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目的探究制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的优化条件,构建肝细胞生长因子(HGF)纳米粒,评价其包封率、
载药量、回收率、释放度和生物学活性。方法采用复乳溶剂挥发法制备牛血清白蛋白(BSA)PLGA纳米粒,通过正交试验设计,
以粒径较小,包封率、载药量和回收率较高为考察指标,优化纳米粒的制备条件;选取优化条件制备HGF纳米粒,分别采用BCA
试剂盒和HGF-ELISA试剂盒检测BSA纳米粒和HGF纳米粒的包封率、载药量和释放度,通过CCK8增殖实验评价HGF纳米粒
的生物活性。结果优化条件下制备的HGF 纳米粒大小均匀,粒径234.4±4.8 nm,包封率(77.75±3.04)%,回收率(49.33±
9.34)%,体外释放度曲线表现为先突释,后缓释;HGF纳米粒可以促进角质形成细胞的增殖。结论复乳溶剂挥发法-优化条件
下制备的HGF纳米粒具有较高包封率,良好的缓释效果和生物学活性。 相似文献
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胰岛素多肽固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的该课题选用水溶性多肽类药物,以生物相容性好的脂质为主体材料,制备固体脂质纳米粒。方法采用溶剂扩散法制备单硬脂酸甘油脂纳米粒,以胰岛素(ISULIN)为模型药物。研究纳米粒的理化性质,以微粒粒度与zeta电位测定仪测定其粒径分布、表面电位;高效液相法测定了药物包封率;考察载药纳米粒的体外释放特性;以4种不同比例的硬脂酸、油酸和单硬脂酸甘油脂,通过溶剂扩散法制备混合脂质纳米粒,考察混合脂质纳米粒的理化性质、包封率和体外释放特性。结果用水性溶剂扩散法可简便快速制备得到单硬脂酸甘油酷固体脂质纳米粒,纳米粒粒径呈单峰分布,体均粒径(435.3±121.6)nm,表面电位-(20.7±1.6)mV。采用HPLC测定,药物的包封率68.2%。体外释放研究结果显示,INSULIN-SLN在前8h快速释放了纳米粒所载药物的28.4%,随后每天以3.7%的速率持续释放。结论采用单硬脂酸甘油醋、硬脂酸、油酸混合脂质处方,并不显著影响纳米粒的粒径、表面电位和药物的包封率。油酸的加入,可在一定程度上增加药物的释放。 相似文献
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[目的]制备黄芩素聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及体外角膜细胞相容性进行研究。[方法]使用乳化溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,评价其性质和体外缓释效果,主要包括:纳米粒粒径,纳米粒包封率,药物载药量和体外缓释曲线等。采用细胞增殖实验评价黄芩素PLGA纳米粒的细胞毒性。[结果]黄芩素PLGA纳米粒粒径(92.5±2.35)nm、Zeta电位(-21.1±2.5)mV、包封率(92.5±2.35)%、载药量(23.12±1.45)%。体外缓释实验提示:突释阶段黄芩素释放率在1 d内达(8.37±0.31)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在10 d时释放达(51.30±0.50)%,细胞增殖实验提示黄芩素PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好。[结论]采用乳化溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性。 相似文献
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丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:制备丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒(TA-LSLN)并考察其理化性质。方法:以乳化-溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,以透射电镜观察纳米粒形态,考察了纳米粒的稳定性,并进行TA-LSLN的体外释放试验。结果:纳米粒平均粒径为107.6 nm,Zeta电位为-34.5 mV,包封率为82.3%。4℃放置1个月粒径和包封率无变化。体外释药试验表明TA-LSLN开始阶段释放较快,10 h时释放了41%,之后缓慢释放;体外释药结果符合Weibull方程。结论:制备的TA-LSLN平均粒径和包封率较为理想,能使药物缓慢释放。 相似文献
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目的 制备替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒,并对其粒径、形貌、稳定性及体外释放进行考察,探讨其是否可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。方法 纳米沉淀法制备替莫唑胺索拉和索拉非尼PLGA纳米粒,测定粒径、电位、形貌、包封率和载药量以及稳定性。结果 所得纳米粒的平均粒径为(106.71±0.21)nm、多分散系数为(0.24±0.05),电位(-27.30±1.20)mV,纳米粒呈规则的球状均匀分布,大小均一,表面光滑;PLGA纳米粒中替莫唑胺的包封率及载药量分别为(75.89±3.12)%、(3.61±0.78)%;索拉非尼的包封率及载药率分别为(48.61±1.20)%、(1.50±0.98)%。结论 采用纳米沉淀法制备的PLGA纳米粒,呈球形形貌、粒径分布均匀、有良好的稳定性,可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。 相似文献
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①目的 探讨疏水性乙酰普鲁兰作为纳米药物载体负载表阿霉素的可行性.②方法 采用溶剂扩散法制备负载表阿霉素的PA纳米粒,并对其形态、粒径、包封率、载药量、体外释药特征和细胞摄取进行研究.③结果 载药PA纳米粒为球形,载药量随乙酰基取代度的增大而增加,药物体外累积释放量随乙酰基取代度增高及释放介质pH降低而加快;与KB细胞(口腔上皮癌细胞株)温育2h,纳米粒中药物主要位于细胞浆,而游离药物主要位于胞核.④结论 溶剂扩散法制备负载表阿霉素的PA纳米粒包封率和载药量高,体外释药具有缓释制剂特征,并可被肿瘤内吞入细胞. 相似文献
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目的 制备石杉碱甲(HupA)聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其分布特性.方法 以PLGA为载体材料,采用乳化溶剂挥发法,正交实验优化HupA-PLGA纳米粒的制备工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布和Zeta电位;HPLC法测定纳米粒的包封率;并通过小动物活体荧光成像实验对纳米粒在小鼠体内的分布特性进行研究.结果 优化条件下制备的纳米粒呈圆形,大小较为均一,平均粒径为(46.49±1.37)nm,多分散指数值为0.31±0.01,Zeta电位为(-38.3±1.56)mV,包封率为(28.45±1.52)%,且工艺重现性好.小动物活体成像实验结果表明该纳米粒可以通过血脑屏障到达脑组织,且具有很好的缓释作用.结论 以PLGA为载体的HupA纳米粒具有较小的粒径、良好的缓释性能并能提高脑内药物浓度水平. 相似文献
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目的优化筛选葛根素纳米脂质体(puerarin nano-liposomes carriers,Pue-NLC)的制备工艺,并考察其体外释放特性。方法采用高压均质法制备Pue-NLC,正交设计优化筛选处方,HPLC法测定含量,超高速离心法结合甲醇提取法测定包封率和载药量,透射电镜观察外观,激光粒度测定仪测定其平均粒径和Zeta电位,透析袋法考察体外释放特性。结果最优工艺处方为葛根素(Pue)50 mg,2.0%单硬脂酸甘油酯(GP)∶辛酸葵酸三甘油酯(LLW)为200∶160(W/W),0.5%泊洛沙姆(F68)水溶液,制备的Pue-NLC外观呈圆形或椭圆形,平均粒径为(102.4±5.6)nm,多分散系数为0.214±0.027,Zeta电位为(-18.8±2.7)mV,包封率为(45.9±1.43)%,载药量为(0.81±0.05)%,在生理盐水中的体外释药行为符合Weibull方程:In[In(1/1-Q)]=1.143 3 Int-0.547 0,r=0.986 0,24 h释放率为88.15%。结论高压均质法成功制备了Pue-NLC,粒径小,载药量和包封率高,具有缓释特性,具有一定的开发前景,为葛根素新型给药系统的研究提供理论基础和实践指导。 相似文献
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目的制备姜黄素乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(CM-PLGA-TPGS-NPs,简称CPTN)并评价其质量。方法用自制的PLGA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备CPTN,通过粒径、Zeta电位、载药量、包封率和体外释放度控制其质量。采用RP-HPLC法,色谱柱为KROMASIL柱(4.6 mm×250 mm,5μm),用乙腈-2%冰醋酸溶液(58∶42)为流动相,检测波长为430 nm。结果自制CPTN的平均粒径为(197.9±6.2)nm,Zeta电位为(-22.3±1.8)mV,载药量为(13.2±0.9)%和包封率为(79.3±1.6)%。体外姜黄素在含0.5%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中呈两相释放,30 d时累积释放率为91.3%。结论 CPTN质量稳定可控,体外试验显示具有明显的缓释作用。 相似文献
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固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是由天然存在或人工合成的固态类脂为载体,将药物镶嵌于类脂核或和黏附于类脂表面制备而成的固体胶粒给药系统,粒径在10~1 000 nm 之间。固体脂质纳米粒所用的载体均为无毒或低毒性、生物相容性好、生物可降解的类脂,是20 世纪90 年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统。固体脂质纳米粒具有控制药物释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优点。该文对固体脂质纳米粒基本组成成分、制备方法、影响载药量(drug loading,DL)和包封率(entrapment efficiency,EE)的因素、载药系统的释放以及固体脂质纳米粒的应用、优势等方面进行综述。 相似文献
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目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-CS-NPs),并考察其体外释药特性。方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究。结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为(247.5±23.8)nm(n=3),Zeta电位为(23.4±2.7)mV(n=3),多分散指数(PDI)为0.265±0.071(n=3);平均包封率为(70.15±1.60)%,平均载药量为(14.03±0.32)%(n=3);24 h累积释放率达85%以上。结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果。 相似文献
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目的制备和评价甘露糖修饰壳聚糖包衣乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,考察其对巨噬细胞毒性和对巨噬摄取功能的影响。方法采用复乳法制备负载卵清蛋白(OVA)的PLGA纳米粒,并经甘露糖修饰壳聚糖包衣处理后用激光粒度测定仪测定该纳米粒的大小与ζ电位,透射电镜观察纳米粒的外观形态,BCA法测定OVA含量后计算载药量与释放度。负载异硫氰酸荧光素(FITC)标记的OVA纳米粒与巨噬细胞(RAW 264.7)共孵育,MTT法测定细胞存活率,荧光显微镜考察摄取程度。结果 OVA-PLGA纳米粒的大小和ζ电位均随壳聚糖包衣液浓度的增加而变大(P〈0.05),OVA载药量范围为7.2%~8.4%。壳聚糖与甘露糖修饰壳聚糖包衣FITC-OVA-PLGA纳米粒与RAW 264.7共孵育后,对细胞存活率的影响不大(P〉0.05),但可明显促进FITC-OVA-PLGA纳米粒的巨噬细胞摄取(P〈0.05)。结论初步建立了负载模型抗原的甘露糖修饰阳离子型纳米粒系统,这为体内抗原递呈细胞靶向性研究提供了依据。 相似文献
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目的 考察紫杉醇纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用,并考察其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 采用沉淀法制备紫杉醇纳米晶,采用动态光散射法和透射电镜对纳米晶粒径、Zeta电位及粒子形态进行测量;MTT法评价纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用;采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测小鼠体内紫杉醇的浓度.结果 所制备的紫杉醇纳米晶平均粒径为194.9 nm,Zeta电位值为-29.6 mV;紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液对MCF-7细胞的细胞毒性没有显著性差异(P>0.05);紫杉醇纳米晶和紫杉醇注射液在小鼠体内的药-时曲线符合二房室模型,t1/2,α分别为(2.91±0.067)和(3.70±0.063) min,t1/2.β分别为(69.41±0.73)和(53.94 ±0.62) min,AUC(o-∞)分别为(276 700±960)和(464 160±710)μg·min/L,CL分别为(0.036±0.011)和(0.022 ±0.010) L/(min·kg);与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米晶在小鼠肝、脾中药物浓度显著增加(P<0.01),而在心、肾中药物浓度减少(P<0.01).结论 紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液细胞毒作用相当,且紫杉醇纳米晶能够快速地分布于周围组织中,主要被肝、脾吸收,能降低心、肾毒性,对减轻药物毒副作用具有一定临床意义. 相似文献
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目的:探讨三氧化二砷(As2O3)纳米新剂型的制备和质量控制。方法以聚乙醇化聚乳酸(PEG‐PLA)为载体材料,W/O/W型超声乳化制备As2O3纳米粒,同时偶联具有肝癌靶向作用的VEGFR‐2,最终得到人源抗VEGFR‐2/As2O3‐PEG‐PLA纳米粒。对其粒径分布、Zata电位、载药量和包封率进行测定,通过透射电镜(TEM)观察其表观形态,同时考察其体外释药和稳定性。选择24只肝癌裸鼠,随机分为VEGFR‐2/As2O3‐PEG‐PLA组及As2O3‐PEG‐PLA组,通过尾静脉注射纳米粒,高效液相色谱法测定As2O3在两组裸鼠体内的分布;免疫组化及蛋白质印迹法(Westernblot)检测血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达量。结果本实验制得的As2O3纳米制剂VEGFR‐2/As2O3‐PEG‐PLA粒径为(141.9±13.2)nm,Zata电位为(10.2±1.1)mV;经TEM观察呈圆形或椭圆形颗,粒状、大小较一致,分散性较好;载药量为(5.51±1.83)%,包封率为(62.12±5.98)%。体外释放发现其具有缓释效果,半数释放时间t1/2分别为10h;初步稳定性考察结果发现该制剂稳定性良好。与As2O3‐PEG‐PLA组比较,VEGFR‐2/As2O3‐PEG‐PLA组中肿瘤、肝组织的As2O3浓度较高,心、血液、肾组织的As2O3浓度较低(P<0.05),且肿瘤组织中VEGFR‐2阳性率及蛋白表达较低。结论以PEG‐PLA为载体材料制备得到As2O3纳米制剂,且偶联具有肝癌靶向作用的VEGFR‐2,最终得到粒径分布均匀,包封率和载药量高,稳定性良好的纳米制剂,且初步证实在肝癌裸鼠体内具有良好的靶向作用。 相似文献