酸镁压片,即得。结论制备的缓释片缓释效果良好,该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

复方丹参骨架缓释片的研制

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备复方丹参缓释片,并考查其体外释放度。方法:用超临界萃取丹参的有效成分,以湿法制粒压片制备复方丹参缓释片;以L9(34)正交试验法考察HPMC用量、PVP用量及乙醇浓度3因素对主药体外释放的影响,优化处方工艺,并与普通复方丹参片进行比较。结果:复方丹参缓释片具有明显的缓释作用。随HPMC的用量增加,缓释作用加强。结论:本方法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

银杏内酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖用量、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量对药物体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了每天给药1次的银杏内酯缓释片。该制剂2 h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足缓释片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

21个批次白屈菜6种成分含量测定研究

目的确定白屈菜中6种生物碱成分含量的测定方法。方法采用酸提取碱沉淀的方法制备样品,采用HPLC法,条件为1%三乙胺(用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈;梯度洗脱,检测波长为274 nm。结果酸提取碱沉淀方法所制的样品杂质少,影响少。HPLC法所建立的梯度洗脱条件,原阿片碱、白屈菜碱、盐酸黄连碱、血根碱、小檗碱和白屈菜红碱分离度较好,精密度、重复性、稳定性和加样回收等试验均符合相关规定。结论所建立的酸提碱沉样品处理法和HPLC含量测定方法,简单易行,可用于白屈菜样品的含量测定,按此方法所测21个样品均检出白屈菜红碱等6种生物碱成分,采自辽宁丹东的白屈菜,白屈菜红碱和总碱含量均较高,质量较好。     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

大蒜油β-环糊精包合物缓释片制剂工艺研究

目的优选大蒜油β-环糊精(β-CD)包合物缓释片处方,制备中药挥发油固体缓释制剂。方法以大蒜油中有效成分大蒜素的释放度为指标,采用正交设计法优化缓释片的制剂处方工艺。结果优化所得处方为羟丙基甲纤维素9%,乳糖15%,聚维酮10%,微晶纤维素10%。以此处方制备的大蒜油β-CD包合物缓释片在体外可缓释8h。结论优化所得处方合理稳定,缓释片达到了缓释效果。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

复方骨质增生缓释片含量测定和体外释放度研究

目的:制定复方骨质增生缓释片的含量测定方法并考察其体外释放度。方法:采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)对复方骨质增生缓释片中金丝桃苷和槲皮素进行含量测定方法学研究;采用正交实验,以金丝桃苷和槲皮素的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定。结果:色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱条件:0～18 min,14.5%A;18～60 min,14.5%～25.0%A。检测波长:360 nm;柱温:30℃;流速:1.0 mL/min;该测定条件下金丝桃苷和槲皮素浓度分别在3.44～50.04μg/mL和3.74～59.90μg/mL,线性范围内呈良好线性关系。方法学稳定。复方骨质增生缓释片中每片含金丝桃苷(8.62±0.43)μg,槲皮素(10.38±0.58)μg。优化的复方骨质增生缓释片处方为羟丙基甲基纤维素36 g,乳糖24 g,微晶纤维素20 g,所得缓释片体外释药曲线符合缓释制剂的要求。结论:复方骨质增生缓释片含量测定方法快捷简便、稳定、可靠,处方工艺简单可行,缓释效果明显。     

高效液相色谱法同时测定胃痛舒胶囊中原阿片碱和白屈菜碱含量

目的:建立胃痛舒胶囊中有效成分中原阿片碱和白屈菜碱含量的高效液相色谱测定法。方法:以Sh impack ODS柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为分析柱:甲醇-1%三乙胺溶液(65∶35)为流动相;285 nm检测,建立了胃痛舒胶囊中原阿片碱和白屈菜碱含量测定的HPLC-UV法。结果:所建立的含量测定方法中原阿片碱在进样量0.084 8~0.424 0μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 6):日内和日间RSD分别为1.62%和1.89%:平均加样回收率为98.38%。白屈菜碱在进样量0.208 0~1.040μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 7);日内和日间RSD分别为1.49%和2.04%;平均加样回收率为99.23%。结论:以上方法简便、准确、重现性好,可用于胃痛舒胶囊中原阿片碱和白屈菜碱含量测定。     

莲子心总碱缓释片的制备及质量控制

目的制备莲子心总碱缓释片,并对其进行质量控制。方法采用直接压片法制备缓释片,用紫外分光光度法测定莲子心总碱的含量。结果莲子心总碱在9.31～65.17μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.502%,RSD=0.266%。结论采用直接压片法制备莲子心总碱缓释片工艺简便,质量控制方法可行。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备及其体外释放度评价

目的:制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,考察其体外释放度。方法:以漂浮时间、起漂时间为指标,采用单因素试验考察缓释骨架材料、起漂剂、十八醇用量及HMPC用量;以累积释放率、起漂时间及漂浮时间的综合评分为指标,选取HPMC K4M,PVPP,泡腾剂、十八醇的用量为考察因素,采用正交试验优选银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的处方与制备工艺,并考察其体外释药机制。结果:最佳处方为HPMC K4M,PVPP,银杏叶提取物、十八醇及泡腾剂的质量分数分别为30%,2%,20%,48%,4%;MCC为稀释剂以补足质量。银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的释药动力学模型符合Higuchi方程。结论:制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机制为扩散和溶蚀的双重作用。     

黄葵缓释片的研制及体外释放度的考察

目的研制黄葵缓释片,并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备黄葵缓释片,以人工胃液为溶出介质,采用紫外分光光度法考察缓释片体外释放度。结果筛选得到缓释片最佳处方为:TFA25%,HPMC(K4M)55%,EC 5%,Lactose 15%,Mg stearate 1%。结论黄葵缓释片的制备工艺较简单稳定、重现性好,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

肝喜片糖衣片改薄膜衣片的工艺研究及质量控制

目的:制备肝喜片薄膜衣片并制定其质量标准。方法:一部分药材采用水提、浓缩、减压干燥后与另一部分药材粗粉混合制粒、压片、包薄膜衣,薄膜衣材料由羟丙甲纤维素、二氧化钛、滑石粉及适量色淀混合组成。以TLC法对桃仁、陈皮、黄芪、薏苡仁、大黄和苏木进行鉴别,按《中国药典》2015年版薄膜衣片项下要求进行检查,HPLC法测定大黄素含量。结果:桃仁、陈皮、黄芪、薏苡仁、大黄和苏木TLC色谱斑点清晰,专属性强,重复性良好,检查项均符合规定,大黄素含量与糖衣片无明显差别。结论:薄膜衣制备工艺简单可行,制剂质量稳定,质量控制方法简便、可靠、准确,可用于肝喜片薄膜衣片的质量控制。     

鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备及体外释放的研究

研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制。采用羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化。优化的处方为鸢尾苷元33.3%、HPMCK15 M16.7%、PVPP 20.0%、十八醇13.3%、碳酸氢钠5%、预胶化淀粉10.7%。制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间12 h;10 h累积释放度在70%以上。Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用。鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征。     

胃漂浮型萸连缓释片的体外释放度考察

目的:测定萸连缓释片的体外释放度。方法:采用双波长薄层锯齿扫描法对萸连缓释片中的盐酸小檗碱进行含量测定方法学研究,从而测定了盐酸小檗碱在萸连缓释片中的体外释放度,并对测定结果进行了统计学处理。结果:萸连缓释片12 h片累积释药达80%以上。结论:此释放度测定方法可行、可靠,可作为萸连缓释片体外释放度测定方法。     

连钱草总黄酮缓释片的制备及体外释放度研究

目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。     

薄膜包衣工艺制备苦参总碱控释微丸的研究

目的:薄膜包衣工艺制备苦参总碱控释微丸。方法:采用GPCG-1型流化床包衣设备和乙基纤维素水分散体对苦参总碱液投入包衣,进行药物体外释放度研究和外观考察。结果:包衣微丸外观光洁,成膜均匀,体外释放符合零级动力学方程。结论:薄膜包衣工艺制备苦参总碱控释微丸方法可行,控释效果良好。     

青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究

目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性。方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺。结果:制备青藤碱微囊的最佳处方条件为囊芯与囊材比1∶3,囊材浓度0.15g/m L,搅拌时间为1h。结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价

目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素;以释放度为指标,采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成;释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。