抗生素2488 SA_1、SA_2、SB_1、SB_2的化学研究

抗生素2488是由放线菌SIA-2488产生的一组碱性十六员环大环内酯类物质。它们抗革蓝氏阳性细菌,特别对红霉素耐药菌和青霉素耐药菌有效。经化学鉴别本组抗生素属于柱晶白霉素(Leucomycin)——麦迪霉素(Midecamycin)族,其主要组分SA_1、SA_2、SB_1、SB_2分别与柱晶白霉素A_3、A_4、A_1、A_5相同(图1)。本文报道抗生素2488的分离纯化及四个组分的理化性质和结构鉴别。     

柱晶白霉素的抗菌活性

柱晶白霉素(Leuco mycin或 Kitasamycin)属大环内酯类抗生素。早在一九五三年就由日本泰腾树等人首先研制而得,至今已有40余年的历史。在国外本品研究和开发较我们熟知的麦迪霉素晚。柱晶白霉素同麦迪霉素一样系多组分的抗生素复合物。主组份为 A_5。日本抗生素90板标准规定柱晶白霉系     

C_2-C_7低级脂肪酸的气相色谱分析及其在大环内酯类抗生素结构鉴别上的应用

改进、建立了C_2-C_7低级脂肪酸及其异构体的气相色谱分析方法,对大环内酯类抗生素环状结构上的酰基进行了分析鉴别。确认抗生素2488复合物的四个单组分化合物SA_1、SA_2、SB_1、 SB_2分别为柱晶白霉素A_3、A_4、 A_1、 A_5。这一方法不但分离效果好,而且简便、准确,普遍适用于大环内酯类化合物环上酰基的结构鉴别分析。     

海黄瓜中的六种抗真菌低聚糖甙的结构

从海黄瓜[Stichopus chloronotus (Brsndt))中分离六种抗真菌的三萜——低聚糖甙:Stichlorosides A_1,A_2,B_1,B_2,C_1和C_2,并确定其甙元(stichlorogenol和dehydrostichlorogenol)的结     

提高麦迪霉素有效组分的研究

本文对提高麦迪霉素有效组分A_1作了研究。根据麦迪霉素有效组分A_1与其主要杂质柱晶白霉素A_6结构上的区别,在发酵培养基中流加了能转化为丙酰CoA的前体物质,得到了较为满意的结果。实验证明,流加蛋氨酸,适当调整培养基中的葡萄糖、玉米粉含量,在不影响效价的情况下,可使有效组分A_1的含量提高8.7％。使用正交设计法,得到最佳条件的组合,使有效分组A_1的含量提高9.7％。流加异亮氨酸、缬氨酸可使有效组分A_1的含量提高13％和10.2％。     

β—CD对解热颗粒剂中丹皮酚包结工艺的实验研究

利用正交设计,以丹皮酚利用率、包结物收得率为指标,优选以解热颗粒剂中其他挥发油为丹皮酚的溶剂进行β—CD包结,确定合理工艺为A_2B_1C_2即丹皮酚:β—CD为1:12、搅拌3h、中速,结果表明挥发油对丹皮酚具有增包作用。     

链霉菌4177活性物质的研究

对链霉菌4177经培养后产生的活性物质进行了分离、精制和鉴别的研究。发现其中主要成分4177B为β-内酰胺抗生素-头霉素A,4177A为其相关化合物。此外,还分离得到了4177C_1、C_2和C_3,并分别鉴别为脱己基抗霉素A_2、A_1和A_0。     

高效液相色谱法分离测定抗生素2488

本文报道反相高效液相色谱法定量测定抗生素2488和日本进口柱晶白霉素组分含量的方法。色谱柱是MICROBORE C18,移动相是甲醇-1/15M乙酸钠缓冲液(54/46),紫外229nm波长检测。本法可使柱晶白霉素A_1,A_3～A_9等八个组分和两个未知成分获得良好分离。定量结果表明,抗生素2488的六个有效成分A_1、A_3～A_7的总量与进口柱晶白霉素接近。     

麦迪霉素A_1和A_3之间的酶催化互变现象

麦迪霉素是由生米加链霉菌产生的。麦迪霉素A_1及A_3结构上的区别,在于9-位上A_1为羟基(—OH),A_2为酮基(=0)。作者在研究麦迪霉素生物合成的过程中,发现利用高产菌株No.510—19的洗涤过的细胞可使麦迪霉素A_1及A_3互变。生米加链霉菌N0.510—19的亲液细胞在装有10毫升培养基的试管(2×20厘米)中培养。培养基的组成为0.5％葡萄糖、1.0％多胨、0.05％KH_2PO_4,0.05％MgSO_4·7H_2O及0.3％NaCl,pH6.8。在振摇器上28℃培养20小时。将培养液0.4毫升转移到装有30毫升培养基的     

分支桿菌噬菌体的生物学特性的研究

作者从土壤中分离出9株分支干菌噬菌体——B_1,B_2,B_3,A_2,A_3,A_4,A_5,A_6,A_7;其形态在电子显微鏡下均呈蝌蚪状;在培养基上呈大小不等的园斑状,其中B_1,B_2,B_3,很相似,A_6最大;除A_4的边緣稍显模糊外,其余的都很清晰。在噬菌体的易感性試驗中发現B_1,B_2,B_3,A_2,A_3都能溶解毒性人型及牛型結核菌;其中尤以B_1的溶菌譜最广,A_3仅能溶解人型結核菌。所有分离出来的噬菌体对R型菌落与对鸡及家兔无毒力或毒力减低的非典型鳥型結核菌也有溶解作用;但对于典型鳥型結核菌仅Jueki及Flamingo二菌株在每毫升超过10~8噬菌体顆粒时才有抑制生长作用,作者认为此是由于噬菌体颗粒对細菌的吸咐作用。在抗噬菌体血清对抗B_1的中和試驗中发現B_1,B_2,B_3的血清学方面不易鑑別,A_2与B_1密切有关,A_3与此属亦稍有关;其余噬菌体的血清学方面与B_1全不同;用抗噬菌体的ATCC607菌株作交叉易     

文摘

1.游动放线菌科一新属——异壁链霉菌属(Streptoalloteichus) 本文报导三株自印度西部不同土壤中分离的放线菌C671-91、C801-104和D251-1,它们在形态与培养特性及细胞壁化学组成等方面彼此相似而与已知的放线菌类有明显的区别。这三株放线菌产生的抗生素分别是Bu-2026A_ 1-A_4,B_1-B_4,C_1和C_2,其中组份A_1,B_1和B_2分别证实为暗霉素(Nebramycin)V＇ Ⅱ和Ⅳ组份。     

柱晶白霉素的抗菌作用、构效关系、药理和临床应用

柱晶白霉素(Leucomyùn)又名吉他霉素(Kitasamycin)是一个16元大环内酯抗生素,它包括了A_1、A_3、A_4、A_5、A_6、A_7和A_8等各个组分,结构如图1.柱晶白霉素(LM)的抗菌谱与红霉素,螺旋霉素等类似,对革蓝氏阳性和阴性球菌、钩端螺旋体、立克次氏体以及支原体有较强抑制作用,尤其对青霉素、红霉素、氯霉素等耐药性金葡菌有效,不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗     

葡萄糖诱导柱晶白霉素生物转化及丁酸盐的调节作用

北里链霉菌在含葡萄糖培养基中能使柱晶白霉素(Leucomycin)A_1转化为A_3,但丁酸盐能阻遏 A_1转化为 A_3,将丁酸盐与葡萄糖的作用连系在一起考察,则发现催化乙酰化的酶的产生是由葡萄糖诱导的,而丁酸盐显著抑制这种诱导。本文论述丁酸盐的作用机制和柱晶白霉素 A_1—A_3间相互转化的情况。试验采用北里链霉菌突变株66—14—3,葡萄糖—蛋白胨培养基Ⅰ、葡萄糖—氯化钠培养基Ⅱ(加20mcg/ml 变兰菌素以     

大环内酯抗生素Izenamicins

在小单孢菌筛选新抗生素的过程中,我们发现一族十六元大环内酯抗生素,称为 I-zenamicicins,它由菌株 YS-02930K 产生。此抗生素至少有七个组份 A_1、A_2、A_3、B_1、B_2、B_3 和 B_4。尽管结构测定表明 Izenamici-n A_3、B_2 曾由泰洛星化学转化制得。但是它们仍然是新的天然产物。本文报道了产生菌的形态、发酵和 Izenamicins 的纯化。     

博来霉素A2和B2的HPLC测定

建立了HPLC法测定博来霉素A_2和B_2。采用C_(18)柱,以硫酸钾缓冲液和乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长为254nm。博来霉素A_2和B_2均在0.05～2mg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.1%和107.2%,RSD为0.96%和1.58%。     

柱晶白霉素的研究(Ⅱ)——北里链霉菌耐前体类似物耐柱晶白霉素高产菌株的筛选

<正> 柱晶白霉素(Leucomycin简称LM)的结构如图1所示,其中组分A_1、A_3的R_2侧链为异戊酰基,来自前体亮氨酸。在柱晶白霉素的生物合成过程中,存在着菌体自身产物和产物前体的反馈抑制作用。解除这些反馈抑制,就会提高抗生素的产量。本实验采用耐自身产物和耐前体类似物的复合筛选方法,筛选北里链霉菌的高产菌株。自身产物为柱晶白霉素,耐受剂量为4000u/ml,产物前体为亮氨酸(Leucine),前体类似物为4-氮杂亮氨酸和2-噻唑丙氨酸。以紫外线     

艮他霉素成份分离与测定

艮他霉素是由棘状小单孢菌及绛红色小单孢菌产生的氨基糖苷类抗菌素。现在已经分离成单成份并进行过生物及理化性质研究的共有11个成份:A、A_1、B、B_1、C_(1a)、C_1、C_2、C_(2b)、C_(2a)、X_2、G_(418)等。它们组成艮他霉素族的抗菌素,其结构见图     

高效液相色谱法分离测定阿克拉霉素

加利利链霉菌(Str.galilaeus var.Si-wensis)No.77—3082产生的黄色组分3082A_1、3082B_1经结构研究证明与国外的阿克拉霉素A、B同质。此菌除产生A_1、B_1外,还产生少量A_2、B_2、Y_1及X和其他一些未知的蒽环类小组分。经测定证实,3082A_2、B_2、Y_1分别与阿克拉霉菌A_2、B_2、Y_1同质;而3082X是迄今未见报道的一个新的天然产     

灵芝免疫活性多糖的研究

从云头状灵芝[Ganoderma Lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.]中分离得到三种灵芝多糖BN_3A,BN_3B 及 BN_3C,它们均表现明显免疫调节作用。从灵芝多糖 BN_3B 及 BN_3C 中各分离得到四个多糖均一体,对其中主要成分 BN_3C_1,BN_3C_3,BN_3B_1及 BN_3B_3进行了物理及化学研究。它们的平均分子量依次为1.6×10~4,2.5×10~4,3.5×10~4及4.0×10~4。经完全酸水解、红外光谱测定、过碘酸氧化、甲酸生成、Smith 降解等证明,BN_3B_1及 BN_3C_1均为β-(1→6)(1→3)甙键相连的葡聚糖。BN_3B_3为阿拉伯半乳聚糖。BN_3C_3为由葡萄糖和阿拉伯糖组成的肽多糖。它们均为β-(1→6)(1→3)甙键相连。     

刺五加中皂甙新成分:刺五加甙A_1,A_2,A_3,D_3和A_4的结构

前报(Chem Pharm Bull 1989,36(2):601)已报道了从刺五加(Acanthopanaxsenticosus)叶中分得的8种新皂甙的结构鉴定,即刺五加甙(Ciwujianosides)B,C_1,C_2,D_2,E,C_3,C_4,和D_1。作者又从刺五加叶中分得5种新皂甙,即刺五加甙A_1,A_2,A_3,D_3和A_4。本文主要报道这些新皂甙的结构鉴定。刺五加干燥叶的甲醇提取物如前报所述进行正相和反相层析,最后经HPLC,得到5种皂甙。