天然产物中先导化合物的发现与优化

本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述。指出从天然产物中发现有活性的化合物，将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分。     

天然产物与药物的发现

目前使用的的很多药物都直接或间接来自天然产物,天然产物形成了新药开发的广泛的物质上来在抗癌,抗感染,抗疟,神经系统,心血和系统和免疫系统药物领域中开发出或正在开发的有重大治疗价值的植物药充分证实了这一点。     

天然产物抗菌作用的研究进展

感染性疾病不断进化并对现有药物产生抗药性,而天然产物为抵抗细菌性和真菌性疾病提供了新药研究的先导化合物。概述近年来抗细菌和抗真菌的天然产物及其生物活性的研究进展,为该类药物的深入研究和开发利用提供数据支撑和参考。     

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。Iridoids(环烯醚萜)2′-O-(5-phenyl-2E,4E-pentadi     

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。     

从化合物库中发现药物先导化合物

 目的介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法。方法根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述。结果从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选。结论运用这些方法，成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物，有些已进入临床试验阶段，大大加快了研制新药的速度。     

天然产物在抗爱滋病病毒中研究新进展

爱滋病 ,英文名为AcquiredImmunodeficiencysynelrome ,简称AIDS。人获得性免疫缺陷病毒 (HumanImmunodefi ciencyvirus,HIV)感染是引起爱滋病的直接原因 ,它是一种逆转录病毒 ,具有复杂的生活周期。由于其怪异的病理及传染性 ,目前临床上尚无理想的治疗药物。众多的医学、药学及化学工作者正努力从各个方面寻找有效的抗爱滋病病毒的方法 ,各国研究工作者也研制出了许多对HIV有抑制作用的药物 ,比如Rajni等人[1 ] 和Tanaka等人[2 ] 合成的HEPT类化合物 ,他们能在HIV的不同生活周期中发挥作用 ,但对机体有很大的毒性 ,还不尽人意。…     

天然产物中三萜类化合物的抗病毒研究

三萜类化合物广泛分布于各种植物中且具有多种生物活性,概括了近年来发现的具有显著抗病毒活性三萜类化合物,并阐述了三萜类化合物抗病毒研究的一些观点。     

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造，及天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。     

天然产物分离的新技术—分子蒸馏

简介分子蒸馏技术的原理,综述了其在天然产物分离领域的应用,对分子蒸馏技术在中药现代化方面可能的应用方向作了预测,并与天然产物的分离过程中常用的其它几种技术进行了比较。     

Antimutagenic agents from natural products.

Certain secondary metabolites found in terrestrial and marine plants and organisms have evinced the capability for inhibiting the mutagenicity toward Salmonella typhimurium of a number of mutagens. These include 2-aminoanthracene (2AN), ethylmethanesulfonate (EMS), and benzo-[a]pyrene(B[alpha]P). The sensitivity of the antimutagenicity assay is such that crude extracts can be evaluated and purification of extracts readily followed. Major classes of antimutagenic compounds that have been isolated include flavonoids, coumarins, and cymopols.     

Bioactive marine natural products, with emphasis on handling of water-soluble compounds

Recent progress in separation techniques has enabled us to work with water-soluble components which, more often than not, are responsible for biological activities found in marine organisms. Isolation techniques and chemical and biological aspects of water-soluble marine natural products will be discussed with some representative examples.     

Marine natural products and related compounds in clinical and advanced preclinical trials

The marine environment has proven to be a very rich source of extremely potent compounds that have demonstrated significant activities in antitumor, antiinflammatory, analgesia, immunomodulation, allergy, and anti-viral assays. Although the case can and has been made that the nucleosides such as Ara-A and Ara-C are derived from knowledge gained from investigations of bioactive marine nucleosides, no drug directly from marine sources (whether isolated or by total synthesis) has yet made it to the commercial sector in any disease. However, as shown in this review, there are now significant numbers of very interesting molecules that have come from marine sources, or have been synthesized as a result of knowledge gained from a prototypical compound, that are either in or approaching Phase II/III clinical trials in cancer, analgesia, allergy, and cognitive diseases. A substantial number of other potential agents are following in their wake in preclinical trials in these and in other diseases.     

天然产物中的AMPK激活剂研究进展

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂研究进展,为AMPK激活剂类药物的开发提供有益参考。     

天然产物及其衍生物中的芳香化酶抑制剂

芳香化酶是药物预防及治疗乳腺癌等雌激素依赖性疾病的一个重要靶点。综述近10年来,从天然产物及其衍生物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物,通过对其化学结构、生物活性进行总结,并探讨构效关系,为新型芳香化酶抑制剂的研发提供参考。     

Marine natural products: pyrrololactams from several sponges

Two pyrrololactams, likely degradation products of more complex known guanidines, were isolated from several marine sponges. 5-Bromo- and 4,5-dibromopyrrole-1-carboxylic acid methyl esters were also isolated. A complex guanidine metabolite, poorly soluble in DMSO, was found to give sharp, reproducible nmr spectra in acid media.     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。     

具有杀灭钉螺活性的植物源天然产物研究进展

钉螺(oncomelania)是日本血吸虫Schistosoma japonicum的唯一中间寄主,是血吸虫病传播过程中不可缺少的环节。目前用于杀灭钉螺的化学药物存在生产成本高、严重污染环境、钉螺耐药性和对非靶体生物的毒性等诸多问题,这使人们将研究兴趣转向从植物中寻找天然灭螺药物。从结构类型、作用机制和构效关系等方面入手,对具有杀灭钉螺活性的植物源天然产物进行归纳总结,以期为新型植物源灭螺剂的开发提供参考。     

抗肿瘤天然拓扑异构酶抑制剂的研究进展

拓扑异构酶(topoisomerase,topo)是解决DNA复制、转录等过程中出现拓扑问题的关键酶,是抗肿瘤药物作用的重要靶点之一.天然产物是topo抑制剂的重要来源,从天然产物中发现开发topo抑制剂是抗肿瘤药物研究的热点.以天然产物结构类型,分类综述了天然存在的具有topo抑制活性的天然产物及以它们为基础改造获得...