小分子Rhizobium sp.N613胞外多糖的羧甲基化及其抗肿瘤活性

目的建立小分子Rhizobium sp. N613胞外多糖羧甲基化的制备工艺并研究其抗肿瘤活性。方法以乙醇为溶剂,用一氯乙酸对小分子Rhizobium sp. N613胞外多糖(LREPS)进行羧甲基化修饰,通过正交试验考察了乙醇体积分数、一氯乙酸用量、氢氧化钠用量、醚化温度及时间对羧甲基化LREPS(CM-LREPS)羧甲基取代度(DS)的影响,并获得一系列CM-LREPS产物。红外图谱表征CM-LREPS分子结构。选取4组取代度(0.285,0.531,0.659和0.899)的CM-LREPS样品进行了小鼠肝癌腹水瘤H22抑瘤效果检验。结果红外图谱分析表明,实现了LREPS的羧甲基化。抗肿瘤试验表明,取代度为0.659的CM-LREPS效果最佳,抑瘤率高达59.2%。以取代度和抑瘤率为检测指标,确定CM-LREPS最佳制备工艺条件为:乙醇质量分数为90%,LREPS用量为2.0 g,一氯乙酸用量为3.0 g,氢氧化钠用量为4.0 g,醚化温度为40°C,反应时间为4 h。结论建立了CM-LREPS制备工艺并获取了相关抗肿瘤技术参数,为该多糖制剂的生产应用奠定了一定基础。     

微波合成羧甲基壳聚糖

介绍了在微波条件下，以氯乙酸为改性剂制备羧甲基壳聚糖。探讨了反应时间、投料比和多次羧化等工艺条件对壳聚糖羧甲基化程度及产物收率的影响，并对产物进行了红外光谱分析。确定了制备羧甲基壳聚糖的最佳反应条件：氨基葡萄糖单元：氢氧化钠：氯乙酸=1：20：12(摩尔比)，氨基葡萄糖单元：异丙醇=1：40(摩尔比)，w碱=0．45，碱化温度为30℃，碱化时间为1h，羧化时间为30min，羧甲基壳聚糖取代度和收率分别达到0．95和95％。研究了多次羧甲基化反应对羧甲基壳聚糖取代度的影响，其取代度可进一步提高到1．70。     

不同取代羧甲基壳聚糖的制备及其结构测定

目的　制备不同取代的羧甲基壳聚糖并测定其结构。方法　通过不同反应条件得到不同位置取代和取代度的羧甲基壳聚糖 ,并用物理和化学方法进行分子结构表征。结果　在 O位和 (或 ) N位发生了羧甲基化反应 ,产物为不同取代度的 N,O-羧甲基壳聚糖 (N,O- CMC) ,N-羧甲基壳聚糖 (N- CMC)和 O-羧甲基壳聚糖 (O- CMC)。结论　胶体滴定法是测定羧甲基壳聚糖取代度的优选方法 ;壳聚糖羧甲基化后水溶性极大地改善 ,应用前景广泛     

不同取代羰甲基壳聚糖的制备及其结构测定

目的 制备不同取代的羧甲基壳聚糖并测定其结构。方法 通过不同反应条件得到不同位置取代和取代度的羧甲基壳聚糖，并用物理和化学方法进行分子结构表征。结果 在O位和(或)N位发生了羧甲基化反应，产物为不同取代度的N，0—羧甲基壳聚糖(N，0—CMC)，N—羧甲基壳聚糖(N—CMC)和0—羧甲基壳聚糖(0—CMC)。结论 胶体滴定法是测定羧甲基壳聚糖取代度的优选方法；壳聚糖羧甲基化后水溶性极大地改善，应用前景广泛。     

相转移催化法制备羧甲基壳聚糖

用相转移催化剂制备羧甲基壳聚糖，研究了反应时间，温度，碱浓度和投料比等工艺条件对羧甲基化程度及产物收率的影响，结果表明，使用相转移催化剂，反应时间缩短到3h，羧甲基壳聚糖取代度和收率分别达到0.92和84.42%。     

羧甲基-β-环糊精取代度对毛细管电泳手性拆分普罗帕酮和普萘洛尔对映体的影响

目的：研究羧甲基-β-环糊精取代度对毛细管电泳手性拆分普罗帕酮和普萘洛尔对映体的影响。方法：在氢氧化钠溶液中β-环糊精被氯乙酸直接羧甲基化,很方便地合成了不同取代度的羧甲基-β-环糊,并应用红外光谱和核磁共振对它们的平均取代度和取代位置进行表征,以不同取代度的羧甲基-β-环糊精为手性选择剂,系统考察运行缓冲液的浓度和pH值、手性选择剂浓度、石英毛细管温度和运行电压等因素对毛细管电泳手性拆分的影响。结果：随着羧甲基-β-环糊精取代度的增大,普罗帕酮和普萘洛尔对映体的分离随之改善;在优化条件下,两个消旋化合物都获得很好的拆分。结论：羧甲基-β-环糊精的取代度对毛细管电泳手性拆分和运行缓冲液的离子强度有重要影响,因此在手性分离中使用表征清晰的环糊精衍生物是非常重要的。     

水溶性羧甲基壳聚糖在医学领域中的研究进展

羧甲基壳聚糖(Carboxymethyl Chitosan)是壳聚糖(Chitosan)经羧甲基化而得的一种水溶性多糖.与壳聚糖相比,羧甲基壳聚糖的水溶性提高,且无毒,无抗原性,具有可降解性,生物相容性好,在医药和保健食品方面的用途日益广泛[1].本文介绍羧甲基壳聚糖在医药领域中的研究进展及其应用前景.     

6-O-羧甲基壳聚糖的硫酸酯化及其产物的抗凝血活性

以甲壳素为原料,采用低温羧甲基化反应制备C6位取代羧甲基甲壳素（6-O-CMCH）,然后脱去C2位乙酰基得到C6位取代羧甲基壳聚糖（6-O-CMCS）,最后将6-O-CMCS与氯磺酸-浓硫酸反应,通过控制反应条件,获得了取代位置和取代度部分可控的硫酸酯化6-O-CMCS。利用电位滴定、元素分析、FT-IR、1H-NMR测试分析各级产物的化学结构,并测定终产物活化部分的凝血活酶时间（APTT）、血浆凝血酶原时间（PT）及血浆凝血酶时间（TT）。实验结果表明：硫酸酯化6-O-CMCS与高分子量肝素的结构和抗凝血活性类似,其抗凝血活性机理主要体现在对内源性和共同凝血途径的抑制。     

羧甲基壳聚糖钙的制备及性质结构分析

目的研究羧甲基壳聚糖钙盐的制备方法及其性质结构分析。方法羧甲基壳聚糖与氯化钙溶液反应生成羧甲基壳聚糖与钙的配合物，进行溶解度、羧甲基化度、旋转粘度、钙含量的测定，以及红外光谱、紫外光谱分析。结果配合物钙含量在15％左右，与羧甲基壳聚糖相比其溶解度、红外光谱和紫外光谱都产生了改变。结论制备出的羧甲基壳聚糖与Ca^2＋的配合物，通过一系列性质结构分析，初步证明为一种新型含钙化合物。     

电解和管道法连续合成羧甲基半胱氨酸新工艺

羧甲基半胱氨酸(S-carboxyme thylcysteine)为祛痰药,适用于治疗急慢性支气管炎,支气管哮喘等引起的咳痰困难,肺通气功能不全等。目前国内生产羧甲基半胱酸合成工艺,主要用金属锌或锡和氯化亚锡加酸还原胱氨酸,经过滤、浓缩、结晶分离制取半胱氨酸,然后羧甲基化制取羧甲基半胱氨酸。此法劳动强度大,工序多,滤渣对环境污染大。在反应罐中羧甲基化需防止空气的氧化作用。我们采用电     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1．00×10^-5、1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组：阿托品＋苦豆子总碱组、酚妥拉明＋苦豆子总碱组、异搏定＋苦豆子总碱组、苯海拉明十苦豆子总碱组、消炎痛＋苦豆子总碱组、六烃季铵＋苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10^-6mmol·L^-1、酚妥拉明10^-6mmol·L^-1、异搏定10^-7mmol·L^-1、苯海拉明10^-6mmol·L^-1、消炎痛10^-6mmol·L^-1、六烃季铵10^-5mmol·L^-1后2min再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E^＋生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高（P〈0．01）;异搏定（10^-7mmol·L^-1）能明显降低苦豆子总碱（1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1）对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响（P〈0．01）。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca^2＋通道有关。     

复方苦豆子栓剂体外溶出度的测定及意义

目的：制备复方苦豆子栓剂并测定其体外溶出度。方法：以甘油明胶作为基质,制备复方苦豆子栓剂,并依据《中国药典〉〉2005年版溶出度测定法项下第二法的规定,测定其溶出度。结果：按weihuu分布模型求得Td,m参数,3个批号栓剂溶出度参数差异均无统计学意义（19〉0．05）。结论：该栓剂处方设计简单可行,质量可靠。     

匙羹藤根的化学成分预试验研究

[目的]采用系统预试法对匙羹藤根可能含有的化学成分进行定性试验。[方法]采用化学反应鉴别方法分别对匙羹藤根的水提取液、乙醇提取液和石油醚提取液进行试验,通过多种指示剂和显色剂的沉淀反应或颜色反应,初步探索匙羹藤根可能含有的化学成分。[结果]匙羹藤根可能含有蛋白质、糖类、多糖、苷类、皂苷、鞣质、有机酸、酚类、植物甾醇及三萜类、生物碱和挥发油等成分。[结论]初步确定匙羹藤根含有多种化学成分,为进一步研究其生物活性成分提供实验基础。     

黄芪多糖对小鼠生殖道沙眼衣原体感染免疫保护作用的研究

[目的]探讨黄芪多糖（舡七ragaluspolysaccharide,APS）对小鼠生殖道沙眼衣原体感染的免疫保护效果。[方法]建立小鼠生殖道沙眼衣原体感染的模型得出原体的最小有效感染量,用不同剂量（10mg·kg^-1、20mg·kg^-1、40mg·kg^-1）的黄芪多糖和0．9％生理盐水注射液免疫小鼠,并以空白组作为对照组,免疫后ELISA方法检测各小鼠血清IgG抗体水平,免疫一周后用两倍有效感染量的原体攻击生殖道,再每间隔2d取小鼠生殖道脱落上皮细胞进行培养,10d后处死小鼠计算脾、胸腺指数,并观察小鼠整个生殖道的病理改变。[结果]黄芪多糖组脾（胸腺）指数和血清IgG抗体水平明显高于对照组,生殖道脱落细胞沙眼衣原体培养结果显示。黄芪多糖组阳性率明显降低,所形成的包涵体数也明显减少,且随黄芪多糖浓度的增加,保护效果越明显。生理盐水组各项指标与对照组无明显差异。[结论]黄芪多糖对沙眼衣原体生殖道攻击的小鼠有免疫保护作用,且在研究浓度范围内。随浓度的增加保护效果越佳。     

响应面法优化参附汤总多糖的制备工艺

[目的]优化参附汤中总多糖（SFP）的制备工艺,并测定其含量,为进一步研究参附汤中的总多糖提供基础。[方法]运用水提醇沉法提取SFP,用响应面法优化SFP的制备工艺,并用苯酚-硫酸法测定参附多糖的含量。[结果]当料液比为1：40,提取时间为102min,醇沉浓度为时86%,SFP含量最高,为6.72%。[结论]本文所建立的响应面曲线模型显著（P〈0.05）,可用于SFP制备工艺的分析和优化,结果准确可靠。     

桑黄菌丝体多糖对胶原诱导性关节炎大鼠的治疗作用

[目的]研究桑黄菌丝体多糖对胶原诱导性关节炎（CIA）大鼠的治疗效果,并探讨其作用机制.[方法]采用永提醇沉法提取桑黄菌丝体多糖.将60只大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组、桑黄菌丝体多糖低（1 00 mg· kg-1）、中（200 mg·kg-1）、高（400 mg·kg-1）剂量组,每组10只.给药期间采用足趾肿胀容积法测定大鼠非致炎足关节肿胀程度.30 d后麻醉大鼠,截取非致炎足做关节组织病理切片,显微镜下观察.ELISA法检测血清中白介素-17（IL-17）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-1β（IL-1β）、白介素-10（IL-10）的表达水平.[结果]与模型组比较,阳性对照组和桑黄菌丝体多糖各剂量组均能显著抑制非致炎足足趾肿胀（P＜0.05）,改善关节组织病理情况,降低IL-17、TNF-α、IL-1β的表达（P＜0.05）,升高IL-10的含量（P＜0.05）.[结论]桑黄菌丝体多糖通过抑制炎症细胞因子IL-17、TNF-α、IL-1β的表达,促进抑炎因子IL-10的表达对CIA大鼠起到治疗作用.     

慢性乙型肝炎病毒DNA定量检测与慢性乙肝、肝脏损伤程度、HBeAg关系的探究

[目的]探讨定量检测慢性乙型肝炎（chronic hepatitis B,CHB）患者乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（hepatitis B virus DNA,HBV DNA）与CHB、肝脏损伤程度、HBeAg的关系。[方法]选取2010年5月至2013年3月我院收治的107例CHB患者作为研究对象,分别采用荧光定量聚合酶链式反应（FQ-PCR）、酶联免疫吸附试验（ELISA）、速率法测定所有研究对象的HBV DNA、乙型肝炎病毒e抗原（HBeAg）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）。[结果] HBeAg阳性组患者的HBV DNA水平显著高于HBeAg阴性组患者,两者之间相比差异有统计学意义（P＜0.05）。轻度、中度、重度CHB患者之间HBV DNA水平相比差异未见统计学意义（P＞0.05）。CHB患者HBV DNA水平与ALT浓度之间无相关性（P＞0.05）。[结论]虽然HBV DNA水平与CHB患者血清HBeAg的存在有着密切的关系,但单独检测HBV DNA难以有效地反映患者的病情严重程度以及肝细胞损伤程度,我们应对患者进行包括ALT、HBeAg等多方面的检查。     

黄芪注射液不良反应31例分析

[目的]分析黄芪注射液不良反应的原因。[方法]对31例黄芪注射液的不良反应的用药情况及不良反应类型等统计分析。[结果]黄芪注射液所致的不良反应主要为变态反应,其中皮肤反应12例（占38.7%）,过敏性休克6例（占19.4%）,药物热8例（占25.8%）,呼吸系统5例（占16.1%）。[结论]黄芪注射液可导致不良反应,其表现多样化,原因是多方面的。     

急性脑梗死患者颈动脉狭窄及程度与血压变异性的研究

目的探讨急性脑梗死患者颈动脉狭窄及程度与血压变异性的关系。方法 236例急性脑梗死患者应用超声检测颈动脉,据超声检查结果分为狭窄组和非狭窄组,据狭窄程度分为≥50%组和〈50%组,并进行动态血压监测,分析血压变异性与颈动脉狭窄及程度的关系。结果①狭窄组日间收缩压标准差（dSSD）[（12.87±4.15）mm Hg,1mm Hg=0.133 kPa]、日间舒张压标准差（dDSD）[（10.65±3.10）mm Hg]、夜间收缩压标准差（nSSD）[（11.49±4.91）mm Hg]高于非狭窄组[（10.91±3.51）、（8.69±2.83）、（9.53±4.61）mm Hg]（t=2.460,P=0.015;t=3.264,P=0.001;t=2.068,P=0.040）,杓型节律者比例（18.9%）低于非狭窄组（40.0%）,差异有统计学意义（χ^2=11.573,P=0.009）。②狭窄程度≥50%组dSSD[（14.23±4.35）mm Hg]、dDSD[（11.29±3.20）mm Hg]、nSSD[（12.60±5.06）mm Hg]高于狭窄程度〈50%组[（11.74±3.90）、（9.87±3.12）、（10.59±4.91）mm Hg]（t=4.081,P=0.000;t=2.993,P=0.003;t=2.695,P=0.008）,杓型节律者比例（28.1%）低于狭窄程度〈50%组（40.1%）,差异有统计学意义（χ^2=8.252,P=0.041）。结论血压变异性与颈动脉狭窄发生率和程度有关,血压变异大者易出现颈动脉狭窄并且程度较重。     

丹酚酸B立方液晶纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收

[目的]以丹酚酸B(salB)为模型药物制备立方液晶纳米粒,并对其大鼠在体肠吸收进行考察。[方法]采用高压均质法制备丹酚酸B立方液晶纳米粒,以粒径、包封率为指标进行处方优化;透射电镜观察其形态;单向灌流法考察其大鼠在体肠吸收。[结果]纳米粒平均粒径为(172.2±5)nm,Zeta电位为(-14.8±2)mV,包封率为(38.6±3)%。肠吸收实验表明丹酚酸B溶液与纳米粒在全肠段均有吸收,且在十二指肠吸收最好,纳米粒的大鼠小肠吸收优于丹酚酸B溶液(P0.05)。[结论]丹酚酸B立方液晶纳米粒能够促进其在大鼠小肠的吸收。