β受体阻滞剂的不良反应及防治对策

β受体阻滞剂通常分为非选择性β受体阻滞剂,如普萘洛尔;选择性β受体阻滞剂,如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔;兼有1α受体阻滞剂作用的β受体阻滞剂,如卡维地洛。美托洛尔对1β的选择性是β2的75倍,比索洛尔对1β的选择性是β2的120倍,卡维地洛对β1的选择性是β2的7倍,是α1的2~3倍,且具有中度的扩张血管作用。β受体阻滞剂降低心脏排血量与抑制交感神经活性,具有降低血压、抗缺血、抗心律失常、抑制心肌重塑的作用,临床上常用于治疗高血压、冠心病、心力衰竭等心血管疾病。其常见的不良反应如下。1支气管痉挛所有的β受体阻滞剂对支气管…     

高选择性β_1-受体阻滞剂Bisoprolol

Bisoprolol为一高选择性β_1-肾上腺素受体阻滞剂。一、药理放射性研究表明,(±)-bisoprolol 对β_1-受体有高度选择性,其亲合性较之对β_2-受体强100倍。生理学研究还发现它无内源性拟交感活性。本品拮抗离体人右心房β_1-受体的作用比拮抗β_2-受体强30倍。健康受试者体内试验表明,本品一日1次10 mg共9日不影响淋巴β_2-受体的密度。此外,健康受试者输注异丙基肾上腺素前30分     

改进心得安的服药法

心得安(Propranolol)为最常用的β-受体阻滞剂。临床上用于治疗心律失常、心绞痛、高血压和甲状腺功能亢进的心动过速。本品主要在肝脏代谢,口服后在进入全身血液前,大部分被肝脏代谢,当口服剂量较大时,肝脏的消除功能被饱和,因此其利用率比口服小剂量时为高。至今β-受体阻滞剂的用法,     

阿坦乐尔——治疗高血压的另一种β—阻滞剂

<正> 阿坦乐尔(Atenolol,氨酰心安)是“心脏选择性”β-阻滞剂,美国FDA最近批准本品用于治疗高血压。 心脏选择性 心脏选择性β-阻滞剂对心脏β_1肾上腺素能受体的作用比对支气管和血管β_2受体的作用要大。这类药物的主要作用是使心脏收缩力减弱、心率减慢;但本品和美多洛尔(Metoprolol)仍可加强哮喘患者的支气管收缩。 临床研究 给20例高血压患者进行8-12周对照试验,结果表明对于基础血压低于200/120mmHg的患者,给以本品可有效地使血压降至正常,但对更严重的高血压还不能恢复。对104例和427例两组患者分别     

β受体阻滞剂在常见几种心血管疾病中的应用

β受体阻滞剂在冠心病、高血压、心力衰竭及心律失常的治疗中有重要作用,并确定了β受体阻滞剂在心血管疾病方面的治疗地位。β受体阻滞剂作用机制为阻断β肾上腺能受体,减慢动作电位上升速率,抑制4相除极,从而使心率减慢、收缩压降低和心肌收缩力减低。β受体阻滞剂自问世以来经历了三代演变。第一代药物以普萘洛尔为代表,是非选择性的β受体阻滞剂,即对β1和β2受体均有阻滞作用。     

氨酰心安的合成路线

氨酰心安(Atenolol)是英国帝国化学公司(ICI)创制的一种新的有选择性的β-阻滞剂。其化学名为4-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)苯乙酰胺。本品在1982年摩纳哥的蒙地卡罗召开的国际会议上,得到较好的评价。它在临床上具有显著的降低血压和减慢心率的作用,对支气管的作用较小,每天只需服用一次,在β-阻滞剂中颇具特色。美国自     

索他洛尔光学异构体的药理作用与临床应用

索他洛尔(Sotalol)的化学名为盐酸甲磺胺心定,为左、右旋体的外消旋混合物,是一种合成的、水溶性的、非心脏选择性的β-受体1阻滞剂,具有独特的电生理特性,兼有Ⅲ类抗心律失常(延长有效不应期)的基本特性。在临床上用于高血压和Ⅲ类抗心律失常治疗。在β-受体阻滞剂中,索他洛尔为唯一兼有Ⅲ类抗心律失常作用的药物。1 索他洛尔的电生理特性1.1 左旋索他洛尔的Ⅱ类作用(抗β肾上腺素能)索他洛尔竞争性阻滞β-受体,且缺乏内在拟交感活性、膜稳定性和心脏选择性[1].可延长AH间期(从右房下部房间隔通过房室结到达希氏束的时间)及房室结不应期[2],使窦性周期延长,房室交接区传导延缓,不应性增加[3]。但该药致动作电     

抗心律失常新药普罗帕酮

普罗帕酮(Propafenone)具有IC类抗心律失常药作用,兼有β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂作用特点。临床前研究本品对由氯化钙或左冠脉阻塞引起的心律失常有治疗效果。Karagueuzian等证明,前壁心肌梗塞狗静注普罗帕酮4mg/kg,室速迅速被控制。与利多卡因不同的是,本品明显增加房室结功能性不应期和右室舒张期应激性,并使室內传导明显延长;但本品和利多卡因均不减慢希司-浦顷野系统传导。药动学本品口服95％以上吸收,2～3     

β-阻滞剂 Arotinolo-HCI

异名 Almarl 化学名 5-[2-[(3-叔丁基氨基-2-羟基丙基)硫]-4-噻唑基]2-噻吩羧酰胺盐酸盐药效分类β阻滞剂开发单位 (日本)住友制药株式会社上市厂商 (日本)住友制药株式会社1985年12月首次上市药理本品是具有适度α阻滞作用的β阻滞药。其β阻滞作用为非选择性的。其阻滞作用比心得安强,并且持续时间长。本品无膜安定作用及内源性拟交感作用。拉贝洛尔的α、β阻滞作用比率为1∶3,而本品是1∶8,因此本品无拉贝洛尔的直立性低血压     

醋丁酰心安的临床应用

自1964年β-受体阻滞剂首次用于高血压的治疗以来,引起了临床的广泛重视,特别是近年来,大量的临床试验和应用充分肯定了β-受体阻滞剂对原发性高血压、心律失常和心肌缺血性疾病的治疗作用。世界卫生组织高血压治疗委员会在1984年报告中把β-受     

奥美沙坦酯

[通用名称]olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯[商品名]Olmetec,傲坦[化学名称]2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基- 1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸[理化性状]本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。[药理作用]本品为一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)1型受体(AT1)阻滞剂,通过选择性阻断AngⅡ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断AngⅡ的收缩血管作用,其作用独立于AngⅡ合成途径之外,其与AT1的亲和力比AT2大约12 500倍。本     

β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

β受体阻滞剂近年已广泛应用于心血管疾病的治疗,分为选择性β受体阻滞剂、非选择性β受体阻滞剂、兼有a受体阻滞作用的β受体阻滞剂.它们的作用、用途、副作用等相似.现将β受体阻滞剂的临床应用归纳如下.     

安心酮(安蒙痛、盐酸麻黄苯丙酮)

【化学名】L-3-甲氧基-ω-(1-羟基-1-苯基异丙胺基)-苯丙酮盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一选择性β受体激动剂。作为β     

β阻滞剂Soquinolol Mucate

合成将5-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉用甲酰胺在140℃下进行甲酰化反应,得N甲酰基-5-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅲ),Ⅲ在水中通过NaOH与氯甲基环氧乙烷缩合得N-甲酰基-5-(2,3-环氧丙氧基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅴ),最后将Ⅴ与特丁胺(Ⅵ)缩合即得。药理作用本品是一个强效的非亚型选择性的β肾上腺素能受体阻滞剂,不具内源性拟交感活性。尽管在体外结合试验和豚鼠兰根道尔夫氏心脏标本试验中,本品与心得     

抗心律失常药索他洛尔

索他洛尔(Sotalol,Sotacor)又名甲磺胺心定或心得怡,是迄今发现的唯一兼有Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常药电生理活性的β受体阻滞剂。本品无心脏选择性,也无内源性拟交感活性或膜稳定活性。兼有明显的抗缺血、抗交感作用。其抗心律失常作用于1970年始被证实,并逐渐在临床应用,八十年代以来研究报告日益增多。消旋索他洛尔具有强大的β受体阻滞作用(Ⅱ类活性)和延长心室复极作用(Ⅲ类活性)。D-索他洛尔仅有Ⅲ类活性,但无β受体阻滞作用;相反,L-索他洛尔则仅有Ⅱ类作用,而无Ⅲ类活性。药理研究     

常用β-阻滞剂

目前用于治疗高血压的几种β肾上腺素能受体阻滞剂,多用于治疗心绞痛,心律失常,偏头痛及降低心肌梗塞的死亡率。常用β-阻滞剂:1 醋丁洛尔:有β选择性,内在拟交感作用,半衰期     

β受体阻滞剂治疗高血压过程中对血脂的影响

β受体阻滞剂已经广泛应用于高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病等重大心血管疾病的临床防治[1-3].但β受体阻滞剂在改善心肌功能、促进心肌重建的同时也可能导致一些不良反应的发生.β受体阻滞剂主要分为传统的β受体阻滞剂及高度选择性β受体阻滞剂,普萘洛尔及比索洛尔分别为其代表.本研究旨在对β受体阻滞剂治疗高血压过程中对患者血脂水平的影响进行探究.     

β—受体阻滞剂治疗心力衰竭之评估

近年来β-受体阻滞剂在慢性充血性心力衰竭的治疗中的作用越来越受到重视,β-受体阻滞剂作为心血管用药,在治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等方面已成为基础性治疗剂,而关于β-受体阻滞剂能否降低心力衰竭病人的病死率一直是热点的研究1 应用β-受体阻滞剂治疗心力衰竭1.1 最初研究使用β-受体阻滞剂治疗心力衰竭是在特发性扩张型心肌病中,1975年Waagstein对7例扩张型心肌病合并心功能不全病人运用β-受体阻滞剂治疗进行了报道,6例口服心得宁(Practolo),1例口服稀丙心安(Alprenolol),疗程为2～12个月,病人临床情况有所改善,心功能好转,心脏缩小。到90年代初开始进行大规模、长期多中心研究。     

盐酸特拉唑嗪

种类: 本品为一种选择性α_1-受体阻滞剂,是喹唑啉的一种衍生物。适应症: 本品适于治疗高血压。既可单独应用,也可与其它抗高血压药物如利尿剂或β阻滞剂合用。禁忌症: 一些临床研究和可获得的文献都表明本品没有任何禁忌症。     

艾司洛尔的临床应用

艾司洛尔是具有心脏选择性的超短效β受体阻滞剂,T_(1/2)为9.2min,静脉滴注给药。本品具有超短作用,可快速改变血药浓度,在较短时间内即可达到最大治疗作用和最小毒副反应。因此,艾司洛尔是一安全有效的新型β受体阻滞剂。根据其电生理学特性,适用于治疗室上性心动过速和心肌缺血疾病。