清除致癌物多环芳烃的中药组分复方配伍研究

目的:基于均匀设计方法研究多种中药有效组分体外清除致癌物多环芳烃的最佳配伍作用.方法:采用改进最小角(least angle regression,LABS)回归分析,通过荧光光谱法进行甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷4个中药组分不同配比清除多环芳烃的作用研究.结果:通过LRAS回归分析获得了中药组分配伍清除多环芳烃的回归方程,优化组合后进行药效学验证,结果显示该中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮3.144 g·L-1、银杏叶提取物0.8g·L-1、淫羊藿总黄酮0.024 g·L-1和黄芪总苷0.036 g·L-1.结论:上述中药组分配伍后能有效清除致癌有害物质多环芳烃;本实验采用的均匀设计结合荧光光谱检测方法,为筛选评价中药组分配伍清除致癌物多环芳烃的作用提供了合适的研究方法.     

中药组分清除烟气有害物质及降低细胞毒性的研究

目的:研究中药组分体外清除多环芳烃、亚硝胺和自由基等烟气有害物质以及降低烟气细胞毒性的作用,为中药组分用于减少烟气危害发挥保健作用提供研究依据。方法:采用分光光度法检测中药组分对DPPH自由基、超氧阴离子和羟自由基的清除作用;以荧光光谱法测定各组分对多环芳烃的清除作用;以紫外分光光度法测定各组分对挥发性亚硝胺形成的抑制作用;并与抗坏血酸的作用进行比较;采用MTT法检测中药组分影响烟气造成的BEP2D细胞毒性作用。结果:所有中药组分均表现出一定的清除上述多种有害物质的作用,其综合清除能力以银杏叶提取物、甘草总黄酮、原花青素、麦冬总皂苷、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷为好。以上6种中药组分可显著降低烟气造成的BEP2D细胞的细胞毒性,表现为细胞活存率(SF)显著上升,细胞平均致死剂量(DML)显著增加。结论:上述中药组分有良好的清除多环芳烃、亚硝胺和自由基等烟气有害致癌物质的作用,在减少烟气对人群的危害和预防烟草引起的各种疾病的发生中可发挥重要保健作用。     

中药组分配伍与方剂配伍的相关性研究

组分配伍遵循方剂的配伍理论与原则,以临床有效的名优中药二次开发为切入点,在方剂药效物质和作用机理基本明确的基础上,以组效关系为基础,优化设计,针对临床适应病证,筛选有效的中药处方。文章主要探讨中药组分配伍与方剂配伍的特性及相关性。通过对中药组分配伍研究模式的分析,阐述方剂配伍与组分配伍的衔接,并着重分析两种配伍方式的相关性。     

基于液相蛋白芯片的3种中药有效组分配伍的抗炎作用研究

以3种中药有效组分配伍的抗炎活性为研究对象,基于液相蛋白芯片的高通量同步23种炎症因子检测技术,采用均匀设计结合综合权重法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模及模型验证-综合权重法药效评价程序,进行了甘草酸、川芎嗪和葛根素3种中药有效组分不同配伍剂量抑制LPS诱导RAW264.7细胞表达多种炎症细胞因子的研究。该实验采用均匀设计表U₉(9³)进行甘草酸、川芎嗪和葛根素3种有效组分剂量配伍设计;采用液相蛋白芯片技术检测3组分不同配伍组对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型表达的23种细胞因子水平的影响;应用中药组分优化软件,采用改进最小角回归算法分析配伍3组分浓度和细胞因子抑制率间的量效关系,得到回归方程;结合综合权重法,获得甘草酸-川芎嗪-葛根素3种有效组分最优综合药效的最佳剂量组合为25:2:13,并对优化配伍进行实验验证;验证实验结果与预测趋势一致,说明该研究所建立的数学模型对该实验的预测非常准确。实验结果体现了甘草酸、川芎嗪和葛根素配伍多靶点、多方面、多层次的整体疗效的优势和特点,获得了具有较强抗炎活性的中药组分配伍,为后续药物开发提供有力依据。     

方剂关键科学问题的基础研究--以组分配伍研制现代中药

中医治病多以方剂为载体,注重整体,采用辨证论治的方法,进行综合治疗,这种思想符合现代治疗学的发展趋势.然而,传统中医药缺乏对药效物质的微观分析和质量控制,缺乏药物活性筛选综合评价方法,缺乏药物设计的更新理念,成为影响中医药迅速发展的瓶颈.本文从方剂的文献、药效物质制备关键技术、药效物质分析方法和技术、活性筛选及评价研究、有效组分配比优化筛选模式五个方面进行了阐琐,提出了以组分配伍研制现代中药的新模式,建立了相关技术和方法,发展了中医药理论.     

基于均匀设计的中药有效组分复方配伍研究

目的探索基于均匀设计的中药抗氧化有效组分复方的研究分析方法。方法采用均匀设计和改进最小角回归分析,对甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷组成的中药组分复方不同配比体外清除DPPH自由基的作用进行研究。结果通过分析获得了中药组分配伍清除DPPH的回归方程,优化组合后进行药效学验证,结果显示该中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮0.8mg/ml、银杏叶提取物3.144mg/ml、淫羊藿总黄酮0.024mg/ml和黄芪总苷0.036mg/ml。结论上述中药组分配伍后能有效清除DPPH自由基;本实验采用的均匀设计结合改进最小角回归分析适合"非线性、小样本"生物实验数据数据分析,为筛选评价抗氧化中药有效组分复方提供了合适的研究方法。     

中药有效组分配伍研究的探讨

目的 探讨中药有效组分配伍的规律及特点.方法 通过对中药有效组分配伍研究方法的分析,揭示中药有效组分配伍的研究思路.结果 与结论开展中药有效组分的提取分离、化学研究、活性评价研究及中药组分配伍的药效作用多因素调节研究,是研究中药有效组分配伍的重要方法.中药有效组分配伍研究是开展中药现代研究的重要途径.     

基于成分相互作用的中药复方组分配伍研究

传统中药复方是按照七情和合、君臣佐使的原则组成。君臣佐使与西药的加和、协同、拮抗的相互作用模式密不可分。组分配伍遵循了传统中医理论指导,有效成分和作用机理相对清楚,是多种组分间协同、加和、拮抗的协调统一。组分配伍模式可通过组分间直接发生化学成分变化,或影响其它组分的吸收、代谢、药效、毒性等诸多性质。通过组分间相互作用研究可从复杂体系中理清哪些成分对主要功效有协同增效和加和作用,哪些成分对毒副作用有拮抗作用,并且通过多因素、动态药理模型指导辨证施治的组分配伍及组分优化。在此基础上,探讨组分间与靶点间的相互联系,这为阐明组分配伍机制、优化配伍组分,从而推动中药复方的现代开发模式起到积极的作用。本文通过分析配伍研究的基本科学问题,回顾配伍的现代研究进展,结合作者的研究工作,期望获得组分配伍现代研究的突破性启示。     

治疗类风湿关节炎中药组分配伍方案的研究

目的：基于丰富的中医药文献数据,为治疗类风湿关节炎中药化学组分配伍方案的研究提供新思路。方法：从治疗类风湿关节炎的临床文献出发,以证候、方剂、中药、化学组分和药理作用为要素,筛选出针对类风湿关节炎的不同证候的以某一核心方为中心的一类方剂的化学组分,再结合西医治疗类风湿关节炎所用药物具有的药理作用,最后从文献报道的化学组分组合中提出组分配伍方案。结果：根据治疗类风湿关节炎风湿热郁证的除弊汤为核心的一组方剂,提出了6个组分配伍方案。结论：本研究提出的基于文献的组分配伍方案的研究方法具有一定的实用性。     

组分中药理论的发展与应用

中药方剂是中医防病治病的主要手段。遵循中医药理论的指导,以饮片配伍来组方制药,是一种传统中药应用模式,至今仍在临床上广泛使用。应对多因素复杂性疾病,中药方剂具有理论优势和丰富的临床应用经验,但科学研究基础较为薄弱,中药药效物质和作用机制缺乏科学认知,导致中药方剂发挥疗效的规律认识不足,影响了中药疗效的稳定发挥,也阻碍了中药产品质量的提升。组分中药是在传承基础上的创新,突破了仅凭经验组方的传统,实现从饮片配伍到组分配伍的转变,是中医药现代化研究的一项重要成果。在3个国家"973"计划项目支持下,以揭示方剂配伍理论的科学内涵、研发创新中药为目的,围绕"两个相对清楚",开展理论创新和技术创新,开拓了组分中药研究方向。十多年来,随着研究的深入和应用的扩展,组分中药和效应配伍理论方法不断得到发展完善。组分中药理论价值不仅是在新药发现方面,更重要的是搭建了传统中医药学与现代科学技术沟通融合的桥梁,构建了关键技术体系,符合中药行业创新发展的需求。该文着重介绍组分中药研究历程、相关概念和技术发展以及在中医药理论研究、创新中药研发、中成药二次开发和制药技术升级换代等方面的应用前景。     

基于均匀设计的抗肝纤维化中药有效组分配伍研究

目的探索基于中药复方配伍理论的抗肝纤维化有效组分复方的研究方法和意义。方法以抗肝纤维化中药"扶正化瘀胶囊"中4种已知的有效组分或成分(虫草多糖、丹酚酸B盐、苦杏仁甙、绞股蓝总皂甙)为研究对象,分别运用二甲基亚硝胺(dimethylnitrosamine,DMN)和四氯化碳(CCl_4)诱导的2种大鼠肝纤维化模型,采用均匀设计法"4因子8水平表"分组设计,治疗性给药;以大鼠肝组织胶原含量羟脯氨酸(Hyp)测定为筛选指标,并经均匀设计回归分析获得"最佳配方"。以上述2个不同模型研究获得的各自最佳配方为观察对象,以扶正化瘀胶囊以及四种有效组分合方(最佳配方加被筛除的有效组分)为对照,运用上述2种动物模型,通过观察肝组织Hyp含量和血清ALT活性检测和肝组织纤维化的变化,对所得配方的治疗效果再次进行比较和验证实验。结果(1)DMN模型试验筛选的A配方(虫草多糖60 mg、苦杏仁甙80 mg、绞股蓝总皂甙50 mg)和CCl_4模型试验筛选的B配方(虫草多糖20 mg、苦杏仁甙160 mg、绞股蓝总皂甙50 mg)皆提示由虫草多糖、苦杏仁甙、绞股蓝总皂甙3种有效组分配伍为最佳,但两者量比不同;(2)验证实验显示A配方和B配方均疗效显著,与扶正化瘀胶囊相当(P0.05),而A配方和B配方添加被筛除的丹酚酸B盐后,显示疗效下降。结论(1)均匀设计在中药有效组分或成分配伍研究中有重要应用价值;(2)基于中药传统复方的有效组分的合理配伍可以达到"重现原复方效应"的目的;(3)有效组分或成分配伍,有内在的量变和质变规律,有"增效"也有"拮抗"现象,不能简单堆砌。     

中药复方及有效成分对神经细胞凋亡的影响

从神经细胞凋亡的角度概述了近年来关于中药复方及有效成分在治疗神经系统疾病方面的研究进展情况。     

具有生殖毒性中药毒性成分的研究现状

目的:探讨具有生殖毒性的中药毒性成分。方法:通过检索文献,对所记载的具有生殖毒性中药毒性成分进行归纳、整理和分析。结果:具有生殖毒性中药的毒性成分主要为生物碱、苷类、毒蛋白、动物毒素、酚类和重金属等。结论:应加强中药生殖毒性的宣传,合理使用中药,尽量避免或减少生殖毒性的发生。     

中药有效成分对神经保护作用机制研究进展

整理和总结中药有效成分神经保护作用机制的相关文献。以中药、中药有效成分、神经系统疾病及神经保护等为主题词检索近年来国内外有关中药有效成分对神经系统保护作用机制的研究文献,并进行总结分析。结果发现中药有效成分可以通过对抗神经毒性(对抗β淀粉样蛋白和兴奋性氨基酸的神经损伤、提高乙酰胆碱保护作用),抑制神经损伤部位炎症水平(减少白细胞介素-6,肿瘤坏死因子-α,γ-干扰素及一氧化氮的水平)和氧化应激损伤(升高超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶、降低丙二醛),抑制细胞异常增生及凋亡(上调抗凋亡蛋白Bcl-2表达,下调凋亡前蛋白Bax的表达),促进血管生成(上调血管生成素1及内皮特异性酪氨酸激酶受体Tie-2的表达)和神经生长修复(促进分泌血管内皮生长因子及趋化因子细胞基质衍生因子-1)及抑制细胞内钙离子超载等机制对神经系统进行保护。本研究通过总结和分析近年研究的新成果,探索新的研究思路和用药选择,以期为神经系统疾病的神经保护作用的基础研究、新药开发及临床治疗提供借鉴。     

同位素内标-气相色谱串联质谱法测定中药材中多环芳烃残留量

 目的 建立GC-MS/MS测定中药材中16种多环芳烃的残留量,为评价中药质量安全提供有效分析手段。方法 采用同位素内标法,样品以乙酸乙酯提取后,经C₁₈固相萃取小柱净化。GC-MS/MS测定,加入分析保护剂校正基质效应,色谱柱为DB-5 ms(0.25 mm×30 m,0.25 μm),程序升温,MRM模式检测。结果 16种典型多环芳烃在1~100 ng·mL^-1内呈线性关系;在1~25 μg·kg^-1内的平均回收率为88.53%~119.03%,RSD为1.25%~14.70%(n=3);方法定量限为0.2~1 μg·kg^-1。结论 本方法专属性强、灵敏度高、测定结果准确,可用于中药材中16种典型多环芳烃的残留检测。     

黄芩苷微囊的制备及体外评价

目的:以明胶为囊材,优选黄芩苷微囊的制备工艺。方法:采用单凝聚法,以载药量为评价指标,利用均匀设计法优选微囊的最佳制备条件。结果:囊心囊材比为1∶2,温度45℃,转速550 r.min-1。结论:微囊制备工艺稳定、粒径分布及溶出符合要求。     

多环芳烃污染对水生药用植物品质的影响

研究多环芳烃（PAHs）的来源,分析PAHs分布及在水生药用植物中的分布特点,综述PAHs三个代谢途径,总结PAHs对水生药用植物生理生化影响。最后指出了目前存在问题和未来研究方向。     

中药有效成分治疗血管性痴呆的研究进展

作为中药复方的效应单元,单味中药及其有效成分在防治血管性痴呆(VD)方面具有选择性高、针对性强等特点,故单味中药的研究越来越受到重视.涉及补虚类(人参、何首乌、刺五加、黄芪、红景天)、活血化瘀类(银杏、丹参、川芎、姜黄、灯盏花)、清热类(黄芩、知母、地黄、栀子)及其他类(千层塔、葛根、丁香).其作用机制主要有:①增加ATP酶等活性物质含量,抑制氧化应激;②调节脑内胆碱能系统相关蛋白、基因、神经递质表达;③抑制肾素-血管紧张素系统、减少钙内流、防止自由基形成造成的神经元损伤等.补虚类和活血化瘀类中药治疗VD研究较多.中药有效成分作用多途径、多靶点,干预了VD病理生理过程的多个环节,为促进临床用药及中药新药研发提供方向,同时提出当前研究中存在的问题,期待深入研究.     

中药有效成分作用靶点研究的策略与实践

中药治疗疾病的物质基础、药效和机制研究已较充分,然而靶点的研究进展相对缓慢,这和靶点研究本身的被动性和难度有一定关系。本文基于国内外文献报道,并结合笔者的研究实践,对此进行了较为系统的探讨。本文主要介绍三种技术路径：“线索”驱动、噬菌体展示以及亲和垂钓。并提及两种方案：酶解法和光交联法。基于这些技术方案,加强中药有效成分靶点研究的实践,将会有助于阐明中药治疗疾病的现代科学基础,有助于发展现代中药和创新中药。