肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂多靶点干预治疗高血压的研究进展

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)是参与高血压发病和维持不可或缺的环节;RAAS抑制剂治疗高血压被临床广泛应用,其中主要包括直接肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂.它们作用于RAAS不同靶点,对RAAS抑制剂有效性的影响及其临床应用地位和意义一直被人们所关注,因此对三者各靶点作用特点的进行总结,以揭示RAAS抑制剂多靶点干预的重要性和意义.     

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂的作用机制

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS)是一种调控心血管和肾功能的复杂的网络系统。RAAS的激活在高血压、急性心肌梗死后的心肌重塑、急性和慢性心力衰竭以及肾功能不全等多种疾病的进展中起着重要的作用,而RAAS抑制剂能够显著延缓上述疾病的进展和改善患者的预后。本文就目前临床常用的几类RAAS抑制剂的作用机制作一概述。     

阿利克仑aliskiren（Tekturna）

阿利克仑(aliskiren)是诺华公司开发的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第二代肾素抑制剂。美国FDA已于2007年5月份批准aliskiren上市。阿利克仑的中文化学名称为:(αS,γS,δS,ζS)-δ-氨基-氮-(3-氨基-2,2-二甲基-3-氧丙基)-γ-羟基-4-甲氧基-3-(3-甲氧丙氧基)-α,ζ-二(1-甲基乙基)苯辛酰胺;英文化学名称为:(αS,γS,δS,ζS)-δ-amino-N-(3-amino-2,2-di methyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide;分子式:C30H53N3O6;相对分子质量:551.76;CA登记号:173…     

肾素-血管紧张素系统抑制剂治疗高血压的研究进展

高血压是引起心血管疾病和导致死亡的最主要原因之一。肾素-血管紧张素系统在高血压的病理生理机制中起着关键作用。肾素-血管紧张素系统抑制剂在治疗高血压中的应用最为广泛。已有许多大型临床研究评价了血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和肾素抑制剂单用或联用治疗高血压的作用。本文就近年来肾素-血管紧张素系统抑制剂治疗高血压的研究进展作一综述。     

抗高血压新药——阿利克仑

根据世界卫生组织（WHO）报告的西方国家大规模人群调查结果显示，成人高血压患病率为8％～18％，全世界高血压患病率约10％。近年的调查表明，我国高血压患者有1.8亿，每年新增高血压患者350万。高血压是我国最常见的心血管疾病，也是最大的流行病之一。它不仅患病率高，且常引起心、脑、肾并发症，是脑卒中、冠心病的主要危险因素之一。目前，抗高血压药物种类繁多，按作用机制分为利尿剂、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞药（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）等。     

抗高血压药物的评价

高血压是最常见的心血管疾病。我国目前大约有1．1亿高血压患者，并以每年350万人的速度增长，高血压的总患病率已高达13．6％，据不完全统计，真正血压得到控制的高血压患者不足10％，即使在科学发达的美国也仅为25％。现就抗高血压药物的评价及某些最新进展概述如下。     

肾素抑制剂阿利克仑的药理与临床评价

阿利克仑是一种有效的肾素抑制剂,它比早期的肾素抑制剂口服吸收更好,而且半衰期很长,每日1次即可,是一种很有前途的新型降压药。长期数据还未公布。现对其药理作用、药动学、临床疗效及安全性等做一综述。     

新型口服抗高血压药阿利克伦的临床药理学研究进展

肾素直接抑制剂阿利克伦是一种新型、安全、有效的口服抗高血压药物,并且具有肾脏保护、减少左心窒肥厚等作用,可以单用或者与ACE抑制剂(如雷米普利)、Aug Ⅱ受体阻滞剂(如缬沙坦)和噻嗪类利尿剂等降压药物联合使用,降压作用具有剂量依赖性,病人耐受性良好.     

直接肾素抑制剂阿利吉仑的药理作用及临床应用研究进展

肾素-血管紧张素系统(RAS)是人体血压和体液的重要调节系统,该系统的激活可导致高血压及靶器官损害。直接肾素抑制剂作用于RAS系统的起始环节,可明显降低血浆肾素活性和血管紧张素水平。阿利吉仑是首个口服有效的非肽类肾素抑制剂,在降压、改善胰岛素抵抗、抑制靶器官损害等方面疗效好,不良反应较少,是一安全、有效的临床新药。     

肾素-血管紧张素系统抑制剂对高血压患者脂代谢的改善作用

据统计,超过半数的高血压患者合并脂代谢异常,两者并存时,冠心病的发病和死亡风险显著增加。不同降压药物对脂代谢的影响不尽相同。肾素-血管紧张素系统（RAS）在体内广泛分布,在血压调节、水电解质平衡及糖脂代谢等诸多方面发挥重要作用。RAS抑制剂（RASI）在有效降压的同时,在一定程度上对高血压患者的脂代谢具有改善作用。本文拟从RAS系统与脂代谢的相互作用以及RASI对高血压患者脂代谢的改善作用两个方面进行综述。     

阻断RAS作用首环——新一代降压药肾素抑制剂

肾素-血管紧张素系统(RAS)阻断剂目前主要包含血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拈抗剂(ARB)两大类,ACEI自从上世纪70年代开始在临床上广泛使用以来,已经有多个大规模临床试验的结果证实其降压的有效性,同时也推测它们还有降压以外的作用.     

肾素-血管紧张素系统药物的研究进展

高血压是心脑血管疾病的常见病、多发病,常引起严重的心、脑、肾等并发症,并且与糖脂代谢有密切关系。抗高血压药物及其机制的研究一直受到国内外学者的广泛关注。目前通过各种机制治疗高血压的药物较多,其中影响肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物占有重要地位,现就其作用阐述如下。1血管紧张素转化酶抑制剂(ACEⅠ)ACEⅠ是肾素-血管紧张素系统中首先应用于临床并成为一线抗高血压药物。自1977年第一个产品卡托普利面市以来,现已发展到20多个品种。目前在临床上ACEⅠ主要用于治疗轻、中度高血压,也用于急进性高血压、高血压合并糖尿病、…     

新型抗高血压药物作用机制及临床应用

高血压是各种心血管疾病的第一危险因素,血压达标对降低脑卒中、冠心病等并发症的发病率非常重要。目前国内外对新型抗高血压药物的研发,以肾素抑制剂、血管肽酶抑制剂(VPI)、醛固酮受体拮抗剂和内皮素(ET)受体拮抗剂四类药物最为集中。     

作用于RAAS的抗高血压药研究进展

综述作用于肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (RAAS)的抗高血压药研究进展 ,分别介绍血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及肾素和醛固酮抑制剂的药理作用、不良反应以及若干目前临床常用或正在研发中的相应药物及其特点。作用于RAAS药物的研发为治疗高血压提供了更多的选择。     

肾素-血管紧张素系统抑制剂治疗心力衰竭的循证依据

肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)抑制剂在心力衰竭治疗中具有不可替代的地位。本文简述RAS抑制剂的作用机制、分类和临床应用,着重回顾RAS抑制剂用于治疗心力衰竭的各项重要临床试验结果。现有的临床证据表明,血管紧张素转化酶抑制剂仍是心力衰竭治疗的"基石",其地位尚无其他RAS抑制剂能够替代。对血管紧张素转化酶抑制剂不能耐受时可以血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替代,但目前没有足够的证据支持这两类药物联合用药治疗心力衰竭。肾素抑制剂是一类新药,至今还无临床证据支持其用于心力衰竭治疗,且不良反应也值得关注。     

肾素-血管紧张素系统抑制在高血压药物治疗中的意义

近年多项临床研究提示了积极有效控制血压对高血压患者的重要性。肾素-血管紧张素系统(RAS)是高血压治疗的重要靶点,具血管紧张素受体阻断或血管紧张素转化的抑制作用的 RAS 抑制剂,对高血压患者临床转归终点事件的预后具有重要意义。     

糖尿病肾脏疾病药物治疗研究进展

糖尿病肾脏疾病(diabetic kidney disease,DKD)是由糖尿病所致的慢性肾脏疾病(chronic kidney disease,CKD),是终末期肾脏疾病的重要病因。目前DKD的治疗主要包括生活方式改变,加强血压、血糖控制,减少蛋白尿,预防心脑血管并发症以及终末期的肾脏替代治疗等。糖尿病肾脏疾病仍存在患病率高,缺乏有效延缓肾脏病进展手段等问题。近年来,随着对DKD发病机制研究的深入,新型降糖药物、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(reninangiotensin-aldosterone system,RAAS)抑制剂以及针对糖尿病肾脏疾病发病机制的药物,为DKD的药物治疗提供了新的选择。本文从DKD的病理及发病机制出发,重点综述了DKD的药物治疗进展。     

新型抗高血压药物氯沙坦

氯沙坦是血管紧张素Ｉ受体拮抗剂中的代表药物，具有作用广泛、降压作用显著、服药方便、对肾功能影响小、副作用小等优点。     

肾素—血管紧张素系统与肾脏疾病的关系

肾素———血管紧张素系统 (ＲＡＳ)由肾素、血管紧张素原、血管紧张素Ⅰ (Ａｎａｌ)、血管紧张素转换酶 (ＡＣＥ)、血管紧张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )以及血管紧张素受体 (ＡＴＲ)等 6大成分组成 ,其中ＡｎｇⅡ为主要的生物活性肽。本系统在肾脏疾病中的作用几首涉及到肾脏疾病过程中每一方面 ,但最主要的是引起血流动力学紊乱、水盐代谢失调以及促进肾脏疾病进展 ,尤其近年来在几乎所有的肾脏病模型以及大多数临床研究中均一致证实阻断ＲＡＳ能肯定地延缓肾脏疾病进展。此外 ,与此系统密切相关的物质如醛固酮在肾脏疾病中的作用亦越来越多地受到人…