PK/PD理论及抗感染药物投用方法的新观点

抗菌药物是临床应用最广泛、品种最多、进展最快的一大类药物。抗菌药物与其他药物不同之处在于其靶点是致病菌。药物-人体-致病菌是确定抗菌药物给药方案的三要素,药物动力学(PK)与药效学(P D)是决定三要素相互关系的重要依据。因此抗感染药物的药代动力学和药效动力学研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点。1抗菌药物的药代学参数抗菌药物的药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程及人体在不同生理病理状态下对这一动力过程的影响。1.1吸收(Absorption)吸收是药物在体内或给药部位进入血液循环的过程。口服…     

靶向给药系统的体内药物动力学模型

作者根据实验观测,建立了靶向给药系统的体内多室线性循环动力学模型。利用大型电子计算机推导出了靶向给药系统的血液药时函数式和靶器官药时函数式,据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并进一步求出靶器官的药物动力学参数。作者还用自行研制的肝靶向给药系统—毫微球在动物体内的血药曲线和肝脏药时曲线验证了该模型的正确性,并根据由靶器官药时函数式计算出的肝脏药时曲线,用统计矩方法分析了该靶向给药系统的肝脏药代动力学规律,给出了肝脏药物动力学参数。提出用相对靶向性指数作为靶向给药系统靶向性的定量评价指标。对模型的特点及有关问题进行了较深入的讨论。     

阿维菌素长效注射液家兔药代动力学的研究

阿维菌素类驱虫药由于其高脂溶性,因此总的药物动力学特征是具有较大的分布体积和较缓慢的消除过程(特别是在肝脏和脂肪中),其在机体内的动力学过程可用线性微分方程组来描述,具有线性动力学特性。给药途径和剂型等因素对其药物动力学特征有明显影响,且存在明显种间和个体差异。研究发现制剂配方、给药途径、动物种类及饲养方式等因素,对这类药物的药代动力学特征可产生明显影响。同一给     

单克隆抗体药代动力学药效学模型研究进展

治疗性单克隆抗体是目前新药研发的一个热点。和小分子药物相比,单克隆抗体药物相对分子质量大,与靶点的结合具有更高的特异性和选择性。用于描述其药代动力学(PK)和药效学(PD)行为的PK模型和PK/PD模型也有了新的发展。本文从吸收、分布、消除等方面综述了单克隆抗体药物的PK特征,对当前用于该类药物PK研究的靶点介导药物处置(TMDD)模型和生理药代动力学模型(PBPK)进行了介绍,并基于药物与靶点作用的4类应用(免疫毒性治疗、靶细胞消除、改变细胞功能和靶向给药)分别介绍了单克隆抗体药物的PK/PD模型。     

校正新化合物在体筛选模型评价方法可降低假阳性

药物发现早期通常在啮齿类模型上进行在体药效实验，以优化筛选，迅速发现先导化合物，但当采用预先或同时给药方式进行时，常有过高估计新化合物疗效的可能。不利于科学决策、降低成本、时间安排及合乎伦理地使用动物。放弃预先给药方式，在模型动物上监测重要的生理参数及系统地应用简单药代-药效动力学分析可以减少假阳性结果。     

中药药代动力学研究综述

1中药药代动力学概念药物动力学(Pharmacokinetics),简称动力学,系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学。由于对Pharmacokinetics的译法尚未统一,药物动力学又被称为“药物代谢动力学”、“药代动力学”等,其中的“代谢”概念是广义性的,包括了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。药物动力学是一门新兴的介于药学与数学之间的边缘学科,已成为生物药剂学、临床药剂学、药理学、临床药理学、分子药理学、生物化学、药剂学、毒理学等学科的基础,并推动着这些学科的蓬勃发展。同时药物动力学还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着密切的联系。近20年来,药物动力学的研究成果对指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。世界卫生组织曾强调指出:“对评价药物疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药的所有阶段都很重要。”中药药代动力学,其研究对象是中药,是指在中...     

药物在体内相互作用对药代动力学的影响

<正> 药物相互作用是指某一种药物的作用由于另一种药物的存在而受到影响,从而使该药的药效发生变化或出现毒副反应。药物相互作用一般主要发生在体内,它可影响药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄,因而影响疗效和安全。本文简述在体内药物的相互作用对药代动力学的影响。对药物吸收的影响药物通过不同给药途径被吸收进入血液。口服是最常用的给药途径,药物在胃肠道相互作用的例子也最多见。这里着重讨论药物在胃     

天然挥发性萜烯的生物利用度与药物动力学

综述了天然挥发性匝烯类不同给药途径的生物利用度及药物动力学特性，并介绍了目前常用的测定这些成分的方法。     

浅谈药物动力学教学的几点体会

药物动力学（Pharmacokinetics）,即药物代谢动力学,是研究药物在体内的含量随时间变化规律的学科[1]。药物动力学系统地介绍药物动力学的基本理论、研究方法及其在合理用药与新药开发中的应用,其广泛应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多领域中。通过本课程的教学,使学生掌握单／双隔室模型的基本原理及相关药动学参数的计算,掌握药动学在新药开发中的应用,并熟悉相关实验技能,为从事制剂研究和应用工作奠定基础。     

中药复方药物动力学研究方法的探索

以有效成分明确的中药复方药物动力学研究为例，从测定指标的选择、动物模型的选择、给药方案的制定、测定方法的建立及评价、模型的确定及药物动力学参数的计算，对中药复方药物动力学实验、研究中的几个问题进行了讨论。