四种新杀虫剂对成蚊的滞效

作者对苄呋菊酯(Resmethrin)和NRDC-147-——[间-苯氧基苄基反-(+)-3-(2,2-二氯乙烯基-2,2-二甲基环丙烷羟酸酯]两种拟除虫菊酯,以及San 1-197——[邻-(6-羟乙基-2-乙基-4-嘧啶基)邻,邻-二甲基硫磷酯]和San 1-201——[邻-[6-羟乙     

Ic类抗心律失常新药—英卡胺

英卡胺(encainide)系苯甲酰基苯胺衍生物,分子式为4-甲氧基-2’-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]苯甲酰基苯胺。1969年于美国合成.1985年美国FDA批准应用。临床实践证明,本品治疗室性和室上性心律失常均有效. 电生理作用体内、外研究证实,英卡胺突出     

Ketanserin 一种新型抗高血压药物

Ketanserin(R41468)是一种喹唑啉衍生物。化学名3-{-2～[-4-(4-氟苯)-1-胡椒碱]乙基}-2,4-[1H,3H]喹唑啉二酮。化学结构式为:新近资料表明,Ketanserin 竞争性地阻断5-HT_2受体,降低高血压病人和高血压动物的血压,其降压作用迅速而持久,对各型高血压及其危象均有良好的降压作用。Ketanserin 降压作用机理与现有其他降压药物作用机理不同,是有发展前途的、新型的抗高血压药物.本文综述 Ketan-serin 的抗高血压特性。一、降压作用的原理     

十种杀蚊剂对骚蚊的杀灭作用

作者对10种杀虫剂杀灭骚蚊(Psoro-phora confinnis)雌性成蚊的毒效进行了试验。杀虫剂为除虫菊素、苄味菊脂、胺菊脂、马拉硫磷、倍硫磷、毒死蜱、二溴磷、植物保护剂PP—511(O—[2—(二乙基氨基)—6—甲基—4—嘧啶基]O,O—二甲基硫代磷酸酯)、Monte-catin L—561(乙基流基醋酸苯酯S—酯—及O,O—二甲基二硫代磷酸酯)和Dowco 214。3种除虫菊酯均以1:5的比例与增效剂胡椒     

两种新型昆虫生长调节素的灭蚊实验评价

作者在实验室内对两种新型昆虫生长调节素(IGR)抗四斑按蚊、埃及伊蚊和环跗库蚊(Culex tarsalis)的2龄、4龄幼虫和蛹的生物学活性进行了研究。这二种IGR是S-21149和S31183。前者是一种肟,化学结构为0-(2-(4'-苯氧苯氧基)乙基丙醛肟[O-(2-(4'-phenoxyphenoxy)ethyl propional-doxime];后者是一种吡啶类化合物,学名为1-(4'苯氧苯氧基)-2-(2'-吡啶氧基)丙烷[1-(4'phenoxyphenoxy)-2-(2'pyridyloxy)propane]。试验时将工业纯IGR     

抗乙型肝炎新药阿德福韦

阿德福韦双异戊酰氧甲酯 (Adefovirdipivoxil ,简称ADV )是一种新的抗乙型肝炎病毒 (HBV)的药物。 2 0 0 2年 9月经美国食品药物管理局 (FDA)批准在美国上市 ,是继拉米夫定后的另一个口服抗HBV药物。ADV属单磷酸腺苷磷酸核苷酸类似物 ,其化学名是 :9 [ 2 [[双·[三甲基乙酰氧 )甲氧基 ]氧磷基 ]甲氧基 ]乙基 ]腺嘌呤 ,分子式为C2 0 H3 2 N5O8P ,分子量为 5 0 1.48,化学结构见图 1。图 1　阿德福韦的化学结构　　一、抗病毒谱临床前抗病毒研究表明 ,ADV在体外和体内对HBV ,鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) ,美洲旱獭肝炎病毒 (WHV ) ,以…     

替硝唑的毒性实验观察

替硝唑(Tinidazole)是一种咪唑类的新药,化学名为1-[2(乙砜基)乙基]-2-甲基-5-硝基-咪唑,治疗阿米巴病、毛滴虫病及贾第虫病都有显著效果。本文对该药的神经系统、呼吸系统和心血管系统的毒性进行了实验观察。     

吡哌醇(Pirmenol)的临床前和临床药代动力学研究

吡哌醇[顺式-[±]-α--[3-[2,6-二甲基-1-哌啶]丙基]-α-苯基-2-吡啶甲醇单盐酸]是一种新的长效抗心律失常药。其水溶性大于100mg/ml。在pH为7的缓冲剂与辛醇系统中,解离常数为4及10.3,对数p值0.52。本文对该药的代谢特点及药代动力学分别进行了临床前动物实验与临床研究。     

新型HMG-CoA还原酶抑制剂匹伐他汀治疗高脂血症研究进展

他汀类药物作为3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可以有效预防心脑血管疾病的发生.它对糖尿病、冠心病、血脂障碍和高胆固醇血症病人的心血管都有良好的保护作用,可以预防心肌梗死、中风和外周动脉栓塞等的发生[1-3].目前临床广泛应用的他汀类药物主要有3代,分别是第一代的洛伐他汀(lovastatin) [4]、普伐他汀(pravastatin)[5]和辛伐他汀(simvastatin)[6],第二代的氟伐他汀(fluvastatin) [7]和第三代的西立伐他汀(cerivastatin) [8]、阿托伐他汀(atorvastatin)[9]等.     

拟除虫菊酯Roussel-Uclaf 22974在实验室及模拟现场对蚊类幼虫的毒性试验

这种新型拟除虫菊酯的化学名称为:硫-[氰基(3-苯氧基苯基)甲基]顺式-(+)-3-(2,2-二溴乙基)-2-2-二甲基环丙烷羧酸酯,代号为Roussel-Uclaf 22974、NRDC-16,又名为Decis(R)。本文作者对此杀虫剂毒杀蚊类幼虫的作用进行了试验。试验室试验:用容积为2磅的玻璃缸,内盛蒸馏水250毫升,温度为24.4C。每缸放人致乏库蚊四龄幼虫25条。试药为溶于乙醇的原液。每个缸内加入原液0.15～0.5毫升,     

一种新抗阿米巴剂Panidazole的实验室试验结果

Panidazole是5—硝基咪唑的衍生物,它的化学名称为1—(2’[丙体—吡啶基]乙基—2—甲基)—5—硝基咪唑,结构式为:     

大鼠应激性溃疡中一氧化氮的作用

一氧化氮(nitric oxide,NO)是一种由血管内皮细胞分泌的扩血管小分子活性物质[1],在血管扩张[2]、局部组织灌注微循环的调节中发挥重要作用[3].应激性溃疡(stress ulcer,SU)是临床危重疾病、严重创伤等的常见严重并发症,确切机制尚不清楚[4,5 ].但近年来研究表明,局部胃粘膜血流量(gastric mucosal blood flow,GMBF)减少是主要的病理生理过程[6-8].我们通过观察L-精氨酸、L-硝基-精氨酸甲酯(Ncω-nitro-L-arginine methyl ester,L-NAME)对大鼠SU的影响,以探讨NO在SU中的作用机制,为临床防治SU提供理论指导.     

九种喹啉类药物对丝虫成虫的体外作用

在寻找安全有效的抗丝虫成虫药物时,发现喹啉类抗疟药是很有希望的一类化合物。本文选用彭亨丝虫作为喹啉类抗疟药的体外试验模型。九种喹啉类抗疟药是氯喹、去二乙基氯喹、SN6911(3-甲基氯喹)、SN12108[4-(对二乙氨基环已基)氨基-7-氯喹啉]、阿莫地喹、CN-2999-2K[4-(7-氯喹啉基)氨基-a-异丙氨基邻甲酚]、奎宁、阿的平     

甲硝乙基磺酰咪唑单剂治疗阴道毛滴虫病的两篇报道

甲硝乙基磺酰咪唑的化学名称为1-(2-乙基磺酰)-2-甲基-5-硝基咪唑,结构式为甲硝乙基磺酞眯哇的化学名称为1一(2-乙基磺酞)一2一甲基一5一硝基咪哇,     

Tinidazole对体外及大白鼠阴道内的阴道滴虫的作用

本试验观察了tinidazole对体外及体内阴道滴虫的作用,并与甲硝达唑进行比较试验。Tinidazole为硝基咪唑的衍生物,其化学名称为乙基[2—(2—甲基—5—硝基—1—咪唑基)乙基]嗍(口风)。用经转种100次以上的4株阴道滴虫和刚从病人阴道内分离出并保存在培养基内转种不超过20次的16株阴道滴虫进行体外试     

氟嗪酸

氟嗪酸(以下简称OFLX)系具有喹诺酮(Quinoline)核的吡啶羧酸(Pyridinecarboxyclic acid,PCA)类的口服抗生素。理化性质氟嗪酸Ofloxacin(OFLX)化学名称为:(±)9-氟-2,3-双氢-3甲基-10-(4-甲基-1哌嗪酰-7-氧化-7-氢-吡啶并(1,2,3-de)[1,4]苯丙噁嗪-6-羧酸。(±)-9-Fluoro-2.3-dihydro-3-Methyl-10-(4-Methyl-1-Piperazinyl-7-oxo-7H-Pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxyclic-6-Carboxylic acid。构造式:     

餐时血糖调节剂--瑞格列奈

瑞格列奈为(S)2乙氧基4(2-(3甲基-1(2-(1-六氢吡啶)苯基)丁烷基)氨基2-氧乙基)苯甲酸的镜像体,是甲基甲胺苯甲酸家族的一员。它通过与胰岛β细胞膜上分子量为36 ku的蛋白质结合,关闭ATP敏感性钾通道而刺激胰岛素释放。瑞格列奈吸收迅速,起效快而持续时间短,主要刺激餐时胰岛素分泌,因此可以餐时服用。其疗效与磺脲类药物相似,但在餐后血糖控制方面优于磺脲类,与二甲双胍相似,低血糖发生率较磺脲类低。     

辛酰伯喹根治间日疟的疗效

辛酰伯喹[6-甲氧基-8-(4’-辛酰氨基1’-甲基)-丙氨基喹啉]系南京药学院合成,并进行了较为深入的研究,认为辛酰伯喹油制剂(蓖麻油:茶油=6:4)的疗效可达3～4周.猴疟1次剂量20mg/kg肌注可达到抗复发作用,其副反应较磷酸伯喹为轻。     

缬沙坦(代文)治疗糖尿病的临床价值

缬沙坦 (Diovan,以下称代文 )其化学结构为 (S) - N-戊酰基 -N{ [2 - (1H-四唑 - 5 )二苯 - 4]甲基 } -缬氨酸 ,它是血管紧张素 受体的拮抗剂 ,是新一代的降血压药物。血压升高与肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统的活性有密切关系。循环中的血管紧张素 是由肾素将血管紧张素原经裂解后形成血管紧张素 ,在血管紧张素转换酶 (ACE)作用下形成血管紧张素 ,血管紧张素 与受体结合具有血管收缩等作用。在病态时形成血管紧张素 增多 ,血压剧升 ,形成高血压状态。血管紧张素受体至少有二个亚型 ,即 AT1 和 AT2 。血管紧张素 受体拮抗剂 -代…     

新型口服Xa因子抑制剂利伐沙班的临床应用进展

正利伐沙班化学名称为5-氯-氮-{(5S)-2-氧-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-羧酰胺,分子式:C19H18CIN3O5S,分子量为435.89的新型口服直接Xa因子抑制剂。其主要通过直接抑制凝血过程的Xa因子发挥生物学活性,不仅作用于自由的Xa因子,对结合的Xa因子及凝血酶也有抑制作用,可中断凝血过程的凝血瀑布反应,从而达到高效抗凝的目的[1]。利伐沙班作为新型直接口服抗凝药物,近年来