甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

白苞裸蒴抗菌和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 对白苞裸蒴各提取部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性进行研究.方法 利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用纸片扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和液体培养法测定半数抑菌浓度(IC50).结果 白苞裸蒴石油醚部位(IC50=0.698μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),该部位同时对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs)的MIC值和IC50值分别为156.5μg/disc,156.5 μg/disc,625 μg/dise和3.47 mg/mL,5.27 mg/mL,3.54 mg/mL;正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs的MIC值和IC50分别为625 μg/disc,625 μg/disc,625 μg/disc和1.50 mg/mL,4.80 mg/mL,2.94 mg/mL.结论 白苞裸蒴石油醚部位具有较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;并且白苞裸蒴石油醚和正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs均具有良好的抗菌活性.     

甘草中-葡α萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的：从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，然后测定各部分的酶抑制活性，对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果：石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68．93％、83．02％、32．17％和10．79％，与综合水提取物的酶活性抑制率69．77％相比，乙酸乙酯部分的活性最强，而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型，其Ki=34μg／ml。结论：乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分，对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分。     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物，分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quer...     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.     

头花蓼对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

目的 :研究头花蓼不同溶剂提取物对 α -葡萄糖苷酶的抑制活性。 方法 :采用索氏提取法对头花蓼进行不同溶剂提取,以体外法测定各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用。 结果: 头花蓼各提取物均具有较好的 α -葡萄糖苷酶抑制活性。其中头花蓼的甲醇提取物抑制活性最高(IC₅₀ 1.68 μg·mL^-1),乙酸乙酯提取物(IC₅₀ 7.27 μg·mL^-1)和石油醚提取物(IC₅₀ 116.81 μg·mL^-1)的活性次之。3个提取物活性均远大于阳性对照acarbose(IC₅₀ 1 081.27 μg·mL^-1)。且各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。 结论: 头花蓼甲醇提取物对 α- 葡萄糖苷酶活性的抑制效果非常显著,具有很好的开发价值。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C₁₈反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。...     

响应曲面法结合灰关联度分析筛选知母中α-葡萄糖苷酶抑制剂

Objective: To screen potential α-glucosidase inhibitors from Anemarrhena asphodeloides.Methods: Response surface methodology employing Box-Behnken design was used to optimize conditions for the extraction of α-glucosidase inhibitory active compounds from A. asphodeloides. The powders(20.0 g) of A. asphodeloides were extracted under the optimized conditions. The extract was applied to a D-101 macroporous resin column. It was eluted with ethanol and water to give six fractions. Compounds from the active fraction were identified by UPLC-Q-TOF-MS. The structure-activity relationship was discussed based on grey relational analysis.Results: The optimum extraction conditions were as follows: ethanol concentration, 100%; extraction temperature, 51 ℃; and solvent to solid ratio, 23 mL/g. It indicated that the active compounds were concentrated into 80% ethanol fraction. Twenty five steroid saponins from 80%ethanol fraction were identified by UPLC-Q-TOF-MS. Peaks 19 and 23 were tentatively identified as new structures. The predicted α-glucosidase inhibitory activities of the compounds were 7 2 1 22 23 3 9 21 24 4 13 8 14 16 17 25 6 19.Conclusion: The fraction eluted by 80% ethanol showed the best inhibitory activity. After analyzing the data of UPLC-Q-TOF-MS, 25 steroid saponins were tentatively identified in this fraction.     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

芦根化学成分及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究芦根Phragmites communis Trin.的化学成分及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 芦根乙醇提取物采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20、反相ODS柱色谱,制备液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用DPPH法评价其抗氧化活性,PNPG法评价其α-...     

窄孢灵芝化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H. Xing, B.K. Cui&Y.C. Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到7个化合物,分别鉴定为N-acetyl-L-phenylalanine ethyl ester(1)、N-acetyl-L-phenylalanine methyl ester(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、6,8-di-O-methylaverufin(4)、aversin(5)、methyl 2-(4-hydroxyphenyl) acetate(6)、5-甲苯-1,3-二醇(7)。化合物1～2、4～7的α-葡萄糖苷酶抑制活性IC₅₀值分别为(33.80±0.47)、(45.45±7.95)、(48.80±5.86)、(39.48±2.82)、(41.47±6.68)、(5...     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.     

青钱柳叶多糖的结构表征及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的从青钱柳Cyclocarya paliurus叶中提取分离多糖,对其结构进行表征,并评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法采用水提醇沉法制备粗多糖,经732阳离子交换树脂脱蛋白,50%乙醇沉淀,得青钱柳叶多糖CP50。利用高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法(HPGPC-MALLS)测定CP50的相对分子质量,采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法(HPLC)测定单糖组成。采用甲基化分析、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)对CP50的结构进行表征。采用PNPG法对CP50抑制α-葡萄糖苷酶活性进行评价。结果 CP50的相对分子质量为59 000,由半乳糖醛酸(GalA)、葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gal)、阿拉伯糖(Ara)、甘露糖(Man)、木糖(Xyl)、鼠李糖(Rha)和葡萄糖醛酸(Glc A)8种单糖组成,摩尔比为29.1∶25.6∶16.5∶9.3∶6.7∶6.1∶4.1∶2.6,分子中主要含有→4)GalA(1→、→4)Glc(1→和→4)Gal(1→糖苷键,在半乳糖的C6位存在分支结构。CP50能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,半数抑制浓度(IC50)为3.3μg/m L,远小于抗2型糖尿病药物阿卡波糖(193.6μg/m L),属于混合非竞争性抑制。结论 CP50单糖种类多、结构复杂,属于果胶类酸性多糖,且具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,具有潜在的开发应用价值。     

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。     

茜草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找茜草中抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性化合物进行酶抑制动力学研究.结果:茜草三氯甲烷提取物具有很高的活性,从中分离出3个具抑制α-葡萄糖苷酶活性的蒽醌类化合物,分别鉴定为:1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(1),1-羟基-2一甲基葸醌(2)和1,2-二羟基蒽醌(3),其中化合物3(IC_(50)=7.97 mg·L~(-1))活性最好,与1(IC_(50)=35.96 mg·L~(-1))和2(IC_(50)=15.98 mg·L~(-1))的活性都明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=1 081.27 mg·L~(-1)).化合物1和2为竞争性抑制类型.结论:化合物1-3为首次报道对α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

对辣木籽的化学成分进行研究，运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化，通过高分辨质谱、¹H-NMR、¹³C-NMR、HMQC、HMBC、¹H-¹H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比，从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物，分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中，化合物1和2为新化合物，化合物3为新天然产物，化合物4～5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价，其中化...