黄芩苷对四氧嘧啶致小鼠糖尿病降糖作用的研究

目的研究黄芩苷（Baicalin）对四氧嘧啶致小鼠糖尿病的降糖作用．斤法采用小鼠尾静脉注射四氧嘧啶复制糖尿病小鼠模型,在该模型上,以二甲双胍为阳性对照,研究黄芩苷灌胃给药对糖尿病小鼠血糖、糖原和抗氧化酶的影响．结果低剂量黄芩苷（12．5mg／kg）对糖尿病小鼠有明显降血糖作用,而对糖耐量没有明显的改善作用．此外,黄芩苷能促进肌糖原的合成,剂量依赖性地增加肝脏超氧化物歧化酶的活力．结论黄芩苷在一定的剂量范围内能降低糖尿病小鼠的血糖,但能显著提高抗氧化酶的活力,提示黄芩苷可能对糖尿病并发症有一定的防治作用．     

三种药物对大鼠糖尿病性白内障延缓效应的研究

目的 本实验旨在验证腹腔注射葡萄糖能否成功建立大鼠糖性白内障模型,并且探讨黄芩苷点眼、牛磺酸点眼、牛磺酸腹腔注射以及Vc腹腔注射对大鼠糖性白内障的延缓效应及短期治疗作用。方法 本实验按照公鼠2.5ml/次,母鼠2ml/次剂量注射30%葡萄糖生理盐水建立大鼠糖性白内障模型,给药同期进行,点眼每日2次,腹腔注射每日1次。从注射葡萄糖第3日开始对各组晶状体进行裂隙灯检查,并定期测定体重、饮食量等相关指标。结果 实验结果表明葡萄糖腹腔注射第3天即可使大鼠晶状体出现空泡现象。各组药物的延缓效应与短期治疗效应相同,依次为牛磺酸注射、黄芩苷点眼、牛磺酸点眼以及Vc注射。结论 30%葡萄糖腹腔注射能快速建立大鼠糖性白内障模型,且比半乳糖注射建模成本低,成模率高。4%牛磺酸腹腔注射以及0.1%黄芩苷在预防和治疗大鼠糖性白内障方面效果显著。     

黄芩苷注射液体外抗菌作用实验研究

目的探讨黄芩苷注射液的体外抗菌活性。方法采用液体倍比稀释法,测定黄芩苷注射液对临床分离的161株常见病原菌的最低抑菌浓度（MIC）及最低杀菌浓度（MBC）。结果黄芩苷对临床常见病原菌的MIC范围为0．1—50mg／ml,MBC范围0．2—50mg／ml,对葡萄球菌MIC及MBC明显低于其他细菌,MIC范围0．1—6．3mg／ml,MBC范围0．2—12．5,MIC50、MIC9。分别为0．4mg／ml、0．8mg／ml。结论黄芩苷注射液对多种病原菌有不同程度的抑菌作用,其中对葡萄球菌抗菌作用最强。     

大鼠硒性白内障晶状体的超微结构

目的：观察大鼠硒性白内障晶状体的超微结构．方法：出生8～10d的SD大鼠连续5次皮下注射亚硒酸钠生理盐水(每日2mmol．L^-1),2只正常和2只白内障的晶状体按透射电镜标本制备成超薄切片,在电镜下观察细胞的超微结构．结果：硒性白内障大鼠的晶状体在电镜下细胞间连接破坏,胞质密度降低,胞质轻度液化,线粒体囊状变性,胞质内出现大量数目不等、分布不均匀的高密度球形结构．结论：这种高密度球形结构的出现可能参与硒性白内障的形成．     

中药黄芩有效成分黄芩苷在牙周病防治中的实验研究

目的 探讨中药黄芩有效成分黄芩苷在牙周病防治中的的临床应用.方法 选取在本院就诊的100例牙周病患者进行治疗,随机分成两组,即LPS组、黄芩苷+LPS组,每组50例,另取无牙周病健康体检者50例作为对照,加入黄芩苷,即为黄芩苷组.其中黄芩苷的浓度为0.1 μg/ml,LPS浓度为100 μg/ml,三组在基本培养基的基础上加入相应的效应物质,采用细胞培养技术进行体外培养人牙周膜细胞(PDLC),应用噻唑盐比色测定法测定PDLC由脂多糖(LPS)介导增殖的时间效应,用流式细胞仪技术测定PDLC由LPS介导细胞周期的影响,比较三组之间的差异.结果 经细胞培养,三组在酶标仪A490 nm处检测,黄芩苷组OD值为(0.341±0.034),LPS组为(0.192±0.023),黄芩苷+LPS组为(0.249±0.026).黄芩苷组与LPS组比较,t＝27.2947,P＜0.01;黄芩苷组与黄芩苷+ LPS组比较,t＝16.0786,P＜0.01;黄芩苷+LPS组与LPS组比较,t＝11.6109,P＜0.01:各组OD值比较,差异均有显著统计学意义.结论 对中药黄芩有效成分的研究可为牙周病的防治提供实验依据;桂西中医药材资源丰富,加工手艺简单,成本低,具有地方特色,中药黄芩有效成分的推广应用可带来良好的社会效益.     

黄芩苷对急性重症胰腺炎大鼠受损肝组织保护作用的研究

目的观察黄芩苷对急性重症胰腺炎(ASP)大鼠受损肝组织保护作用的研究。方法测定血清谷丙转氨酶(ALT)和淀粉酶的活性,检测肝匀浆中IL-6、NF-KB的含量,并参照病理结果进行综合分析。结果黄芩苷可以使ASP发生过程中的血清ALT、AMP、IL-6水平和NF-KB的活性下降,病理组织学检查黄芩苷能明显减轻肝细胞的损伤。结论黄芩苷在ASP发生发展过程中对受损肝组织有保护作用,其保护作用可能通过参与免疫介导和细胞因子网络调节实现。     

FS-1272滴眼液对大鼠亚硒酸钠性白内障的影响

[目的]观察FS-1272滴眼液对大鼠亚硒酸钠性白内障的作用及作用机理。[方法]采用大鼠亚硒酸钠性白内障模型,观察大鼠晶状体混浊程度,测定晶状体中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱苷肽过氧化酶(GSH-px)活性以及丙二醛(MDA)、可溶性蛋白(WSP)和不溶性蛋白(WIP)含量。[结果]FS-1272滴眼液能降低大鼠晶状体浑浊程度,增强SOD、CAT、GSH—px活性,同时降低MDA、不可溶性蛋白含量,升高可溶蛋白含量。[结论]FS-1272滴眼液可减轻晶状体氧化损伤程度,从而起到延缓白内障的发生和发展的作用。     

聚乙二醇硬脂酸酯15对黄芩苷角膜透过性研究

[目的]研究聚乙二醇硬脂酸酯15(Sol)对黄芩苷离体角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用。[方法]采用离体角膜渗透技术考察不同质量浓度的Sol对黄芩苷角膜透过率的影响。[结果]0.4%和0.8%的Sol使黄芩苷的表观渗透系数分别增加了2.05倍和1.65倍,与对照组相比差异有统计学意义(P<0.05),而0.2%、1.0%和2.0%的Sol未能显著增大黄芩苷的表观渗透系数(P>0.05)。[结论]0.4%和0.8%的Sol能够显著增大Sol的表观渗透系数,且对角膜无刺激性。     

不同剂型清开灵中黄芩苷含量测定方法的改进

目的改进不同剂型清开灵中黄芩苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent TC-C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为水-甲醇-冰醋酸（体积比55∶45∶1）;检测波长为274 nm;流速为1 mL.min-1。结果黄芩苷的质量浓度在0.01057-0.2114 mg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999;精密度、重复性、稳定性及加样回收率结果均能满足分析要求。结论本法可行、准确,可为不同剂型清开灵药品的标准修订提供依据。     

黄芩苷及联合左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌早期生物膜的体外影响

目的 探讨黄芩苷及联合左氧氟沙星(LFX)对金黄色葡萄球菌(S.a)生物被膜(BF)的影响.方法 以临床分离S.a菌株17546为实验菌株,构建生物膜体外模型;分为空白组、黄芩苷组、LFX组、黄芩苷+LFX组;二倍稀释法测定药物的最低抑菌及杀菌浓度;连续稀释法行活菌计数;激光扫描共聚焦显微镜(CLSM)及扫描电镜(SEM)观察BF形态.结果 S.a17546培养3d后可形成早期的BF.药物作用12h后BF内活菌计数示:LFX、黄芩苷单独作用与空白组相比,差异无显著性(P＞0.05);但与空白组、LFX单独作用组相比,黄芩苷+LFX组活菌计数均明显减少(P＜0.05).CLSM示黄芩苷+LFX组与空白组、LFX单独作用组相比,死菌明显增多.SEM示黄芩苷+LFX组与空白组、LFX单独作用组相比菌数及胞外基质均显著减少.结论 黄芩苷在体外对S.a BF具有破坏作用,与LFX联合应用,可显著增强LFX对BF的杀菌作用.     

黄芩苷对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的观察黄芩苷对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法采用线栓法建立大鼠大脑中动脉阻塞局灶性脑缺血再灌注损伤模型,观察黄芩苷对脑缺血再灌注大鼠行为学评分、脑梗死率、脑含水量以及脑组织NO、NOS、MDA、SOD的影响。结果黄芩苷可以明显改善大鼠脑缺血再灌注所致的行为学障碍,降低梗死率,降低脑组织含水量,同时可以降低脑内NO、NOS和MDA的含量,增加SOD含量。结论黄芩苷对大鼠脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用。     

HPLC法测定黄芩苷自微乳中黄芩苷的含量

目的 建立黄芩苷自微乳中黄芩苷的质量分数测定方法.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,以甲醇-H2O-H3PO4(体积比55∶45∶0.04)为流动相,紫外检测波长为277 nm,流速为1.0 mL/min.结果 黄芩苷在1.0 ～ 20.0 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,以峰面积(A)为纵坐标,黄芩苷质量浓度(ρ)为横坐标进行线性回归,得回归方程A=4.846 9×104ρ-5.126 2×104,r=0.999 5,高、中、低质量浓度平均加样回收率分别为100.4％、98.60％、98.97％,RSD值分别为1.8％、2.4％、3.3％(n=3),3批黄芩苷自微乳中黄芩苷质量浓度分别为34.25、33.95、35.60 μg/mL.结论 本方法简便快速、灵敏度高、重复性好,可用于黄芩苷制剂中黄芩苷的质量控制.     

药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数

目的药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数.方法采用小鼠热板致痛模型,以镇痛效应为指标,测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数.结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型,主要药物动力学参数黄芩苷为:Ke=0.131 h-1,Ka=0.428 h-1,t1/2=5.299 h,Tmax=4.000 h,Cmax=509.900 mg·kg-1,AUC=65.196 mg·h·kg-1,CL/F=5.802(mg·kg-1)/[h·(mg·kg-1)-1];清热合剂为:Ke=0.103 h-1,Ka=0.505 h-1,t1/2=6.725 h,Tmax=6.000 h,Cmax=7.000 mg·kg-1,AUC=39 075.500 mg·h·kg-1,CL/F=0.158(mg·kg-1)/[h·(mg·kg-1)-1].结论清热合剂及黄芩苷体存量的表观动力学过程均符合一室开放模型,中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷.     

黄芩苷对人鼻咽癌CNE-2Z细胞生长的抑制作用

目的 研究黄芩苷对人鼻咽癌CNE-2Z细胞的抑制作用及可能机制。方法 用倒置显微镜观察细胞形态学改变和计数法测定生长曲线;用MTT比色法检测给药后鼻咽癌细胞的增殖抑制情况;采用流式细胞术和PI/Hoechst33258荧光双染法检测凋亡。结果 黄芩苷作用后,癌细胞生长延缓并萎缩,胞质粗糙,有大量颗粒状物堆积,而且药物浓度越大,形态学改变越明显;黄芩苷对CNE-2Z细胞的增殖和生长有显著的抑制作用并呈明显的时间-剂量依赖关系;流式细胞仪和荧光双染法结果提示黄芩苷可诱导CNE-2Z细胞凋亡。结论 黄芩苷能抑制CNE-2Z细胞的增殖效应,其机制可能与诱导细胞凋亡和引起细胞周期阻滞于G2/M期有关。     

子痫前期大鼠胎盘细胞自噬水平变化及黄芩苷的干预作用

目的：研究胎盘细胞自噬在大鼠子痫前期发生发展中的作用及黄芩苷的干预作用。方法：48只Wistar孕鼠随机分成4组,每组12只。正常妊娠组大鼠自妊娠13 d起连续皮下注射0.9%氯化钠溶液1.5 mL/d至妊娠21 d;子痫前期组大鼠自妊娠13 d起连续皮下注射亚硝基左旋精氨酸甲酯100 mg/（kg·d）至妊娠21 d;黄芩苷组和自噬抑制组大鼠除了子痫前期组处理外,同时从妊娠16 d起,每天分别给予腹腔注射黄芩苷50 mg/（kg·d）和3-甲基腺嘌呤15 mg/（kg·d）至妊娠21 d。在妊娠21 d测量大鼠尾动脉血压及24 h尿蛋白水平,Western blot测定胎盘细胞Beclin 1、LC3-II和P62蛋白表达水平。结果：子痫前期组较正常妊娠组大鼠胎盘细胞Beclin 1和LC3-II蛋白表达水平显著增高（P ＜0.05）,尾动脉收缩压和舒张压及24 h尿蛋白水平显著升高（P ＜0.05）,而P62蛋白表达水平显著减少（P ＜0.05）;黄芩苷组和自噬抑制组较子痫前期组大鼠胎盘细胞Beclin 1和LC3-II蛋白表达水平显著减少（P ＜0.05）,尾动脉收缩压和舒张压及24 h尿蛋白水平显著减少（P ＜0.05）,而P62蛋白表达水平显著升高（P ＜0.05）。结论：胎盘细胞自噬可能参与大鼠子痫前期的发生发展过程,而黄芩苷腹腔注射可显著抑制子痫前期大鼠胎盘细胞自噬,从而发挥对子痫前期的治疗作用。     

高效液相色谱法测定辛芩颗粒中黄芩甙的含量

目的：建立辛芩颗粒中黄芩甙的HPLC含量测定方法。方法：用NoVa-Pak C18柱,流动相为甲醇－水－磷酸（45：55：0．2）,在280nm波长处检测。结果：线性范围为0．1793μg-1.076μg。黄芩甙的平均加样回收率为100．94％,RSD为0．46%(n=5)。结论：方法简便、快速、精密度和稳定性, 合于辛芩颗粒生产的质量控制。     

黄芩苷巴布剂的制备研究

目的优化黄芩苷巴布剂基质配方。方法采用L9(34)正交试验,以180°剥离强度、抗张强度、断裂伸长率测试前后胶面的破坏情况为衡量指标,进行最佳基质配方优选;将选定配方载入黄芩苷,采用体外渗透扩散装置进行体外释放及透皮吸收试验。结果优选巴布剂基质配方为壳聚糖0.2g、PVA0.3g、明胶0.8g、GAT1.5g、GAE2.0g、甘油0.3g。黏合剂GAT和GAE的用量是主要的影响因素。黄芩苷巴布剂具有良好的体外释放性能[体外释放速率为98.19574μg/(cm·h)]和体外经皮释放性能[体外经皮速率为16.88572μg/(cm·h)]。结论优选的黄芩巴布剂基质配方黏接性能良好,载药量大,释放性好。     

高效液相色谱法测定小儿止咳灵颗粒中黄芩苷的含量

目的:建立小儿止咳灵颗粒剂中黄芩苷的含量测定方法小儿止咳灵颗粒制剂中黄芩苷的含量。方法:采用高效液相色谱法测定,选定ODS-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-0.4%磷酸(45∶55,v/v),检测波长280 nm。结果:本法线性范围为0.122~0.732μg(r=0.999 6),平均回收率为99.9%(RSD=0.56%)。结论:该方法简便、灵敏、准确、重现性好,可用于小儿止咳灵颗粒的质量控制。