新型非苯二氮类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状 ,镇静催眠药是主要的治疗手段。新药扎来普隆与苯二氮类镇静催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点。本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

新型非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眠药是主要的治疗手段.新药扎来普隆与苯二氮(艹卓)类镇静催眠药不同.它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点.本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述.     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成

扎来普降是一种非苯二氮(?)类的新型镇静催眠药,以间硝基苯乙酬为原料,经还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了扎来普隆(Zaleplon)。并对此工艺的还原、酰化及烃化反应进行研究,通过铁粉-冰醋酸还原酰化一锅煮工艺,合成3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮,收率达81%。烃化反应采用TEBA相转移催化剂,用溴乙烷烃化,简化操作,成本降低。     

扎来普隆的合成工艺研究

以3’－氨基苯乙酮为原料，二氯甲烷为溶剂，在K2CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应，制得N－[3-(3－二早基氨基－1－氧代－2－丙烯基）苯基]乙酰胺（收率92．3％），再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆，总收率68％。     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成工艺改进

以苯乙酮为原料,经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了新型镇静催眠药扎来普隆,总收率为22．1％。其结构经^1H-NMR,IR,MS得到确证。在烃化反应中,采用溴乙烷代替价格昂贵的碘乙烷,收率达90％,降低了成本,适于工业生产。     

镇静催眠药的研究进展

镇静催眠药的研究由苯二氮Ｚｈｏｕ类（ＢＺＳ）发展,本文阐述了最新研制的几种非ＢＺＳ镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来生和美乐托宁都是非ＢＺＳ镇静催眼药,前三者都具有选择性作用于ＢＺ１（ω１）受体,美乐托宁的作用机制尚不完全清楚,这４种药物的疗铲都优于或类似于ＢＺＳ,不良反应比ＢＺＳ小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好,副作用小。唑吡坦、     

非苯二氮类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论:近年来,非苯二氮类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的评价

失眠是一种常见症状，是许多疾病的并发症，发病率很高。据调查，成年人中失眠发生率为25％～50％，老年人群中严重失眠更为普遍。失眠长期困扰着人们的生活，也直接影响到身心健康。     

非苯二氮Zhuo类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的：介绍非苯二氮Zhuo类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法：通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论：近年来，非苯二氮Zhuo类镇静催眠药进展迅速，其耐药性和依赖性很小，几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。     

镇静催眠药研究新进展

失眠是睡眠不足或睡得不深,一般呈现为起始失眠、间断失眠及终点失眠三个特点.失眠是许多疾病的并发症之一,发病率很高,治疗失眠在60年代以前主要用巴比妥类镇静催眠药,60年代以后主要采用苯二氮艹卓类(BDZ)药物,70年代以来,第二代BDZ类药因起效快、耐受良好的特点被广泛应用.近年研究发现常规使用BDZ后也会产生较强的依赖性,且伴有较严重的停药反应和失眠反跳现象,人们又开始寻找新的BDZ和非BDZ类催眠药.     

非苯二氮类镇静催眠药埃佐匹克隆

埃佐匹克隆(Lunesta TM)为新型非苯二氮类镇静催眠药,是佐匹克隆的(S)-异构体。临床研究表明其耐受性良好,无明显反跳性失眠。已被FDA批准用于治疗成人失眠。现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研究进展与临床评价.方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述.结果与结论:近年来,非苯二氮()类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象.此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域.     

扎来普隆的研究现状和应用前景

扎来普隆(zaleplon)是一种吡唑并嘧啶类化合物,属于新型非苯二氮艹卓类镇静催眠药,用于失眠的短效治疗。与苯二氮艹卓类的传统镇静催眠药不同,它选择性作用于BZ_1(ω_1)受体,无其它镇静催眠药所具有的诸多不良反应,且半衰期短,疗效好,无蓄积作用。 1 作用机理 在中枢神经系统中存在两种苯二氮艹卓受体亚型(BZ_1/BZ_2或ω_1/ω_2),BZ_1受体主要位于与镇静作用有关的大脑区     

RP-HPLC同时测定人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药的浓度

目的:建立RP-HPLC法同时测定人体外血浆中的7种苯二氮类镇静催眠药(奥沙西泮、氯硝西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮)在人血浆中的含量。方法:以非那西丁为内标,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(5μm,150 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速为1 mL.min-1,检测波长230 nm。结果:7条标准曲线在检测范围内均呈良好线性(r≥0.9998);7个待测成分的检测限均低于0.19 ng,定量限均低于0.52 ng;高、中、低3个水平质控样品的日内和日间精密度的RSD均小于3.1%,提取回收率为84.1%～98.9%。结论:本文所建立的人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药同时定量的方法准确、可靠,可为临床该类药物的快速检测提供参考。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药埃佐匹克隆

埃佐匹克隆（Luneata^TM）为新型非苯二氮[艹卓]类镇静催眠药，是佐匹克隆的（S）-异构体。临床研究表明其耐受性良好，无明显反跳性失眠。已被FDA批准用于治疗成人失眠。现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍。     

非苯二氮类催眠药作用靶位的特异性与评价

目的：评价非苯二氮[艹卓]类催眠药作用研究和临床应用,反映催眠药进展的侧面.方法：查阅近期国内、外有关文献,进行分析.结果与结论：非苯二氮[艹卓]类催眠药的进展迅速,有别于传统的催眠药,对受体亚型的选择性强、血浆半衰期短、不良反应小,缩短睡眠的潜伏期,改善睡眠维持和提高睡眠质量,增加睡眠总时间,标志一个新的里程的开始.成为开启解脱失眠痛苦的治疗之门的一把金“药匙”.     

非苯二氮(艹卓)类催眠药作用靶位的特异性与评价

目的:评价非苯二氮类催眠药作用研究和临床应用,反映催眠药进展的侧面。方法:查阅近期国内、外有关文献,进行分析。结果与结论:非苯二氮类催眠药的进展迅速,有别于传统的催眠药,对受体亚型的选择性强、血浆半衰期短、不良反应小,缩短睡眠的潜伏期,改善睡眠维持和提高睡眠质量,增加睡眠总时间,标志一个新的里程的开始。成为开启解脱失眠痛苦的治疗之门的一把金“药匙”。     

镇静催眠药及其释药系统的研究进展

失眠是一种临床上常见的疾病,临床以药物治疗为主.当前,镇静催眠药正向半衰期更短,受体选择性更高,不良反应更小的方向发展;镇静催眠药释药系统着重改善药物水溶性,避免药物首过效应,改变溶出性质以适应临床需要.     

高效液相色谱法测定扎来普隆原料的含量

目的:测定扎来普隆原料的含量。方法:采用HPLC法,色谱柱为ODS(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为339nm,以甲醇—0.01mol·L~(-1)乙酸铵溶液(600:400)为流动相,柱温为室温。结果:线性范围为0.02～0.08mg·mL~(-1)。结论:该方法准确,可行,快捷。