月见草油乳剂的生理药物动力学模型探讨

本文考察了大鼠按9ml/kg静注2号月见草油乳剂后,血浆、心、肝、脾、肺、肾、胃肠道、脑、肌肉中γ-亚麻酸浓度变化;大鼠静注一负荷剂量4.5ml/kg 1号月见草油乳剂后,再以4.5ml/kg·h静脉输注至稳态,测定γ-亚麻酸组织-血浆表观分配系数。在此基础上,进一步设计了一个血流限速生理药物动力学模型,在IBM微型计算机上用MAXSIM程序模拟γ-亚麻酸在大鼠体内的分布与清除,模型包括肝、肾、胃肠道、肌肉和血浆。离心过滤法测得γ-亚麻酸血浆中游离分数为0.459。     

苏子油乳剂中α-亚麻酸的药物动力学与生物利用度研究

采用气相色谱法研究了大鼠给予苏子油乳剂后α 亚麻酸的药物动力学与生物利用度．恒速静滴苏子油乳剂，血浆中α ＬＮＡ浓度时间曲线呈现开放性双隔室模型特征；静注３个不同剂量乳剂后（α ＬＮＡ分别为９１４，１８２８，２７４２ｍｇ·ｋｇ－１），α ＬＮＡ血药浓度时间曲线呈线性药物动力学特征，其中小剂量组符合开放性双隔室模型，３个剂量组消除半衰期之间无显著性差异（ｐ＞００５）；大鼠交叉灌胃苏子油乳剂及苏子油后，相对生物利用度为１８３１％；灌胃，幽门静脉、颈静脉交叉给予乳剂后，灌胃绝对生物利用度为７２７０％，幽门静脉注射绝对生物利用度为９３７９％，胃肠道代谢或未吸收部分共为２１０９％．灌胃及幽门静脉给药，α ＬＮＡ血药浓度时间曲线为开放性单隔室一级吸收模型．     

月见草油乳剂对果蝇寿命的影响

月见草(Oenothera binnis L.)油乳剂具有明显的延长果蝇平均寿命的作用(P<0.01)。其对雌、雄果蝇的延寿幅度分别为22.50％,15.60％,其延长果蝇寿命的幅度优于灵芝。     

月见草油静脉乳剂的制备及其物理稳定性

本文采用“改良”电导法测定乳剂分散性的稳定性和库尔特计数器测定乳剂的粒度分布,设计了稳定的月见草油静脉乳剂的处方和工艺条件,并进行了乳剂的物理稳定性的研究。研究结果表明:本处方在室温下贮藏一年其粒度分布几乎无变化。     

复方月见草油乳剂抗脂质过氧化作用

复方月见草油乳剂体外实验抑制大鼠肝匀浆内过氧化脂质的生成。小鼠灌服本药有抑制血液和肝脏内过氧化脂质生成作用,并有拮抗 CCl_4致死作用。毒性较小,小鼠静脉注射 LD_(50)为31.2±1.0ml/kg。     

葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度的研究

本文采用高效液相色谱法建立了血浆中黄豆甙元的含量测定方法,研究了黄豆甙元及其固体分散物在人体内的生物利用度并求得药物动力学有关参数。结果表明黄豆甙元固体分散物胶囊相对市售胶囊的相对生物利用度为504%.     

高纯度γ-亚麻酸及其衍生物的制备

本文道了运用硝酸银柱层析法分离得到纯度为98%的γ-亚麻酸甲酯。合成了几个γ-亚麻酸衍生物。实验初步结果表明,它们具有抑制由ADP诱导的血小板凝聚的作用。     

交沙霉素胶囊剂药代动力学和生物利用度研究

本文报道微生物效价法测定交沙霉素胶囊剂和片剂在８名成年男性健康受试者体内的药代动力学和口服胶囊剂的生物利用度。８名受试者接受单剂量（１０００ｍｇ）交叉给药（胶囊剂和片剂）后所得药－时曲线符合一室模型。其胶囊剂和片剂的平均药代动力学参数分别为：血药药物峰浓度（Ｃｍａｘ）：３．１２±１．１９与３．２４±０．８０ｍｇ／Ｌ，药物达峰时间（Ｔｍａｘ）：１．４６±０．４４与１．４９±０．５１ｈ，消除半衰期（ｔ     

痛炎速灵片的生物利用度及药物动力学

用紫外分光光度法测定尿中痛炎速灵的浓度。在pH5.8磷酸盐缓冲液中,以氯仿为提取剂,测定波长317±1nm,测得平均回收率为95.5±2.5%,CV=2.6%.检测浓度范围2～20μg/ml,重现性好,专一性强。人口服片剂和溶液消除半衰期分别为2.52±0.35h和2.78士0.70h,尿中回收原型药物占给药量的百分率分别为82.3±11.0%和87.4±7.1%.片剂的相对生物利用度为94.0±7.2%.     

扑热息痛微型灌肠剂生物利用度研究

研究了扑热息痛微型灌肠剂与口服片剂、肌肉注射剂在家兔上的相对生物利用度。认为微型灌肠剂生物利用度优于口服片剂,是扑热息痛一种合适剂型。     

尼群地平片剂生物利用度的研究

为提高国产尼群地平片剂的生物利用度,采用球磨混合粉碎法工艺进行处方设计,试制出新处方片剂,与西德Bayer公司片剂进行了体外溶出、体内生物利用度的比较。体内血浆药浓用GC-MS法测定,体内数据按零级溶出、一级吸收口服单室模型,经计算机用Gauss-Newton-Damping法处理求得药动学参数。本文研制的尼群地平新处方片剂生物利用度已超过西德Bayer公司片剂。     

食物对头孢拉定胶囊剂生物利用度的影响

在空腹和进食条件下分别交叉给9名健康志愿者口服头孢拉定胶囊500mg,采用微生物法和双波长分光光度法测定血药和尿药浓度,并计算其药动学参数。结果表明:进食对头孢拉定的生物利用度无明显影响,但进食条件可延缓该药的吸收速率。空腹和进食条件的药动学参数分别为:T_(max),1.06±0.06和2.25±0.09h(P<0.01);AUC_(0～6),32.14±5.19和31.88±4.1(P>0.05);C_(max),18.2±1.9和12.7±2.3;24小时尿药排泄总量,94.2±4.5％和89.7±3.9％(P>0.05)。     

布洛芬片剂生物利用度的研究

本文试制出新处方布洛芬片剂,选择山东新华制药厂三种片剂:市售处方A、新处方片剂B和C,以及英国Boots公司的片剂D,进行体外溶出速率和人体生物利用度试验,并测定了生产A,B(和C),D片剂的布洛芬原料A′,B′,D′的粒度,比较了A′,D′的晶型。实验表明,国内外原料晶型相同,A′,B′,D′平均粒径分别为130.0,36.6,56.6μm。A与D生物不等效,B和C与D生物等效。提高国产片剂生物利用度的因素主要与原料粒度、处方组成和制备工艺有关。     

氨苄青霉素的剂型和生物利用度研究

利用紫外分光光度法测定志愿者投药后尿中氨苄青霉素浓度,同时采用隔室模型和矩分析两种方法评价了氨苄青霉素的药物动力学和生物利用度。结果表明氨苄青霉素无水物和三水合物生物利用度无显著性差异;国产氨苄青霉素酞酯与母体比较,生物利用度提高不明显;各种口服制剂(胶囊,片剂和糖浆剂)尿中回收给药量百分率均无显著性差异;直肠给药吸收很快,但生物利用度低于口服给药,静滴给药80%以上以原型由尿中排出。