H1受体拮抗剂：在白细胞方面的作用,是神话还是事实？

多年来,第一、第二代Ｈ１受体拮抗剂被用来缓解由组胺作用于Ｈ１受体而引起的症状,然而,变态反应性炎症远不止组胺的释放及作用的结果。迟发型变态反应中白细胞的浸润被认为是变应性炎症反应的标志。专家研究了第二代Ｈ１受体拮抗剂对肥大细胞脱颗粒作用的体外实验模型和白细胞浸润的体内实验模。     

H1受体拮抗剂的研究进展

Ｈ１受体拮抗剂是一组具有抗组胺作用的药物，第一代Ｈ１受体拮抗剂如氯苯那敏、苯海拉明易这血脑障，Ｈ１受体选择性差，镇静副反应发生率较高，限制了在临床上进一步使用，目前基本上已被第二代非镇静型Ｈ１受体拮抗剂如氯雷他定、西替利嗪、依巴期和以代，此类药物对季节性鼻炎、常年性鼻炎、慢性荨麻疹及皮肤瘙痒有显著治疗及缓解作用，且心脏毒笥低，目前已成为抗组胺药市场的主流。     

抗组胺药的药动学研究进展

H1受体拮抗剂（即抗组胺药），是季节性和持久性过敏性鼻炎的主要治疗药物，这些药物也可用来治疗结膜炎、遗传性过敏性鼻炎、风疹、哮喘以及其他过敏性疾病。抗组胺药是在20世纪30年代发展起来的。已发现的组胺受体有3种，分别为H1、H2、H3受体。其中H1受体拮抗剂主要用于过敏性症状；H2受体拮抗剂则用于抑制胃液分泌过多；H3受体发现较晚，其拮抗剂主要是抑制交感神经传导和抑制大脑血管的扩张，其临床重要性正在研究中。我们讨论了H1受体拮抗剂的药动学性质，尤其是第2代、第3代口服抗组胺药，供临床用药参考。     

H1受体拮抗剂西替利嗪

目的：介绍新一代Ｈ１受体拮抗剂西替利嗪。方法：通过复习１０年的文献，对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述．结果：西替利可嗪可选择性拮抗外周Ｈ１受体，有抗组胺、抗过敏等活性。结果：西替利嗪作用强而持久，且无中枢镇痛作用，值得进一步研究和临床推广应用。     

245例H_2受体拮抗剂的不良反应分析

Ｈ２ 受体拮抗剂能选择性地阻断Ｈ２ 受体 ,不仅抑制基础胃酸的分泌 ,而且能阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌 ,临床主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。随着临床的广泛应用 ,其不良反应报道亦不断出现。现就有关文献报道的Ｈ２ 受体拮抗剂所致的不良反应２４５例分析如下 :１方法资料来源于１９９２年～１９９９年６月《中国药学文摘》药物不良反应项下收载的文摘 ,并逐篇对原始资料分析后 ,对Ｈ２ 受体拮抗剂雷尼替丁、西米替丁和法莫替丁所致的不良反应资料较完整的４７种医药学期刊７９篇文献２４５…     

组胺H_2受体激动剂和拮抗剂及抗癌药对正常人造血祖细胞和HL－60白血病细胞生长的作用

采用体外微量克隆培养体系研究了组胺Ｈ＿２受体激动剂４－甲基组胺（４－ＭＨ）和拮抗剂雷尼替叮（ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ）及抗癌药阿糖胞苷分别对正常人外周血粒－巨噬系祖细胞（ＰＢＣＦＵ－ＧＭ）和ＨＬ－６０白血病细胞生长的作用。当４－ＭＨ的浓度为１０￣（－９）～１０￣（－６）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１）时，可促进ＰＢＣＦＵ－ＧＭ的增殖，４－ＭＨ的浓度增加至１０￣（－１）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１）时则表现为抑制ＰＢＣＦＵ－ＧＭ的增殖。Ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ的浓度为１０￣（－９）～１０￣（－５）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１）时，表现出对ＰＢＣＦＵ－ＧＭ增殖的抑制作用，但在１０－６ｍｏｌ·Ｌ￣（－１）剂量时对ＰＢＣＦＵ～ＧＭ的抑制率低于５０％，而在该剂量时对ＨＬ－６０白血病细胞的抑制率已达１００％，具有一定的选择性。抗癌药阿糖胞苷（Ａｒａ－Ｃ）对ＨＬ－６０白血病细胞的抑制作用比对ＰＢＣＦＵ－ＧＭ的抑制作用较强，但两者的ＩＣ＿（５０）值处于同一个数量级。在强化化疗剂量１０￣（－５）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１）时，Ａｒａ－Ｃ对ＨＬ－６０白血病细胞和ＰＢＣＦＵ－ＧＭ正常造血祖细胞的抑制率均达１００％。     

H1受体拮抗剂的不良反应及合理应用

H1受体拮抗剂能与组胺竞争效应细胞上的的组胺H1受体,使组胺不能同H1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用.近年来,组胺H1受体拮抗剂引起的不良反应已有报道,主要为中枢神经抑制作用,体重增加、心律失常、肝肾毒性等.本文就其不良反应及合理应用作一概述,旨在为临床安全用药提供参考.     

雷尼替丁的不良反应

雷尼替丁（Ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ,ＲＡＮ）又名呋喃硝胺,是一种组胺Ｈ２受体拮抗剂。１９８２年应用于临床治疗胃和十二指肠溃疡,随着临床应用日益广泛,不良反应报道逐渐增多,现将近年来国内主要杂志的有关个例报道综述如下：１消化系统不良反应消化系统的不良反应较...     

2003～2007年我院组胺H1受体拮抗剂应用分析

目的：研究我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药情况,了解组胺H1受体拮抗剂在我院临床治疗中的应用现状和发展趋势。方法：对我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药品种、消耗金额、DDDs、DDDc等进行统计分析。结果：5年中,我院组胺H1受体拮抗剂的用药金额逐年上升,且第2代远远大于第1代。DDDs平均值排名前3位的是西替利嗪、氯雷他定、左西替利嗪,每年的平均DDDc值比较稳定。结论：安全、高效且与其他药物相互作用少的第2代组胺H1受体拮抗剂是抗过敏治疗的主导药物,传统组胺H1受体拮抗剂的改良剂型以及安全性更可靠的组胺H1受体拮抗剂是研究方向。     

我院1996～1998年组胺H1受体阻滞药使用情况分析

以ＤＤＤｓ及药品消耗金额为量变参数,对我院１９９６～１９９８年口服组胺Ｈ１受体阻滞药的药物消费结构进行了较全面的调研。结果表明：１９９６～１９９８年是此类组胺Ｈ１受体阻滞药品种更换频繁的３年。１９９８年完成“换代”,用药结构基本固定,其中一代品种为赛庚啶,二代品种为氯环利嗪。     

组胺受体激动剂和拮抗剂的新进展

组胺受体激动剂和拮抗剂的研究已有半世纪，经历了几度兴衰，近十多年来才取得重大进展。目前已研究Ｈ１，Ｈ２和Ｈ３受体激动剂和拮抗剂。其激动剂在目前虽然没有临床应用，但它促进了拮抗剂的研究进展。３０年代研究的Ｈ１受体拮抗剂用于治疗某些变态反应疾病，为了克服其副作用，从而研究很少有或没有镇静作用的现代Ｈ１受体拮抗剂。Ｈ２受体拮抗剂为治疗胃溃疡提供了新型药物。Ｈ３受体拮抗剂在８０年代初才开始，还在初期发展阶     

作用于组胺受体药物在哮喘防治研究方面的进展

本文主要简述组胺Ｈ１受体阻滞剂及组胺Ｈ２受体激动剂对速发性哮喘反应和迟发性哮喘反应治疗作用的机制及疗效，评价它们在哮喘防治中的地位。     

组胺H3受体介导抑制豚鼠心交感神经释放去甲肾上腺素的直接依据

观察组胺Ｈ３受体介质抑制心交感神经末稍释放去甲肾上腺素。     

雷尼替丁与H_1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹疗效观察

我科2005年10月至2007年10月应用H2受体拮抗剂雷尼替丁（江西汇仁药业）与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹，并与H1受体拈抗剂治疗做对照，取得满意疗效，现报告如下。     

HPLC法快速测定咪替丁,潜莫替丁,盐酸雷尼替丁,尼扎替丁四种H2受体？…

报道ＨＰＬＣ法快速测定Ｈ２受体拮抗剂西咪替丁、法莫替丁、盐酸雷尼替丁、尼扎替丁含量的方法，采用ｌｎｅｒｔｓｉｌ ＯＤＳ－３色谱柱，０．０８％三氟醋酸－甲醇（９：１）为流动相，以对氨基苯甲酸为内标物，在２３０ｎｍ检测，方法简便，结果准确。     

组胺H_3受体介导抑制豚鼠心交感神经释放去甲肾上腺素的直接依据

组胺Ｈ３受体介导抑制豚鼠心交感神经释放去甲肾上腺素的直接依据罗晓星，文爱东１，郭治安２，谭月华（第四军医大学药理教研室，１西京医院临床药理室；２西北大学化学系，西安７１００３２，中国）关键词心房；电刺激；甲基组胺；组胺拮抗剂；去甲肾上腺素；节后交感神...     

组胺H1受体拮抗剂的研究与开发

简介组胺H1受体活性及结合位点，综述二苯并[a，d[7]轮烯-5-胺类、1，2，4-三唑并[4，3-a]喹唑啉-5（4H）-酮类、咪唑[1，2-a]吡咯[3，2-d]氮杂[艹卓]类、苯并[5，6]环庚基[1，2．b]吡啶类、（ω、ω-二苯烷基）-1H-咪唑类、4-吲哚基哌啶取代苯甲酸类以及N-羟基氨基甲酸酯类H1受体拮抗剂的作用机制和构效关系。作为抗过敏性疾病的主要药物之一，H1受体拮抗剂能竞争性地与H1受体结合，阻断组胺与H1受体作用，从而抑制组胺的生物学效应。     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹203例临床观察

咪唑斯汀（Mizolastine）是一种新型的组胺H1受体拮抗剂，为评价咪唑斯汀疗效和安全性。我们于2003年6月～2005年6月使用咪唑斯汀治疗了203例荨麻疹患者，现将结果报道如下。     

润燥止痒胶囊联用组胺H1受体拮抗剂治疗老年皮肤瘙痒症的Meta分析

目的 系统评价润燥止痒胶囊联用组胺H1受体拮抗剂治疗老年皮肤瘙痒症的临床疗效和安全性,为临床推广提供理论依据。方法 计算机检索PubMed、Medline、中国生物医学文献数据库（CBM）、中国学术期刊全文数据库（CNKI）、维普中文科技期刊数据库（VIP）、万方数据库,收集润燥止痒胶囊联用组胺H1受体拮抗剂与单用组胺H1受体拮抗剂治疗老年皮肤瘙痒症临床随机对照研究,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析。结果 共纳入18项研究,2 003例患者。Meta分析结果显示,与单用组胺H1受体拮抗剂,润燥止痒胶囊联用组胺H1受体拮抗剂能显著提高的临床有效率[RR=1.45,95% CI （1.36,1.54）,P<0.01],降低瘙痒程度评分[MD=-2.83,95% CI （-3.51,-2.15）,P<0.01]、瘙痒持续时间[MD=-2.14,95% CI （-2.49,-1.79）,P<0.01]、瘙痒发作频率[MD=-2.39,95% CI （-2.81,-1.96）,P<0.01]、瘙痒面积[MD=-1.60,95% CI （-1.94,-1.26）,P<0.01]和继发皮损评分[MD=-1.87,95% CI （-2.48,-1.27）,P<0.01]和ADR发生率[RR=0.67,95% CI （0.52,0.88）,P<0.01]。结论 润燥止痒胶囊联用组胺H1受体拮抗剂治疗老年皮肤瘙痒症的临床疗效优于单用组胺H1受体拮抗剂。     

非镇静类H1受体拮抗剂在慢性荨麻疹治疗中的应用

慢性荨麻疹（CU）是一种临床常见且容易复发的疾病.目前,组胺H1受体拮抗剂是慢性荨麻疹的主要治疗药物.非镇静类H1受体拮抗剂主要包括第二代抗组胺药及其活性代谢产物.非镇静类H1受体拮抗剂极少通过血脑屏障,相对无镇静作用,对认知和精神运动功能无损害,与H1受体的亲和力更高,且有半衰期长和疗效较长的特点,可以通过肝脏代谢产生具有很强活性的物质.临床常用于治疗荨麻疹的非镇静类H1受体拮抗剂有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀、非索非那定、地氯雷他定、左旋西替利嗪、比拉斯汀、卢帕他定等.对于慢性荨麻疹的治疗,采用联合用药,如第一代H1受体拮抗剂联合H2受体拮抗剂或与其他药物一起联合应用.多数研究显示,非镇静类H1受体拮抗剂联合其他药物治疗慢性荨麻疹比单一用药疗效高.既往研究表明,慢性荨麻疹患者免疫功能存在异常,与免疫抑制及免疫调节剂联合应用可显著提高疗效.