黄芩中3种黄酮水热法提取工艺的优化

目的优化黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素水热法提取工艺。方法在单因素试验基础上,以液料比、提取时间、提取温度为影响因素,3种黄酮总得率为评价指标,响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为液料比40∶1,提取时间15 min,提取温度113℃,3种黄酮总得率为161 mg/g。结论水热法提取稳定可靠,可用于黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素。     

黄芩属植物黄酮生物合成研究进展

黄酮物质广泛存在于陆生植物中,是药用植物中一类重要的活性物质。黄芩的主要活性成分黄芩素、汉黄芩素及其糖苷黄芩苷、汉黄芩苷,是一类重要的黄酮,它们可以诱导多种癌细胞系的凋亡,同时具有抗氧化、抗病毒和肝脏保护等药理活性。近年来,人们对黄芩属植物黄酮生物合成机制进行了深入的研究,解析了黄芩中黄芩素和汉黄芩素的生物合成途径。该文综述了黄芩属植物黄酮的生物合成、环境因子和诱导子对黄酮合成的调控,以及黄酮合成的代谢工程。     

正交试验法优选黄芩总黄酮苷元酶解后提取工艺

目的 研究黄芩经自生酶水解后,总黄酮苷元提取的工艺条件.方法 采用正交试验,考察乙醇浓度、用量、渗漉速度等因素,采用HPLC法测定提取物中黄芩素、汉黄芩素、千层纸素-A的含量.结果 乙醇浓度为影响黄芩总黄酮苷元提取效果的主要因素.确定提取工艺为以10倍量95%乙醇渗漉,渗漉速度为6mL/kg·min-1.结论 在考察的工艺条件下,对酶解后黄芩中总黄酮苷元的提取效率高,纯度可达60%以上.     

黄芩中4种黄酮的抗肿瘤细胞株活性比较

目的：汉黄芩苷、汉黄芩素、黄芩苷及黄芩素是黄芩的主要成分。对前三种黄酮的抗癌活性文献有不同的报导。方法： 本研究比较了4种黄酮在相同浓度下对4个肿瘤细胞株24h及48h存活率的影响。结果：实验结果显示,汉黄芩素对4种细胞株都有明显的抑制作用,48h半抑制浓度分别为97.9μM（肺腺癌A549）、15.3μM（子宫颈癌HeLa）、147μM（肝细胞癌HepG2）及104μM（乳腺癌MCF-7）。其相应的糖化物,汉黄芩苷对4种细胞均未显示抑制。黄芩素抑制HeLa细胞,而糖化的黄芩苷抑制HepG2,且对MCF-7显示刺激作用。结论： 以上结果显示,汉黄芩素在4种主要黄芩黄酮中具有最强的抑制肿瘤细胞生长效能,而其他3种黄酮的抗肿瘤作用并不一致,黄芩苷甚至促进个别肿瘤细胞株的生长。因此,黄酮抗癌作用的研究及可能的临床应用更应在单体水平进行。     

黄芩的临床注意事项

正黄芩饮片如果变成绿色,则其临床疗效降低或失去治疗作用,饮片鉴定时一定要注意。另外,黄芩所含酶不耐高温,故黄芩加工炮制时不能用冷水浸泡,只能用沸水润或蒸法加工炮制,即"杀酶保苷"。这是因为,黄芩中含酶(Baicalinase),在一定的温度和湿度下可以酶解黄芩中的黄芩苷(Baicalin)和汉黄芩苷(Wogonoside),生成葡萄糖醛酸与黄芩素(Baicalein)和汉黄芩素(Wogonin),其中具有主要药理作用的黄芩素是一种邻位三羟基黄酮成分,本身不稳定,容易氧化而变成绿     

基于多组学技术的枯芩“中枯而飘”性状特征研究

“中枯而飘”是枯芩药材重要的性状鉴定特征,该文旨在利用多组学技术阐明枯芩“中枯而飘”性状特征的科学内涵。该研究运用代谢组学、转录组学技术并结合主成分分析(PCA)及偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)等多元统计方法,系统比较了枯芩韧皮部、外层木质部、近枯心木质部在化学成分和基因表达方面的差异。研究结果表明,三者的黄酮苷及苷元含量存在显著差异,相较于韧皮部和外层木质部,近枯心木质部中黄芩苷、去甲汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量显著较低,而3,5,7,2′,6′-五羟基二氢黄酮、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A等黄酮苷元类成分含量显著较高。三者的差异表达基因主要集中在苯丙烷代谢、类黄酮生物合成、ABC转运蛋白、植物MAPK信号转导通路等KEGG途径。该文系统地阐明了高年限黄芩“中枯而飘”性状特征的物质基础,即近枯心木质部的黄酮苷元含量明显升高,黄酮苷水解、木间木栓合成、程序性凋亡等代谢通路基因表达显著上调,为引导枯芩药材的高品质生产提供了理论依据。     

割秧对黄芩生长以及药材、茎叶的产量和质量影响研究

通过测量不同割秧茬数处理下黄芩的生长指标,并采用紫外和HPLC测定药材中总黄酮、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A和茎叶中总黄酮、野黄芩苷、黄芩苷、芹菜素、木犀草素的含量。该文发现在保证不过度影响药材质量和产量的前提下,进行两茬割秧处理后,不仅黄芩药材和茎叶的产量增加,分别可达193.60,63.21 kg/亩,其所含活性成分含量也具有一定的提高。其中,黄芩药材中所含总黄酮,黄芩苷,汉黄芩苷,黄芩素,汉黄芩素,千层纸素A的质量分数分别可达18.52%,15.13%,4.03%,1.04%,0.30%,0.12%。在两茬处理下的黄芩茎叶中并未检测到木犀草素,但其他活性成分如总黄酮、野黄芩苷、黄芩苷、芹菜素的质量分数分别已经达到7.00%,0.96%,0.35%,0.04%。故为获取优质黄芩药材和高产药材及茶原料,从药用植物资源合理利用和推动药茶两用黄芩一体化发展出发,定期割秧可以作为一种新的栽培采收技术被广泛推广。     

HPLC分析比较炮制和提取方法对黄芩活性成分的影响

目的：分析比较炮制与提取方法对黄芩药材中活性成分提取的影响。方法：以黄芩生药材和炮制药材为分析对象,比较5种不同提取方法对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素提取的影响。色谱条件Agilent Zorbax Extend-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)；流动相甲醇-乙腈-水-乙酸(18∶25∶57∶0.2)；流速0.8 mL·min^-1；检测波长275 nm；柱温30 ℃。结果：生药材酶法提取黄芩素、汉黄芩素得率最高,分别为5.41%,1.30%；60%乙醇回流提取黄芩苷、汉黄芩苷得率最高,分别为10.11%,3.55%。炮制药材不同提取方法的效果 接近,以酶法提取效果最好,黄芩苷、汉黄芩苷和黄芩素、汉黄芩素得率分别为10.63%,3.60%和1.81%,0.59%。结论：对于黄芩生药材,不同提取方法对4种活性成分的提取影响较大；对于黄芩炮制药材,不同提取方法对4种活性成分的提取影响较小,针对不同活性成分应选择最适提取方法。     

应用薄层层析法控制黄芩的炮制时间

<正> 黄芩是中医临床最常用的清热解毒药,能泻上焦肺火,除肠中湿热。药用部位为其干燥的根,其中除含有β—谷甾醇外,尚含有较多量的黄酮类似物,主要为黄芩甙、黄芩甙元、汉黄芩甙、汉黄芩甙元和黄芩新素。由于黄芩根中还含有黄芩酶,它能促使黄芩甙和汉黄芩甙水解而生成甙元——黄芩甙元     

黄芩提取物制备工艺的研究进展

黄芩为唇形科草本植物,具有较高的药用价值,其性寒、味苦,可泻火安胎,在疾病治疗中被广泛用于临床[1].研究得知,黄芩提取物是由黄芩干燥根茎经过一系列的提取醇化精制后制备而成,是黄芩经过化学提取后得到的混合物质.黄酮类化合物是黄芩提取物的主要化学组分,但是黄酮类化合物中发挥药理作用的主要是黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素和汉黄芩苷4种活性物质[2].另外,在黄芩的不同组织提取物中所含的主要活性物质也不尽相同.黄芩主要的组织结构可分为花、叶、茎、根4个部分,黄芩花提取物中含有黄芩苷、黄芩素等成分,但黄芩素含量较高;黄芩叶、茎提取物中黄芩苷含量高;而黄芩根提取物所含的活性成分较均衡,其黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷4种成分均含有,且相互协同,共同发挥作用[3].由于黄芩所含化学成分复杂且不同部位所含成分不一,因此在黄芩提取物的制备方面也出现了诸多有效的方法.     

基于HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS的黄芩抗氧化活性成分研究

目的建立黄芩特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱,研究黄芩抗氧化活性物质。方法利用高效液相多检测器联用在线检测体系,对黄芩中化学成分进行检测,共鉴定出抗氧化活性的成分10种;然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果黄芩苷、5,7,2′,5′-四羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、5,7,2′-三羟基-6-甲氧基黄酮、黄芩素等化合物具有较强的清除自由基的活性;6-C-阿拉伯糖基-8-C-葡萄糖基白杨素、6-C-葡萄糖基-8-C-阿拉伯糖基白杨素、千层纸素苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、去甲汉黄芩素等化合物清除自由基的活性次之。结论采用HPLC-ABTS-DADQ-TOF/MS对黄芩中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定,为黄芩的抗氧化物质基础研究提供数据支持。     

黄芩中四种主要黄酮成分与环氧酶-2的分子对接研究

目的:黄芩中四种主要黄酮与COX-2进行分子对接。方法:采用软件Molegro Virtual Docker(MVD),以选择性COX-2抑制剂SC-558和6COX共结晶复合物作为受体模板,建立COX-2的活性位点,并对黄芩苷等四种黄酮进行分子对接。结果:黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素与6COX发生分子对接的MVD分值分别为-121.64KJ/moL、-124.76KJ/moL、-96.11KJ/moL和-96.68KJ/moL。黄芩苷、汉黄芩苷以及SC-558均能作用于以Leu352,Phe518,Gly526,Val523,Ala527和Ser353等氨基酸残基组成的活性位点。结论:黄芩苷等四种黄酮与COX-2能够成功进行分子对接,其对接位点信息有助于该类化合物抑制COX-2的活性机制的阐释。     

黄芩，由古籍里走进现代生活的药用植物

黄芩作为传统的药用植物,以其根部入药,主治呼吸道感染、腹泻、痢疾、肝脏疾病等,在中国已有数千年的使用历史。本文综述了药用植物黄芩的古代文献记载及使用历史、活性成分及其药理作用现代研究。黄芩的活性成分主要为黄酮类,如黄芩苷、汉黄芩苷及其苷配基黄芩素、汉黄芩素,这些化合物具有抗癌、护肝、抗病毒等多种药理作用。本文也介绍了黄芩相关生物技术及黄芩黄酮的代谢生物学研究进展,探讨了黄芩生物学研究方面的发展趋势,以期为相关研究的未来发展方向提供一定的参考。     

采后水分及营养胁迫对黄芩活性物质积累及相关基因表达的影响

目的研究采后水分及营养胁迫对黄芩中活性物质积累及其相关基因表达的影响,为揭示采后环节对药材品质及道地性形成的分子机制奠定基础。方法采用HPLC测定黄芩中活性物质(野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素)含量;采用Tiangen多糖多酚植物总RNA提取试剂盒提取RNA,采用TAKARA反转录试剂盒合成c DNA。结果采后水分及营养胁迫对黄芩中活性物质积累呈现促进效应,黄芩苷、汉黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩素及黄酮类总含量于采后0. 5 d-1 d出现明显提升,PAL、CHS、CHI、UBGAT与GUS基因均显著上调表达且野黄芩苷含量与UBGAT呈现显著正相关,相关系数为0. 748(P 0. 05)。结论采后水分及营养胁迫下黄芩启动抗逆机制,调节相关基因表达从而对次生代谢产物含量产生影响,暗示环境对药材品质及道地性的形成具有重要作用。     

葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响

目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制.方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱(UPLC)法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量.结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除.对照组各成分代谢速率大小顺序为:黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷.与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用;甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用.结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响.     

酒黄芩与生黄芩不同提取工艺对黄芩苷煎出量的影响

<正> 据文献记载黄芩的根为清热解毒常用中药,从中分离出的黄酮类化合物有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等20多种成分。其中黄芩苷是主要有效成分,具有抗菌、消炎作用。与黄芩中有效成分黄芩苷共存的有黄芩酶,其在适宜条件下可酶解黄芩中的苷,而导致黄芩苷含量下降。在制剂工艺中由此而导致的含量不合格屡见不鲜。为验证酒炙黄芩在制剂提取工艺中的投料方法,我们制备了酒黄芩、生黄芩热水投料、冷水投料的样品,采用高效液相色谱法对其黄芩苷含量进行了研究,为制剂中的煎煮工艺提供依据。     

黄芩主要黄酮成分的抗抑郁活性筛选

目的:对黄芩中4种主要黄酮成分进行抗抑郁活性筛选.方法:雄性ICR小鼠随机分为10组,分别为:空白对照组、阳性对照氟西汀组(20 mg·kg-1)、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和汉黄芩素治疗组.其中4种黄酮各自分为10 mg·kg-1和20 mg·kg-12个剂量组.连续ig给药7d.末次给药1h后,分别采用强迫游泳、悬尾和开场实验对小鼠进行行为学观察.结果:与空白对照组相比,20 mg· kg -1的黄芩苷、黄芩索、汉黄芩苷和汉黄芩素可分别将强迫游泳小鼠不动时间由(107.6±28.5)s缩短至(64.4±25.1),(73.2±30.B),(69.6±20.4),(79.7±32.6) s.并将悬尾不动时间由(85.2±27.3)s缩短至(43.1±16.4),(52.0±21.1),(48.3±25.9),(62.2±35.8)s,差异具有显著性意义,其中以黄芩苷和汉黄芩苷的作用尤为显著.另外,4种黄酮成分对小鼠的自发活动无明显影响.结论:4种黄酮成分均具有不同程度的抗抑郁活性,其中黄芩苷、汉黄芩苷的活性较强,这可能与这些药物在体内的代谢过程有关.     

汉黄芩素和汉黄芩苷对UGT1A1体外抑制活性的比较研究

目的:考察人体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)的活性受汉黄芩素和汉黄芩苷抑制作用的强弱,并通过体内-体外外推(IV-IVE)方法对汉黄芩素在人体内引发草物-药物相互作用(HDI)的风险进行预测。方法:以混合人肝微粒体(HLMs)及重组表达UGT1A1作为酶源,UGT1A1酶的特异性荧光探针N-3-羧丙基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)为底物,对人体UGT1A1酶受汉黄芩素和汉黄芩苷的抑制作用进行评估。通过非线性拟合优度R2判断出抑制类型,求出半数最大抑制浓度IC50和抑制动力学常数Ki,并对汉黄芩素在人体内引发HDI的风险进行预测。结果:汉黄芩素对UGT1A1催化NCHN-O-葡萄糖醛酸化的抑制作用较为强烈,抑制类型为非竞争性抑制,求得的IC50和Ki值分别为2. 53μmol·L-1和1. 60μmol·L-1,而汉黄芩苷对UGT1A1活性的抑制能力较弱。此外,体外-体内外推(IV-IVE)方法的预测结果表明口服汉黄芩素可引起UGT1A1底物血浆药时曲线下面积增加6. 6%～59. 6%。结论:汉黄芩素有可能通过抑制UGT1A1的活性引发临床不良HDI的发生,为合理使用含汉黄芩素和汉黄芩苷的中草药与临床药物提供了理论指导。     

黄芩黄酮浸提工艺优化研究

黄芩是唇形科植物黄芩（Scutellaria bicalensis Georgi）的干燥根，黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷等黄酮类化合物是黄芩的主要有效成分，具有广泛的药理作用。黄芩苷多采用回流水提，此法得率较低，产品纯度也不高，造成资源浪费。然而，黄芩黄酮易溶于低浓度的乙醇中，本试验以50％乙醇为浸提溶剂，应用二次正交旋转组合试验对黄芩黄酮回流浸提法进行系统研究，以优化黄芩黄酮浸提的工艺条件，为黄芩黄酮提取的工业化生产提供理论依据。     

不同方式处理对黄芩中4种黄酮类成分含量影响的研究

目的:探究不同方式处理对黄芩中4种黄酮类成分(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素)含量的影响。方法:分别用水提取法、乙醇沉淀法、乙醇回流提取法及高效液相色谱法检测黄芩中4种黄酮类成分含量,对比检测结果。结果:与水提组比较,醇沉组提取率均上升(P 0.05),除汉黄芩素和黄芩素外,醇沉组提取率随着乙醇浓度的升高而上升(P 0.05),醇提组提取率随着乙醇浓度上升而下降(P 0.05)。与水提组比较,醇提组黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素成分转移率均升高(P 0.05)。结论:由于提取溶剂的极性不同,不同的提取方法会使样品中4种黄酮类成分的含量产生较大的差异,此结果可为实际需求中合理选择提取方法提供参考。