炮制与超微粉碎对水蛭药效影响的初步实验研究

目的 :比较水蛭煎剂、普通散剂的药效以及新法炮制与超微粉碎对其药效的影响。方法 :用BT-1500型离心沉降式粒度分布仪测定了生、制水蛭超微散的粒度。通过小鼠抗凝血、抗血栓作用 ,比较了水蛭丝水煎剂、1/2煎剂剂量的普通散、超微散、制水蛭超微散的药效。并对其安全性进行了考察。结果 :供试品药效由强到弱为制水蛭超微散、生水蛭超微散、生水蛭散、生水蛭水煎剂、对照组。结论 :水蛭经超微粉碎 ,尤其是新法炮制后超微粉碎 ,可明显改善气味、口感 ,提高药效。     

不同炮制程度黄柏炭对小鼠的止血作用研究

目的:比较4种不同炮制程度黄柏炭对小鼠的止血作用。方法:将黄柏制炭成4种不同炮制程度的炭药。取70只昆明种雄性小鼠,随机分为空白对照组、阳性对照组、黄柏生品组、黄柏炭(1)组、黄柏炭(2)组、黄柏炭(3)组、黄柏炭(4)组7组,每组10只小鼠。空白对照组给予生理盐水灌胃,阳性对照组给予0.26g·kg~(-1)云南白药灌胃,其余组给予3.12g·kg~(-1)样品水煎液灌胃。采用剪尾法、玻璃毛细管法测定小鼠的出血、凝血时间。结果:与生理盐水组对比,黄柏生品组止血时间无显著性(P0.05),4种不同炒炭程度黄柏炭的小鼠出血时间、凝血时间均减少,差别具有统计学意义(P0.05或P0.01),且以黄柏炭(2)、黄柏炭(3)炒炭程度效果较好。结论:黄柏炒炭后能明显缩短小鼠出血、凝血时间,不同炮制程度的黄柏炭药效学存在一定差异。     

苍耳子炮制前后急性毒性及毒效成分含量差异研究

目的：研究苍耳子炮制前后对小鼠的急性毒性及主要毒性成分、药效成分的含量差异。方法：急性毒性实验采用小鼠灌胃给药测定其半数致死量(LD₅₀)和最大耐受量(MTD),并通过组织病理切片观察其对小鼠肝、肾等脏器的损伤;采用高效液相色谱法比较苍耳子炮制前后2种水溶性苷类毒性成分和4种酚酸类有效成分的含量差异。结果：苍耳子的水煎剂和水煎剂醇沉沉淀,以及炒苍耳子的水煎剂和水煎剂醇沉沉淀的MTD分别为291.73 g生药/kg、405.75 g生药/kg、318.64 g生药/kg和480.77 g生药/kg。炮制前后苍耳子水煎剂醇沉上清的LD₅₀分别为468.18 g生药/kg和573.48 g生药/kg。组织病理结果显示死亡小鼠多数脏器出现不同程度的充血,以肝、肺、胃和小肠最为明显。苍耳子炮制后,水煎剂和水煎剂醇沉上清液中的羧基苍术苷含量均显著降低(均P<0.01);炒苍耳子中咖啡酸和异绿原酸C的含量显著升高(均P<0.01)。结论：苍耳子炮制后毒性可显著降低,有效成分溶出增加。水煎剂醇沉上清液取自苍耳子的主要毒性部位。     

祛除白附子麻辣刺激性新技术——超微粉碎

目的:确定祛除白附子麻辣刺激性新技术方法的可行性。方法:采用研磨式超微粉碎法;以中位粒径达11.85μm,最大粒径64μm,90%的粒度在28μm以下为质量控制标准;采用小鼠急性毒性、兔眼结膜刺激、镇静等动物实验,比较了白附子生品、老工艺炮制品、新技术炮制品的药理作用。结果:白附子经超微粉碎后,其毒性、刺激性由强到弱为白附子生品&gt;老工艺炮制品&gt;新技术制品,药效作用与生品、老工艺制品基本一致。结论:白附子经超微粉碎后,可基本祛除白附子麻辣刺激性,同时保持其原有的药效。     

水蛭免加热提取物抗凝血及抗血栓作用

目的观察水蛭免加热提取物的抗凝血、抗血栓作用,并与水蛭煎煮浓缩物进行比较.方法小鼠灌胃给水蛭两种提取物5.72g生药/kg,2.86g生药/kg,1.43g生药/kg,采用玻片法测定小鼠凝血时间;剪尾法测定小鼠出血时间.大鼠灌胃给水蛭两种提取物4g生药/kg,2g生药/kg,1g生药/kg,观察对大鼠下腔静脉结扎后静脉血栓湿重及干重的影响、对电刺激颈总动脉闭塞性血栓形成时间的影响、对大鼠动-静脉旁路血小板血栓湿重的影响.结果水蛭免加热提取物延长正常小鼠凝血时间和出血时间,减轻大鼠静脉血栓的湿重和干重,延长大鼠颈总动脉血栓形成时间、减轻大鼠血小板血栓的湿重.结论水蛭免加热提取物具有强大的抗凝血作用,抑制大鼠静脉血栓、动脉血栓及血小板血栓的形成.水蛭免加热提取物在抑制大鼠静脉血栓形成、延长小鼠凝血时间等方面优于传统的煎煮提取物.     

高乌头炮制前后毒性部位与镇痛抗炎药效部位筛选研究

目的:筛选高乌头炮制前后毒性及药效部位,探讨毒性与药效的关系,为高乌头减毒存效合理炮制提供科学依据。方法:采用小鼠急性毒性实验比较不同溶剂萃取部分的毒性,筛选生、制高乌头的毒性部位,以热板法、扭体法及二甲苯致鼠耳肿胀实验考察不同剂量生、制高乌头毒性部分对小鼠的镇痛抗炎作用;筛选药效部位,探究毒性部位是否为药效部位。结果:生、制高乌头均为三氯甲烷部分的毒性最强,水提及正丁醇部分次之,生品LD50分别为0.09、1.81、24.41 g/kg,制品LD50分别为0.11、2.42、0.87 g/kg;而石油醚、乙酸乙酯及乙醇部分毒性均最小,生品最大给药量分别为2.69、3.11、28.38 g/kg,制品最大给药量分别为13.12、1.98、20.32 g/kg。给药后120 min、1.5、4.5 mg/kg的生品三氯甲烷部分与4.5 mg/kg的制品三氯甲烷部分均能提高小鼠热板痛阈值,且呈量效关系,镇痛作用优于1.6 mg/kg氢溴酸高乌甲素组。注射冰醋酸15~30 min,1.5、4.5 mg/kg的生、制品三氯甲烷部分均能有效抑制冰醋酸所致小鼠的扭体次数,且呈量效关系,抑制率略低于1.6 mg/kg氢溴酸高乌甲素组。在二甲苯致鼠耳肿胀实验中,1.5、4.5 mg/kg的生、制高乌头三氯甲烷部分均能有效缓解小鼠耳肿胀度,且呈量效关系,肿胀抑制率略低于10.0 mg/kg消炎痛组。结论:三氯甲烷部分既是生、制高乌头的毒性部位,又是其镇痛抗炎的主要药效部位,且呈量效关系,推测其镇痛抗炎活性与毒性存在一定的关联。     

白术水煎剂对小鼠免疫功能的影响

目的:研究白术水煎剂对机体免疫功能的影响。方法:通过环磷酰胺造成小鼠免疫功能低下,灌胃给白术水煎剂,检测外周白细胞总数及免疫器官重量;灌胃给小鼠白术水煎剂,给小鼠腹腔内注射鸡红细胞,然后分别检测小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力和小鼠血清溶血素水平。结果:白术水煎剂20g/kg、10g/kg剂量组能显著对抗小鼠外周血白细胞总数的下降;白术水煎剂20g/kg、10g/kg剂量组能对抗小鼠胸腺的萎缩,但对脾脏的作用不明显;白术水煎剂20g/kg、10g/kg、5g/kg剂量组巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数较空白对照组均有明显提高;白术水煎剂10g/kg、5g/kg剂量组与空白对照组比较血清溶血素生成有明显增高。结论:白术水煎剂对小鼠免疫功能有一定的增强作用。     

肠制大黄对便秘模型小鼠排便功能及结肠组织病理变化的影响

目的 观察采用猪大肠炮制大黄（简称肠制大黄）对便秘模型小鼠排便功能的影响及可能作用机制。方法 将50只昆明小鼠随机分成空白组10只和造模组40只，造模组小鼠连续4天给予洛哌丁胺混悬液8 mg/（kg·d）灌胃建立便秘小鼠模型。造模成功的24只小鼠再随机分为模型组、肠制大黄组、乳果糖组、生大黄组各6只，随机选取6只空白组小鼠作为对照。第5天开始模型组、肠制大黄组、生大黄组、乳果糖组仍予洛哌丁胺混悬液8 mg/（kg·d）灌胃4天，每日灌胃2 h后肠制大黄组再给予肠制大黄混悬液0.6 g/（kg·d）灌胃，生大黄组予生大黄混悬液0.6 g/（kg·d）灌胃，乳果糖组予乳果糖混悬液6 g/（kg·d）灌胃，空白组和模型组小鼠予0.2 ml/10 g蒸馏水灌胃，各组均连续干预4天。观察各组小鼠一般情况，最后一次灌胃后检测体质量；记录6 h内粪便粒数、粪便湿重，计算粪便含水比例；采用小肠推进运动实验计算小肠肠道推进率；进行HE染色观察结肠组织病理变化。结果 生大黄组小鼠体质量较其余各组均明显减轻（P<0.05或P<0.01）。与空白组比较，模型组小鼠粪便粒数、粪便湿重、肠道推进率均降...     

水蛭超细粉及水煎液活血化瘀作用的比较研究

目的 比较水蛭超细粉与水煎液的活血化瘀作用强度.方法 采用小鼠出血时间测定法、大鼠冰水-肾上腺素血瘀模型,比较水蛭超细粉、水煎液口服给药后的作用强度;采用急性毒性试验对其安全性进行初步比较考察.结果 与正常对照组比较,超细粉高、低剂量(0.9 g生药/kg、0.45 g生药/kg)及水煎液高剂量(0.9 g生药/kg)可明显延长小鼠出血时间(P＜0.05或P＜0.01);与模型组比较,超细粉高、低剂量及水煎液高剂量(O.6g生药/kg)可明显缩短血栓长度(P＜0.05或P＜0.01),超细粉与水煎液高剂量(0.6 g生药/kg)均能减轻血栓的重量(P＜0.05),超细粉高剂量组(0.6 g生药/kg)FIB含量显著减少(P＜0.05);小鼠口服水蛭超细粉MTD为19.2 g生药/kg,水蛭水煎液LD50为19.9 g生药/kg.结论 水蛭经超细粉碎后,在延长小鼠出血时间、抑制模型大鼠静脉血栓形成,减轻静脉血栓重量等活血化瘀方面作用稍好于传统水煎液,在活血化瘀方面,细粉可替代水煎液,且携带方便.毒性相对减小.     

制黄精水煎剂对环磷酰胺致造血功能抑制小鼠骨髓基质细胞的影响研究

目的:观察制黄精水煎剂对造血功能抑制小鼠骨髓基质细胞(BMSC)的影响,探讨其促进造血恢复的机制。方法:观测腹腔注射环磷酰胺后灌胃制黄精水煎剂小鼠骨髓基质细胞的形态、80%的贴壁时间及成纤维细胞集落形成单位(CFU-F)数和BMSC生长曲线。结果:灌胃制黄精水煎剂后BMSC生长达80%的贴壁时间较灌胃NS组和未灌胃的空白组相比显著缩短(P0.01);CFU-F数目显著多于NS组和空白组(P0.01);第5天、第6天、第7天,药物组的细胞数较NS组和空白组显著增加(P0.01)。结论:制黄精水煎剂可促进环磷酰胺致造血抑制小鼠骨髓基质细胞增殖及CFU-F形成,这可能是其促进造血功能抑制小鼠造血恢复的途径之一。     

桑黄水煎液对ICR小鼠体内抗炎作用的实验研究

目的:研究桑黄对ICR小鼠止痛消炎的药效作用。方法:将50只ICR种小鼠分为5组,每组10只。均采用二甲苯滴涂小鼠右耳致炎,分别用桑黄水煎液高剂量(桑黄水煎提取液18g生药/kg)、中剂量(6.0g生药/kg)、低剂量(2.0g生药/kg),吲哚美辛(15mg/kg)及蒸馏水30ml/kg(空白对照组)对小鼠进行灌胃治疗,3天后将小鼠脱颈椎处死,观察各组药物对小鼠耳片肿胀的改善,以及对小鼠毛细血管通透性的影响。结果:桑黄水煎液对二甲苯引起的小鼠耳片肿胀、毛细血管通透性有一定的抑制作用,其中低剂量组效果较好,但与空白对照组比较无显著性差异(P0.05),抗炎效果不及吲哚美辛。结论:桑黄水煎液的体内抗炎作用不明显,要深入研究其抗炎作用需进一步对其进行成分分离、纯化,并进行不同部位的系统药效作用研究,以便客观评价其功效。     

马齿苋止血作用的药效学活性部位研究及炮制方法筛选

目的:探讨马齿苋止血作用活性部位及适宜加工炮制方法。方法:将马齿苋用不同溶剂提取、不同炮制方法处理后灌胃给予小鼠,采用剪尾法及玻片法测定小鼠出血、凝血时间。结果:马齿苋石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水层部位能够明显缩短小鼠出血时间;乙酸乙酯、正丁醇、水层部位能够明显缩短小鼠凝血时间。与空白组比较,各炮制品均能够显著缩短小鼠出血、凝血时间。与生品组比较,烫制品、炒焦品、炒炭品能够显著缩短小鼠出血时间,只有武火炒炭能够显著缩短凝血时间。结论:乙酸乙酯、正丁醇、水层部位是马齿苋止血作用的主要活性部位。马齿苋经武火炒炭可以更好的发挥止血作用。     

复方乌梅散对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用和生存期影响的研究

目的:观察复方乌梅散对小鼠移植性肝癌H22实体瘤抑制作用及生存期的影响。方法:(1)抑瘤作用观察:小鼠接种H22腹水瘤后,造成移植性小鼠肝癌模型。随机分为阴性对照组(NS组)、阳性对照组(5-FU组)、复方乌梅散水提液组、复方乌梅散醇提液组、复方乌梅散超微粉碎组,分别观察荷瘤小鼠的抑瘤率。(2)生存期观察:造模方法同前,随机分为阴性对照组(NS组)、阳性对照组(5-FU组)、复方乌梅散超微粉碎组,观察其对荷瘤小鼠生命延长率的影响。结果:(1)复方乌梅散水提液组、复方乌梅散醇提液组、复方乌梅散超微粉碎组肿瘤抑制率分别为:27.08%(P<0.05)、33.05%(P<0.05)、34.44%(P<0.05)。(2)复方乌梅散超微粉碎组生命延长时间为27.6%(P<0.05)。结论:复方乌梅散醇提液组、复方乌梅散超微粉碎组可抑制肿瘤生长,复方乌梅散超微粉碎组可有效延长小鼠生存期。     

甘草制吴茱萸炮制研究

目的:通过正交设计建立甘草制吴茱萸的炮制工艺,并进行质量标准研究、毒理研究和药效学研究。方法:以吴茱萸胺、吴茱萸次碱为指标进行炮制工艺的优化,以RP-HPLC测定吴茱萸胺和吴茱萸次碱的含量,并进行吴茱萸生品和甘草制品小鼠的急性毒性实验和药效学试验。结果:甘草制吴茱萸的炮制工艺,甘草汁用量以6倍于药材的甘草溶液进行闷润,以低于230℃炒制至干。毒性及药效研究:吴茱萸生品和甘草制品以40(g饮片).(kg体重)^-1,b.w给小鼠一次性灌胃给药后观察7 d,各给药组的动物均未见明显异常;给小鼠灌胃给予0.6 g生药.kg^-1(临床等效剂量)的吴茱萸饮片产品(生品、甘草制品)后,均可明显升高小鼠热板痛阈值;明显减少由冰醋酸诱导的小鼠腹膜刺激性扭体反应次数,对小鼠扭体反应次数,对小鼠扭体反应的潜伏期也有一定延长作用。结论:生品吴茱萸和甘草制吴茱萸的毒性较低,甘草制吴茱萸具有镇痛作用。     

五味子炮制品镇静催眠作用研究

目的:研究比较五味子生品和炮制品(酒制、醋制)的镇静催眠作用。方法:采用镇静催眠实验观察五味子协助戊巴比妥钠延长小鼠镇静催眠时间。结果:五味子生品及五味子炮制品经灌胃给药,可显著延长戊巴比妥钠对小鼠镇静催眠作用时间。且五味子生品以0.25mL/10g和粉碎的五味子生品以0.25mL/10g剂量灌胃给药延长戊巴比妥钠的对小鼠镇静催眠作用时间是对照组的2倍;酒制五味子以0.25mL/10g和醋制五味子以0.25mL/10g剂量灌胃给药延长戊巴比妥钠对小鼠镇静催眠作用时间是对照组的3倍。结论:五味子生品和炮制品均有镇静、催眠作用。且炮制品(酒制、醋制)效果强于生品,其中酒制优于醋制。     

中药生半夏水煎液的毒性研究

目的:探讨生半夏水煎液的遗传毒性与肝肾毒性。方法:25只小鼠随机分为5组,每组5只。分别为阴性对照组(氧化钠注射液,0.25mL/20g/d),阴性对照组(氯化钠注射液0.256ml/20g/d),阳性对照组(环磷酰胺,40mg/kg),低剂量组(1g/kg),中剂量组(5g/kg),高剂量组(25g/kg)。采用小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验、肝肾组织病理形态学观察。结果:生半夏水煎液灌胃10天,25g/kg组骨髓嗜多染红细胞微核率与阴性组相比有显著差异(P0.05),肝细胞水肿、脂肪变性,肾小管内有管型形成,1g/kg、5g/kg、25g/kg三个剂量组的精子畸形率与阴性组相比,差异无统计学意义(P0.05)。结论:25g/kg组生半夏水煎液对骨髓细胞有潜在的遗传毒性,对肝脏、肾脏有损伤。     

牛膝的毒性毒理研究

牛膝(Radix Achyranthis Bidentatae)的各种提取物及所含的蜕皮甾酮、总皂苷是其毒性作用的主要成分,其实验毒理主要体现在以下几方面。1急性毒性生牛膝水煎剂小鼠灌胃的LD50为66.84g/kg,其95%可信限为60.54~73.80g/kg;酒牛膝水煎剂小鼠灌胃的LD50为59.75g/kg,其95%可信限为56.     

细辛干预小鼠抑郁的初步研究

目的:观察细辛水煎液及挥发油抗抑郁作用。方法:将初筛过的小鼠随机分为模型组、阳性组、细辛挥发油组,细辛水煎液高、中、低剂量组(2、1、0.5 g/mL)6组,每组小鼠10只,灌胃给药连续7 d,1次/d,第7天灌胃结束后1 h,进行行为学实验:小鼠悬尾实验(TST)、强迫游泳实验(FST)和开场实验(OFT),观察细辛水煎液及挥发油对小鼠抑郁行为的干预作用。结束后处死小鼠,用Elisa法测定小鼠脑内五羟色胺(5-HT)、谷氨酸(Glu),γ-氨基丁酸(GABA)的含量。结果:1)细辛水煎液高剂量及细辛挥发油可使小鼠在悬尾实验TST中不动时间显著性缩短(高剂量P0.01,挥发油P0.01);细辛水煎液中剂量及细辛挥发油可使小鼠在强迫游泳实验FST的不动时间均显著性缩短(P0.05)。2)细辛挥发油剂量组和水煎液高、中、低剂量组结果与模型组比较均能显著增加小鼠脑内GABA的含量(P0.01);细辛水煎液高、中剂量组与模型组比较能显著增高小鼠脑内Glu的含量(P0.05);细辛水煎液中、低剂量组与模型组相能显著增加小鼠脑内5-HT的含量(中剂量P0.01,低剂量P0.05)。结论:首次证实细辛水煎液及挥发油具有抗抑郁作用。细辛挥发油和水煎液在小鼠悬尾模型和强迫游泳模型上均表现出抗抑郁作用,细辛水煎剂和挥发油与盐酸氟西汀作用机制有相似之处。作用机制可能与提高脑内类神经递质5-HT、Glu、GABA含量有关,尤其是与提高单胺类神经递质5-HT浓度关系更加密切。     

椿皮与石榴皮的止泻作用

目的比较研究石榴皮与椿皮止泻作用强度。方法通过小鼠灌胃给以石榴皮水煎剂(0.2 g生药/kg,0.4 g生药/kg)、椿皮水煎剂(0.2 g生药/kg,0.4 g生药/kg)、思密达阳性对照(0.4 g生药/kg)及空白对照六组药,测定其对番泻叶致泻小鼠的止泻作用强弱;观察两种水煎剂对正常小鼠小肠炭末推进率的影响,用以推测其作用机理。结果与空白组对比,同剂量椿皮水煎剂与石榴皮水煎剂两者的潜伏时间和稀便率均有显著差异(P0.05),椿皮(0.2 g生药/kg)水煎剂止泻作用具有极显著差异(P0.01)。结论同剂量椿皮水煎剂对小鼠番泻叶所致腹泻止的泻作用强于石榴皮水煎剂,椿皮(0.2 g生药/kg)水煎剂止泻作用较强。椿皮水煎剂可能通过减缓胃肠蠕动而达到止泻作用。     

炮制前后淫羊藿对实验动物基础和能量代谢的影响

目的:通过研究淫羊藿炮制前后对实验动物基础和能量代谢影响,探求炮制作用对淫羊藿药性的影响。方法:KM小鼠30只随机分成空白组、生品组和炮制组,生品组和炮制组分别给予相应药物灌胃(175.5 mg/kg),空白组用等体积蒸馏水代替,连续7天后,通过实验动物监测系统对给药前后动物产热量(HEAT)、能量转化率(RER)、O2吸入量和CO2呼出量、自主活动次数进行检测。SD大鼠30只随机分为空白组、生品组和炮制组,分别给予相应药物灌胃(175.5 mg/kg),连续7天后测定血清中与物质能量代谢相关指标TT3、TT4、TSH、TAOC、SDH、ATPase的含量,从而探讨炮制前后淫羊藿水煎液对实验动物基础代谢和能量代谢的影响来进行药性研究。结果:从小鼠基础代谢实验结果得到,与空白组比较,炮制组的体质量和耳温均有所升高,生品组的自主活动系数明显下降(P0.05),炮制组小鼠产热量显著升高(P0.05),生品组小鼠氧气吸入量与二氧化碳呼出量均显著降低(P0.01);大鼠能量代谢实验结果得到,生品组可显著降低TT4与TSH的水平(P0.01),对TT3含量无影响,炮制组对TT3、TT4、TSH含量均有显著性升高(P0.01)。此外,生品组和炮制组对TAOC、SDH、ATPase含量均有显著性差异(P0.01)。结论:淫羊藿炮制后对实验动物的基础代谢与能量代谢均有促进作用,且炮制淫羊藿的药性由寒性转为温性可能是由于炮制所致。