氨茶碱:一种老药的新观点

氨茶碱用于治疗哮喘至少已有50年历史。近10年来随着对氨茶碱疗效和血清中毒浓度关系的了解、氨茶碱检测技术的发展,以及基础药物动力学的理论在临床中的应用,致使氨茶碱在急、慢性哮喘的治疗中成为主要的药物。作用机制传统的观点是,氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶,提高3′5′-cAMP的浓度,而引起支气管扩张。Dolson等首先对上述理论提出异议,证实氨茶碱在一般治疗量时,组织内的浓度对磷酸二酯酶的抑制作用不大,最高20%。用狗的支气管实验证明,氨茶碱对磷酸二酯酶抑制所需浓度要比其松弛平滑肌高5倍。     

支气管哮喘治疗新药的研究进展

以吸入糖皮质激素(ICS)为主联合长效β2激动剂等治疗可以使多数哮喘患者得到良好的临床控制。但目前的治疗方法仍不是最理想的疗法。新的治疗药物仍在不断地研发之中,包括新型的ICS、超长效的β2激动剂、新的磷酸二酯酶同工酶4抑制剂以及针对哮喘炎症细胞因子的"靶向"治疗药物等。今后这些药物的上市有可能近一步的改善哮喘的治疗。     

选择性磷酸二酯酶抑制剂在支气管哮喘治疗中的作用

本文介绍了新一代黄嘌呤药物—选择性磷酸二酯酶抑制刑的气道平滑肌的舒张作用及抗炎作用。选择性PDE抑制剂对气道组织细胞的选择性强,对心血管等其它组织的副作用较小,今后可望为支气管哮喘治疗开拓新的途径。     

选择性磷酸二酯酶抑制剂在支气管哮喘治疗中的作用

本介绍了新一代黄嘌呤药物－选择性磷酸二酯酶抑制剂的气道平滑肌的舒张作用及抗炎作用。选择性ＰＤＥ抑制剂对气道组织细胞的选择性强，对心血管等其它组织的副作用较小，今后可望为支气管哮喘治疗开拓新的途径。     

磷酸二酯酶-4抑制剂在支气管哮喘和慢性阻塞性肺病中的临床研究进展

目的选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂通过增加细胞内的环腺嘌呤核糖核酸(cAM P)的浓度来发挥其在哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)中的抗炎作用。现在认为PDE-4抑制剂的治疗作用取决于它们对磷酸二酯酶受体亚型的选择性,PDE-4抑制剂与PDE-4B亚型结合发挥的主要作用是抗炎作用。C ilom ilast和R oflum ilast是近期正在进行Ⅲ期临床试验的两个主要的PDE-4抑制剂的口服剂型。R oflum ilast具有较高的选择性和较强的治疗效果。现有的药物临床试验结论不一,但均能明显减少COPD急性发作频率和改善患者的生活质量,在肺功能的指标上也有轻微的改善,PDE-4抑制剂能减少过敏原和运动所诱发的哮喘急性发作。R oflum ilast比cilom ilast有较高的安全性和耐受性,其不良反应轻微。对于PDE-4抑制剂在COPD和哮喘的临床试验结果应持谨慎的乐观,现有的临床试验资料还有待完善。随后的研究重点应突出解决PDE-4抑制剂作为口服的非甾体类的抗炎药物对COPD和哮喘的治疗作用及其在COPD和哮喘防治中的地位。     

茶碱类药物在哮喘及慢性阻塞性肺疾病治疗中的作用

茶碱用于治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)已达半世纪之久。过去使用茶碱是基于其对支气管平滑肌的直接舒张作用,但此舒张作用一般需要茶碱在血浆浓度>10mg/L,而这一血浆浓度已接近中毒浓度,所以对茶碱的治疗价值在西方一直存在争议。近年发现,茶碱除支气管舒张作用外,还具有其他抗哮喘效应,而后者可能才是其治疗哮喘的最重要机制,在相对较低的血药浓度下茶碱的这种治疗效应有利于减少其副作用。因此,重新认识茶碱在治疗中的作用很有必要。1.茶碱药理作用的分子学机制1.1对磷酸二酯酶(PDE)的抑制作用　通常认为,茶碱的支气管扩张效应是…     

支气管哮喘的药物治疗进展

支气管哮喘(BA)是一种以嗜酸性粒细胞、肥大细胞反应为主的气道变应性炎症(AAI)和气道高反应性(BHR)为特征的疾病。全球患者约1.6亿人,是一全球性的健康问题,其诊断已有明确的标准,但治疗还是个棘手的问题,因为目前还没有单一药物能够同时对AAI 和 BHR 起治疗作用,所以综合治疗是目前控制哮喘的主要措施,包括针对 BHR 引起的气道痉挛以扩张支气管治疗为主,针对 AAI 引起气道炎症以糖皮质激素(GC)治疗为主,现综述如下。1 扩张支气管治疗药物包括β受体激动剂、胆碱能受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、过敏介质阻释剂和白三烯受体拮抗剂等,其中以β_2受体激动剂为第一线药物。1.1 β受体激动剂包括非选择性的β受体激动剂     

新磷酸二酯酶抑制剂Adibendan对严重充血性心力衰竭血液动力学的作用

新磷酸二酯酶抑制剂—adibendan,可治疗严重充血性心力衰竭。该药是一种新型口服有效的苯丙咪唑衍生物,可抑制磷酸二酯酶以及提高肌丝对钙离子的敏感性。作者观察本品对12例充血性心力衰竭患者的治疗效果,心功为Ⅲ～Ⅳ级,其中8例     

西地那非对慢性心力衰竭患者长期疗效及安全性的Meta分析

目的：评价磷酸二酯酶抑制剂西地那非对慢性充血性心力衰竭治疗效果及安全性。     

血液系统疾病(200980～201020)

200980 环核苷酸系统在造血功能亢进状态下的研究朱惠通等中华血液学杂志4(6):340,1983 检测了50例造血功能亢进的蚕豆病患者与70名正常人对比,患者红细胞中cAMP、cGMP含量、Ca~(++)浓度及磷酸二酯酶活性治疗前均显著高于正常人。治疗后cAMP含量及磷酸二酯酶活性逐步下     

心肺疾患并存时的处理

心血管疾患和肺部疾患是目前工业发达国家中的两种常见疾患,这两种疾病通常并存。50岁以上患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)的病人大多数合并有冠状动脉硬化性心脏病。如何综合治疗心肺疾患并存的人,这是一个棘手的问题。由于心肺疾患的治疗中存在着治疗矛盾,如合并心脏疾患的哮喘和COPD病人在使用支气管扩张剂时,易引起严重的心律失常及高血压;而对合并哮喘和COPD的心脏病人使用β-受体阻滞剂时,又容易诱发支气管痉挛。因此如何安全正确地治疗,并避免治疗矛盾的产生是个值得探讨的问题,本文从两个方面进行论述。【合并有心脏疾患的哮喘和慢性阻塞性肺疾患病人的治疗】现将支气管扩张剂及其对心血管系统的影响简述如下: 茶碱类茶碱类药物的支气管扩张作用主要通过以下3个环节:①抑制细胞内磷酸二酯酶,使cAMP分解减少;②改变细胞内外钙离子浓度,使cAMP增加;③激活酪氨酸羟化酶,促进肾上腺體质及其它嗜铬组织释放儿茶酚胺等。茶碱类还可改变膈肌的收缩力并增加其耐力时     

呼吸系统疾病

呼吸系统疾病茶碱对哮喘气道粘膜炎症的药效：活检结果［英］／ＤｊｕｋａｎｏｖｉｃＲ…／／ＥｕｒＲｅｓｐｉｒＪ．－１９９５，８（５）．－８３１～８３３茶碱作为一种非特异性磷酸二酯酶（ＰＤＥ）抑制剂，只在近年才重新考虑它的潜在性抗炎作用，亦即该药可通过阻止...     

治疗勃起功能障碍的特效药

治疗ED的特效药——磷酸二酯酶抑制药 几年前科学家发明了一种能治疗ED的药物后，阴茎勃起功能异常便成了热门话题。现在在电视、报刊和网络随处都可看到几种能治疗ED药物的报道。这些药物就是5型磷酸二酯酶抑制药（PDE5）。这类药物对50％～70％合并有ED的1型或2型糖尿病患者有效。     

色甘酸钠作用机制的新见解

1965年发现色甘酸钠,这在哮喘病的防治方面无疑是一个重大进展。该药与支气管扩张药不同,它不具有支气管扩张作用,也不能对抗组胺和SRS-A等过敏介质的作用,亦不影响抗原和抗体的结合,但是预先用药可以防止哮喘的速发反应和迟发反应。其作用机理一般认为是通过抑制肺组织肥大细胞的磷酸二酯酶,升高细胞内的cAMP含量而稳定肥大细胞的细胞膜,使钙离子不易进入细胞内,从而防止肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质。色甘酸钠对过敏性哮喘的良好预防作用引     

选择性磷酸二酯酶抑制剂对气道的作用

选择性磷酸二酯酶抑制剂既能保持非选择性磷酸二酯酶抑制剂茶碱的舒张气道平滑肌和抗气道炎症的作用,又能因其对不同组织和细胞具有选择性而减少副作用。本文就气道磷酸二酯酶同功酶的分布特征以及选择性磷酸二酯酶抑制剂对气道的作用,包括舒张气道平滑肌、抗气道炎症作用,作一简述。     

选择性磷酸二酯酶抑制剂对气道的作用

选择性磷酸二酯酶抑制剂既能保持非选择性磷酸二酯酶抑制剂茶碱的舒张气道平滑肌和抗气道炎症的作用，又能因其对不同组织和细胞具有选择性而减少副作用。本就气道磷酸二酯酶同功酶的分布特征以及选择性磷酸二酯酶抑制剂对气道的作用，包括舒张气道平滑肌、抗气道炎症作用，作一简述。     

中国哮喘联盟首届全国哮喘防治新进展学习班通知

由中国哮喘联盟主办的“中国哮喘联盟首届全国哮喘防治新进展学习班”定于2007年7月14—16日在山东省青岛市举办。钟南山院士等国内著名专家20余人担任讲者。授课内容包括：哮喘防治的最新进展、儿童哮喘的诊治、变应原特异性免疫治疗、哮喘的联合治疗、哮喘急性发作期的处理、哮喘的诊断流程、哮喘控制的评估、激素依赖型哮喘的治疗、难治性哮喘的处理、变应性鼻炎和哮喘的联合治疗策略、支气管扩张剂的合理应用、危重症哮喘的机械通气治疗、吸入性激素在哮喘治疗中的作用和地位、无创性气道炎症标志物的监测、妊娠期哮喘的药物治疗与管理、哮喘患者的教育与管理、哮喘动物模型的制备、老年人哮喘的诊断与治疗、慢性咳嗽的诊断与处理、嗜酸粒细胞性支气管炎。     

支气管哮喘的免疫疗法

支气管哮喘（简称哮喘）是常见的呼吸系统疾病。随着对哮喘发病机制的了解,哮喘的治疗已取得很大进展,针对免疫机制的治疗是哮喘治疗的重要方面。本文重点阐述特异性免疫治疗、免疫球蛋白E单克隆抗体、细胞因子调节剂在哮喘方面的治疗作用。     

哮喘的炎症反应过程及治疗

控制哮喘炎症反应是当前治疗哮喘的方向。本文综述哮喘炎症反应的全过程及其分阶段的治疗措施,探讨哮喘炎症治疗的新思路。     

支气管哮喘的免疫疗法

支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病.随着对哮喘发病机制的了解,哮喘的治疗已取得很大进展,针对免疫机制的治疗是哮喘治疗的重要方面.本文重点阐述特异性免疫治疗、免疫球蛋白E单克隆抗体、细胞因子调节剂在哮喘方面的治疗作用.