宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

如意巴布剂中透皮促进剂的筛选研究

旨在筛选如意巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。采有体外扩散池法，以如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透量为指标，用ＨＰＬＣ法定量检测透过的小檗碱。结果表明，与不含促透剂样品比较，３％氮酮与１０％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透（Ｐ＜０．０１），７２ｈ中小檗碱的累积透过量增加了１６８．３％，经皮渗透速率提高了１．６３倍。说明３％氮酮与１０％丙二醇合用为如意巴布剂中最佳透皮促进剂，其中小檗碱的经皮渗透符合一级速率过程。     

醋调敷吴茱萸粉末的体外透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末醋调敷豚鼠的体外透皮渗透特性.方法:采用改良Franz扩散池,以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮吸收试验,用HPLC检测接收液中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的质量浓度,计算累积透过量、渗透速率,建立渗透曲线方程.结果:茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮吸收速率分别为0.34,0.19 μg·cm-2·h-1,24 h累积透过量分别为7.78,4.42μg·cm-2.结论:醋调吴茱萸粉末中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有良好的体外透皮释放性能,为吴茱萸经皮吸收制剂的研究提供参考.     

不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂中桂皮醛体外透皮促进作用研究

[目的]对比不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂透皮渗透的影响。[方法]采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,测定桂皮醛渗透量,计算透皮速率;综合评价透皮速率、外观、初粘力和持粘力,考察连翘油、姜油、羌活油、薄荷脑和氮酮对桂龙凝胶膏剂的透皮促进作用。[结果]不同透皮促进剂的透皮促进作用顺序为1%薄荷脑5%氮酮3%姜油5%连翘油3%羌活油。[结论]透皮促进剂能够明显提高桂龙凝胶膏剂中桂皮醛的累计透过率,尤以1%薄荷脑和5%氮酮最为适宜。     

两种巴布剂基质的体外经皮渗透性考察

目的：对所制备的中药巴布剂进行透皮吸收实验研究。方法：采用改进的透皮扩散试验仪进行经皮渗透实验，经高效液相测定吴茱萸所含吴茱萸碱、吴茱萸次碱在一定时间的经皮累积透过量，并进一步考察两种巴布剂基质的经皮渗透规律。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂处方及其体外透皮特性研究

目的 运用Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂的处方并研究其体外透皮吸收行为。方法 以凝胶膏剂初黏力、均匀性、涂展性、稠度、皮肤追随性、反复揭贴性与残留等多个指标的综合评分为响应值,采用Box-Behnken试验设计法,对聚丙烯酸钠NP 800、甘羟铝、填充剂的用量进行优化,确定最佳处方组合并进行验证试验;采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,用HPLC法同时测定最佳处方中桂皮醛、丁香酚、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮渗透量。结果 优选出宝泻灵凝胶膏剂最佳配方为聚丙烯酸钠NP 800-甘羟铝-填充剂（0.82：0.02：1.56）,填充剂和交联剂甘羟铝的用量是最主要影响因素,体外透皮行为符合零级动力学过程。结论 优选的宝泻灵凝胶膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,黏着性及透皮效果好,可为宝泻灵的新制剂开发提供基础。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

不同动物皮肤对小儿腹泻脐贴膏体外经皮渗透的研究

目的考察不同动物皮肤和透皮促进剂不同质量浓度对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的影响。方法以小儿腹泻脐贴膏为模型药物,采用Franz扩散池法,以补骨脂素、异补骨脂素为指标成分,比较大鼠腹部皮肤、家兔腹部皮肤、小鼠背部皮肤以及猪耳廊背面皮肤对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的差异,同时比较1%、3%、5%氮酮对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的影响。结果大鼠腹部皮肤对补骨脂素和异补骨脂素的24 h累积透过量均最大,渗透速率最高;氮酮质量浓度为1%时对补骨脂素和异补骨脂素的透皮促进作用最强。结论选择1%的氮酮作为透皮促进剂,且选用大鼠腹部皮肤作为透皮促进剂筛选的皮肤模型时,小儿腹泻脐贴膏的透皮效果最好。     

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障,采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％,１％,６％时,青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。     

康摩膏的基质及促渗透剂考察

目的:优选康摩膏中基质类型及复合促渗透剂,为改善该制剂的透皮扩散速率提供参考。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相甲醇-0.1%冰乙酸(30∶70),流速0.9 m L·min~(-1),检测波长234 nm。选择SD小鼠腹部皮肤,通过Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以芍药苷12 h累积渗透量及渗透率为指标,评价药物在不同类型基质中的释放性能和透皮性能,优选基质类型;通过星点设计-效应面法考察复合促渗剂氮酮、丙二醇对康摩膏中芍药苷体外经皮渗透的影响,优选最佳的透皮吸收促进剂组合。结果:选择O/W乳剂型基质,最佳促渗透剂组合为2.4%氮酮和1.6%丙二醇,芍药苷在12 h的累积渗透率72.20%。结论:优选的基质及促渗透剂可明显提高康摩膏的透皮吸收性能,可为该制剂的工业化生产提供参考。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

正交试验优选黄连紫草膏的成型工艺

目的:优选黄连紫草膏的成型工艺.方法:以阿魏酸、小檗碱及黄柏碱释药速率的综合评分为指标,采用HPLC测定指标成分含量,选取羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油、丙二醇及氮酮用量为考察因素,通过正交试验和体外释药性考察,筛选黄连紫草膏的最佳配方.结果:最佳配方为CMC-Na 4％,甘油8％,丙二醇6％,氮酮4％.结论:优选的成型工艺稳定性良好,影响体外释药的主要因素为基质用量,其次为甘油、丙二醇用量,而氮酮的影响较小.     

N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究

 目的考察N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用。以月桂氮酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC60对离体皮肤的透皮作用。结果经¹H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7 cm^-1向低波数位移到1 536.8 cm^-1。结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变。体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮酮组(P均小于0.05)。结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关。     

正交试验优选延胡索乙素凝胶剂处方

目的:优化延胡索乙素凝胶剂的处方配比。方法:选取卡波姆、氮酮、丙二醇、甘油的用量为考察因素,以24 h累积渗透量为指标,采用正交设计法优选延胡索乙素凝胶处方,考察凝胶的体外释药性能。结果:最佳处方为延胡索乙素1%,卡波姆-940 0.5%,氮酮3%,丙二醇15%,甘油10%。结论:该凝胶剂配方合理,制备工艺简单易行,体外渗透符合零级动力学方程。