共查询到20条相似文献,搜索用时 31 毫秒
1.
具有抗病毒活性的双脱氧核苷的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以胸苷为原料,先用甲磺酰氯将3′,5′-羟基保护制得化合物(2),然后在氢氧化钠水溶液中形成3′,5′-O-环状物(3),再与叔丁醇钾作用生成2′,3′-二脱氧-2′,3′-二脱氢胸苷(4),最后通过Pd-C加氢得到2′,3′-二脱氧胸苷(5),总收率为33.6%。 相似文献
2.
目的:对双脱氧脱氢核苷的合成进行了研究。方法:以2′-脱氧核苷为原料,先用甲磺酰氯(MsCl)将3′5′-位羟基保护,然后在NaOH水溶液中形成3′5′-0-环状物,再与叔丁醇钾(t-BuOK)作用生成2′,3′-二脱氧-2′,3′-二脱氢核苷化合物。结果:合成了2′,3′-二脱氧-2′,3′-二脱氢尿苷(总收率34.4%)及2′,3′-二脱氧2′3′-二脱氢胸苷(总收率52.3%)。结论:产品经紫外可见光谱,质谱及核磁共振谱表征,结构确认,说明用此法合成嘧啶类双脱氧脱氢核苷是可行的。 相似文献
3.
2′,4′-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮的合成 总被引:3,自引:1,他引:2
2′,4′-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮(1)是合成氟康唑的关键中间体。文献报道的合成方法是先将1H-1,2,4-三唑(3)与NaHCO3在甲苯中回流,然后滴加α-氯-2′,4′-二氟苯乙酮(2),于110°C反应4h,收率仅8.7%[1]。作者通过提高三唑的投料量,可使收率提高到30%,但操作仍甚繁琐;后设计相转移催化的三唑烷基化方法,以TEBA作为固-液相转移催化剂,K2CO3为缚酸剂,CH2Cl2为溶剂,常温反应即可制备目标化合物,收率提高到82.6%。新的方法具有操… 相似文献
4.
采用N9CH3)4OH/C2H2Cl2-H2O作为相转移系统,合成了3-羟基-4-苯基-5-苯甲酰基-N-甲基γ内酰胺,得到两个顺反异构体(2)和(3),其比例由文献的1:1提取1:3.8 ̄4.9,环合总收率为80%。 相似文献
5.
3-苄胺基丙酸乙酯(4)经N-烷基化、Dieckmann环合、脱羧、成肟与催化氢化5步反应得到3-氨基-1-苄基吡咯烷(9),收率37.5%。由9分别合成了3-氨基吡咯烷二盐酸盐(1)与3-乙酰胺基吡咯烷(2),总收率从丙烯酸乙酯计分别为30%与20%。 相似文献
6.
7.
8.
9.
3-苄胺基丙酸乙酯(4)经N-烷基化、Dieckmann环合、脱羧、成肟与催化氢化5步反应得到3-氨基-1-苄基吡咯烷(9),收率37.5%。由9分别合成了3-乙酰胺基吡咯烷(2),总收率从丙烯酸乙酯计分别为30%与20%。 相似文献
10.
11.
12.
3-(R)-(碱基)-4-(S)-羟基-5-(R)-羟亚甲基四氢呋喃的合成及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究一系列3(R)单脱氧异核苷的合成和抗肿瘤活性。方法和结果:由L木糖出发,合成了环氧化物5(R)二甲氧甲基3(S),4(S)环氧四氢呋喃4;在碱性条件下,利用嘌呤的N9位或嘧啶的N1位对环氧化物进行亲核进攻,得到一系列3(R)单脱氧异核苷5ad和6ad;并进行了体外抗肿瘤活性筛选。结论:其中3(R)单脱氧异核苷5ad为首次报道;同已报道的3(S)单脱氧异核苷合成方法相比,路线缩短,收率提高。在体外抗肿瘤和端粒酶抑制活性筛选中,只有化合物6a显示了对BIU细胞较弱的抑制活性,其余均未显示有意义的抗肿瘤活性和端粒酶抑制活性。 相似文献
13.
用5-氯-3-苯基-2,1-苯并异唑在甲苯中三步一锅合成安定中间体2-(N-甲基-2-氯乙酰胺基)-5-氯二苯酮,总收率81%以上。 相似文献
14.
用5-氯-3-苯基-2,1-苯并异恶唑在甲苯中三步一锅合成安定中间体2-(N-甲基-2-氯乙酰胺基)-5-氯二苯酮,总收率81%以上。 相似文献
15.
16.
在相转移催化条件下,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1脱氧-α-D-林吡喃糖(1)同2-烷氧基(2-苯硫基)-5-氟-3H-4-嘧啶酮(2a~2e)反应,合成了2-烷氧基(2-苯硫基)-3-N-(2,3,4-三-O-乙酰基β-D-木吡喃糖-1-基)-5氟-4-嘧啶酮(3a~3e).(1)与(2a~2e)的银盐(4a~4e)在二甲苯中发生Koenigs-Knorr反应,合成了2-烷氧基(2-苯 相似文献
17.
知母中三个新的呋甾皂苷 总被引:5,自引:0,他引:5
从中药知母(AnemarrhenaasphodeloidesBge.)中分离出三种新的呋甾皂苷,初步鉴定为(25S)-26-O-β-D-葡萄糖-5β-呋甾-20(22)-双键-3β,26-二醇-3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)〔β-D-葡萄糖基(1→3)〕-β-D-葡萄糖基(1→4)-β-D-半乳糖苷(1),(25S)-26-O-β-D-葡萄糖基-22-羟基-5β-呋甾-3β,26-二醇-3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)〔β-D-葡萄糖基(1→3)〕-β-D-葡萄糖基(1→4)-β-D-半乳糖苷(2),(25S)-26-O-β-D-葡萄糖基-22-甲氧基-5β-呋甾-3β,26-二醇-3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)〔β-D-葡萄糖基(1→3)〕-β-D-葡萄糖基(1→4)-β-D-半乳糖苷(3).分别命名为timosaponin-BⅣ,timo-saponin-BⅤ,timosaponin-BⅥ. 相似文献
18.
黄酮类化合物对大鼠腹腔肥大细胞组胺释放的作用 总被引:9,自引:0,他引:9
本文考察了8种黄酮类化合物对大鼠腹腔肥大细胞组胺释放的作用.槲皮素、3-甲氧基槲皮素、芒果甙、黄芩甙元-5-O-葡糖甙、汉黄芩素、大豆甙元、(2R,3R)-2′,3,5,6′,7-五羟二氢黄酮均抑制化合物48/80诱发的肥大细胞组胺释放(2R,3R)-2′,3,5.6′7-五羟二氢黄酮亦对氟化钠、金霉素、心得安诱发肥大细胞释放组胺有抑制.二氢槲皮素抑制氟化钠、心得安诱发的组胺释放,而不抑制金霉素诱发的组胺释放,提示可能主要通过抑制细胞膜钙通道来实现其组胺释放抑制作用. 相似文献
19.
光学活性石杉碱甲的不对称全合成 总被引:4,自引:0,他引:4
2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯(2)与2-甲基丙烯醛的不对称Michael反应是石杉碱甲全合成的关键一步。在0.1当量奎宁的存在下,(2)与2-甲基丙烯醛在室温反应10d,得到收率大于90%的立体异构体混合物(3),将(3)甲磺酰化后,再进行消除反应,得到(5S,9R)(+)-(5),总收率约为50%,对映体过量百分率(ee值)约为52%,如果以0.1当量奎尼丁作催化剂,得到约为40%ee的(5R,9S)-(-)-(5).最后从(5S,9R)-(+)-(5)得到(-)-石杉碱甲。 相似文献
20.
盐酸可乐定(clonidinehydrochloride)为中枢降压药,亦用于镇静、镇痛、增强记忆[1]。文献报道了3条合成路线[2],其中之一是由1-乙酰-2-咪唑烷酮(3)、2,6-二氯苯胺(2),POCl3于47~50°C搅拌反应68h得乙酰可乐定(1),收率92.5%[3];再经水解、成盐制得盐酸可乐定。本文以氯化三乙基苄基铵(TEBA)[4,5]为相转移催化剂,反应8h,得1,收率65%。而以溴化四丁基铵(TBA)、聚乙二醇(PEG600)为催化剂,收率仅19%~21%。实验部分 依… 相似文献