双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究

目的选用高分子材料制备双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium,DS）脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP—HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究。结果HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响。结论DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。     

硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备及其体外释药研究

目的研究硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备方法及其体外释放。方法用空白丸芯依次进行含药层（SBA）,溶胀层（低取代羟丙纤维素）及控释层（乙基纤维素水分散体）包衣制备硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸。采用紫外法和蓝法考察含药层、溶胀层及控释层在生理盐水中药的体外释放。结果含药层在生理盐水中能正常释药,溶胀层和控释层的增重对脉冲释药微丸的释药时滞和释药速率均有明显影响,溶胀层包衣增重15%,控释层包衣增重20%所制成释药微丸,释药时滞时间约为4.1 h时,这正好对应哮喘患者清晨2∶00发作时晨。结论所制备的硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸具有体外脉冲释药特性,适合哮喘患者预防用药。     

口服脉冲释药系统研究进展

口服脉冲释药系统是定时定量释药的新剂型,本文主要介绍该系统的释药机理、释药影响因素、质量评价等方面的研究进展.     

大川芎脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究

目的:以大川芎方为模型,研究片剂在成型及包衣过程中各因素对脉冲片释放度的影响,从而确定大川芎脉冲片的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法:考察处方中不同辅料种类及配比、素片压片压力、包衣液浓度、包衣溶剂浓度、包衣增重比及致孔剂含量等处方因素对体外释放度的影响,以紫外分光光度法检测主要成分天麻素及阿魏酸含量.结果:处方中以25％ CCMC-Na为崩解剂,乳糖11％,MCC 20％,以水为润湿剂,压片压力在7-9kg,溶胀层为1％ HPMC溶于60％的乙醇,HPMC与EC-PEG 6000包衣增重比为4∶3,EC∶PEG 6000为5∶1时,能使药物在5-6h时滞时间以内累积释放量小于10％,5-6h后出现突释,累积释放度达到80％以上.结论:采用优化的处方及包衣工艺能制备得到符合脉冲释药要求的大川芎包衣片.     

可生物降解丹参药膜的体外释药研究

目的：研究以壳聚糖为基质的丹参药膜的体外释药特性,为其临床应用提供指导。方法：以HPLC法测定药膜中丹参酮IIA和隐丹参酮在37．5度从适宜溶出介质中的释放动力学。结果：其中丹参酮IIA的释放符号Higuchi方程,而隐丹参酮则在第一天有突释现象。结论：该药膜对丹参酮IIA有缓释作用,对隐丹参酮无缓释作用。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊。 方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究。结果 以PVA 作为囊材,囊材与药物比例为3∶1,喷雾干燥条件为进风温度190 ℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm。 结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察

目的：制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法：单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果：片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论：制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。     

复方左炔诺孕酮阴道避孕环的制备及体外释药研究

报告复方左炔诺孕酮避孕环(CVR)的制备及体外释药研究。CVR以医用硅橡胶作贮药管,内装左炔诺孕酮(LNG)、雌二醇(E_2)和载体制成的混悬剂,在“漏槽状态”下测定CVR药管的体外释药速度。结果表明:不同的硅橡胶、载体和管壁厚度对释药速度有显著影响,温度与释药速度的关系符合Arrhenius关系式,释药速度与厚度的倒数呈线性相关。实验结果提示,LNG为零级释放,其释放机理为膜控制释放;E_2的释放速度与时间的平方根呈线性相关,可能为骨架型释放。本CVR经兔体内释放试验,证明体内外释药相关。     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料，阿霉素为药物材料，异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法，制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm，粒径分布均匀，平均载药量为2.5tμg／mg，而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著，因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。     

复方丹参片治疗口腔粘膜扁平苔癣72例

目的 观察常规西药加复方丹参片治疗口腔粘膜扁平苔癣的疗效。方法 将132例口腔粘膜扁平苔癣患者分为常规西药组（A组）和常规西药加复方丹参片组（B组），观察2组的疗效和复发情况。结果 2组疗效无显著差异；降低复发率方面B组明显优于A组。结论 常规西药加复方丹参片治疗口腔粘膜扁平苔癣有较好疗效。     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察

目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.     

复方丹参缓释片钙拮抗作用及体外缓释作用的综合评价

目的　采用4 5Ca跨膜内流测量技术确认复方丹参缓释片及其组分对电压依赖性钙通道(potentital depen-dent Ca2 channel,PDC)钙离子内流的拮抗作用,探讨其体外缓释作用的综合评价方法。方法　将缓释制剂释放度测定法与4 5Ca跨膜内流测量技术相结合,在规定的时间点取复方丹参缓释片体外释放样品测定。取Wistar大鼠胸主动脉,分成小段依次置于复合电解质溶液(PSS)、“4 5Ca- PSS 药”混合液、“4 5Ca- PSS高钾 药”混合液中,取出动脉环用冷EGTA洗涤,消化。用液体闪烁计数器测量复方丹参缓释片、其组分及体外释放样品的放射性活度。结果　复方丹参缓释片、复方丹参片、丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷、丹参酮 A、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1均有极显著的钙拮抗作用,冰片有显著的钙拮抗作用;复方丹参缓释片4 h开始有显著钙拮抗作用,6 h后有极显著钙拮抗作用,而自制复方丹参片1h即有显著钙拮抗作用,2 h后有极显著钙拮抗作用。结论　复方丹参缓释片为钙拮抗剂;丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷为钙拮抗有效部位,丹参酮 A、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1和冰片为钙拮抗有效成分;与自制复方丹参片比较,复方丹参缓释片具有延缓起效作用,通过体外释放样品钙拮抗作用测定,可以对治疗心血管疾病的中药及天然药物制剂的体外缓释作用进行综合评价。     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及药物动力学研究

本文研制了盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片剂(RSRT)。本品的体外溶出符合一级动力学过程:RSRT在胃内滞留时间5-6h,明显比普通对照片(2h内)长;RSRT体内以单室模型描述较适宜,RSRT体内为一级释药。药动学参数为:Ka=0.2550h~(-1),K=0.2765h~(-1),Vd=84.38L,t_(max)=3.77h,C_(max)=627.7ng/ml。本品的体内外数据具有显著相关性。     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及药物动力学研究

本文研制了盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片剂(RSRT)。本品的体外溶出符合一级动力学过程:RSRT在胃内滞留时间5-6h,明显比普通对照片(2h内)长;RSRT体内以单室模型描述较适宜,RSRT体内为一级释药。药动学参数为:Ka=0.2550h~(-1),K=0.2765h~(-1),Vd=84.38L,t_(max)=3.77h,C_(max)=627.7ng/ml。本品的体内外数据具有显著相关性。     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

阿昔洛韦口腔缓释膜的制备及其体外释放

目的：以魔芋葡甘聚糖和黄原胶两种天然多糖为基质，制备新型阿昔洛韦口腔缓释膜，用于疱疹性口腔溃疡局部给药。方法：1%（W/W）魔芋葡甘聚糖和1%（W/W）黄原胶溶液按体积比7∶3配制成混合凝胶45 ml，加入0.4 ml甘油，0.5 ml吐温-80，再加入已溶解于5 ml水中的阿昔洛韦0.538 g，取30 ml胶液在5 cm×8 cm无菌玻璃槽中干燥成膜，制成直径为1.5 cm的膜片。通过紫外分光光度法进行阿昔洛韦含量和体外累积释放度测定。结果：所得药膜的阿昔洛韦含量为（13.87±0.34）mg/片，在30 min时体外累积释放度为21.56%，而4.5 h时达到最大释放，为92.25%。结论：魔芋葡甘聚糖和黄原胶复配凝胶基质的阿昔洛韦口腔膜剂，具有较好的缓释效果，可望进一步深入开发。     

多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊的研究

目的 采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法 将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果 当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f₂值为66.9,丹酚酸B和冰片的f₂值为69.0,三七总皂苷与冰片的f₂值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论 采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。