基于药效学和指标成分优选鼻鼽颗粒醇沉工艺

通过考察对血清组胺,Ig E,IL-4,IFN及TNF-α的影响,评价鼻鼽颗粒醇沉工艺的合理性。以咖啡酸和迷迭香酸的含量为综合指标,采用Plackett-Burman设计筛选影响鼻鼽颗粒水提组醇沉工艺的显著性影响因素;在此基础上,通过Box-Behenken设计对显著性因素进一步优化,确定最佳醇沉工艺。确定鼻鼽颗粒水提组的最佳醇沉工艺条件为:浓缩液相对密度1.15(65℃)、醇浓度70%、静止时间12 h。药效学评价结合Plackett-Burman和Box-Behnken设计实验优化确定的醇沉工艺稳定可行,预测性好,为鼻鼽颗粒的产业化生产提供了可靠依据。     

眼血康口服液醇沉工艺研究

通过对５０％、６０％、７０％三种醇沉浓度的醇浓度及沉淀中阿魏酸、原儿茶醛薄层分析，以及对醇溶液中原儿茶醛的含量测定，结果表明，选择６０％醇沉浓度是最佳工艺。     

正交试验法优选首乌颗粒的水提醇沉工艺

目的优选首乌颗粒水提醇沉工艺。方法以二苯乙烯苷含量和干膏率的综合评分为指标,采用正交试验法,考察加水量、提取次数、提取时间对水提工艺的影响;考察水提液相对密度、醇沉浓度、静置时间对醇沉工艺的影响。结果优选水提工艺:加12倍量水,提取3次,每次1 h;优选醇沉工艺:水提液浓缩至相对密度1.10(60℃),醇沉浓度60%,静置48 h。结论优选的工艺稳定可行,可用于制剂的工业化生产。     

妇舒宁颗粒的水提醇沉工艺研究

目的 :优选妇舒宁颗粒水提醇沉的提取工艺条件。方法 :采用正交试验法 ,以小檗碱得率作为考核指标 ,对影响水提醇沉工艺的药材破碎度、煎煮次数、加水量、煎煮时间、醇沉浓度等因素水平进行考核。结果 :最佳工艺条件为药材切为0.2cm的薄片 ;加水煎煮3次 ;首次加水量为药材的8倍 ,其余为7倍 ;首次煎煮1.5h ,其余煎煮1.0h ;醇沉时乙醇浓度为50%。结论 :以上条件为妇舒宁颗粒水提醇沉最佳提取工艺。     

肺炎康颗粒药效学试验研究

目的:探讨肺炎康颗粒是否有止咳、抗炎、抑菌的药理学作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀观察该药抗炎作用;采用氨水引咳法观察该药对小鼠的止咳作用;采用试管法测定对不同细菌的最低抑菌浓度。结果:肺炎康颗粒能明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀;对小鼠具有明显的止咳作用且有抑制肺炎双球菌的作用。结论:肺炎康颗粒具有一定的抗炎、止咳和抑菌作用。     

正交试验优选产妇康颗粒醇提工艺

目的优选产妇康颗粒醇提工艺。方法采用正交试验设计,以高效液相色谱-蒸发光散射检测器法测定黄芪甲苷的含量,以高效液相色谱法测定芍药苷的含量,结合浸出物含量,考察乙醇浓度、提取次数、提取时间,优选最佳提取工艺。结果最佳提取工艺为加6倍量80%乙醇,提取2次,每次1 h。结论本试验优化后的工艺合理、稳定、可行,适于产妇康颗粒的提取。     

正交试验法优选复方白芍肠康颗粒提取工艺

目的:优选复方白芍肠康颗粒提取工艺。方法:以芍药苷含量及干膏率为评价指标,通过正交试验考察加水量、煎煮时间、煎煮次数对水提工艺的影响;以厚朴酚含量及干膏率为评价指标,通过正交试验考察乙醇提取分数、乙醇用量、提取时间和提取次数对醇提工艺的影响。采用HPLC测定芍药苷、厚朴酚的含量。结果:最佳水提工艺为10倍量水,提取2次,每次1.5 h;芍药苷提取量为24.28 mg·g~(-1),干膏率为34.05%;最佳醇提工艺为8倍量60%乙醇,提取2次,每次1.5 h;厚朴酚提取量为13.07 mg·g~(-1),干膏率为19.71%。结论:优选的提取工艺稳定可行,为复方白芍肠康颗粒的合理开发提供参考。     

正交试验法优选红景天的醇沉工艺

红景天为景天科植物大花红景天Rhodiloa crenulata (Hook.F.et.Thoms.)H.Ohba的干燥根和根茎.其性平、味甘、微苦,具有益气活血、通脉平喘的功效,用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫、倦怠气喘等症状[1].目前以红景天为原料药材的制剂的提取主要是以水作为溶媒[2-5],由于在水提取过程中,药材的一些无效成分如糊化淀粉、油脂、脂溶性色素、树脂、树胶等也随同有效成分一起溶出,为了保证制剂的质量和稳定性,需要进行醇沉除杂工艺.本试验用正交试验选择最佳醇沉工艺,以杂质重量和红景天中的红景天苷的含量为考察指标,对红景天水提浓缩液醇沉工艺进行正交试验.     

乙肝宁颗粒絮凝澄清工艺与醇沉工艺的比较研究

目的:优选壳聚糖天然澄清剂用于乙肝宁颗粒的最佳絮凝工艺条件,改进乙肝宁颗粒的纯化工艺.方法:采用正交试验法考察药液浓度、药液pH、壳聚糖加入量三个因素对絮凝效果的影响;并比较了絮凝工艺与醇沉工艺对固形物与芍药苷的保留率、蛋白质与鞣质去除效果、薄层色谱等的影响.结果:药液浓度对絮凝效果有显著性影响;絮凝澄清工艺优于醇沉工艺.结论:壳聚糖絮凝工艺替代醇沉工艺用于乙肝宁颗粒的纯化是可行的.     

基于药效筛选乌鳖颗粒中间体的醇沉工艺

目的:优选乌鳖颗粒中间体的醇沉工艺,降低该制剂的日服用量。方法:通过考察卵巢摘除大鼠雌二醇(E2),卵泡刺激素(FSH),黄体生成素(LH)的活性和幼鼠子宫、卵巢发育情况,评价乌鳖颗粒中间体醇沉工艺的合理性。以二苯乙烯苷、川续断皂苷Ⅵ和固含物转移率为指标,通过单因素试验确定最佳醇沉工艺。采用HPLC测定二苯乙烯苷、川续断皂苷Ⅵ含量。结果:乌鳖颗粒中间体醇沉前后对药效试验无显著性差异。最佳醇沉工艺为何首乌组提取液浓缩至相对密度1.10(60℃),加乙醇使含醇量达60%,静置时间12 h,上清液减压浓缩至相对密度1.20~1.23(60℃)。结论:药效评价结合单因素试验确定的何首乌组醇沉工艺更加合理、可靠,降低乌鳖颗粒日服用量的同时,还保证了该制剂的有效性。     

正交试验法优选清脂通脉颗粒醇提工艺

目的:优选清脂通脉颗粒的醇提取工艺.方法:以柴胡皂苷a,柴胡皂苷d,酸枣仁皂苷A,斯皮诺素总含量和干膏率为评价指标,乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间及提取次数为考察因素,采用L9(34)正交试验优选醇提工艺.结果:最佳提取工艺为加6倍量70％乙醇回流提取3次,每次1.5h.结论:优选的提取工艺科学合理、稳定简便,适用于清脂通脉颗粒的工业化生产.     

柴银口服液醇沉工艺对黄芩苷收率的影响

目的:优化柴银口服液醇沉工艺条件,提高柴银口服液指标成分黄芩苷转移率。方法:采用单因素试验考察柴银口服液清膏醇沉时间,测定醇沉上清液中干物质得率,高效液相色谱法(HPLC)测定黄芩苷含量,并计算黄芩苷转移率,确定最佳醇沉时间;采用正交试验设计研究不同醇沉条件下柴银口服液清膏醇沉后黄芩苷含量及转移率,并进行主效应分析、主观分析。结果:不同醇沉时间(12、16、20、24、30、36 h)考察中,黄芩苷转移率分别为85.25%、87.98%、90.44%、92.03%、91.41%、89.17%,干物质得率分别为13.54%、14.18%、13.95%、14.27%、14.31%、13.58%,醇沉时间对干物质得率影响无统计学意义,当醇沉时间为24 h时,黄芩苷转移率最高,为92.03%。正交试验考察中,9个试验组的干物质得率、黄芩苷含量、黄芩苷转移率经主效应分析、直观分析等分析方法,得出当醇沉工艺为预醇沉碱化乙醇pH为8、碱化乙醇含醇量为60%、二次醇沉乙醇含醇量为85%时,黄芩苷转化率明显高于其余2个水平。结论:柴银口服液清膏最佳醇沉时间为24 h,最佳醇沉工艺条件为先加入2倍量pH为8、60%的碱化乙醇,再加85%乙醇至含醇量60%,此时扩大生产的平均黄芩苷转移率为90.08%。     

苦柏妇炎栓水提醇沉工艺优选

目的:优选苦柏妇炎栓的提取、醇沉工艺.方法:采用水提醇沉法,以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量为指标,通过正交试验考察料液比、提取次数及提取时间对苦柏妇炎栓水提取工艺的影响;以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量的综合评分为指标,通过正交试验考察浓缩液相对密度、醇沉浓度及放置时间对醇沉工艺的影响.结果:优选的提取工艺为加12倍量水提取3次,每次2h;优选的醇沉工艺为提取液浓缩至相对密度1.18(25℃),醇沉浓度60％,放置12 h.结论:优选的工艺稳定可行,为苦柏妇炎栓的临床应用提供实验依据.     

化学与药效学指标相结合改进痛经宝颗粒中挥发油提取工艺

目的:改进痛经宝颗粒中挥发油的提取工艺。方法:以藁本内酯、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量为化学指标改进痛经宝颗粒中当归、肉桂、木香挥发油的提取工艺,优选了挥发油超临界CO2提取的最佳条件,并采用小鼠痛经模型、大鼠子宫痉挛模型比较了工艺改进前后制剂的药效。结果:当归单独提取、肉桂、木香合并提取挥发油的方法都以超临界CO2萃取较佳,当归挥发油最佳萃取条件为压力25 MPa,温度40℃,萃取2 h;肉桂、木香挥发油最佳萃取条件为压力35MPa,温度55℃,萃取2 h。工艺改进后制剂的解痉作用与原制剂比较明显增加。结论:经过挥发油的工艺改进,提高了痛经宝制剂的疗效,且超临界CO2萃取当归、肉桂、木香挥发油的工艺简便可行。     

活血养阴颗粒提取纯化工艺研究

目的研究活血养阴颗粒制备工艺,优选最佳提取、纯化工艺条件。方法以葛根素含量、含固量为检测指标,用正交试验考察了3种因素(加水量、煎煮时间、煎煮次数)对其水煎煮工艺的影响;然后比较了不同的醇沉浓度的去杂效果。结果活血养阴颗粒最佳水提工艺条件为先加12倍量水,煎煮1.5 h,再加10倍量水,煎煮1 h,煎煮2次;去杂工艺以60%乙醇沉为佳。结论制备工艺合理。     

养阴安神颗粒提取工艺优选

目的:优选养阴安神颗粒的提取工艺条件。方法:通过观察养阴安神方对戊巴比妥钠催眠小鼠睡眠时间的影响,对该处方提取工艺进行了初步筛选;根据药效观察结果,以君药酸枣仁中斯皮诺素的提取率和固形物得率为评价指标,采用正交试验设计法,筛选出最优的水提工艺条件,并采用正交试验设计法,以斯皮诺素的保留率及固形物除杂率为评价指标,筛选出最佳醇沉工艺条件。结果:提取工艺路线采用全方水提醇沉的方法。水提最佳工艺为:提取3次,1 h/次,加8倍量水,醇沉最佳工艺为:水提液浓缩至相对密度1.25(60℃),放冷加入适量乙醇至乙醇含量为80%,4℃冰箱中静置36h。结论:优选的提取工艺稳定、可行,为养阴安神颗粒后期的成型工艺奠定了基础。     

正交试验优选栀子的水提醇沉工艺

目的：优选栀子的水提醇沉工艺。方法：采用HPLC-DAD在238,440 nm处检测特征峰,以栀子苷峰面积和HPLC指纹图谱确定的14个化学成分峰面积之和为综合评价指标,通过正交试验设计,考察加水量、煎煮时间和煎煮次数对栀子水提工艺的影响,考察提取液相对密度、醇沉浓度、搅拌速度和醇沉时间对栀子水提液醇沉工艺的影响。结果：在238,440 nm处分别确定了栀子中10,4个化学成分的特征图谱。最佳水提工艺为加10倍量水煎煮3次,每次30 min;最佳醇沉工艺为醇沉浓度70%,药液初始相对密度1.10 g·mL^-1,搅拌速度200 r·min^-1,醇沉时间10 h。结论：采用已知、未知结构成分HPLC指纹图谱相结合的方法优选的工艺准确性更高,为中药提取工艺的研究提供参考。     

复方鹿角颗粒的成型工艺优选

目的:优选复方鹿角颗粒的成型工艺条件.方法:以吸湿率、成型率、流动性、溶解性及颗粒外观为综合指标,通过单因素试验筛选辅料种类及用量;采用L9(34)正交试验,以颗粒成型率为指标,考察设备水平速度、压轴转速、预压力对干法制粒工艺的影响.结果:浸膏粉与辅料最佳配比为浸膏粉84.5％,糊精12％,乳糖3％,微粉硅胶0.5％;最佳工艺参数为垂直速度10 r·min-1,水平速度30 r·min-1,压辊转速4 r·min-1,预设压力6 MPa.结论:该处方颗粒的成型率高,抗吸湿性强,溶解性好,颗粒颜色均匀;优选的成型工艺简单、方便、可行,适合工业化生产.     

膝悦颗粒提取及纯化工艺优选

目的:优选膝悦颗粒的提取及纯化工艺。方法:采用HPLC-ELSD测定黄芪甲苷含量,流动相乙腈-水(35∶65);采用HPLC测定龙胆苦苷含量,流动相甲醇-水(27∶73),流速0.8 mL·min-1,检测波长271 nm。以黄芪甲苷和龙胆苦苷含量的综合评分为指标,选择加水量、提取时间、提取次数为考察因素,采用正交试验优选膝悦颗粒的提取工艺;以黄芪甲苷、龙胆苦苷含量及出膏率为评价指标,通过单因素试验筛选膝悦颗粒的纯化工艺。结果:最佳提取工艺为加10倍量水煎煮3次,每次1 h;黄芪甲苷、龙胆苦苷质量分别为4.34,43.7 mg。采用醇沉法,使含醇量达50%;黄芪甲苷21.30 mg(保留率85.61%),龙胆苦苷216.32 mg(保留率97.74%),出膏率22.13%。结论:优选的提取及纯化工艺稳定可行,为膝悦颗粒的工业化生产提供参考。     

培土清心颗粒提取工艺优选

目的: 优选培土清心颗粒的提取工艺条件。 方法: 以挥发油收率为指标,采用单因素试验考察加水量、浸泡及蒸馏时间对挥发油提取工艺的影响;以连翘苷提取率和出膏率为综合评价指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察提取次数、提取时间、加水量、浸泡时间对水提取工艺的影响。 结果: 挥发油最佳提取工艺为加8倍量水浸泡0.5 h,蒸馏6 h;最佳水提取工艺为加10倍量水煎煮3次,每次1 h。 结论: 优选的提取工艺简单、稳定、可行,为培土清心颗粒的成型工艺研究奠定基础。