祖师麻总香豆素的提取工艺研究

目的 优选祖师麻总香豆素的提取工艺.方法 建立祖师麻总香豆素的紫外分光光度测定方法,采用L9(34)正交设计,对祖师麻总香豆素的提取条件进行优化.结果 方法学考察表明,精密度、稳定性、重现性、回收率等均符合要求;祖师麻总香豆素的最佳提取工艺为10倍量乙醇、回流提取1.5h、提取3次,以此条件提取祖师麻总香豆素的提取率达...     

促渗剂对茶多酚搽剂体外经皮渗透的影响

目的：考察促渗剂氮酮和丙二醇对茶多酚搽剂体外经皮渗透的影响,为该制剂的组方提供实验依据。方法：采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,以茶多酚中主要活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）为检测指标,采用HPLC测定,研究氮酮和丙二醇对茶多酚的促渗作用。结果：含2%氮酮和10%丙二醇的1%茶多酚搽剂、含2%氮酮的1%茶多酚搽剂以及含10%丙二醇的1%茶多酚搽剂24h累积渗透量分别为不含促渗剂的1%茶多酚搽剂的5.86,5.02和1.18倍。结论：10%丙二醇对茶多酚搽剂具有一定的促渗作用,2%氮酮促渗效果显著,二者联合使用对茶多酚搽剂的促渗效果最好,其渗透动力学行为可用Higuchi方程描述。     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

离子导入和促渗剂对布洛劳经皮渗透的影响

探讨了离于导人和促渗剂月桂氮酮、丙二醇、Ｎ－甲基－２－毗咯烷酮预处理对布洛芬饱和溶液通过大鼠皮肤渗透速率的影响。布洛芬饱和液的透皮速率为２３．０７±０．４５ｕｇ／ｈ·ｃｍ２，采用电流强度为０．２５ｍＡ的离子导入，药物的透皮速率增加１．５倍。采用月桂氮酮、丙二醇、Ｎ－甲基－２－毗咯烷酮预处理后药物的透皮速率分别增加８倍、３．５倍和１倍。月桂氮酮预处理合用离于导人和丙二醇预处理合用离子导人能产生协同作用，药物的透皮速率均比单用促渗剂和离于导人之和高。Ｎ－甲基－２－毗咯烷酮预处理合用离子导人无此作用。     

不同促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响

目的　研究几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响。方法　用紫外分光光度法检测浓度 ,采用改进Franz扩散池 ,比较几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星渗透系数的影响。结果　1%氮酮和 1%氮酮 10 %丙二醇可显著增大盐酸芦氟沙星的渗透系数 (P <0 .0 1)。结论　 1%氮酮和1%氮酮 10 %丙二醇可作为促渗剂用于盐酸芦氟沙星的透皮吸收制剂     

茶碱透皮贴片的制备及其体外渗透性研究

目的:制备茶碱透皮贴片,并考察其体外经皮渗透性。方法:以丙烯酸酯压敏胶为骨架材料,月桂氮酮和丙二醇为促渗剂,用离体人皮和Franz扩散池作为体外经皮释药模型,研究茶碱贴片体外渗透性。结果:茶碱贴片中的药物经皮渗透符合零级动力学,4%月桂氮酮和20%丙二醇有较好的促进渗透作用,其增渗倍数分别为不含促渗剂的茶碱对照贴片的2.30和2.04倍。结论:茶碱贴片体外经皮渗透作用较好。     

透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响

目的:筛选祖师麻膏药的透皮促进剂,提高其透皮利用率.方法:采用TP-3扩散池,选择离体大鼠皮肤为渗透屏障,从接收池取样,用HPLC检测法测定样品中瑞香素的含量,比较氮酮、薄荷脑和冰片对祖师麻膏药透皮吸收的影响.结果:4%的氮酮对瑞香素的促渗透作用最强.结论:4%的氮酮明显促进祖师麻膏药中主要有效成分瑞香素的透皮效率.     

渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用

目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。     

祖师麻总香豆素的理化性质研究

目的考察祖师麻总香豆素的平衡溶解度和油水分配系数等理化常数,及其吸湿性和稳定性。方法采用紫外分光光度法,测定祖师麻总香豆素在不同介质中的平衡溶解度、不同pH条件下的油水分配系数(Papp)、不同湿度条件下平衡吸湿量;以祖师麻总香豆素含量变化率为指标,考察光照、高温和高湿条件对其稳定性的影响。结果祖师麻总香豆素在水、0.1mol.L-1HCL、pH 6.86磷酸缓冲液中的平衡溶解度(48h)分别为1.83mg.mL-1、2.07mg.mL-1、1.17mg.mL-1;祖师麻总香豆素在pH 1.2,2.1,3.5,4.7,5.8,7.4,8.9下的PapP值分别为12.14,11.67,10.98,10.11,9.86,9.12,8.63;祖师麻总香豆素在相对湿度为23%、43%、56%、59%、69%、75%、85%、95%条件下的含水量分别为10.10%、12.57%、15.37%、23.74%、32.98%、45.54%、56.90%、68.14%;祖师麻总香豆素在光照度为4500lx条件下5d和10d的含量变化率分别为99.6%和99.2%;在60℃条件下5d和10d的含量变化率为100.2%和98.5%,在相对湿度为95%的室温条件下5d和10d的含量变化率分别为90.6%和87.9%。结论祖师麻总香豆素的PapP值随着pH增大而减小,具有pH依赖性,表明其亲脂性较强;温度和光照对祖师麻总香豆素的含量和重量影响较小;祖师麻总香豆素的临界相对湿度为59%,在高湿度条件下吸湿明显,因此应在干燥条件下保存。     

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P>0.05),而丙二醇.薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1),丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P<0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1)、丙二醇 薄荷肆(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.     

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

透皮促透剂对复方酮康唑乳膏体外透皮吸收的影响

目的：观察不同促透剂对复方酮康唑乳膏中酮康唑在体外透皮作用的影响。方法：采用改良的简单小室装置，以离体鼠皮为透皮屏障，用高效液相色谱法(HPLC)测定含量，计算累积透皮吸收百分率。结果：5种促透使用方法对乳膏中酮康唑均有促透作用。结论：5种促透使用方法最好的为3%双戊烯(DP)＋1.5%氮酮(azone)，然后依次是3%DP、3%薄荷醇(M)、1.5%DP＋1.5%M、2%azone。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。     

透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响

目的:研究油酸、1,3-丙二醇、月桂氮酮、丙三醇4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响。方法:在一定量的盐酸苯海拉明溶液中分别加入4种不同浓度的透皮吸收促进剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,测定不同浓度下不同透皮吸收促进剂的24h累积透过量(Q)。结果:以Q为指标,促透作用油酸>1,3-丙二醇>月桂氮酮>丙三醇,且前三者分别以0.5%、0.5%、0.2%为最佳促透浓度,丙三醇未见有明显的促透作用。结论:4种透皮吸收促进剂在一定浓度下均可增强盐酸苯海拉明局部给药制剂的透皮吸收作用。     

不同透皮吸收促进剂对玄丹巴布剂体外透皮吸收作用的影响

目的：探讨不同的透皮吸收促进剂对玄丹巴布剂中淫羊藿苷体外透皮吸收作用的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂,以提高玄丹巴布剂的疗效。方法：采用正交试验法,以淫羊藿苷的透过率为评价指标考察了氮酮、丙二醇、薄荷脑3个因素对玄丹巴布剂透皮吸收影响。结果：薄荷脑用量为2％,氮酮用量为3％时,淫羊藿苷透皮吸收率最高,促透效果最明显,而丙二醇对淫羊藿苷透皮率影响较小。结论：氮酮、薄荷脑可提高玄丹巴布剂淫羊藿苷体外透皮吸收量。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。