肝主动靶向给药系统研究进展

主动靶向给药系统可以选择性地将药物传递到靶部位,可减少对正常组织或细胞的毒性、减少给药剂量和次数、提高药物的生物利用度,是目前药物研发的一个热点.本文通过查阅近五年有关肝主动靶向给药方面的文献,从肝实质细胞靶向、肝非实质细胞靶向以及肝肿瘤细胞靶向3个方面,对肝主动靶向给药制剂的制备工艺、表征、肝靶向性评价等进行综述,并...     

多肽修饰靶向给药系统在癌症治疗中的应用

多肽作为一类重要生物活性物质,具有活性高、低免疫原性、毒性低、易于装载等特点广泛应用于癌症治疗中。靶向给药系统可将药物选择性浓集定位于靶器官,靶组织,靶细胞中,将小分子多肽修饰于靶向给药系统表面,能在降低传统化疗药物毒副作用的同时提高治疗指数。本文介绍了包括表皮生长因子专一肽,肿瘤新生血管靶向肽以及细胞穿膜肽等修饰的靶向给药系统在癌症治疗中的应用,表明多肽修饰药物给药系统在癌症治疗中具有很好的临床应用前景。     

淋巴靶向药物递送系统在抗肿瘤转移治疗中的研究进展

淋巴转移是肿瘤转移的主要途径之一,传统药物治疗肿瘤淋巴转移的局限在于药物在淋巴转移灶的浓度低导致疗效不佳。纳米药物递送系统在增强药物靶向性、提高药物生物利用度、降低药物不良反应等方面发挥着重要作用。本综述介绍了淋巴系统的组成和功能,阐述了淋巴系统在肿瘤转移中的作用,列举了现有的抗肿瘤淋巴转移治疗手段及局限性,重点阐述被动、主动以及抗原递呈细胞介导的淋巴靶向药物递送系统在抗肿瘤转移治疗中的研究进展。     

叶酸偶联高分子抗肿瘤药物载体的研究及应用

靶向治疗对肿瘤细胞的杀伤力强,不良反应少,在癌症治疗中发挥着重要作用。由于叶酸受体是高选择性的肿瘤标志物,其在许多肿瘤细胞表面均过度表达,通过叶酸受体介导的内吞作用将抗肿瘤药物靶向传递至肿瘤组织或细胞,提高了抗癌药物的治疗指数,目前叶酸受体靶向递药技术已受到广泛关注。而其中利用高分子为载体,偶联靶向配体叶酸和抗肿瘤药物形成的高分子偶联药物,能显著延长药物的半衰期,增加药物的稳定性和溶解性,降低药物的毒副作用,使叶酸高分子偶联药物具有良好的应用前景。本文就目前各类叶酸受体介导的高分子抗肿瘤药物进行综述。     

中药靶向制剂的研究进展

靶向制剂又称为靶向给药系统(tyargeting drug system,TDS),是指载体将药物通过局部给药或血液循环有选择地聚集定位于靶组织、器官、细胞或细胞内结构,从而使得药物在靶区的浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低毒副作用目的的新型给药系统。靶向制剂是近年来国内外的研究热点,并在西药领域得到广泛的临床应用及深入研究,中药由于有效成分复杂、作用机制不明确等造成基础研究较少、且研究难度较大,     

磁靶向药物粒子在肿瘤治疗中的研究进展

癌症目前成为威胁人类健康的严重疾病之一,治疗肿瘤的方法主要手术切除、放射治疗和化学药物治疗,化疗不能定位于肿瘤组织。磁性靶向治疗是以纳米级磁性颗粒为载体,利用载体的磁响应性,通过外磁场的作用使肿瘤药物浓集定位于靶组织、器官、细胞或细胞内结构病变等部位,实现靶向给药。而在纳米磁性颗粒的制备及载药技术等方面,还有许多深入细致的工作要做,此外磁性高分子微粒在人体内的应用还要解决生物相容性问题以及如何避免包覆的高分子层在生物体内的分解。随着材料学、医药学、生物工程学等的进一步发展,磁靶向给药系统的基础和应用研究将迎来新的发展阶段。     

“靶”关肿瘤——对抗肿瘤小RNA药物的前景思考

肿瘤治疗的靶向性直接关系到治疗的成败。小RNA可以特异性地识别和结合mRNA,通过抑制肿瘤相关基因的表达发挥高效的抗肿瘤作用,但是在细胞层次缺乏靶向性和特异性。由于无法靶向输送,小RNA在系统应用时难以选择性地进入特定的组织细胞,还会引起非特异性炎症反应。针对这些应用障碍,我们的研究解决了抗肿瘤小RNA的找靶、防脱靶和靶向输送等问题。但是,未来只有在深入揭示肿瘤演进的核心分子机制的基础上,使小RNA能从分子、细胞等多个层次靶向肿瘤细胞,才能为研发小RNA等生物大分子药物奠定理论基础,真正造福于肿瘤患者。     

基于促性腺激素释放激素类似物的靶向抗肿瘤化合物研究进展

靶向化疗是一种特异性地将化疗药物靶向到肿瘤部位的治疗方法.由于促性腺激素释放激素（GnRH）受体在大多数肿瘤细胞高表达,而在正常组织或器官上表达很低,因此通过GnRH受体介导的内吞作用将抗癌药物选择性地靶向到肿瘤组织或细胞,可提高抗癌药物的疗效.目前GnRH靶向的载药系统已被广泛研究,极大地提高了药物在肿瘤部位的分布,改善了其水溶性、稳定性,避免产生耐药性,延长了药物在体内的循环时间,使毒副作用明显降低.本文就目前基于GnRH类似物的不同抗癌因子的靶向抗肿瘤药物偶联物进行综述.     

磁性微球——一种新的靶向给药系统

<正> 化疗是内科治疗肿瘤的常用手段,但由于抗癌药物除对肿瘤细胞有杀伤作用外,对正常的体细胞也有一定的毒副作用。因而现用的静脉化疗法不仅增大了全身毒副作用,而且减弱了药物在化疗中的有效作用。近年来发展了脂质体、毫微粒、微球、脂质微球等靶向释药系统,它可以改变药物在肿瘤组织与非肿瘤组织的分布,使体内蓄积毒性减小,但仍不可避免被网状内皮系统清除。抗癌药物磁性微球是近年来研究的一种新的靶向给药系统。人们将具有磁性的含铁粒子与抗肿瘤药物共同包入白蛋白或其它高分子物中,制成具有可磁化性载有抗肿瘤药物的微球体,通过在体外磁场的作用下,引导     

化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展

非细胞毒性靶向抗肿瘤药物的药物的应用使肿瘤患者的生存质量显著提高,甚至长期带瘤生存也成为可能。随着肿瘤发生机制的逐步揭示,细胞与分子靶向治疗在肿瘤治疗中的作用越来越受到重视,这为肿瘤治疗开辟了新的途径。在这些靶向抗肿瘤药物中,化学合成类药物占多数。对化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展进行综述。     

补气与理气中药及多糖类成分对鼠骨骼肌细胞能荷值的影响

应用高效液相色谱法测定鼠骨骼肌细胞ATP、ADP和AMP的含量,从离体(In vitro)和整体(Invivo)两方面分别比较补气药(人参、黄芪、党参、白术)与理气药(枳实、厚朴、青皮、乌药)对大鼠大腿骨骼肌细胞能荷值的调节作用,同时观察补气药所含的多糖类成分对骨骼肌细胞能荷值的影响(离体)。结果：离体和整体实验都表明,补气药均升高骨骼肌细胞能荷值,而理气药则降低;另从人参、黄芪、党参、白术等单味药中,用植物化学方法提取分离多糖类成分,这些多糖成分均未表现增加骨骼肌细胞能荷值的作用,反而有降低的趋势,且随浓度的增加呈一定的剂量依赖关系。结论：补气药与理气药对大鼠大腿骨骼肌细胞能荷值存在明显的差异,但未能证实补气药所含的多糖类成分是升高骨骼肌细胞能荷值的物质基础。     

肺动脉高压的治疗进展

肺动脉高压是以肺小动脉痉挛、内膜增生与重构为主要特征的一组临床与病理生理综合征，最终导致肺循环阻力进行性增加、右心功能衰竭直至死亡。肺动脉高压传统治疗效果差，不能延缓疾病进程。然而近年来肺动脉高压发病机制研究与选择性作用于肺循环血管舒张药物的研发，已经证实能够改善疾病预后。外科手术与介入治疗尚缺乏临床应用依据，基因治疗在今后较长时间内仍处于临床前研究阶段。肺动脉高压至今尚无理想治疗手段，本文将对各种治疗方法进行评述，侧重药物治疗进展。     

肝片吸虫病药物治疗的研究进展

肝片吸虫是一种人畜共患的食源性寄生虫,主要寄生于哺乳动物的胆道中。肝片吸虫病多为散发,人感染该病的主要原因是误食了含有囊蚴的生菜或生水,感染后可引起肝脏损害、出血及肝实质变性,胆管增生或阻塞,虫体还可分泌具有溶血作用的毒素,对人体危害很大。目前,人畜感染该病后仍依赖于药物治疗,其治疗可追溯到20世纪60年代,但可用药物少且疗效有限,且药物也大多来源于兽药的转化。由于目前人体用药种类有限,耐药问题不断突出,近年来国内外也一直在研究兽药的人体转化、新型药物和新型给药方式。本文通过回顾国内外文献,综述了近10余年国内外对肝片吸虫病的药物治疗,并对这些药物的作用机制、疗效及优缺点进行了简述。     

硼替佐米联合表阿霉素对乳腺癌细胞增殖与凋亡的影响

目的研究蛋白酶体抑制剂硼替佐米单药及与表阿霉素联合应用对乳腺癌细胞生物学活性的影响。方法采用含10%小牛血清的RPMI-1640培养基培养MCF-7乳腺癌细胞,分别加入终浓度为0.01、0.10、1.00、5.00、10.00μg/mL的硼替佐米,终浓度为0.05、0.25、0.50、1.00、5.00μg/mL的表阿霉素,MTT法测细胞生长抑制率;选择药物浓度为0.10μg/mL硼替佐米+0.50μg/mL表阿霉素联合作用于MCF-7细胞,碘化丙啶(PI)染色法测细胞周期变化。结果单独应用硼替佐米可一定程度的抑制MCF-7细胞的生长,其抑制作用未呈现出明显的量效关系和时间效应关系,可使细胞大量停滞在G2-M期;表阿霉素单药对MCF-7细胞具有明显的抑制作用,并呈现出较明显的量效关系和时间效应关系,可使细胞大量停滞在S期;硼替佐米与表阿霉素联合应用时可以明显提高对MCF-7细胞的抑制作用,且在较低剂量和较短时间产生明显的抑制效果。结论硼替佐米与表阿霉素联合应用可增强表阿霉素的化疗敏感性,降低表阿霉素的使用剂量,为临床增强化疗效果、降低化疗不良反应提供了一定的依据。     

精神分裂症阴性症状及认知障碍增效治疗的研究进展

抗精神病药物是治疗精神分裂症的主要方法,可有效缓解阳性症状和减少复发风险,但对阴性症状和认知功能障碍的临床疗效有限,而阴性症状和认知功能障碍严重影响精神分裂症患者的社会功能和生活质量。目前有较多的研究支持抗精神病药物联合辅助治疗药物可有效改善阴性症状和认知功能障碍。其中,作用于氧化应激、烟碱能乙酰胆碱受体和神经炎症的药物(抗炎药、米诺环素)有潜在的临床疗效。     

Neuropsychiatric complications of commonly used palliative care drugs

For those facing progressive life limiting disease, symptoms across a range of systems can be problematic. Clinicians may find themselves prescribing from several classes of drugs to alleviate distressing problems and to maximise quality of life for patients. Many drugs used for symptom control in palliative care give rise to neuropsychiatric side effects as they affect the central nervous system either directly or indirectly. The common unwanted effects of these drugs are well known, but there are some important neuropsychiatric effects that physicians are less aware of. If unrecognised, these effects can generate considerable distress and unnecessary harm to patients. We aim to highlight some of the adverse neuropsychiatric effects which occur with commonly used drugs in palliative care. Antiemetics such as metoclopramide and haloperidol can cause significant levels of neuropsychiatric toxicity, as can opiates, antidepressants, anxiolytics and antipsychotics. The syndromes or entities that will be considered are delirium, drug induced parkinsonism, akathisia, serotonin syndrome and neuroleptic malignant syndrome. The intention is to alert clinicians to the iatrogenic complications which may ensue on prescribing drugs commonly used in the palliative care setting.     

药用植物抗肝毒性的最新研究进展

肝脏损害是由于微循环障碍、肝细胞变性坏死而引起的肝功能异常,它影响到几乎每个年龄段人群肝脏细胞的重要生物活性,而常规用药来抑制肝脏损害是远远不够的。而且,由于对抗疗法所用药物往往具有肝毒性,反而加剧了肝脏功能的紊乱。为了寻找安全有效的替代药物,人们逐渐把目光转向了具有保肝作用的药用植物,并对其进行系统性的方法学研究和药用原理评估。药用植物治疗肝病具有悠久的历史,最早可追溯到公元前2100年的中国夏朝和古印度吠陀时期,但是能证明那个时期药用植物有效治疗肝病的证据却很难寻觅。本文旨在系统性地概述现今在临床治疗和实验研究中最常用以及最有效的保肝类药用植物。     

Proarrhythmic effects of antiarrhythmic drugs

Drugs that are described as antiarrhythmic drugs may actually aggravate arrhythmia in several ways and these are termed proarrhythmic effects. The most common type of proarrhythmia is a paradoxical increase in the frequency of episodes of the target arrhythmia. This type of effect had not been suspected until recently and has not been widely publicized. It is a phenomenon common to all antiarrhythmic drugs when they are used to treat arrhythmias based on a re-entrant mechanism (the most common mechanism of clinical arrhythmias). Different drugs vary in their tendency to produce this type of proarrhythmic response. These differences are explicable in terms of the relative effects of the drugs on refractoriness and conduction times in the re-entrant circuit. Proarrhythmic effects are most important in the treatment of ventricular tachycardias because recurrences are often fatal. Proarrhythmic effects on ventricular tachycardia can now be predicted at electrophysiological study before commencement of long-term therapy, and potentially dangerous treatment can be avoided. The key to proper treatment to proarrhythmia is to recognize that it is a drug-induced problem and to withdraw the offending drug.