RP-HPLC法测定维胺酯乳膏中维胺酯的含量

目的:测定维胺酯乳膏中维胺酯的含量。方法:采用 RP-HPLC,Kromasil C_(18)(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(93∶7)为流动相,检测波长371nm。结果:维胺酯在2.068-20.68μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率98.72%(n=5),方法精密度 RSD=0.9%。结论:方法简便、快速,准确。     

维胺酯引起肝损害1例

患者 ,女 ,48岁 ,因患脂溢性皮炎 ,口服维胺酯胶囊 (商品名为三蕊 ,重庆华邦制药厂生产 ,批号 :2 0 0 1 0 91 ) 2 5ｍｇ ,ｔｉｄ ,服药期间 ,患者逐渐出现乏力纳差等症状。服药 2 8ｄ后就诊 ,检查肝功能异常 (注 :服维胺酯前 1个月曾因无偿献血检查肝功能正常 ,同时也未服过其他药物 )。诊断为维胺酯引起肝损害 ,建议停服维胺脂 1周后复查 ,结果变化不大。给予口服五酯胶囊2 2 .5ｍｇ ,ｔｉｄ ,硫普罗宁 (商品名 :凯西莱 ) 0 .1ｇ ,ｔｉｄ。服药 2周后肝功能基本恢复 ,继续治疗 4周后肝功能恢复正常。为了防止反弹继续口服五脂胶囊 1 1 .2 5…     

维胺酯胶囊中维胺酯的含量及有关物质的HPLC法研究

目的 测定维胺酯胶囊中维胺酯的含量及有关物质.方法 采用日本分光JASCO-1500系列高效液相色谱仪,Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-醋酸(100:0.2)为流动相,流速为0.75 ml·min-1,紫外检测波长370 nm,灵敏度AuFs=0.02,柱温为25℃.结果 维胺酯在2.0～12.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.9%(n=3),方法精密度RSD=0.64%;有关物质各杂质峰与主峰之间的分离良好.结论 该法操作简便,专属性强,结果准确可靠,可有效控制药品质量.     

维胺酯治疗青少年痤疮46例

目的：观察维胺酯治疗青少年痤疮的临床疗效。方法：青少年痤疮患46例，给予维胺酯胶囊25mg口服，3次／d，1月为一疗程，治疗前后检查肝功能、血甘油三酯。结果：除2例患无效外，余44例均有不同程度的好转或治愈。结论：维胺酯是治疗青少年痤疮的一种低毒、高效的药物。     

维胺酯和维胺酸对人早幼粒白血病细胞(HL-60)的分化诱导作用

本文研究了新维甲酸衙生物——维胺酯(RⅠ)和维胺酸(RⅡ)对人早幼粒白血病细胞(HL-60)的分化诱导作用,并与维甲酸(RA)和二甲基亚砜(DMSO)进行了比较。HL-60细胞经RⅠ和RⅡ处理后,细胞对NBT染料还原能力增强,细胞表面出现C₃补体受体等中性粒细胞的分化特征,但作用比RA弱。DMSO诱导上述分化性状出现时间不同,提示维甲酸类药物与DMSO诱导分化的机制可能不同。上述药物均可使HL-60细胞形态按粒系途径向较成熟的方向发展,但变化出现较晚。     

维胺酯乳膏薄层色谱法的改进

采用改进后的薄层色谱法的展开系统，展出的斑点清晰，能够准确地将维胺酯、维生素E及基质斑点清楚分开，Rf值也符合要求，检出效果较好。     

维胺酯胶囊溶出度测定方法的研究

目的建立维胺酯胶囊溶出度的测定方法。方法以水-异丙醇(75∶25)(含十二烷基硫酸钠1.5%、聚山梨酯80为1.0%)1000mL为溶出介质,转速:100r.min-1,紫外检测波长为370nm。结果维胺酯在1.61～4.84μg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,r=0.9999;平均回收率为99.97%。结论本方法操作简便、准确,可用于本品溶出度的测定。     

维胺酯包合物软膏剂的制备

目的：维胺酯易受光的影响,将其制成包合物,再进一步制成软膏,以提高其稳定性。方法：采用研磨法制备维胺酯-β-环糊精包合物,并制成O/W型软膏,进行含量测定、回收率及对光敏感性的初步研究。结果：光照10d后维胺酯包合物软膏标示含量明显高于维胺酯软膏。结论：维胺酯包合物软膏较维胺酯软主宫对光稳定。     

伊曲康唑对健康志愿者体内维胺酯药代动力学影响

目的研究伊曲康唑对维胺酯的药代动力学影响,了解维胺酯在人体内的代谢途径和探索其合理联合用药。方法设计两阶段随机双盲交叉试验,8名健康男性受试者首先口服伊曲康唑200 mg或安慰剂,每天1次,连续服用5 d,在d 4,空腹口服维胺酯100 mg,利用液相色谱质谱联用法(LC-MS)测量血浆中维胺酯浓度。结果合用伊曲康唑后维胺酯平均峰浓度增加[(21.21±11.65)μg.L-1vs(27.12±13.83)μg.L-1,P<0.01],平均达峰时间差异无显著性[(2.38±0.35)hvs(2.13±0.35)h,P>0.05],平均消除半衰期延长[(2.71±0.38)hvs(4.43±0.93)h,P<0.01],平均血浆药物浓度—时间曲线下面积增大[(137.32±80.16)h.μg.L-1vs(215.19±113.01)h.μg.L-1,P<0.01],平均驻留时间延长[(4.42±0.22)hvs(6.81±0.75)h,P<0.01]。结论伊曲康唑能明显影响维胺酯的药代动力学参数,提示维胺酯可能部分经CYP3A4酶代谢。因此,在临床上两药合用治疗痤疮的同时,应注意维胺酯的给药剂量。     

白三烯D4对人食管癌细胞增殖的影响

目的观察白细胞三烯(LTs)对食管癌Eca-109细胞株增殖的抑制作用及其对血管内皮生长因子(VEGF)的影响,探讨LTs在食道癌发生发展中的相关机制。方法将食管癌细胞Eca -109株传代培养,用非甾体类抗炎药物(NSIADs)阿司匹林及环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398作用该细胞株后,以ELISA法和细胞计数法测定食管癌细胞的LTD4(LTs的亚型)的浓度和细胞数;再将LTD4作用于癌细胞后,以同样方法检测癌细胞数和VEGF水平;MTT法测定LTs对人食管癌Eca- 109细胞增殖的抑制率。结果在阿司匹林(0．5-4．0mmol／L)和NS-398(25-200μmol／L)不同浓度的作用下,LTD4水平呈上升趋势,食管癌Eca-109细胞株生长受到不同程度的抑制,呈现浓度依赖性; LTD4对癌细胞的抑制作用随浓度升高而增强,并可明显降低VEGF水平。LTs受体拮抗剂孟鲁司特可有相反的作用。结论NSIADs在抑制COX-2途径的同时,促进了LTs的生成,从而抑制食管癌细胞的增殖及VEGF的生成,提示LTs可通过非COX-2途径在食管癌的发生发展中起重要作用。     

长链非编码RNA UCA1对人下咽鳞状细胞癌FaDu 细胞增殖、侵袭、凋亡及周期的影响

摘要：目的探讨长链非编码RNA尿路上皮癌抗原1（lncRNA UCA1）对人下咽鳞状细胞癌FaDu细胞增殖、侵袭、凋亡及周期的影响。方法向FaDu细胞转染UCA1-siRNA（si-UCA1组）,以转染阴性干扰RNA为阴性对照组（si-NC组）,以未转染组为空白对照组（Control组）,通过实时荧光定量PCR确定UCA1-siRNA的干扰效果;通过CCK-8实验、Transwell侵袭实验、流式细胞术分别检测UCA1-siRNA对FaDu细胞增殖、侵袭以及细胞周期的影响;Western blot实验检测UCA1-siRNA对FaDu细胞增殖、凋亡及周期相关因子Bax、Bcl-2、cleaved-Caspase 9、cyclin D1和PCNA蛋白表达的影响。结果si-UCA1可有效下调FaDu细胞中UCA1的表达,与Control组及si-NC组相比,si-UCA1组FaDu细胞增殖及侵袭能力显著降低,G1期细胞比例显著升高,S期及G2期细胞比例显著下降,凋亡相关蛋白Bax、cleaved-Caspase 9表达水平显著升高,Bcl-2表达水平显著下调,细胞周期、增殖相关蛋白cyclin D1、PCNA表达水平显著降低（P＜0.05）。结论下调lncRNA UCA1的表达可抑制下咽鳞状细胞癌FaDu细胞增殖、侵袭能力,阻滞细胞周期,并可促进FaDu细胞凋亡。     

香豆雌酚对乳腺癌细胞株MCF-7增殖的影响

<正>乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,它的发病与体内激素水平有关。植物雌激素是从植物中获取的结构与雌激素相似,并具有雌激素效能的天然化合物[1],它可以与雌激素受体(estrogen receptor,ER)结合,不同种类和不同浓度的植物雌激素与ER结合显示出不同的作用效能。香豆雌酚     

岩大戟内酯B对人卵巢癌Skov3细胞的增殖抑制作用

目的探讨岩大戟内酯B(JB)对人卵巢癌Skov3细胞的增殖抑制作用及可能机制。方法采用不同浓度的JB处理卵巢癌Skov3细胞48 h,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测Skov3细胞的增殖抑制率,Hoechst法检测Skov3细胞凋亡指数,Western blot检测Akt、P-Akt(Ser473)、Bax、Caspase-3和Bcl-2蛋白水平。结果 0.1,1.0,5.0,10.0,20.0,50.0μmol/L的JB可呈剂量依赖的方式抑制Skov3细胞的增殖,IC50为5.28μmol/L;20.0μmol/L JB和30.0μmol/L LY294002(PI3K抑制剂)均可增加Skov3细胞凋亡指数,降低P-Akt(Ser473)/Akt水平,增加促凋亡基因(Bax、Caspase-3)的蛋白水平,降低抑制凋亡基因(Bcl-2)的蛋白水平,且均与对照组有显著差异;而LY294002可增强JB的效应,且与JB组有显著差异。结论 JB可抑制人卵巢癌Skov3细胞的增殖,促进细胞凋亡,可能是通过抑制PI3K/Akt信号通路和诱导死亡受体表达来发挥抗肿瘤作用的。     

叉头框蛋白C2、淋巴管内皮透明质酸受体-1的表达与皮肤鳞状细胞癌生物学特性的相关性

目的 探讨叉头框蛋白C2(FoxC2)和淋巴管内皮透明质酸受体-1(LYVE-1)与皮肤鳞状细胞癌生物学特性的相关性。方法 收集2013年10月至2021年1月在江苏大学附属医院收治的44例原发性皮肤鳞状细胞癌病人,采用免疫组织化学染色检测FoxC2、LYVE-1的表达情况,LYVE-1的表达情况用微淋巴管密度（MLVD）表示。结果 FoxC2在皮肤鳞状细胞癌淋巴结转移组、中低分化组的高表达率[88.88%(8/9)、88.88%(16/18)]明显高于无淋巴结转移组、高分化组[42.85%(15/35)、26.92%(7/26)]（均P<0.05）。LYVE-1在皮肤鳞状细胞癌淋巴结转移组、中低分化组的表达（13.31±6.23、14.28±4.42）明显高于无淋巴结转移组、高分化组（8.67±4.33、6.39±2.09）（均P<0.05）。FoxC2、LYVE-1的表达情况与病人的年龄、性别、肿瘤长径无关（均P>0.05）。FoxC2与LYVE-1的表达呈正相关（r=0.55,P<0.01）结论 FoxC2及LYVE-1参与调控皮肤鳞状细胞癌生长及淋巴结转...     

康艾注射液对人结直肠癌Lovo细胞Th1/Th2类细胞因子的影响

Objective To explore the effect of Kang'ai injection on Th1/Th2 cytokine in human colon carcinoma cell line Lovo.Methods Lovo cells were cultured by conventional ways until they were in exponential growth phase and then divided into 4 groups:one control group and three experimental groups with different concentration of Kang'ai injection.After 72 hours culture,Th1 type cytokines (IL-2,IFN-γ) and Th2.type cytokines (IL-4,IL-10) in the culture supernatant of Lovo cells in each group were separately detected by double-antibody sandwich enzyme-linked immunosorhent assay (ELISA).Results After the coculture of Lovo cells and Kang'ai injection,Th2 type cytokine levels in the supernatants were significant lower than the control group (P＜0.05),and Th1 type cytokines in each group were of little change.Conclusions Kang'ai injection markedly downregulated Th2 type cytokines in Lovo cells,and contributed to the switching from Th2 to Th1.     

MACC1基因下调对胃腺癌细胞的生长抑制作用

目的研究下调MACC1 表达对胃腺癌细胞株MGC-803 生长作用的影响。方法设计并合成RNAi 干扰片段,脂质体介导MACC1-siRNA1（MACC1-siRNA1 组）和MACC1-siRNA2（MACC1-siRNA2 组）转染MGC-803 细胞,同时设非特异性干扰片段为对照组。应用qRT-PCR 检测转染后各组MACC1 的mRNA 表达,噻唑蓝比色实验、平板克隆形成实验和流式细胞周期实验检测RNAi 转染后MGC-803 细胞增殖能力的变化,Western blot 检测转染后MACC1、P21、CDK4、CCND1 和c-myc 蛋白的表达,并进行比较分析。结果与对照组相比,MACC1-siRNA1 组和MACC1-siRNA2 组MACC1 表达在mRNA 及蛋白水平下降,细胞的增殖速度变慢,单克隆形成数量减少,细胞周期中G1 期细胞的比例显著升高,P21 的表达增加,MACC1、CDK4、CCND1 和c-myc 的表达减少。结论下调 MACC1 能使MGC-803 细胞的细胞周期进程受阻,抑制细胞的增殖,MACC1 可以作为治疗胃癌的有效靶点。     

康艾注射液对人结直肠癌Lovo细胞Th1/Th2类细胞因子的影响

目的 探讨康艾注射液对人结直肠癌Lovo细胞Th1/Th2状态的影响.方法 常规培养Lovo细胞,待细胞处于指数增长期再分成4组:1组为空白对照,另外3组加入不同浓度的康艾注射液.培养72h后,采用双抗夹心酶联免疫吸附法(ELISA)分别检测各组Lovo细胞培养上清中Th1类细胞因子(IL-2,IFN-γ)和Th2类细胞因子(IL-4,IL-10)的水平.结果 Lovo细胞与康艾注射液共培养后,上清液中Th2类细胞因子的含量较对照组明显降低(P＜0.05),而Th1类细胞因子在各组中的含量变化不大.结论康艾注射液可显著下调Lovo细胞Th2类细胞因子水平,具有促进其Th2向Th1逆转的倾向.     

线粒体分裂在甲状腺鳞癌SW579细胞增殖、凋亡以及侵袭中的作用

目的研究线粒体动力学蛋白Mfn2和Drp1在甲状腺鳞癌SW579细胞中的表达和线粒体分裂抑制剂-1(Mdivi-1)对SW579细胞增殖、凋亡及侵袭能力的影响。方法采用RT-PCR检测Mfn2和Drp1 m RNA,Westernblot检测Mfn2和Drp1蛋白在Nthy-ori 3-1和SW579两种细胞中的表达;然后将SW579分为对照组(DMSO,0.1%)和Mdivi-1低、中、高剂量组(浓度分别为15、30、45μmol/L),培养16 h,采用MTT法检测细胞增殖能力的变化,用荧光分光光度计检测线粒体膜电位的变化,用RT-PCR检测细胞色素C(Cyt C)和Caspase-3 m RNA的变化,Westernblot检测Cyt C和Caspase-3蛋白的变化,用Transwell小室侵袭实验检测侵袭能力的变化。结果与Nthy-ori 3-1细胞系相比,SW579细胞系中Mfn2 m RNA和蛋白表达明显降低,Drp1 m RNA和蛋白表达明显升高(P<0.01);与对照组相比,Mdivi-1各组SW579细胞存活率和线粒体膜电位均明显降低,Cyt C和Caspase-3的m RNA及蛋白表达均明显增加,侵袭能力明显减弱(均P<0.01),并且呈药物浓度依赖性。结论甲状腺鳞癌SW579细胞中存在线粒体动力学异常,Mdivi-1可以抑制此细胞的增殖和侵袭,并能诱导其凋亡。