阿魏酸和咖啡酸衍生物的抗氧化能力研究

采用人血浆低密度脂蛋白（ＬＤＬ）氧化反应体外实验体系，研究了合成的阿魏酸（Ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ）和咖啡酸（Ｃａｆｆｃｉｃａｃｉｄ）衍生物的抗氧化性能，并与已知的抗氧化剂ＶｉｔＥ等作了对比，结果显示其中阿魏酸，香草醛肟，及二乙酰基咖啡酸抗氧化能力较强，超过了ＶｉｔＥ，另外五个衍生物抗氧化能力不及ＶｉｔＥ，但均在其工能基因被保护的状态下。本文对抗氧剂的构效关系作了探讨。     

中药升麻的化学成分（V）

首次报道升麻Ｃｉｍｉｃｉｆｕｇａ ｆｏｅｔｉｄａ Ｌ．的根茎中分得的１０个单体化合物，经理化常数测定和光谱分析，分别鉴定为异阿魏酸（ｉｓｏｆｅｒｕｌｉｃ ａｃｉｄ，Ｉ），３－乙酰氧基咖啡酸（３－ａｃｅｔｙｌｃ－ａｆｆｅｉｃ ａｃｉｄ，Ⅱ），咖啡酸葡萄糖酯甙（ｃａｆｆｅｉｃ ｅｓｔｅｒ ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ，Ⅲ），升麻素（ｃｉｍｉｆｕｇｉｎ，Ⅳ），升麻素葡萄糖甙（ｃｉｍｉｆｕｇｉｎ ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ     

鞘山芎根化学成分的研究

对新疆产鞘山芎根的精油，应用ＧＣ／ＭＳ方法进行了分离和研究，共检出３３个成分，鉴定了其中的２０个，主要为苯丙烯类衍生物。另外，还从该植物的非挥发部分首次分离得９个成分，鉴定了肉豆蔻醚酸（ｍｙｒｉｓｔｉｃｉｃａｃｉｄ）（１），（Ｅ）－３－甲氧基－４，５－亚甲二氧基－肉桂醛（Ｅ）－３－ｍｅｔｈｏｘｙ－４，５－ｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｏｘｙ－ｃｉｎｎａｍａｌｄｅｈｙｄｅ）（２），佛手柑内酯（ｂｅｒｇａｐｔｅｎ）（３），阿魏酸（ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ）（４），β－谷甾醇（β－ｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ）（５），棕榈酸（ｐａｌｍｉｔｉｃａｃｉｄ）（６），硬脂酸（ｓｔｅａｒｉｃａｃｉｄ）（７），芥酸（ｅｒｕ－ｃｉｃａｃｉｄ）（８）。     

中药王不留行化学成分的研究(Ⅱ)

从河北产麦蓝菜Ｖａｃｃａｒｉａ ｓｅｇｅｔａｌｉｓ的种子王不留行中分离并鉴定了６个化合物：氢化阿魏酸（ｈｙ－ｄｒｏｆｅｒｕｌｉｃ ａｃｉｄ,Ｉ）、尿核苷（ｕｒｉｄｉｎｅ,Ⅱ）、王不留行环肽Ａ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎＡ,Ⅲ）、王不留行环肽Ｂ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎＢ,Ⅳ）、王不留行肽Ｄ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎ Ｄ,Ⅴ）和王不留行环肽Ｅ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎＥ,Ⅵ）。其中化合物Ｉ和Ⅱ为首次从该植物中分得,化合物Ⅲ和     

大理云前胡的化学成分

从云南省西部应用的前胡品种云前胡Ｐｅｕｃｅｄａｎｕｍｒｕｂｒｉｃａｕｌｅ的根中分离鉴定了１４个化合物，分别为角型二氢吡喃香豆素白花前胡丙素［（＋）—ｐａｒｅｒｕｐｔｏｒｉｎＡ］（Ⅰ），白花前胡丁素［（＋）—ａｎｏｍａｌｉｎ］（Ⅱ），异白花前胡丁素（ａｎｏｍａｌｉｎ）（Ⅲ），ｐｅｕｆｏｎｎｏｓｉｎ（Ⅳ），ｐｔｅｒｙｘｉｎ（Ⅴ），简单香豆素伞形花内酯（ｕｍｂｅｌｌｉｆｅｍｏｅ）（Ⅵ），非香豆素化合物阿魏酸（ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ）（Ⅶ），异阿魏酸（ｉｓｏｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ）（Ⅷ），ｆａｉｃａｒｉｎｄｉｏｌ（Ⅸ），三十烷酸（ｍｅｌｉｓｓｉｃａｃｉｄ），二十烷酸（ａｒａｃｈｉｄｉｃａｃｉｄ），β—谷甾醇（β—ｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ），γ—谷甾醇（γ—ｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ），ｄ—甘露醇（ｄ—ｍａｎｎｉｔｏｌ）。     

老年人抗氧化能力与营养素含量的关系

选择２４８名健康老人，进行营养调查，测定了血清中抗氧化营养素（ＶｉｔＥ，ＶｉｔＣ，β－ｃａｒｏｔｅｎｅ）和超氧化物歧化酶（ＳＯＤ），脂质过氧化物酶（ＬＰＯ）的水平，以及血清中微量元素Ｚｎ、Ｍｎ、Ｓｅ的含量，并分析了上述指标间的相关关系，以期探索抗氧化能力与微量元素间的关系，为今后改善老人营养，延缓衰老，补充抗氧化营养素提供科学依据。     

叶下珠化学成分的研究

从大戟科植物叶下珠Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｕｒｉｎａｒｉｓ Ｌ．全草中分离出６个单体化合物，经化学和光谱鉴定为：鞣花酸（ｅｌｌａｇｉｃ ａｃｉｄ，Ⅰ）、３，３＇，４－三甲氧基鞣花酸（３、３＇，４－ｔｒｉ－ｏｍｅ－ｔｈｌｅｌｌａｇｉｃ ａｃｉｄ，Ⅱ）、丁二酸（Ⅲ）、阿魏酸（Ⅳ）、胡萝卜甙（Ⅴ）和没食子酸（Ⅵ）．其中Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ为首次从该植物中分得。     

乙氧异黄酮二酸钠对豚鼠单个心室肌细胞钙电流的影响

应用全细胞膜片钳技术，研究乙氧异黄酮二酸钠（ｅｔｈｏｘｙ－ｉｓｏｆｌａｖｏｎｅ２－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，ＥＩＣＡ）对豚鼠心室肌细胞上慢钙电流（Ｉｃａ）的影响。结果发现ＥＩＣＡ能使心室肌细胞Ｉｃａ呈剂量依赖性降低，阈浓度为１０－８ｍｏｌ／Ｌ，最大有效浓度为３×１０－５ｍｏｌ／Ｌ；１０－６ｍｏｌ／ＬＥＩＣＡ可明显阻断异丙肾上腺素（Ｉｓｏｐｒｅｎａｌｉｎｅ，Ｉｓｏ）和钙通道激动剂ＢａｙＫ８６４４所致的Ｉｃａ增加（Ｐ＜０．０１）。ＥＩＣＡ能增加外向电流（Ｌｏｕｔ），并被四乙基胺（Ｔｅｔｒａｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕｍ，ＴＥＡ，１０－６ｍｏｌ／Ｌ）所拮抗。结果提示：ＥＩＣＡ的降压、减慢心率、抗心律失常作用机制主要与阻断Ｃａ２＋通道（Ｌ型）有关。     

维生素E在冠心病患者中抗氧化作用的临床研究

近年来研究认为,氧化修饰低密度脂蛋白（ＯＸ－ＬＤＬ）有致动脉粥样硬化作用。ＶｉｔＥ具有抗氧化作用。本研究以不同剂量ＶｉｔＥ对冠心病（ＣＨＤ）患者的氧化及抗氧化指标的影响进行观察,现将结果报告如下。１材料与方法１．１对象１．１．１正常对照组：选择我院保...     

糖尿病患者血清维生素E含量分析

为探讨糖尿病（ＤＭ）患者血清维生素Ｅ（ＶｉｔＥ）含量，测定了４５例ＤＭ患者血清ＶｉｔＥ，其Ｘ±Ｓ为２３．２９±５．５４μｍｏｌ／Ｌ，５５例正常对照组血清ＶｉｔＥＸ±Ｓ为１５．５±４．７５μｍｏｌ／Ｌ，两组比较有非常显著差异（Ｐ＜０．０１），说明ＤＭ患者血清ＶｉｔＥ含量增高。对ＤＭ组按ＤＭ不同类型、不同性别、病程以及血糖、血脂浓度不同时的ＶｉｔＥ含量进行比较，显示ＤＭ患者血清ＶｉｔＥ增高与血脂增高有关。     

阿魏酸酯类衍生物的药理作用及合成研究进展

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化等多项药理作用,在医药、食品、化妆品等领域应用广泛。近年来阿魏酸分子改造中一个重点是其酯类衍生物的研究。本文综述了近年来阿魏酸酯类衍生物的药理作用以及合成方法研究进展,对探索新的阿魏酸酯类化合物并开拓阿魏酸临床上药理作用具有重要意义。     

新型阿魏酸衍生物的合成及药理活性研究

目的:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,也使心血管风险加大,以中药活性成分为先导化合物设计药物分子,以提高其心血管安全性。方法:以阿魏酸的核心结构为先导化合物,设计合成新型阿魏酸衍生物,并进行初步的抗炎活性和心肌毒性实验。结果:代表性化合物CMY和CMZ具有显著的抗炎活性,二甲苯致鼠耳肿胀抑制率分别为45.29%和24.11%,且其心肌毒性未观察到。结论:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,保持了PGI2与TXA2的相对平衡,促进了内源性NO的表达,有利于提高其心血管安全性。     

一种新型阿魏酸NO供体的合成

目的:依据药理学相关理论,设计并合成一种新型阿魏酸NO供体衍生物.方法:以阿魏酸为原料,经过羧基的酯化,溴化物取代以及硝化反应,合成阿魏酸NO供体衍生物.结果:共得到两个目标产物,分别是4-硝酸酯丙氧基-3-甲氧基苯丙烯酸甲酯和4-硝酸酯丁氧基-3-甲氧基苯丙烯酸甲酯,结构经1H NMR和质谱进行了确证.结论:首次合成...     

熊果酸衍生物的合成及其抗菌活性评价

目的 对熊果酸A环进行结构修饰,并研究其体外抗菌活性.方法 以熊果酸(1)为原料,合成A环不同的熊果酸衍生物2-13,并用大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、藤黄微球菌和枯草杆菌这6种细菌对熊果酸衍生物进行体外抗菌活性筛选.结果 大部分熊果酸衍生物显示很强的抗菌活性,其中化合物7对金黄色葡萄球菌的MIC值为6.3μmol/L,化合物8和化合物9对藤黄微球菌的MIC值分别为12.5μmol/L和6.3μmol/L,化合物11对六个菌种的MIC值均为3.1μmol/L,化合物12对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的MIC值为3.1μmol/L.结论 熊果酸A环化学结构修饰能够有效提高其抗菌活性,尤其是A环引入双键或环氧基,可为熊果酸抗菌衍生物的进一步研发提供依据.     

4-(2′-乙酰氧基苯甲酰基)-阿魏酸的合成和生物活性

阿斯匹林(ASA)是环氧酶抑制剂。阿魏酸(Ferulic acid.FA)是当归中的活性成分之一,具有抑制血小板5-HT释放和阻抑静脉旁路血栓形成等作用,其机理与ASA的不同。文献报道ASA和FA联用可增强大鼠     

桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用

目的：考察桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用。方法：进行体外透皮实验,分别以阿魏酸饱和溶液和加入1％辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（Labrasol）的阿魏酸饱和溶液为对照,考察在阿魏酸饱和溶液＋1％Lahmsol的基础上加入1％和2％的桉叶油对阿魏酸饱和溶液经皮吸收的促进作用。结果：桉叶油对阿魏酸经皮吸收（加入1％Labrasol的增溶剂）有促进作用,且具有剂量依赖性;Labrasol和桉叶油在促进阿魏酸经皮吸收方面有协同作用。结论：桉叶油可明显促进阿魏酸经皮吸收。     

藤黄酸衍生物的研究

目的:制备藤黄酸的衍生物,并进行抗肿瘤活性的研究.方法:半合成方法制备了藤黄酸甲酯、乙酯和氯代物,用MS,UV,IR,1D和2D NMR光谱法鉴定.其结构分别为藤黄酸甲酯(2),6-甲氧基藤黄酸甲酯(3),藤黄酸乙酯(4),33-氯化转位藤黄酸(33-chlorogambogellic acid,5),33,37-二氯转位藤黄酸(33,37-dichloro-gambogellic acid,6).结果和结论:藤黄酸乙酯,33-氯化转位藤黄酸和33,37-二氯转位藤黄酸为新化合物,初步的药理实验表明,化合物5和6比藤黄酸有较强的抗肿瘤活性.     

工艺环节对当归注射液中阿魏酸含量的影响

目的探讨工艺环节对当归注射液中阿魏酸含量的影响。方法采用反相高效液相色谱法（HPLC）测定当归静脉注射液生产工艺各步骤中阿魏酸的含量。结果阿魏酸在2.0-40.0μg／ml范围内线性关系良好，r=0．9991；随着工艺流程的进行，阿魏酸含量逐渐减少。结论当归静脉注射液中阿魏酸的含量随工艺环节而降低。     

高效液相色谱测定血样中阿魏酸含量

高效液相色谱法测定血浆中阿魏酸的含量.使用岛津 LC-4A 型高效液相色谱仪.YWG-G_(18)H_(37)填充柱(25cm×4.6mm i.d).以乙二胺、甲酸调至 pH3～4的60%甲醇混合液作流动相.紫外312nm 检测,用内标法定量,内标物为肉桂酸.测定结果,回收率平均值为94.25%,相对标准偏差2.15%(8次测定).标准曲线呈线性关系.本法简便快速、重现性好.     

高效液相法测定党归舒经胶囊中阿魏酸的含量

目的:建立党归舒经胶囊中阿魏酸含量的HPLC测定方法.方法:采用高效液相色谱法,使用DIONEX Acclaim 120 C18(250.0 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-1.5％冰醋酸(40:60)作为流动相.检测波长320 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温为35℃.结果:阿魏酸在0.024～0.240范围内线性较好(r=0.999 8),平均回收率为98.92％(RSD为0.45％).结论:该方法快速、简便、可靠、准确度高、重复性好,处方中其他成分对测定亦无干扰,分离效果好,可用于党归舒经胶囊中阿魏酸含量测定.