达那唑的临床应用进展

<正> 达那唑(Danazol,又名Danocrin),化学名:2,3异噁唑-17α-乙炔睾丸酮(17α-pregna-3、4、-20-yno(2、3d)isoxazol-17 ol) 达那唑于1963年合成,由于在雄烷A环上引入了异噁唑环,故男性激素活性较弱,然而具有选择性抑制促性腺激素的释放;1971年美国开始上临床,首先用于子宫内膜异位症治疗,后用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、性早熟、青春期乳房肿大以及控制男性生育力等;近年,本品临床用途日见扩展,现将本品的作用机理及临床应用进展介绍于下。     

育亨宾治疗阳萎的药理机制与临床应用

<正> 1991年6月,在美国和加拿大联合召开的泌尿外科学术会议上,Morales教授报告了“无损伤性药物治疗阳萎—育亨宾”之后,育亨宾已被各国学者推崇为第一线治疗药物。育亨宾(Yohimbine)是从育亭宾树皮中提取的吲哚生物碱,化学名为17α-羟基育亨烷-16α羧酸甲酯(17α-hydroxy—yohimban-16α-carboxylic acid methyl—ester).     

微生物转化制备17α-甲基-17β-羟基-Δ~(1,4)雄甾二烯-3酮

17α-甲基-17β-羟基-Δ雄甾二烯-3酮(Ⅰ)(即Methandienone)是一种蛋白质同化激素,能促进体内蛋白质的合成。具有同化效应强、雄性化副作用小的特点。用于治疗再生障碍性贫血有较好的疗效。我们前曾报道用剑麻皂素制得的5α-17α-甲基-17β-羟基-雄     

环索奈德（ciclesonide）

环索奈德(ciclesonide)是由德国Altana公司开发的一种重要的泼尼松龙的衍生物。2004年4月,本品获英国药品与保健品管理局(MHRA)批准上市。2006年11月,该药又获美国FDA批准上市,商品名为Alvesco,是皮质类固醇类鼻部喷雾剂,用于治疗成人和12岁以上青少年季节性和长期性鼻炎。环索奈德中文化学名称:16α,17-[(1R)-环己基亚甲二氧基]-11β,21-二羟基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-21-(2-甲基-1-氧代丙酮);英文化学名称:16α,17-[(1R)-cyclohexyl-methylidenedioxy]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione-21-(2-methyl-1-oxoproxy);分子式…     

Naldemedine (Symproic)

<正>2017年3月23日,美国FDA批准Naldemedine上市,用于治疗慢性非癌性疼痛成人患者因阿片类药物引起的便秘[1]。该药由日本盐野义制药及美国普渡制药公司联合研发,商品名为Symproic。Naldemedine的中文化学名称:17-环丙基甲基-6,7-二去氢-4,5α-环氧-3,6,14-三羟基-N-[2-(3-苯基-5-异丙基-1,2,4-噁二唑)-基]-吗啡烷-7-甲酰胺对甲苯磺酸盐;英文     

Invega获批用于治疗青少年精神分裂症

<正>2011年4月6日,美国FDA批准Invega(帕潘立酮)缓释片用于治疗12～17岁青少年的精神分裂症。Invega是一种非典型的抗精神病药物,并在2006年12月在美国首次获批,用于治疗成人的精神分裂症。帕潘立酮的作用机制尚不清楚,目前认为是通过阻断多巴胺(D2)、5-羟色胺2A和肾上腺素α2受体而干扰患者脑内神经递质的信号传递。批准是基于一项6周的、随机的、双盲的对照研究试验。实验采用一天3～12 mg的固定剂量。实     

气液层析法测定17α-乙炔雌三醇3-环戊醚

17α-乙炔雌三醇3-环戊醚(17α-Ethynvlestri-ol 3-cyclopentyl ether)(Ⅰ)是一种新的合成雌激素,用于对自发或诱发性经绝综合症、雌激素缺乏症或用于需要雌激素治疗的疾病。本文报导一个快速、灵敏和准确定量测定该药的气液层析方法。药物和内标硅烷化后层析,观察到的峰是该药的16α,17β-双三甲基硅烷衍生物。测定12只有关甾族化合物层析的滞留值证明该药的合成前体和已知降解产物都     

罗库溴铵合成路线图解

罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.     

丙酮酸乙酯对胶原诱导性关节炎大鼠血清肿瘤坏死因子-α白细胞介素-17转化生长因子-β_1的影响

目的观察丙酮酸乙酯对胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠血清肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-17和转化生长因子(TGF)-β1的影响,探讨其用于治疗类风湿关节炎的可能性。方法实验大鼠分为正常对照组、CIA对照组及丙酮酸乙酯治疗组,建立大鼠CIA动物模型,记录大鼠的一般情况,目测评分其关节炎指数,ELISA法检测血清TNF-α,IL-17和TGF-β1浓度。结果①丙酮酸乙酯治疗组大鼠平均体质量高于CIA对照组,关节炎指数低于CIA对照组(P<0.05);②丙酮酸乙酯治疗组大鼠血清TNF-α和IL-17水平较CIA对照组明显降低,TGF-β1水平明显升高(P<0.05)。结论丙酮酸乙酯能明显改善CIA大鼠的生存状态,减轻其关节肿胀,显著降低大鼠血清中TNF-α和IL-17水平,提高TGF-β1水平,有可能成为治疗类风湿关节炎的新药物。     

Naloxegol

<正>由阿斯利康公司和Nektar生物医药公司联合开发的药物naloxegol于2014年9月16日获FDA批准上市[1],商品名为Movantik。该药为口服药物,属于外周μ-阿片受体拮抗剂,为纳洛酮的聚乙二醇化衍生物,临床上用于治疗慢性非癌性疼痛的成人患者因使用阿片类药物而引起的便秘。Naloxegol的中文化学名称:17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基-6α-(3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十一烷-1-基)吗啡喃;英文化学名称:17-allyl-4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-6 alpha-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-